Betablokkere. Liste over ny generation af lægemidler, hvad det er, hvad det bruges til, virkningsmekanisme, klassificering, bivirkninger

Medicin, der undertrykker effekten af ​​adrenalin på adrenalinreceptorerkaldes adrenerge blokkere. Blokkere deaktiverer forskellige typer receptorer, f.eks. Beta-1 eller beta-2-typen, som er opsummeret i kategorien betablokker med samme navn.

Der er udviklet en omfattende liste over lægemidler, som omfatter receptorblokkere, men det er kun muligt at tage medicin efter undersøgelse og anbefalinger fra en kardiolog.

Aftale

Adrenalinreceptorer er overvejende koncentreret i hjertevævet og blodkanalerne. Disse stoffer reagerer på hormoner, der produceres af kroppen - adrenalin og noradrenalin. Der er 4 typer adrenerge receptorer: alfa-1 og alfa-2, en anden type er beta-1 eller beta-2.

Betablokkere (listen over lægemidler indeholder flere typer) kan bruges med følgende kliniske billede:

• Abnormiteter i hjertesystemet og forstyrrelser i karene, under hvilke påvirkning der observeres en gradvis stigning i blodtrykket. Dette er typisk for den primære fase af essentiel arteriel hypertension.
• Overtrædelse af det hormonelle billede og nyrefunktion. Som et resultat udvikler en sekundær form for renovaskulær hypertension. Patologi kan være godartet eller ondartet. I sidstnævnte tilfælde er der kraftige stigninger i blodtrykket til kritiske indikatorer samt lange kriseperioder, hvilket fører til ødelæggelse af de mest sårbare organer.
• Kriseforhold forårsaget af arytmier af forskellige typer. Lægemidlerne lindrer forværringer og stopper yderligere gentagelse af bivirkninger.
• Iskæmiske sygdomme. Medicin reducerer hjertemusklens næringsindtag og iltmængde. Inden behandlingsforløbet skal myokardial kontraktilitet og sandsynligheden for et hjerteanfald vurderes.
• Primære former for CHF (kronisk hjertesvigt). De blokerende komponenter i lægemidler forhindrer akutte angreb, hvilket er karakteristisk for antianginal handling.
• Receptorblokkere er ordineret som yderligere midler til behandling af feokromocytom, en tumor, der udvikler sig i binyrebarken.
• Lægemidlerne lindrer alkoholabstinenssymptomer.
• Tilstanden forbedres med migræne og dissekering af aortaaneurisme.
• De er meget udbredt til behandling af prostatitis. Efter et behandlingsforløb normaliseres den naturlige udskillelse af urin. Medicin kan forbedre blærens tone, hjælpe til behandling af prostata adenom og styrke det svage muskelvæv i prostata.

Ikke-selektive blokkere bruges i en snævrere retning end selektive lægemiddelkategorier. Betablokkere af 2. og 3. generation betragtes som de sikreste, derfor bruges de på niveau med ACE-hæmmere. Denne tilgang tillader behandling af CHF såvel som arteriel hypertension i forbindelse med metabolisk syndrom.

Handling

Når adrenerge receptorer er frit fordelt, kommer adrenalin eller noradrenalin ind i kredsløbssystemet. Samspillet mellem hormoner og adrenerge receptorer fremkalder reaktioner, hvoraf den ene er en stigning i antallet af hjertesammentrækninger.

Andre manifesterede reaktioner:

• indsnævring af blodkanalens åbenhed;
• forhøjet blodtryk (blodtryk);
• manifestation af bronchodilatatorprocesser (udvidelse af bronkiernes lumen);
• der er et spring i blodglukoseniveauer (hyperglykæmisk effekt).

En stigning i antallet af sammentrækninger af hjertemusklen sker på det biokemiske niveau. På baggrund af reaktionen udvikler sinus takykardi og supraventrikulære "betinget" ikke-farlige arytmier.

Betablokkere fungerer som switches på adrenalinreceptorer, hvilket er det modsatte af adrenalin. Betablokkere af alle generationer undertrykker negative reaktioner af det biokemiske niveau.

Betablokkere (listen over lægemidler kan variere i sammensætningen af ​​de aktive ingredienser) forårsager positive resultater:

• reducerer spændingen i væggene i blodkar og derved letter blødning, hvilket indirekte hjælper med at reducere trykket;
• antallet af hjerteslag falder og nærmer sig den normale værdi.
• der er en antiarytmisk virkning, især hos dem med supraventrikulær takykardi;
• glykæmiske indikatorer for blodgennemstrømning reduceres. Betablokkere forhindrer udviklingen af ​​en hypoglykæmisk forebyggende tilstand;
• blodtrykket falder. Svaret er ikke altid ønsket, især hvis patienten har et vedvarende lavt blodtryk. I dette tilfælde er der ikke ordineret medicin.

  

Med alle de positive egenskaber ved lægemidler, der blokerer receptorer, er der en betydelig ulempe - en reduktion i bronkiernes lumen. Derfor bør personer med nedsat åndedrætsfunktion tage medicin med forsigtighed.

Bivirkninger

Bivirkninger kan vise sig på forskellige måder. En type betablokker kan let tolereres, mens en anden er vanskelig. Medicin med betablokkere har mange negative manifestationer. Inden behandlingen fortsættes, bør du rådføre dig med en kardiolog. Du kan ikke selv acceptere midler.

De mest almindelige bivirkninger er:

• Svaghed i kroppen, døsighed.
• Tørre øjne.
• Overtrædelse af rumlig orientering.
• Rystelser i de nederste dele af kroppen.
• Betændelse i huden, manifesteret i form af kløe, udslæt eller nældefeber.
• Krampe i bronkierne.
• Hyperhidrose (øget svedtendens).
• Overtrædelse af blodets sammensætning. Afvigelser bestemmes ved en laboratoriemetode.
• Hjertesygdomme (bradykardi, nedsat blodtryk, hjertesvigt).
• Hovedpine.
• Hjerteblok.
• Forgiftning.
• Forværring af bronchial astma.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler fra den angivne farmaceutiske gruppe, hvis der er sygdomme - bradykardi, kollaps, AV -blokade af den første grad, arteriel sygdom, nedsat bevægelse af impulsen fra sinusknuden til atria og ventrikler, patologi i sinusnodens rytme, dyslipidæmi.

Lægemidler er kontraindiceret til gravide kvinder, i barndommen såvel som til personer med en udtalt allergisk reaktion over for blokkerkomponenten. Lægemidlerne kan sænke sukkerniveauerne, så de bruges med ekstrem forsigtighed af diabetikere. De kan sænke libido hos mænd i en lang periode.

Klassifikation

Betablokkere (en liste over lægemidler fra forskellige sammensætninger) kan klassificeres på flere måder - hvordan de farmakokinetiske processer forløber, og hvor karakteristiske kroppens reaktioner på det aktive stof er.

Typen af ​​navne sker hovedsageligt efter, hvordan stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder af kroppen. Præparaternes kemiske sammensætning er heterogen, det er mere vigtigt at fremhæve opfattelsen af ​​receptorerne for komponenten. Jo højere denne indikator er, jo mindre negative konsekvenser manifesteres.

Der er betablokkere:

1. Beta-1 og beta-2 adrenalinblokkere. Disse stoffer er ikke-selektive arter.
2. Beta-1 adrenerge blokkere. Stoffer kaldes selektive eller kardioselektive.
3. Blokkere, der neutraliserer beta- og alfa -adrenerge receptorer.

Betablokkere (en liste over lægemidler med et aktivt stof) er vist i tabellen.

Listen indeholder det aktive stof (INN), det kommercielle navn på nogle lægemidler er angivet i parentes:

Gruppekategori
1. generation kardioselektiv. Beta-1,2-blokkere	2. generation Kardioselektiv. Beta-1 adrenerge blokkere	3. generation Beta-alfa-blokkere
Propranolol (Anaprilin)	Metoprolol (Egilok)	Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)	Talinolol (Cordanum)	Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)	Bisoprolol (Concor)	Labetalol
Propranolol	Acebutolol	Nebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)	Atenolol	Betaxalol
Bopindolol	Esmolol	Carteolol
Oxprenolol	Esatenolol	Bucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Hver kategori af lægemidler er også opdelt i 2 typer - med eller uden intern receptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men kun specialister klassificerer lægemidler efter dette kriterium for optimalt at vælge et lægemiddel.

Ikke-selektive adrenerge blokkere

Medicin i denne kategori er meget udbredt. Dette inkluderer tidligere medicin, der kan forårsage de fleste bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidigt på 2 typer adrenerge receptorer: beta-1 og beta-2.

Hjertevæv indeholder beta-1-receptorer, så lægemidler, der virker på dem, kaldes kardioselektive. Andre receptorer er koncentreret i kar, væv i livmoderen, luftvejene (bronkier) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede vifte af indflydelse af kardioselektive lægemidler, der påvirker alle kropssystemer. Vigtige lægemidler til 1 udvikling er Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lægemidlet er udviklet på basis af det aktive stof Propranolol, det bruges desuden til behandling af hjertesygdomme, forhøjet blodtrykssyndrom. Et stort plus ved lægemidlet er, at det ikke reducerer myokardiets kontraktile funktion.

Ved hjælp af stoffet kan du hurtigt lindre et anfald af arytmier (supraventrikulær), lindre en krisetilstand med sinustakykardi. Lægemidlet har sidesider - det aktive stof indsnævrer skarpt karrene (angiospasme).

Propranolol er effektivt til behandling af hjertelidelser. Den terapeutiske virkning kommer til udtryk i et fald i myokardial kontraktilitet og puls samt i korrektion af blodtryksindikatorer. Men for aktiv handling af lægemidlet er uacceptabelt i tilfælde af kritiske fald i blodtrykket og hjertesvigt i det akutte stadium.

Korgard

Denne medicin indeholder Nadolol, takket være hvilke antianginale og hypotensive resultater opnås. Nadolol er et mildt stof. Beta-2 adrenerge blokkere kan kun bruges, når hypertension ikke har udviklet sig og er i de tidlige stadier.

Hvis sygdommen allerede kører, hjælper midlet ikke meget. Grundlæggende bruges Nadolol til iskæmiske hjertesygdomme. Lægemidlet tilhører gamle udviklinger, det anbefales ikke til problemer med det vaskulære system.

Pisk

Ved hjælp af medicin kan arteriel hypertension i et uudgivet stadium (i de tidlige stadier) behandles. Et middel baseret på Pindolol med en mild formel, sænker pulsen svagt og har ringe effekt på myokardiets (hjerte) muskels arbejde.

Det bruges sjældent til hjertelidelser, det kan forårsage bronkospasme, derfor anbefales det ikke til patologier i luftvejene (astma, KOL). En lignende mulighed er Pindolol, som indeholder det aktive stof med samme navn.

Glaumol

Glaumol er et protivoglaucoma stof udviklet på basis af Timolol. Lægemidlet reducerer forsigtigt trykniveauet, derfor er det velegnet til behandling af visse former for glaukom. Lægemidlet er imidlertid ineffektivt til behandling af kardiovaskulære abnormiteter. Medicinen tilhører en ikke-selektiv type, fås i form af dråber.

Kardioselektive adrenerge blokkere

2. generation af lægemidler omfatter beta-1-blokkere. Denne kategori reagerer på adrenerge receptorer i hjertet, som bestemmer deres snævert målrettede handling.

På grund af den målrettede blokering af receptorerne med samme navn øges lægemidlets effektivitet kun. Blokkere betragtes som sikre, men anbefales ikke til selvbehandling, især når de kombineres med andre typer.

Vigtige udviklinger i 2. generation omfatter: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medicinen indeholder Metoprolol, lindrer akutte tilstande forbundet med en afvigelse af hjerterytmen. Det har en positiv effekt på patologien af ​​den supraventrikulære type. Det kan bruges i kombinationsterapi med Amiodarone til behandling af pulsforstyrrelser.

Giver et hurtigt resultat, men anbefales ikke løbende på grund af alvorlig tolerance og bivirkninger. Den terapeutiske effekt afhænger også af organismens egenskaber og kroppens funktionalitet.

Kordanum

Lægemidlet kaldes beta-1-blokkere baseret på talinolol. Lægemidlet er identisk med Metoprolol og har de samme indikationer. Reducerer tilbagevendende tilstande på baggrund af akut myokardieinfarkt. Effekten forekommer om 2-4 timer. Varighed op til 24 timer.

Concor

Denne medicin omfatter bisoprolol. Foreskrevet i løbet af langvarig systematisk terapi. Den positive effekt vises efter 12 timer, men resultatet varer i lang tid. Bisoprolols hovedfunktioner er stabilisering af blodtryk og puls, behandling af hypertension og CHF. Medicinen stopper tilbagefald ved arytmier.

Dette er langt fra en komplet liste over beta-1-blokkere. De mest almindelige lægemidler overvejes. Det er umuligt at vælge en medicin på egen hånd i henhold til de tilgængelige indikationer, diagnostik er nødvendig, hvilket heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Den sidste generation

De nyeste blokkere (3. generation) påvirker desuden alfa-adrenerge receptorer. Disse kvaliteter gør det muligt at bruge dem i vid udstrækning. Listen over lægemidler af de vigtigste typer omfatter: Carvedilol, Nebivolol.

Generation 3 betablokkere indeholder to kategorier:

• Ikke-kardioselektiv. Slap af væggene i blodkanalerne under påvirkning af beta -1 og beta-2-adrenerge antagonister.
• Kardioselektiv. Udvid de vaskulære kanaler ved at øge mængden af ​​frigivet nitrogenoxid. De er i stand til at reducere blokering af blodkar, reducere dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Blokkere af alle grupper er af kort og lang varighed. Denne indikator afhænger af lægemidlets biokemiske sammensætning.

Medicin omfatter følgende kategorier:

1. Amfifisk. Stoffer kan opløses i fedt og vandbase. Udskilles fra kroppen ved hjælp af lever og nyrer. Disse omfatter: Bisoprolol, Acebutolol.
2. Hydrofil. De opløses i vand, men absorberes dårligt i leveren. Dette omfatter: Atenolol.
3. Lipofil kort handlingsperiode. Godt forarbejdet i fedtstoffer, absorberes hurtigt af leveren. De har en kort helbredende effekt.
4. Lipofil langtidsvirkende blokkere.

Der findes også ultrakortvirkende stoffer. Disse blokkere bruges hovedsageligt i form af droppere. Kemikalier virker i kroppen i højst 30 minutter, hvorefter de opløses i blodet. På grund af den lave bivirkning, bruges de ofte til hypotension og hjertesvigt. Esmolol tilhører denne kategori.

Credex

Lægemidlet er baseret på Carvedilol. Det kendetegnes også ved dets evne til at neutralisere alfa -receptorer. Lægemidlet udvider blodkarrene godt, bruges både til behandling af det kardiovaskulære system og til normalisering af koronar cirkulation.

Reducerer sandsynligheden for et hjerteanfald. Kombinationen af ​​forskellige typer af blokkere i sammensætningen hjælper med at eliminere neurologiske lidelser forbundet med at tage antipsykotiske lægemidler.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenerg blokker for kardioselektiv handling. Reducerer blodtryk og puls, har en antianginal effekt. Det bruges til arteriel hypertension. Ofte brugt i kombination til behandling af CHF og profylaktiske formål for angina pectoris.

Tsenipres

I hjertet af Celiprolol tilhører den den selektive type. Virker vasodilaterende, forårsager praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er velegnet til et hurtigt fald i blodtrykket. Det kan bruges i et langt behandlingsforløb, påvirker hjertemusklens aktivitet. Velegnet til mennesker i alle aldre.

Betablokkere har modtaget gode anmeldelser i behandlingen af ​​angina pectoris. Takket være dem falder hyppigheden af ​​anginalanfald, udviklingen af ​​akutte koronar lidelser bremses. Anvendelsen af ​​ACE -hæmmere i kombination med blokkere og diuretika til behandling af CHF øger levetiden markant.

Blokkere er inkluderet på listen over lægemidler, der er vitale for mennesker. Betablokkere kan forbedre tilstanden, men den forkerte udnævnelse af behandlingsforløbet øger udviklingen af ​​hjertesvigt, forårsager hjertestop og endda død.

Forfatter: Semyonova Elena

Artikel design: Vladimir den Store

Video om betablokkere

Grundlæggende farmakologi for betablokkere: