Antagonister i farmakologi. Hvad er det i enkle ord, eksempler

Antagonister inden for farmakologi - det er 2 eller flere lægemidler, der, efter at de er kommet ind i menneskekroppen, helt eller delvist reducerer hinandens terapeutiske virkning.

I dette tilfælde kan ikke kun undertrykkelsen af ​​de biokemiske egenskaber af de taget lægemidler forekomme, men også de fysiologiske funktioner i receptorerne, der er ansvarlige for følsomheden over for bestanddelene, reduceres medicin. Antagonistiske lægemidler er klassificeret efter princippet om deres interaktion og virkning på menneskekroppens funktioner.

I moderne farmakologi bruges medicin af denne kategori aktivt til behandling af forgiftning i patienter, der er blevet forgiftet af lægemidler, biologiske giftstoffer, kemikalier stoffer.

Begrebet antagonisme i farmakologi. Beskrivelse af fænomenet

Antagonisme i farmakologi er en slags interaktion mellem lægemidler, der faktisk er uforenelige i menneskekroppen. Efter at de er kommet ind i patientens blodbanen, udløses processerne for deres biokemiske interaktion, ifølge hvilke resultaterne den forventede terapeutiske effekt er fuldstændig fraværende.

Afhængig af sværhedsgraden af ​​antagonisme, i nogle tilfælde en lille manifestation af farmakologisk egenskaber ved et lægemiddel, hvis hovedkomponent er mindre modtagelig for metabolisk nedbrydning efter kontakt med et andet lægemiddel modstander.

Fænomenet antagonisme i farmakologi kan beskrives ved hjælp af eksemplet på de biokemiske egenskaber af lægemidler i følgende kategorier:

• atropin svækker den toksiske virkning af chloroform, når dette stof bruges som et bestanddel af generel anæstesi (i dette tilfælde udviklingen af ​​effekten af ​​stop hjerter);
• para-aminobenzoesyre såvel som lægemidler, der indeholder den, undertrykker de antimikrobielle egenskaber af lægemidler fra sulfonamidgruppen;
• antibiotika baseret på neomycin og streptomycin, samt polymyxin og neomycin, svækker den terapeutiske effekt.

I instruktionerne for de fleste lægemidler er der et afsnit i form af "Særlige instruktioner" og "Lægemiddelinteraktion", i som angiver den mulige manifestation af et bestemt lægemiddels antagonistiske egenskaber i forhold til andre biokemiske midler.

Hvad er forskellen mellem antagonister og agonister, synergister?

Antagonister i farmakologi er en separat kategori af lægemidler, der skal tages for at opnå visse terapeutiske virkninger. Tabellen nedenfor beskriver kendetegn ved synergist, antagonist og agonist medicin.

Kategorier af midler	De vigtigste forskelle
Agonister	Agonister er lægemidler, hvis aktive komponenter udviser deres farmakologiske egenskaber, afhængigt af de forhold, de findes i. Efter at dette middel er kommet ind i menneskekroppen, aktiveres receptorer, vævsfunktioner og individuelle segmenter af indre organer, hvormed lægemidlets hovedstof bindes. På samme tid kan lægemidler i denne kategori i tilfælde af en væsentlig ændring i de betingelser, hvorunder agonisten tages, handle efter antagonistprincippet.
Synergister	Synergistiske præparater kendetegnes ved det faktum, at ved samtidig administration af melonmidler forbedres deres terapeutiske egenskaber eller en signifikant stigning i den terapeutiske virkning. Når synergister interagerer, kan manifestationen af ​​lægemidlers farmakologiske egenskaber være ujævn. Manifestationen af ​​synergi afhænger af typen af ​​lægemidler, doseringsregimet, bestanddelene og den generelle tilstand af patientens krop. Overtrædelse af reglerne for at tage medicin fra synergister kan forårsage symptomer på en overdosis eller manifestation af bivirkninger.
Antagonister	Et særpræg ved antagonistiske lægemidler er, at de fuldstændigt neutraliserer eller svækker de terapeutiske egenskaber betydeligt. Samtidig brug af sådanne lægemidler er kontraindiceret, da den person, der behandles, ikke får den forventede effekt. Hovedårsagen til manifestationen af ​​lægemiddelantagonisme er uforenelighed mellem de biokemiske formler for lægemidlets bestanddele.

Agonister, synergister og antagonister er en gruppe lægemidler, der udviser helt modsatte virkninger på menneskekroppen. Indtagelse af lægemidler i disse kategorier bør kun udføres under tilsyn af medicinsk personale.

Hvornår skal du tage antagonister?

Antagonister i farmakologi er lægemidler, der med vilje bruges i visse kliniske situationer.

Det er nødvendigt at tage medicin af denne kategori i følgende tilfælde:

• bevidst svækkelse af de farmakologiske egenskaber ved en bestemt medicin, nødvendig for at stabilisere patientens generelle tilstand;
• brug af et lægemiddel som modgift i tilfælde af overdosering af et andet lægemiddel;
• fjernelse af tegn på medicinforgiftning, der opstod efter et enkelt eller langvarigt indtag af lægemidler af en bestemt type;
• svækkelse af de giftige egenskaber ved biologiske giftstoffer og forskellige slags kemikalier.

Udvælgelsen af ​​antagonistlægemidler udføres først efter en foreløbig undersøgelse af en person, der har brug for lægemiddelterapi med lægemidler af denne type. Uautoriseret behandling med tabletter og injicerbare opløsninger i denne kategori kan føre til en forringelse af trivsel.

Funktioner og typer af antagonister

Antagonister i farmakologi er lægemidler, der er klassificeret i flere hovedtyper, som hver har sit eget særpræg ved farmakologiske egenskaber.

Direkte og indirekte

Et særpræg ved direkte antagonister er, at de har en direkte effekt kun ét organ eller væv af en bestemt art, der er et mål for dets bestanddele komponenter. Samtidig påvirker disse lægemidler ikke funktionerne i andre indre organer eller livsstøttesystemer i kroppen.

En indirekte antagonist er et biokemisk stof, der har en farmakologisk virkning, der er modsat egenskaber for en agonist, men påvirker samtidig funktionerne i receptorsystemer, hvilket fremkalder det absolut modsatte effekten.

Indirekte antagonistlægemidler kan virke på andre indre organer, væv og receptorer, som i første omgang ikke påvirkes af deres egenskaber.

Hel og delvis

I nærvær af fuldstændig antagonisme forekommer den maksimale interaktion mellem lægemidlets hovedkomponenter, som er inkompatible og ikke kan tages samtidigt. I dette tilfælde er der en gensidig undertrykkelse af de farmakologiske egenskaber af 2 eller flere lægemidler.

Komplet antagonisme indebærer at opnå den maksimale respons fra receptorerne i kroppens indre organer og væv, hvis funktioner i første omgang påvirkes af disse lægemidler. Lægemidler med delvis antagonistiske egenskaber viser, at effekten af ​​gensidig undertrykkelse af deres biokemiske virkning på menneskekroppen er mindre udtalt.

Efter at have taget medicin med lignende farmakodynamik, kan patienten opleve vedholdenhed den terapeutiske virkning af et af lægemidlerne, men virkningen af ​​hovedstofferne vil være mindre udtalt.

I forhold

Antagonister er lægemidler til lægemiddelterapi og biokemiske forbindelser i farmakologi, der ikke viser tegn på positiv kompatibilitet, når de bruges samtidigt. Relativ antagonisme er kendetegnet ved, at den terapeutiske virkning af komponenterne i de fælles anvendte lægemidler er højere end fordelene ved de farmakologiske egenskaber ved hver af dem.

Samtidig er effekten af ​​deres kombinerede virkning mindre end den terapeutiske effekt, der kan opnås, når deres aktive komponenter tages separat.

Indirekte

Indirekte antagonisme opstår efter indtagelse af medicin, hvis bestanddele har en helt modsatrettet virkning.

Samtidig gælder lægemidlers farmakologiske egenskaber for forskellige livsstøttesystemer i menneskekroppen. I dette tilfælde får en patient, der er i behandling med sådanne lægemidler, muligvis ikke den nødvendige terapeutiske effekt, men står over for en forringelse af det generelle velbefindende.

Indirekte antagonisme af lægemidler manifesterer sig umiddelbart efter, at de indtagne lægemidler begynder at vise deres farmakodynamiske egenskaber. I tilfælde af overholdelse af doseringsplanen for lægemidler fra indirekte antagonister med deres indtag på forskellige tidspunkter af dagen, er det muligt at undgå manifestation af negative biokemiske reaktioner af deres bestanddele.

Absolut

Absolut antagonisme er kendetegnet ved det faktum, at virkningen af ​​den kombinerede virkning af de bestanddele af lægemidler betyder mindre end manifestationen af ​​deres terapeutiske effekt i tilfælde, hvor de tages på forskellige tidspunkter tid.

For eksempel, med fordelingen af ​​doser af visse lægemidler med deres målte indtag i løbet af dagen, får en person en stabil og forventet terapeutisk fordel.

Under betingelserne for samtidig brug af alle lægemidler undertrykkes deres farmakologiske egenskaber gensidigt, men samtidig en ubetydelig procentdel af terapeutisk effekt, hvis tilstedeværelse ikke er i stand til at have en signifikant effekt på funktionerne i målorganer og tekstiler.

En og tosidet

Med ensidig antagonisme er overvægten af ​​de farmakologiske egenskaber kun en af ​​de lægemidler, der blev taget på samme tid for at opnå visse terapeutiske mål. I dette tilfælde er der en betydelig svækkelse af farmakodynamikken for en anden medicin.

Med bilateral antagonisme er der en gensidig svækkelse af den terapeutiske virkning af alle lægemidler på én gang taget i et separat tidsinterval. Med ensidig antagonisme af lægemidler er en svag bevarelse af den terapeutiske virkning mulig.

Antagonister i det tosidige virkningsspektrum har praktisk talt ingen terapeutisk effekt på målorganer og væv, der kræver kompleks terapi. På samme tid er lever og nyrer direkte involveret i metabolisk nedbrydning af disse lægemidler med yderligere eliminering af de resulterende kemiske produkter.

Konkurrencedygtig og ikke-konkurrencedygtig

Konkurrencedygtige og ikke-konkurrencedygtige modsætninger har flere vigtige kendetegn. I det første tilfælde, efter at have taget stoffet, er det terapeutisk effektivitet, såvel som den opretholdes på et tilstrækkeligt højt niveau i en bestemt periode tid.

På samme tid observeres et fald i aktiviteten af ​​lægemidlets biokemiske komponenter. I en sådan situation minimeres risikoen for at udvikle uønskede bivirkninger. Især hvis en person er tvunget til at tage et stort antal potente lægemidler i lang tid, hvoraf nogle udviser antagonistiske egenskaber.

Ikke-konkurrencedygtig antagonisme er kendetegnet ved, at farmakodynamikken for lægemidlets aktive stoffer efter oral administration hurtigt falder. I dette tilfælde er der et fald i den terapeutiske effekt umiddelbart efter lægemidlets interaktion med manifestationen af ​​egenskaberne ved ikke-konkurrencedygtig antagonisme.

På samme tid forbliver den biokemiske aktivitet af sådanne lægemidler den samme og er kendetegnet ved en høj stabilitet i den metaboliske nedbrydningsperiode. Bestemmelse af konkurrencedygtig og ikke-konkurrencedygtig antagonisme af lægemidler er et vigtigt stadie i kliniske forsøg med alle lægemidler.

Ubalanceret

Med ikke-ligevægtsantagonisme af lægemidler realiseres den farmakodynamiske aktivitet af deres bestanddele komponenter, der på samme tid udviser irreversibel interaktion med receptorer i indre organer eller væv i kroppen. Manifestationen af ​​denne type antagonisme er typisk for potente lægemidler.

Funktionel

En funktionel antagonist er et biokemisk stof, der efter indtræden i menneskekroppen har en terapeutisk virkning modsat agonisters. Samtidig er der en aktiv effekt på andre typer af receptorsystemer med den modsatte effekt.

Manifestationen af ​​funktionel antagonisme af lægemidler er farlig, fordi det i de fleste tilfælde er umuligt forudsige og beregne sværhedsgraden af ​​den negative effekt af lægemidler, der udviser en sådan antagonistisk virkning ejendomme.

Eksempler på farmakodynamiske interaktioner

Tabellen nedenfor viser de vigtigste eksempler på farmakodynamiske interaktioner mellem lægemidler, hvis hovedkomponenter er antagonister.

Interaktionens art	Niveauet af igangværende biokemiske reaktioner	Eksempler på manifestationer af antagonisme	Eksempler på manifestation af synergi
Direkte kontakt af lægemidlets kemiske komponenter	Molekylær	Brug af lægemidler baseret på dobutamin i tilfælde af overdosering med lægemidler fra kategorien betablokkere. Rettidig administration af atropin eliminerer manifestationen af ​​toksiske reaktioner i tilfælde af forgiftning med lægemidler fra gruppen M-cholinomimetic.	Narkotiske analgetika forbedrer manifestationen af ​​de farmakologiske egenskaber af psykostimulerende midler.
Indirekte type interaktion	På niveau med celler i indre organer og væv, som er mål for kemiske komponenter	Stoffer pilocarpine og adrenalin viser indirekte antagonisme i forhold til hinandens farmakologiske egenskaber.	Brug af stoffet Verapamil giver dig mulighed for at fjerne et angreb af takykardi. Hvilket var forårsaget af en bivirkning af den kemiske komponent salbutamol.
Indirekte interaktion af bestanddele	Kemiske reaktioner af lægemiddelantagonister forekommer på niveau med funktionelle systemer	Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, når de tages i lang tid, forårsager udviklingen af ​​ulcerogen effekten, som manifesteres på grund af den konstante undertrykkelse af fremstillingsprocessen af ​​gastroprotektive prostaglandiner endogen type. For at forhindre forekomsten af ​​dette negative fænomen ordineres disse lægemidler samtidig med medicin, der indeholder syntetisk misoprostol. På grund af disse lægemidlers moderate antagonisme er det muligt at undgå udviklingen af ​​disse komplikationer fremkaldt af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.	Der er en stigning i den hypotensive effekt ved kombineret administration af ACE -hæmmere med vanddrivende medicin.

I medicinalindustrien er der et stort antal eksempler på positive og negative lægemiddelinteraktion mellem lægemidler, hvilket fører til manifestation af en antagonistisk virkning eller synergi.

Fysisk og kemisk antagonisme

På grund af interaktionen mellem biokemiske stoffer, der er en del af lægemidler med forskellige farmakodynamiske egenskaber, kan man skelne manifestationen af ​​fysisk og kemisk antagonisme.

Fysisk modsætning

I farmakologi er denne type antagonisme kendetegnet ved, at de lægemidler, der er inkluderet i sammensætningen den generelle blodstrøm af en person, virker samtidigt på forskellige receptorer af væv og indre organer. I dette tilfælde forekommer dannelsen af ​​helt forskellige effekter og fysiologiske reaktioner.

For eksempel, efter at have taget en standarddosis af lægemidler fra den farmakologiske gruppe af glukokortikosteroider, oplever de fleste patienter en lille stigning i blodglukoseniveauer. Hos mennesker, der lider af diabetes mellitus, kan denne effekt have en betydelig indvirkning på deres generelle velbefindende og fremkalde manifestation af symptomer på hyperglykæmi.

Samtidig reducerer administrationen af ​​insulin koncentrationen af ​​glukose i blodet. Dette er et levende eksempel på den fysiske modsætning til to forskellige lægemidler med fuldstændigt modsatte farmakologiske egenskaber. Fysisk antagonisme kan også vise sig ved at undertrykke farmakodynamikken for en af ​​de mediciner, der tages.

F.eks. Udviser aktivt kul fysisk modsætning mod alkaloider og andre kemikalier, der er karakteriseret ved tilstedeværelse af toksisk aktivitet. I dette tilfælde absorberer sorbentpræparatet giftige forbindelser, men indgår ikke i aktiv biokemisk interaktion.

Kemisk antagonisme

Manifestationen af ​​kemisk antagonisme ligger i det faktum, at lægemidlets bestanddele interagerer med hinanden og forhindrer gensidigt implementering af terapeutiske egenskaber. Resultatet af en sådan biokemisk reaktion er for tidlig metabolisk nedbrydning af de aktive komponenter i antagonister.

Efterfølgende inaktivering af disse stoffer fører til et fuldstændigt tab af de terapeutiske egenskaber af antagonistiske lægemidler.

Menneskekroppen får ikke den forventede terapeutiske effekt, men dette skaber en øget belastning af funktionel aktivitet lever- og nyrevæv, som er tvunget til at udnytte metaboliske nedbrydningsprodukter dannet som følge af kemikalier modsætning.

Antagonisme er en af ​​formerne for lægemiddelinteraktioner mellem medicin og biokemisk forbindelser i farmakologi, som helt eller delvist svækker de farmakodynamiske egenskaber for hver ven. Afhængigt af virkningen af ​​lægemidlets bestanddele på menneskekroppen isoleres direkte, relative, indirekte antagonister.

For at opnå en positiv terapeutisk effekt er samtidig administration af lægemidler med antagonistiske egenskaber kontraindiceret. Lægemidler i denne kategori bruges kun i nærvær af direkte medicinske indikationer: til hurtig eliminering konsekvenserne af kemisk forgiftning med lægemidler, brugen af ​​en effektiv modgift til forgiftning biologiske giftstoffer.

Antagonist videoer

Adrenerge antagonister: