Statiny: PROS a CONS, vedlejší účinky

Dle výzkumu, statiny zabraňují rozvoji kardiovaskulárních chorob a snížit úmrtnost na ně v průměru o 21%. Nejsnadnější způsob, jak snížit hladinu cholesterolu v krvi, je užívat statiny, a proto mnoho vědců a lékařů obhajuje užívání drog. Některé jsou však „PROTI“, protože tato skupina léků způsobuje mnoho vedlejších účinků.

Co jsou statiny, princip a mechanismus účinku

Cholesterol je voskovitá sloučenina podobná tuku, která patří do třídy molekul nazývaných steroidy. Nachází se v mnoha potravinách, v krevním oběhu a ve všech buňkách těla.

Tvorba tukové hmoty zahrnuje řadu složitých biochemických reakcí, je produkována hlavně v játrech (asi 1 000 mg denně) a nachází se také v každé buňce.

Tělo si vytváří veškerý cholesterol, který člověk potřebuje. Asi 85% jeho množství v krvi je endogenní, což znamená, že je produkováno tělem. Zbývajících 15% pochází z externího zdroje - denní stravy.

„Dobrý“ nebo „špatný“ cholesterol závisí na typu nosné molekuly, která ho nese. Tyto nosné molekuly jsou vyrobeny z bílkovin a nazývají se apoproteiny. Jsou nezbytné, protože cholesterol a jiné tuky (lipidy) se nemohou rozpustit ve vodě, což také znamená, že se nemohou rozpustit v krvi.

Když se apoproteiny spojí s cholesterolem, vytvoří sloučeninu zvanou lipoproteiny. Hustota lipoproteinů je dána množstvím bílkovin v molekule. „Špatný“ cholesterol je lipoprotein s nízkou hustotou (LDL), hlavní nosič cholesterolu v krvi. „Dobrý“ cholesterol je lipoprotein s vysokou hustotou (HDL).

Vysoká hladina LDL v krvi znamená, že buněčné membrány v játrech snížily počet LDL receptorů v důsledku zvýšení množství cholesterolu uvnitř buňky. Poté, co buňka použila cholesterol pro své chemické potřeby a již jej nepotřebuje, snižuje počet LDL receptorů. To umožňuje koncentraci LDL v krvi. Když k tomu dojde, začne se LDL cholesterol hromadit na stěnách tepen a vytváří silné plaky. HDL pracuje na odstranění tohoto přebytečného cholesterolu a jeho transportu do jater k likvidaci.

Správná výživa, nedostatek stresu a cvičení mohou snížit hladinu cholesterolu v těle. Pokud to nestačí, můžete v těle uměle „sabotovat“ systém produkce cholesterolu a snížit jeho množství v cévách. Přesně to dělají statiny - rodina léků, které byly schváleny pro použití před 30 lety. Poškozují enzym, který vytváří cholesterol, který výrazně snižuje hladinu cholesterolu a pomáhá při léčbě a prevenci kardiovaskulárních chorob. Každý statin se liší od svých analogů přesnou strukturou, ale všechny blokují aktivitu enzymu produkujícího cholesterol.

Statiny „FOR“ a „PROTI“, jejichž použití jsou zastánci lékařů z různých profesních oblastí, mají vedlejší účinky, ale je jich málo. Některé časem ubývají a některé mohou trvat dlouho. Proto je při užívání léku důležité být pod dohledem lékaře. Výměna jednoho statinu za jiný často zastaví vedlejší účinek, aniž by poškodil a pomohl snížit hladinu cholesterolu.

Statiny také snižují zánět cévních stěn, což může být další mechanismus, kterým léky ve skupině působí proti ateroskleróze. Statiny také pomáhají tělu absorbovat cholesterol, který se hromadí v tepnách.

Druhy statinů

Existují různé druhy molekul statinu, všechny fungují stejným způsobem a jsou klasifikovány podle řady charakteristik. Hlavní klasifikace rozděluje léky na silnější a slabší v závislosti na jejich účinku na rychlost snižování špatného cholesterolu. Další rozdělení je klasifikuje na syntetické a přírodní přípravky získané v procesu kvašení.

Atorvastatin	Silný syntetický statin, který je v současné době považován za nejpopulárnější na světě. Intenzita atorvastatinu při snižování špatného cholesterolu je definována jako střední při dávkách 20–10 mg a silná při dávkách 80–40 mg.
Rosuvastatin	Jedná se o syntetický statin, který je v posledních desetiletích jedním z konkurentů společnosti Lipitor. Lék je předepsán v dávce 40-50 mg jednou denně a podle studií při dlouhodobém užívání vede ke snížení hladiny špatného cholesterolu v krvi až o 55%.
Simvastatin	Přírodní statin, který je v současné době klasifikován jako slabší statin. Intenzita snižování cholesterolu je definována jako nízká při dávce 10 mg a střední při dávkách 40-20 mg.
Pravastatin	Známý jako slabý přírodní statin. Podle studií vede při dlouhodobém užívání ke snížení hladiny špatného cholesterolu v krvi až o 30%.

Dvě další skupiny statinů, fluvastatin a lovastatin, jsou prodávány po celém světě, ale v některých zemích byly vysazeny před více než 10 lety.

Další dělení klasifikuje statiny podle rychlosti eliminace z jater a jejich pronikání do těla:

• ve vodě rozpustný (hydrofilní);
• rozpustný v tucích (lipofilní).

Většina statinů je rozpustná v tucích, uvolňuje se z těla enzymatickým systémem, který štěpí léky v játrech a střevní stěně. Ve vodě rozpustné (hydrofilní) se uvolňují jinými systémy.

Prospěch a škoda

Statiny, pro a proti používání různými vědeckými sdruženími, jsou v posledních letech zdrojem obav v lékařské komunitě. Reakce na farmakoterapii je smíšená. Některé studie poukazují na poměrně nízkou úroveň účinnosti léčby těchto léků.

Výzkum v mnoha západních zemích ukazuje, že existuje jasná souvislost mezi negativním mediálním pokrytím statiny a předčasné vysazení těchto léků u pacientů a v důsledku toho zvýšení morbidity a mortality na aterosklerotické nemoci. Mnoho poskytovatelů zdravotní péče doporučuje, aby úřady veřejného zdraví zpřístupnily veřejnosti informace o výhodách statinů a zasílejte reakce na články obsahující nepravdivé informace, které by mohly způsobit, že se pacienti užívající statiny vyhýbají tomu, co potřebují léčba.

V průběhu let byla statinům přisuzována řada vedlejších účinků, které byly prokázány jako relativně vzácné, ale způsobují vážné komplikace: dysfunkci jater a bolest svalů. Další nežádoucí účinky jsou považovány za mírné a zahrnují bolesti hlavy, závratě a zvracení, vyrážky a slabost.

Játra a ledviny

Někdy může užívání statinů způsobit zvýšení hladin enzymů, což je signál pro zánět jater. S mírným nárůstem lze v užívání drog pokračovat a ve vzácných případech je nutné přejít na jiný lék z této rodiny.

Pokud se vyskytnou problémy s játry, lékař může nařídit vyšetření jaterních enzymů před nebo krátce poté, co pacient začne lék užívat.

Nervový systém

Statinová neuropatie je potenciálním vedlejším účinkem, který lze pozorovat asi u 10% lidí. Výzkum ukázal, že poškození související se statinovou neuropatií je reverzibilní.

Statiny jsou často spouštěčem neuropatie, což přispívá k argumentům CONS. Porucha obvykle začíná svalovou slabostí. Pacient může cítit určitou necitlivost a brnění. Pokud neuropatie postupuje, problémy jako potíže s mluvením nebo polykáním, nestabilní chůze a součástí nervového systému, ale statiny pomáhají předcházet ucpávání tepen plakem a cholesterolem, snižují úmrtnost, což přispívá k argumentaci "ZA".

Postupem času se funkce periferního nervového systému vrátí k normálu a příznaky zmizí.

Svaly, klouby a kosti

Dalším vedlejším účinkem je svalová bolest a slabost. Statiny mohou být spojeny s progresivním chřadnutím svalů nazývaným amyotrofická laterální skleróza. Ačkoli si mnoho vědců toto spojení uvědomuje, ve většině případů přesto radí užívat statiny. protože podporují rozšířené přesvědčení, že tyto léky mohou ušetřit desítky tisíc žije.

Argumenty pro a proti léčbě statiny

V průběhu let byly mnoha zdravotnickými organizacemi publikovány pokyny týkající se cílových hladin špatného cholesterolu (LDL) v krvi v souladu s různými populacemi primární a sekundární prevence kardiovaskulárních chorob, což má za následek významný nárůst terapie statiny.

V současné době existují na světě 2 přístupy ke snižování hladiny špatného cholesterolu a terapie statiny:

• Americký přístup klasifikuje 4 skupiny lidí, kteří vyžadují léčbu statiny: pacienti se srdcem záchvaty, diabetici, pacienti se špatným cholesterolem (nad 190 mg / dl) a pacienti s rizikovými faktory pro speciální vzorec.
• K posouzení rizika kardiovaskulárních chorob se navíc používá evropský přístup založený na kalkulačce SCORE nemoci, které zahrnují proměnné: věk, pohlaví, celkový cholesterol, poměry HDL k systolickému krevnímu tlaku, kouření cigaret.

Statiny „PRO“ a „PROTI“, jejichž použití jsou lékaři různých specializací, stále chrání před srdečními chorobami a mrtvicemi a snižují hladinu cholesterolu v krvi. Bylo také navrženo, že mají další, neočekávané výhody, včetně sníženého rizika Alzheimerovy choroby.

Někteří pacienti však říkají, že je lékaři neberou vážně, když si stěžují na nepříjemné vedlejší účinky jejich léků.

Spektrum symptomů, které pacienti přisuzují statinům, je široké, od svědivé pokožky hlavy až po bolesti svalů, dušnost a nespavost. Nemělo by proto být žádným překvapením, že pro lékaře je obtížné rozlišit skutečné vedlejší účinky od symptomů, které jsou čistě náhodné a nesouvisejí s drogami.

Lékařské testy určily statiny jako bezpečné a účinné, s relativně malým počtem závažných vedlejších účinků. Tento názor podporuje naprostá většina lékařské komunity.

Podle odborníků správná volba závisí na jasném vysvětlení lékaře, správném pochopení přínosu a rizik statinů pacientem.

Proč užívat statiny

Není pochyb o tom, že léky snižující lipidy zachraňují život. Kardiovaskulární choroby jsou největším zabijákem a způsobují více než 17 milionů úmrtí ročně. Jsou zvláště užitečné pro ty, kteří měli srdeční infarkt nebo mrtvici nebo mají anginu pectoris nebo onemocnění periferních tepen.

Většina studií zahrnujících desítky tisíc pacientů trvala 5 a více let. Na základě výzkumu bylo zjištěno, že nevýhody statinů převažují nad potenciálními přínosy pro většinu lidí. Předpisy se každoročně zvyšují o 30% a brzy je budou potřebovat všichni pacienti starší 50 let.

Bylo zjištěno, že statiny vykazují zvláště příznivý účinek u mužů středního věku s kardiovaskulárními chorobami. Pacienti v této skupině špatně zvládají prevenci infarktu.

Důvody neužívání léků

Několik studií ukázalo, že užívání statinů může ovlivnit:

• o vývoji problémů s pamětí;
• zvýšené hladiny cukru v krvi;
• o vývoji diabetu 2. typu.

Lékaři ale ujišťují, že riziko je minimální a často je ovlivněno dalšími faktory. Nedoporučuje se užívat léky během těhotenství, laktace nebo akutního onemocnění jater. Existuje řada léků, které by neměly být užívány se statiny. Při užívání léků snižujících hladinu lipidů byste neměli konzumovat grapefruit ani jeho šťávu. Může interferovat s enzymy metabolizujícími statiny. To zvyšuje riziko závažných vedlejších účinků.

Indikace pro použití

Poslední, IV generace statinů má nejsilnější účinek na cholesterol při nejnižších koncentracích. Aby se zabránilo onemocnění koronárních tepen (CHD), ateroskleróze, lékaři důrazně doporučují, aby lidé středního věku užívali léky nové generace.

Statiny „PRO“ a „PROTI“, jejichž vhodnost použití obhajují lékaři, by v každém případě měly být pod dohledem lékaře. Problém dlouhodobého užívání léků snižujících hladinu lipidů se stal vedlejšími účinky, které se objevují po určité době. U pacientů s vysokými hladinami LDL, které nejsou regulovány speciální dietou, cvičením a správnou životosprávou, jsou zapotřebí léky nové generace.

Podle nových pokynů je denní příjem nezbytný pro lidi, kteří spadají do následujících 4 rizikových kategorií:

• kteří mají kardiovaskulární onemocnění, včetně anginy pectoris (bolest na hrudi při námaze nebo stresu), předchozí infarkt nebo mrtvice:
• máte vysoký LDL cholesterol (obvykle 190 mg / dl nebo vyšší);
• lidé s diabetem ve věku 40 až 75 let;
• kteří mají více než 7,5% pravděpodobnost infarktu, mrtvice nebo jiných forem kardiovaskulárních onemocnění v příštích 10 letech.

Kontraindikace

Statinová intolerance byla prokázána u následujících skupin pacientů:

• s onemocněním jater;
• s individuální nesnášenlivostí ke složkám léků nové generace;
• pro těhotné a kojící ženy;
• pro děti a mládež do 18 let;
• pacienti se svalovou dysfunkcí nebo rizikem dědičnosti;
• pro ženy v plodném věku;
• kteří užívají doplňky cyklosporinu.

Pokud je to možné, měli byste přestat užívat léky nejnovější generace:

• lidé se selháním ledvin;
• s problémy se štítnou žlázou;
• pokud byly dříve zaznamenány případy svalového selhání při užívání statinů kategorie III;
• lidé trpící plicními chorobami;
• pro seniory 65+.

Jak pít statiny?

Všichni pacienti starší 40 let musí být vyšetřeni, aby zjistili, zda potřebují užívat léky. Většina lidí, kteří užívají statiny, to dělá jednou denně. Některé léky by se měly užívat v noci, jiné lze užít kdykoli. Statiny se uvolňují v různých dávkách, v závislosti na tom, jak moc chcete snížit hladinu cholesterolu. Užívání drog bez vedlejších účinků obvykle pokračuje po celý život.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky závisí na užité dávce a mohou být zhoršeny řadou faktorů, jako jsou jiné léky, onemocnění štítné žlázy nebo metabolický syndrom.

Statiny „FOR“ a „PROTI“, jejichž použití je kontroverzní, mají řadu vedlejších účinků:

• bolest hlavy;
• poruchy spánku;
• obtížné trávení;
• vysoký krevní tlak;
• namáhavé dýchání;
• anémie;
• porušení sexuální funkce (v důsledku porušení syntézy pohlavních hormonů);
• imunodeficience.

Poškození svalů

Bolest svalů je v lékařské literatuře definována jako vzácná a vyskytuje se u 3–2% pacientů užívajících léky. Ještě vzácnějším jevem, který vzbuzuje v lékařské komunitě největší obavy, je rozpad, degenerace a destrukce svalových buněk v těle, rhabdomyolýza (svalový brzlík). Pokud se zhorší, porucha může vést k akutnímu selhání ledvin a smrti.

Pokud je bolest svalů nesnesitelná, současné lékařské doporučení je zastavit užívání statinů a jakmile příznaky odezní, pokračujte v léčbě nižší dávkou nebo jinou lék.

Diabetes mellitus a inzulínová rezistence

Studie z roku 2015 zjistila, že užívání statinů může významně zvýšit výskyt diabetu typu II. Po dobu 5,9 let bylo vyšetřeno 8749 mužů bez diabetu. Během této doby bylo 625 subjektům diagnostikováno nově vyvinutý diabetes typu II.

Subjekty užívající statiny měly o 46% vyšší riziko vzniku diabetu typu II. Riziko pro simvastatin a atorvastatin bylo závislé na dávce. Lidé s prediabetem byli zvláště ovlivněni užíváním léků. Ale výhody užívání statinů k prevenci infarktu obvykle převyšují riziko vzniku cukrovky.

Poruchy jater

U méně než 1% pacientů byl v době užívání léků zaznamenán nebezpečný nárůst jaterních enzymů nad 3násobek horní hranice normy. V současné době neexistuje doporučení pro pacienty s onemocněním jater, aby se vyhnuli užívání statinů, a naopak pro obézní pacienty játra, která mají zvýšené riziko kardiovaskulárních chorob, je velmi důležité léčit těmito léky v případě vysokého cholesterolu v krev.

Těžké poškození jaterních enzymů po užívání léků snižujících hladinu cholesterolu je extrémně vzácné, spojené s užíváním vysokých dávek a obnovuje se po ukončení léčby.

Opatření a speciální pokyny

Lék by měl být užíván podle pokynů. Léky jsou k dispozici ve formě tablet nebo kapslí. Během užívání neotvírejte tobolky, nelámejte je a nežvýkejte tablety. Některé značky je třeba užívat s jídlem, jiné lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Všechny léky jsou skladovány na chladném a suchém místě mimo dosah dětí. Při užívání statinů je třeba dodržovat zdravou výživu. To zahrnuje: jíst méně tuku, pravidelně cvičit, zvládat stres, přestat kouřit.

Statiny z cholesterolu poslední generace, nejúčinnější a nejbezpečnější léky

Podle klasifikace jsou rosuvastatin a pitavastatin klasifikovány jako statiny nové generace. Nahradili atorvastatin, jeden z nejpopulárnějších léků předchozích let. Potřeba vytvářet statiny IV. Generace je dána efektivnější akcí. Místo 20 mg atorvastatinu může pacient užít optimální dávku nového léku - 10 mg.

Roxera, Mertenil, Crestor jsou různá jména pro stejný lék rosuvastatin. Vědci v klinických studiích zjistili, že velká množství (40 mg) rosuvastatinu nejen zlepšuje rovnováhu lipidů, ale také snižuje velikost aterosklerotických plaků na stěnách krve plavidla. Náklady na tuto skupinu léků jsou od 500 do 1 tisíce. 500 RUB

Pitavastatin je nejnovější lék, který minimalizuje možné vedlejší účinky. Na mezinárodním trhu je zastoupena lékovou formou - Livazo (cena od 600 do 800 rublů). Lékaři doporučují používat tento lék k prevenci arteriosklerózy u lidí s rizikem ischemické choroby srdeční, infarktu nad 10-20%.

Odhalování statinových mýtů

Statiny, pro a proti používání mnoha argumentů, vyvolávají určité pochybnosti o možných vedlejších účincích, které jsou podle mnoha lékařů přehnané.

Přehled běžných problémů se statiny, jako je atorvastatin (Lipitor), pravastatin (Pravachol), rosuvastatin (Crestor) a simvastatin (Zocor):

Nebezpečí	Realita
Statiny mohou způsobit mnoho vedlejších účinků, včetně bolestí svalů, zažívacích problémů a poškození jater	Lékaři často pacientům doporučují statiny ke sledování a hlášení svalových problémů, které se vyskytují asi u 5% pacientů. Vědci provedli slepou studii statinů versus placebo nebo žádná léčba mezi 60 pacienty, kteří přestali používat statiny, protože měli závažné vedlejší účinky efekty. U pacientů, kteří přerušili léčbu statiny kvůli vedlejším účinkům, bylo 90% symptomů vyvolaných statiny způsobeno také placebem. Když si pacienti stěžují na svalové problémy, je pro ně lepší užívat statiny obden nebo v nižších dávkách. Dalším nežádoucím účinkem jsou problémy s játry. Tento problém se však vyskytuje u pacientů, kteří již mají tuková játra, metabolickou poruchu, která způsobuje hromadění tuku v játrech.
Statiny způsobují cukrovku	Statiny mohou zvýšit riziko vzniku cukrovky asi o 30% u osob již ohrožených resp kteří mají prediabetes, podle studie z roku 2017 publikované v British Medical časopis. U lidí s normální hladinou cukru v krvi se cukrovka nevyvíjí, protože užívají statiny. Tito lidé stejně dostanou cukrovku. Léky snad vývoj procesu trochu urychlily.
Statiny způsobují demenci nebo kognitivní dysfunkci	Mnoho studií o používání statinů k prevenci infarktu ukázalo, že nezpůsobují kognitivní problémy, včetně demence. Ve skutečnosti při dlouhodobém používání tomu zabraňují. Studie publikovaná v roce 2018 zjistila, že uživatelé statinů bez základních kognitivních problémů měli 15–26% riziko vzniku demence a mírné kognitivní dysfunkce. Je extrémně vzácné, že jsou statiny spojeny se změnami duševního stavu, protože statiny zabraňují malým mozkovým příhodám, které přispívají k demenci.

Existuje mnoho důvodů, proč by člověk mohl chtít přestat používat statiny. Někteří lidé mají vedlejší účinky nebo se jich obávají. Každý, kdo chce přestat užívat statiny, by si měl promluvit se svým lékařem. V některých případech může být nebezpečné přestat tyto léky užívat.

Váš lékař vám může navrhnout snížit dávkování, kombinovat tento lék s jiným lékem, který snižuje hladinu cholesterolu, nebo úplně přejít na jiný lék.

Než přestanete užívat statiny, měli byste rozumně zvážit pro a proti. Terapii můžete ukončit pouze podle pokynů svého lékaře.

Video o statinech

Statiny - pro a proti. Názor lékaře: