Non-penicilinová antibiotika. Seznam

Non-penicilinová antibiotika reprezentovaný obrovským seznamem drog. Jsou účinnější než ty, které produkují plísně rodu Penicillium.

Jak fungují penicilinová antibiotika, pokud jsou předepsána

Peniciliny vykazují baktericidní účinek interferencí se syntézou peptidoglykanu. Tato sloučenina je hlavní složkou buněčné stěny patogenních mikroorganismů. K tomu dochází v důsledku potlačení syntézy složek buněčných struktur.

Antibiotika této skupiny jsou předepsána pro následující onemocnění:

• laryngitida, faryngitida, bronchitida;
• angina pectoris;
• zápal plic;
• spála;
• otitis;
• sepse;
• syfilis;
• kapavka;
• onemocnění trávicího traktu (kolitida, duodenitida) a močového systému (cystitida, glomerulonefritida).

Jmenování penicilinů je relevantní pouze v případech, kdy je infekce způsobena patogeny, které jsou citlivé na jejich působení. Vzhledem k tomu, že se bakterie postupem času stávají odolnými, ztrácí se význam léků. Z tohoto důvodu ke stanovení přesné diagnózy předepisuje ošetřující lékař řadu laboratorních testů. To vám umožní zjistit přesnou povahu bakterií.

Proč penicilinová antibiotika ne vždy pomáhají a je třeba je vyměnit

Penicilinová antibiotika nejsou vždy účinná. Seznam indikací pro jejich použití se stále zmenšuje. Faktem je, že v průběhu času léky ztrácejí svou aktivitu kvůli schopnosti bakterií měnit svou strukturu získanou bakteriemi. Mikroorganismy se naučily odolávat určitým druhům antibiotik, aby mohly nadále existovat. Proces modifikace buněčné struktury je v nich stanoven přírodou. Výsledkem je, že mnoho bakterií již není náchylných k působení penicilinů.

Peniciliny mají několik nevýhod:

• Nízká absorpce tělem při orálním podání. Faktem je, že tyto léky jsou částečně zničeny působením žaludeční šťávy. Terapeutický účinek proto nemusí být plně zajištěn.
• Omezené spektrum účinku, protože mikroorganismy mají tendenci mutovat.
• Vysoká míra vylučování z těla. V důsledku toho je pacient nucen užívat lék často, v krátkých intervalech. Peniciliny se také nehromadí v tkáních těla a ne vždy mají správný terapeutický účinek.

Experti museli začít hledat nové třídy antimikrobiálních látek schopných ničit patogenní mikroorganismy.

Výměna penicilinů je nutná v následujících případech:

• Byl identifikován infekční agens rezistentní na penicilin. Před předepsáním léčby musí lékař stanovit přesnou diagnózu. Často se pro tyto účely provádí bakteriologické očkování, které udává název mikroorganismů, které způsobily onemocnění. Pokud je léčba zahájena dříve a výsledek ukazuje patogen rezistentní na peniciliny, tato skupina léků by měla být zrušena. Upřednostňují se jiné třídy antibiotik, u nichž se prokázalo, že jsou účinné proti konkrétnímu patogenu.
• Během prvních tří dnů léčebného cyklu nedošlo ke zlepšení pacientovy pohody. Tato skutečnost může naznačovat, že lék nefunguje správně, a problém změny taktiky léčby by měl být vyřešen.
• Příznaky onemocnění během antibiotické terapie nadále postupují. Aby neztrácel čas, musí specialista nahradit peniciliny jiným lékem. Je přísně zakázáno zrušit a nahradit antibiotika vlastními silami. Každé antibiotikum může způsobit nežádoucí vedlejší účinky a je u některých pacientů kontraindikováno.
• Nežádoucí vedlejší reakce penicilinů jsou příliš výrazné. Nejčastějšími účinky jsou nevolnost, zvracení a průjem, stejně jako zánět žilní stěny s krevními sraženinami a nekróza svalů při injekčním podání léčiva. Pokud je jeden nebo více z uvedených příznaků tak závažných, že snižují kvalitu života pacienta, měl by být zvážen problém nahrazení antibiotika. Kromě toho je možný vývoj alergické reakce. Projevuje se formou vyrážky, svědění, zarudnutí a otoku sliznic, až po záchvaty dušení. To je další argument, proč by antibiotika měla být používána pouze pod lékařským dohledem.

Klasifikace antibiotik bez penicilinu

Non-penicilinová antibiotika, jejichž seznam je v současné době na stovkách pozic, byla objevena před více než 50 lety. Během této doby bylo syntetizováno a zpřístupněno mnoho léků.Abychom je dali do pořádku, bylo vytvořeno několik klasifikací.

Spektrum akce

Podle spektra účinku by měly být léky rozděleny do 2 velkých skupin:

• Široký rozsah. Může být použit k léčbě většiny známých infekcí. Mnoho antimikrobiálních látek spadá do této kategorie.
• Úzké spektrum. Antibiotikum ničí pouze určité kmeny patogenních mikroorganismů. Nejvýznamnějšími zástupci této kategorie jsou antimikrobiální činidla proti tuberkulóze.

Podle složení

Tato klasifikace je nejúplnější, proto se nejčastěji používá v lékařské praxi.

Každá třída antibiotik má své vlastní charakteristiky chemické povahy a struktury:

Antibiotické skupiny
Beta-laktam, mají ve struktuře β-laktamový kruh	Ne beta-laktam, mají jinou chemickou strukturu
Peniciliny	Makrolidy
Cefalosporiny	Tetracykliny
Karbapenemy	Aminoglykosidy
Monobaktamy	Amfenikoly
Glykopeptidová antibiotika
Linkosamidy
Fluorochinolony
Antibiotika jiných skupin

Skupina cefalosporinů

Mezi ne-penicilinová antibiotika, kterých je mnoho jmen, patří cefalosporiny. V současné době je tato skupina rozdělena do několika generací.

Cefalosporiny jsou baktericidní. Potlačením tvorby peptidoglykanové vrstvy uvolňují autolytické enzymy, které vedou ke smrti mikrobiálních buněk.

Každá generace této skupiny se liší spektrem účinku a účinnosti, ale mají jeden společný rys - strukturu molekuly. Chemická struktura cefalosporinů je založena na kyselině 7-aminocefalosporanové (7-ACA). Ve srovnání s peniciliny jsou tyto léky nejodolnější vůči působení enzymů (β-laktamáz), které pro ochranu produkují bakteriální buňky. To znamená, že citlivost mikroorganismů je vyšší než na léky řady penicilinů.

Zástupci 1. generace cefalosporinů nebyli dostatečně odolní. Při hledání účinnějších prostředků se vědcům podařilo syntetizovat mnoho léků, které byly následně sloučeny do následující klasifikace.

1. generace

Prostředky této generace jsou aktivní proti většině grampozitivních bakterií ve vztahu k E. coli a P. mirabilis. Pro zbytek bakterií, které mají negativní barvu, nepředstavují nebezpečí.

Generaci představují drogy jako:

• Cephalexin (určený k orálnímu podání, dostupný v kapslích a ve formě suspenze);
• Cefazolin (podáván parenterálně, dostupný ve formě prášku. Po smíchání se sterilním rozpouštědlem se lék podává intravenózně nebo intramuskulárně).

2. generace

Na rozdíl od svých předchůdců je druhá generace aktivní proti bakteriím s negativním zbarvením. Současně zůstává vysoká účinnost ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům.

Hlavní představitelé:

• Cefuroxim axetil, Cefaclor (k dispozici v granulích a suspenzích, určené k orálnímu podání);
• Cefuroxim (používá se jako injekce, forma uvolňování je představována sterilním práškem, který se podává parenterálně po smíchání s rozpouštědlem).

Generace III

Antibiotika jsou vysoce účinná proti bakteriím jakékoli gramové barvy. Také léky jsou zvláště účinné proti takovým typům patogenů, proti kterým je působení penicilinů zbytečné.

Zástupci léků pro vnitřní použití jsou:

• Cefditorin;
• Cefixime.

Jsou k dispozici ve formě tablet pro orální podání a suspenze.

Cefalosporiny třetí generace, které lze použít parenterálně, jsou:

• Cefotaxim;
• Ceftriaxon;
• Ceftazidim.

IV generace

Cefalosporiny generace IV mají řadu charakteristik:

• Účinný proti bakteriím s negativním Gramovým barvením.
• Vyšší účinnost ve srovnání s předchozí generací ve vztahu k grampozitivní patogenní mikroflóře.
• Schopný potlačit reprodukci Enterobacteriaceae. Tyto kmeny jsou odolné vůči předchozím generacím léků.
• Vysoká odolnost vůči bakteriálním buněčným enzymům. To umožňuje, aby činidla byla široce používána v lékařské praxi při léčbě infekčních chorob různé etiologie.
• Moderní cefalosporiny jsou relevantní při léčbě závažných onemocnění.
• Možnost jejich použití u pacientů, kteří trpí neutropenií (nízký obsah neutrofilů v krvi).

Tato skupina léčiv je reprezentována výhradně prostředky pro parenterální podávání, které jsou vyráběny v prášku pro přípravu roztoku pro parenterální podávání.

Mezi nimi:

• Cefepim;
• Cefpir.

Skupina makrolidů

Non-penicilinová antibiotika, jejichž seznam zahrnuje makrolidovou skupinu, jsou reprezentována léky s následujícími charakteristikami:

• Neničí mikrobiální buňku, ale brání její reprodukci v lidském těle.
• Jsou účinné proti mikroorganismům s pozitivním Gramovým barvením.
• Jsou schopné akumulovat se v tkáních a dlouhodobě udržovat vysokou koncentraci účinné látky. Z tohoto důvodu mohou být prostředky čerpány jen zřídka, což snižuje riziko vzniku nežádoucích účinků.
• Z výše uvedeného důvodu jsou makrolidy charakterizovány svou nízkou toxicitou.
• Nemají tendenci způsobovat zkříženou alergii, což je další výhoda této skupiny léků.

Chemickou strukturu představuje laktonový kruh, ke kterému lze připojit několik uhlovodíkových zbytků. Charakteristickým rysem makrolidů je, že jsou přírodního původu. Zatímco drtivá většina antimikrobiálních léčiv je vyráběna chemickou syntézou.

V Americe se v minulém století vědcům podařilo objevit erythromycin. Právě tato sloučenina sloužila jako impuls k vytvoření celé třídy antibiotik. Mimochodem, erythromycin se stále úspěšně používá v lékařské praxi.

Klasifikace makrolidů je poměrně komplikovaná, protože kombinuje léky najednou ze dvou důvodů:

• původ;
• chemická struktura.

Původ	14členná	15členná	16členná
Přírodní	Erythromycin, oleandomycin	Leukomycin, Josamycin, Spiramycin
Proléčiva	Erythromycin ethyl sukcinát, Erythromycin sukcinát, Erythromycin fosfát, Erytromycin askorbát, Oleandomycin hydrochlorid, fosfát, Troleandomycin	Midecamycin acetát (myokamycin)
Polosyntetický	Roxithromycin, Klarithromycin Dirithromycin	Azithromycin	Rokitamycin

Jejich působení je bakteriostatické, to znamená, že patogenní mikroflóra zůstává životaschopná, ale nemá schopnost se množit. V důsledku toho příznaky onemocnění postupně zmizí. Jsou schopni reverzibilně se vázat na střed podjednotky ribozomů 50-S patogenní mikroflóry. V důsledku toho je narušen proces montáže molekuly proteinu a bakterie se nedokáže množit.

Makrolidy jsou účinné při léčbě bakteriální pneumonie a většiny infekcí dýchacího a trávicího systému. Jsou také indikovány při léčbě sexuálně přenosných infekcí a bakteriálních zánětů kůže a dalších tkání.

Kontraindikace jmenování makrolidů:

• Alergie na kteroukoli ze složek léčiva. To nemusí nutně platit pro aktivní složku. Pomocné složky mohou také vést k alergické reakci.
• Období těhotenství a kojení.
• Selhání jater.

Přípravky ze skupiny makrolidů nejsou vysoce toxické.

Je však třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku vedlejších účinků:

• nevolnost, zvracení, poruchy stolice, nadýmání, kolika;
• bolest hlavy;
• alergie, které se mohou projevit jako anafylaxe a angioedém (nebezpečné stavy vyžadující okamžitou lékařskou pomoc);
• srdeční arytmie;
• akutní hepatitida;
• kolitida;
• zánět renálních struktur;
• dočasné snížení sluchové funkce.

Všechny tyto příznaky jsou extrémně vzácné. Makrolidová antibiotika, stejně jako ostatní léky s podobným účinkem, lze použít pouze po přesné diagnóze. Samoléčení antibiotiky je nebezpečné pro zdraví a může vést k řadě následků.

Během používání v lékařské praxi se makrolidy etablovaly jako léčiva s vysokým bezpečnostním profilem a minimálním seznamem kontraindikací. V posledních 10 letech však byla u řady patogenů stanovena tvorba částečné rezistence na makrolidy. Například Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Skupina fluorochinolonů

Fluorochinolony jsou syntetická antibiotika. Interferují se syntézou bakteriální DNA potlačením DNA gyrázy a topoizomerázy.

Bakteriální buňka nemůže existovat bez těchto enzymů.

1. generace

Hlavními představiteli jsou kyselina nalidixová a oxolinová. Dali impuls k vývoji dalších drog ve skupině. Nyní spojení prakticky ztratila svůj význam.

2. generace

Tyto sloučeniny jsou účinné proti gramnegativní mikroflóře a části grampozitivních bakterií.

K zástupcům druhé generace patří:

• Ciprofloxacin;
• Lomefloxacin;
• Ofloxacin;
• Norfloxacin;
• Pefloxacin.

Generace III, IV

Nejmodernějšími prostředky jsou také nepenicilinová antibiotika, jejichž seznam je zastoupen mnoha skupinami léčiv. Jedná se o skupinu fluorochinolonů. Třetí generace je relevantní pro onemocnění dýchacího systému. Prostředky jsou aktivní proti původci pneumonie, chlamydií a mykoplazmatické infekce.

Jedná se o drogy:

• Sparfloxacin;
• Levofloxacin.

Čtvrtá generace se vyznačuje aktivitou proti patogenní mikroflóře, která je schopná vývoje i v podmínkách bez kyslíku. Z tohoto důvodu mohou být finanční prostředky použity na léčbu nebezpečných infekcí (například tetanus nebo botulismus, stejně jako gangréna). Hlavní lék v této kategorii se nazývá moxifloxacin.

Indikace pro použití fluorochinolonů jsou následující:

• nozokomiální infekce;
• chlamydie, mykoplazmóza, kapavka;
• infekce močového měchýře a ledvin;
• glomerulonefritida;
• pneumonie nevirové povahy;
• břišní tyfus;
• úplavice;
• salmonelóza.

Droga je jediná, která je indikována k léčbě tak nebezpečné choroby, jako je antrax.

Kontraindikace jsou následující:

• Děti do 2 let.
• Těhotenství.
• Doba laktace.
• Věk nad 65 let.
• Ateroskleróza.
• Alergie.

Antimikrobiální činidla z této skupiny jsou považována za nejbezpečnější ze všech antimikrobiálních léčiv. Jsou to však také léky na předpis a jejich vlastní léčba je zdraví nebezpečná. Například při nekontrolovaném použití pacientem starším 65 let je možné protržení šlachy. Kromě toho to nevyžaduje přítomnost intenzivní fyzické aktivity.

Antibiotika mají bohatou historii vzniku a používání v medicíně. Série penicilinů prakticky ztratila účinnost, což byl počátek tvorby léků, které neobsahují penicilin. Jejich seznam obsahuje několik skupin léků, na které bakterie nejsou odolné.

Autor: Olga Orlová

Antibiotická videa

Kdy jsou předepsána antibiotika a jak si vybrat: