Opioide smertestillende midler. Liste over lægemidler, virkningsmekanisme, bivirkninger, klassificering

Opioide eller narkotiske analgetika er kemikalier, der har den ubetingede evne til at fjerne eller reducere smerter. Listen over stoffer indeholder stoffer, der fører til narkotikamisbrug (stofmisbrug).

Hvad er det

Den smertestillende effekt afsløres af stoffer med en anden molekylær struktur og en måde at implementere virkningsmekanismerne på. Moderne smertestillende midler er opdelt i 2 undergrupper: medicin og ikke-narkotiske smertestillende midler.

Narkotika er kendetegnet ved en stærkt udtalt smertestillende effekt, men de kan også forårsage bivirkninger i form af udviklingen af ​​afhængighed. Ikke-narkotiske lægemidler har en mindre udtalt effekt og er ikke vanedannende.

Opioider tilhører den narkotiske undergruppe, de er kendetegnet ved en stærk smertestillende effekt, som sikrer deres brug med det formål at lindre smerter inden for forskellige medicinske områder.

Opioider bruges mest i behandlingen af ​​følgende patologier:

• skader;
• kirurgiske indgreb;
• skader;
• onkologiske sygdomme;
• myokardieinfarkt.

Et karakteristisk træk ved midlerne er at påvirke centralnervesystemet i form af euforiopkald, ændringer i følelsesmæssigt humør, reaktioner på smertesyndrom.

Patienter, der modtager passende behandling, bemærker, at smerten ikke forsvinder, bare ligegyldighed for den vises. En væsentlig ulempe ved opioider er den høje sandsynlighed for at udvikle mental og fysisk afhængighed af dem.

Klassificering af opioid analgetika

Opioide analgetika, hvis liste over lægemidler indeholder stoffer, der forårsager stofmisbrug, klassificeres afhængigt af oprindelsen, fremgangsmåden til opnåelse og virkningen på opiatreceptorerne.

Forskere sammenligner graden af ​​effektivitet af smertestillende midler med den klassiske repræsentant for serien - morfin.

Afhængigt af de smertestillende egenskaber er stofferne opdelt som følger:

• Sufentanil - 500 gange stærkere end morfin;
• Remifentanil - 200 gange stærkere end morfin;
• Fentanyl - 100 gange stærkere end morfin;
• Alfentanil - 30 gange stærkere end morfin.

Efter kemisk struktur og oprindelse

Efter oprindelse er lægemidler opdelt i naturlige, halvsyntetiske og syntetiske forbindelser. Listen over naturlige råvarer indeholder morfin og kodein. Kunstige forbindelser repræsenteres af trimeperidin, fentanyl.

Semisyntetiske narkotiske analgetika:

• heroin;
• dihydromorphone;
• morphinon;
• etorphin;
• buprenorphin.

  

I processen med fremstilling af analgetika i farmakologi er det muligt at opnå stoffer, der er morfinantagonister (modgift): naloxon, naltrexon.

Ved effekten på opioidreceptorer

Graden af ​​smertestillende effekt og manifestation af bivirkninger af smertestillende midler afhænger af egenskaberne af deres molekylære struktur og kemisk-fysiske egenskaber for stoffer, der er i stand til at komme i kontakt med receptorer, der er involveret i lægemidlet reaktioner.

I 70'erne. sidste århundrede opdagede forskere specifikke receptorer, der regulerer smerter (opioid) samt neuropeptider med morfinlignende virkning. Sensoriske nerveender (receptorer) er hovedsageligt lokaliseret i hjernen, men også i små mængder i forskellige organer og væv.

I centralnervesystemet er receptorer placeret på de steder, hvor overførsels- og transformationsprocessen af ​​smerteimpulser finder sted. Der er forskellige grader af indflydelse af neuropeptider på opiat sensoriske afslutninger. Forskere deler 5 delpopulationer, der udfører forskellige funktioner.

Alle smertestillende midler er kategoriseret efter egenskaber fungerer med opioidfølsomme slutninger i undergrupper:

• agonister, der virker på alle receptorer (morfin, trimeperidin, tramadol, fentanyl);
• agonister-antagonister, aktiverer nogle og blokerer andre grupper af receptorer (nalbuphin, butorphanol);
• partielle agonister, der aktiverer den første gruppe af subpopulationen (buprenorphin);
• antagonister, der slukker alle typer receptorer (naloxon, naltrexon).

Handlingsmekanisme

Opioide analgetika (listen over lægemidler er ubetydelig) har en virkningsmekanisme, der er baseret på undertrykkelse thalamiske områder i hjernen ansvarlig for smertefølsomhed og ledning af impulser til membranerne i centralen nervesystem.

Virkningen af ​​lægemidler skal overvejes ved hjælp af principperne for funktionen af ​​neurale netværk i hjernen, som giver en smertestillende effekt gennem egenskaberne af forskellige typer receptorer. De er stadig ikke fuldt ud forstået på alle områder af centralnervesystemet.

Opioider vides imidlertid at forårsage følgende ændringer hos patienter:

• anæstesi;
• døsighed
• ændringer i humør og psykologisk tilstand.

Et af de karakteristiske træk ved serien er, at brugen ikke medfører tab af bevidsthed. Hvis patienten ikke oplever smerter og injiceres med morfin i den sædvanlige dosis, kan dette forårsage ubehag hos personen.

Forskere har vist, at evnen til at lindre smerter er selektiv, da kun smertereceptorer er blokeret. Andre sansemetoder forbliver imidlertid intakte.

Anæstesilæger skelner mellem to typer smerter:

• Fornemmelser er forårsaget af stimulering af nociceptive receptorer med transmission af impulser gennem neurale netværk.
• Et syndrom, der opstår ved beskadigelse af nervefibre (neuropatisk smerte).

Den første type er lettere at behandle med opioider. Den anden reagerer normalt dårligt på narkotiske analgetika og kræver en dosisjustering opad.

Effekter

Den analgetiske virkning af opiat analgetika skyldes deres interaktion med forskellige typer receptorer. Alle virkninger skyldes virkningen af ​​disse lægemidler.

Potentielle påvirkningsområder omfatter:

• muskelstivhed;
• postoperative rystelser;
• kvalme og opkast;
• respiratoriske og kardiovaskulære virkninger;
• tolerance eller afhængighed.

Central

Opioide analgetika, hvis liste over lægemidler indeholder stoffer med stor sandsynlighed for at udvikle bivirkninger, har centrale virkninger ved brug.

Den målrettede virkning af narkotiske stoffer omfatter:

• anæstesi;
• eufori;
• beroligende virkning;
• respiratorisk depression;
• undertrykkelse af hoste;
• miose (indsnævring af eleverne);
• stivhed i kroppens muskler (bevægelsesstivhed);
• kvalme og opkast;
• afhængighed (stofmisbrug).

Kodein hæmmer hostecentret ved at reducere åndedrætets ophidselse til kuldioxid og reflekspåvirkning. Virkningen på opkastningscentret manifesteres på to måder: på den ene side observeres hæmning på den anden side stimulering på centerets triggerzone. I praksis betyder det, at 20-40% af patienterne oplever kvalme og opkast, efterfulgt af en hurtig undertrykkelse af refleksen.

Sedation udtrykkes ved at skyer i bevidstheden, som ledsages af en krænkelse af intellektuelle evner. Stivheden i skeletmusklerne fører til et fald i tonen i åndedrætsmusklerne, hvilket medfører en ekstra byrde for lungefunktionen. Elevernes indsnævring er forbundet med virkningen af ​​morfin på de optiske motoriske nerver.

Afhængighed af medicin manifesterer sig i form af et fald i lægemidlets virkning ved langvarig brug. Som et resultat bliver patienterne dosisafhængige. Hvis en person får høje doser medicin, udvikler afhængigheden sig hurtigere.

Patienter med kroniske smerter udvikler tolerance langsommere. Det manifesterer sig som en følelse af lyksalighed og ligegyldighed over for andre, tab af frygt og angst. Følelser forårsager ønsket om at tage stoffet igen og danne en psykologisk afhængighed, som er den første fase af stofmisbrug.

Perifer

De perifere virkninger af opiater omfatter abnormiteter i funktionen af ​​indre organer. Betingelserne forklares med, at de aktive stoffer er i stand til at øge tonen i glatte muskelorganer. Perifere effekter er forbundet med lægemidlers interaktion med specifikke receptorer.

Som et resultat af lægemidlets indflydelse øges tarmtonen, og dens peristaltik sænkes, såvel som hastigheden på fødevaremasser. Endvidere øges graden af ​​absorption af vand fra fordøjelsessystemet, hvilket fører til forstoppelse.

Udviklingen af ​​tilstande lettes af generel svaghed og let fysisk aktivitet hos patienter. Normalt ordinerer læger afføringsmidler til sådanne mennesker.

Morfin er i stand til at øge tonen i galdegangene og derved forstyrre udskillelsen af ​​galde og enzymer i tarmen. Øget spænding i urinlederne og blæren fører til urinproblemer.

Hvem bliver vist

Narkotiske smertestillende midler fungerer som en sidste udvej for smertelindring, når andre lægemidler ikke virker. Læger får deres tid til at vare.

Indikationerne for brug af opioidlægemidler er følgende:

• akut smertesyndrom med skader, forbrændinger, kirurgiske indgreb;
• kronisk alvorlig smerte forbundet med tumorprocesser i onkologisk praksis;
• akut fase af myokardieinfarkt;
• lungeødem med åndenød;
• smertelindring af aktiviteter efter fødslen;
• i den postoperative periode som anæstesi;
• nyre- og leverkolik.

Potentiel skade

Opioide analgetika (listen over lægemidler er opdelt afhængigt af virkningsmekanismen) har en række bivirkninger ved brug, som omfatter følgende betingelser:

• depression af åndedrætsfunktionen;
• en stigning i blodtrykket
• forsinkelse i vandladning
• allergiske reaktioner i form af urticaria i næseområdet;
• øget intrakranielt tryk;
• udseendet af en følelse af angst;
• skælvende lemmer;
• hyperaktivitet;
• manifestation af en gagrefleks med kvalme;
• forstoppelse.

Hvem er kontraindiceret

Kontraindikationer til brug af narkotiske analgetika er følgende aspekter:

• bronchial astma;
• en tilstand af undertrykkelse af åndedrætscentret;
• traumer og skader på hjernen, ledsaget af en stigning i intrakranielt tryk;
• graviditetsperioden og fødslen, da midlerne er i stand til at sænke livmodertonen og øge fødselsperioden og også påvirke barnets åndedrætscenter;
• børn under 2 år på grund af tilstedeværelsen af ​​en høj følsomhed i luftvejene for opioider;
• avanceret alder på grund af langsom absorption af morfin.

Afhængighed

Lægemiddelafhængighed manifesterer sig i form af et progressivt fald i effekten af ​​morfin ved langvarig brug af lægemidler. Effekten er dosisafhængig.

Med den første brug af en høj dosis udvikler tolerancen sig hurtigere end ved normal brug, og der er behov for en stigning i mængden af ​​lægemidler. Forskere har fundet ud af, at patienter med kronisk smerte syndrom udvikler tolerance langsommere.

Graden af ​​afhængighed af morfin i forhold til forskellige effekter manifesteres forskelligt. Et stærkere forhold observeres for smertelindring, eufori, sedation, kvalme og opkastning og respirationsdepression. En let tolerance manifesteres i forhold til miose og forstoppelse.

Forskere har fundet ud af, at afhængigheden i forhold til eufori og respiratorisk effekt falder hurtigere allerede under flere dage efter tilbagetrækning af midler, og modstand mod muskeleffekten kan fortsætte i op til flere måneder.

Det er bevist, at virkningerne af eufori og tolerance, der viser sig ved brug af lægemidler (især ved intravenøs administration), hænger sammen. Eufori er psykologisk afhængig af tilbagetrækning af medicin.

På dette stadium vises negative følelsesmæssige oplevelser, men hvis du fortsætter med at bruge opiater, så afhængighed udvikler sig, hvilket kommer til udtryk ved ønsket om at finde og acceptere dem, med udviklingen af ​​vanskelige at kontrollere Karakter.

Fysisk afhængighed vises sammen med dannelsen af ​​tolerance over for opioidlægemidler. Så snart et fald i effekten af ​​administration af lægemidler begynder at blive observeret, konstateres stofmisbrug straks.

Et karakteristisk tegn på fysisk afhængighed er abstinens- eller abstinenssymptomer, der udtrykkes ved følgende symptomer:

• uro, rastløshed, følelser af angst og fjendtlighed;
• søvnløshed;
• feber;
• lacrimal rhinitis;
• hovedpine fornemmelse
• opkastning;
• diarré;
• takykardi.

Hvis patienten har brug for at afbryde lægemidlet, skal dette ske gradvist og reducere dosis med ca. 20% om dagen. I sådanne tilfælde er abstinenssymptomer mindre almindelige.

Forgiftning

Listen over lægemidler til opioid analgetika indeholder lægemidler, der er karakteriseret ved en høj forgiftningsrisiko. Som følge af en overdosis af lægemidler forekommer akut forgiftning, hvilket er karakteristisk følgende tegn, udlagt i kronologisk rækkefølge:

1. Efter 20-30 minutter. efter at have taget midlerne, kan der opstå svimmelhed, opkastning, døsighed, impotens, en ændring i psykologiske tilstande fra eufori til bedøvelse med indsnævring af eleverne.
2. Desuden sker den smertestillende virkning hurtigt ved overgangen til koma.
3. Under søvn er der et fald i respirationsfrekvensen op til 2-3 gange i minuttet, forekomsten af ​​arytmi, udviklingen af ​​lungeødem, cyanose er mulig.
4. Efter der er et kraftigt fald i blodtrykket (i barndommen før anfald).
5. Det er muligt, at der opstår et ugunstigt resultat (død), som opstår inden for 6-18 timer gennem lammelse af luftvejene og dets svigt.

I løbet af et gunstigt forgiftningsforløb er der en overgang fra koma til søvn, der varer op til 1,5 dage efterfulgt af manifestation af abstinenssymptomer (træthedsfølelse, svaghed, hovedpine, opkastning).

I tilfælde af akut manifestation af opioidforgiftning skal følgende handlingsalgoritme observeres:

1. Udfør foranstaltninger til genopretning af vejrtrækning (tilslutning af patienten til en ventilator med positivt tryk under inspiration). Den mest kritiske periode er de første 10-12 timer.
2. Det er nødvendigt at administrere modgiften (naloxon) til patienten intravenøst.
3. Dernæst udføres maveskylningen ved hjælp af en sonde og absorbenter.
4. Gennem hele genopretningsperioden fra staten bør der tilrettelægges konstant kontinuerlig overvågning af patienten for at forhindre et gentaget fald i respiratorisk aktivitet.
5. Derefter ordinerer lægernes anæstesilæger symptomatisk behandling med det formål at genoprette patientens kardiovaskulære aktivitet.

Hovedkarakteristik

En liste over almindeligt anvendte opioidlægemidler med en beskrivelse er opsummeret i tabellen.

Navn	Udsigt	Beskrivelse
Buprenorphin	Agonist	Stoffet er 20-30 gange mere effektivt end morfin. Anvendelsesområder er postoperativ behandling, smertelindring af arbejdskraft, myokardiesmerter, onkologi. Bivirkninger omfatter døsighed, kvalme og opkastning. I tilfælde af overdosering kræver administration af høje doser naloxon.
Butorphanol	Agonistisk antagonist	Lægemidlet bruges til behandling af postoperative smerter. Ulempen er den hurtige udvikling af afhængighed og alvorlig døsighed.
Nalbuphin	Agonistisk antagonist	Lægemidlet har et lavt narkogent potentiale, men forårsager døsighed. Det bruges i postoperativ behandling og i kræftpatologier.
Morfin	Agonist	Stoffet fungerer som guldstandarden for opioide analgetika, som har en stærk smertestillende aktivitet. Det har alle de typiske bivirkninger af serien.
Prosidol	Agonist	Lægemidlet er svagere end morfin. Det kan bruges til alvorlige smertesyndromer hos kræftpatienter. Virker lokalbedøvende.
Kodein	Agonist	Et udbredt opiat med lav fysisk afhængighed. Har bivirkninger, der ligner morfin, men ikke så alvorlige. Lægemidlet bruges i nærvær af moderat smerte.
Fentanyl	Agonist	Det mest potente opioid analgetikum, som er 90 gange mere aktivt end morfin. Det hæmmer i første omgang vejrtrækning i høj grad, men det varer ikke længe. Midlet bruges til behandling af moderate smerter, tilhører en række svage agonister. Lægemidlet er kendetegnet ved en højere narkologisk sikkerhed sammenlignet med andre opiater. Svimmelhed og kvalme er almindelige bivirkninger.

Opioide smertestillende midler er lægemidler, der indtager det sidste trin i klassificeringen af ​​smertestillende midler. På trods af tilstedeværelsen af ​​en høj sandsynlighed for bivirkninger, afhængighed, fungerer deres liste i dag som en absolut ubestridt måde at behandle kroniske eller alvorlige smerter på.

Opioide analgetiske videoer

Grundlæggende farmakologi for opioid analgetika: