Diacerein til behandling af slidgigt og slidgigt

diacerein( internationalt navn Diacerein) - er en moderne lægemiddel til intern brug, som angår ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler oprindelse.

Det anvendes meget i Rusland og mange lande til behandling af primær og sekundær slidgigt. Det er klassificeret som et symptomatisk lægemiddel med langsom handling med en strukturændringsvirkende virkning.

Dette betyder, at stoffet ikke kun fjerner symptomerne på sygdommen, men hæmmer også ødelæggelsen af ​​bruskvæv. Takket være sådanne farmakologiske egenskaber fortjente han stor popularitet blandt læger og patienter.

Diacerein er tilgængelig i kapsler. Mængden af ​​aktiv ingrediens i en kapsel er 50 mg. Kapsler er hermetisk pakket i blister på 10, 30, 60 eller 100 stykker. Blisterpakker er pakket i en papkasse.

farmaceutisk virkning

Assignment diacerein i osteoarthritis, på grund af sin evne til at reducere inflammation og mindske smerter i angrebne led, samt sinke processerne for destruktion af brusk og stimulere proteoglycansyntese.

Dette forbedrer funktionen af ​​leddene væsentligt og letter patientens generelle velfærd. Effekten udvikler sig langsomt - inden for 2-4 uger. Men det giver en langsigtet effekt - 1-3 måneder - i modsætning til andre stoffer.

Mekanismen skyldes virkningen af ​​

Den kemiske sammensætning er diacetyleret derivat diacerein rhein naturlige alkaloid rabarber vedrørende antrohinonov gruppe. Det er rhein, der er den aktive metabolit, som lægemidlet omdannes efter, når det kommer ind i kroppen.

Det aktive stof stopper kaskade af komplekse processer, som følge af symptomerne på slidgigt udvikler sig.

væsentligste virkning af lægemidlet opnås ved inhibering af produktionen af ​​interleukin-1( IL-1) receptorblokerende chondrocytterne til denne mediator af inflammation.

IL-1 spiller en central rolle i nedbrydningen af ​​brusk, eftersom det forårsager syntese af stoffer, der nedbryder det - metalloproteinase.

Desuden IL-1 aktiverer cytokinproduktion( IL-6, TNF α), som er vigtige faktorer i udviklingen af ​​de mest tydelige tegn på sygdom - smerte og inflammation. Således lindrer lægemidlet kroppen af ​​symptomer på sygdommen og eliminerer effekten af ​​IL-1 og hjælper med at forsinke ødelæggelsen af ​​brusk.

Farmakokinetik stof

oral formulering absorberes hurtigt i fordøjelsesorganerne og omdannes ved deacetylering i rhein. Diacereinindtagelse under mad øger absorptionen med 25%.

Biotilgængelighed( binding til blodproteiner) er næsten 100%.Efter 144 minutter fra begyndelsen af ​​optagelse når den sin maksimale koncentration i blodet, og eliminationshalveringstiden er 255 minutter.

Rhein udskilles af nyrerne i uændret form i form af sulfat og glucuronid( 1: 1: 3).Rein trænger gennem blod-hjerne og placenta barrierer. Har en kumulativ virkning, derfor kræver det en lang ansøgning.

Indikationer og kontraindikationer for brug af

Ifølge kliniske undersøgelser, der er startet siden 1980, at lægemidlet har et positivt resultat i behandlingen af ​​sygdomme forbundet med betændelse og ødelæggelse i brusk. De vigtigste stater, hvor er tildelt Diacerein, er:

1. Primær slidgigt .Når årsagen til sygdommen ikke er etableret.
2. Sekundær slidgigt .Hvis sygdommen har en specifik ætiologi - skade, arthritis, stofskiftesygdomme, tuberkulose osv
3. Slidgigt . .

Kontraindikationer for at tage medicinen er:

• allergi over for lægemidlets komponenter eller til anatroquinonlaxativer;
• alder er under 18 år
• amning;
• graviditet;
• CRF( kronisk nyresvigt);
• betændelse i fordøjelsessystemet;
• leversygdom.

Hvordan man anvender lægemidlet?

Uanset form af slidgigt medicin ordineret 1 kapsel 2 gange om dagen med måltider, morgen og aften, med vand. Behandlingsforløbet er normalt 4 måneder.

De første 4 uger anbefales at tage 50 mg Diacerein om dagen for at forhindre dets aktive afføringsvirkning.

Egenskaber ved

Virkningen af ​​behandling sker kun efter 2-4 uger af lægemidlet. Derfor er den første gang kombineret med brugen af ​​ikke-steroide analgetika eller andre lægemidler, der lindrer smerten ved slidgigt.

tilstedeværelsen af ​​CRF i en patient med en kreatininclearance mindre end 30 mg / ml, i overensstemmelse med anvendelsen af ​​den dosis af lægemidlet for at reducere kapslen instruktion 1 per dag og evaluere tolerabilitet og effekt af diacerein og derefter justere dosis.

Regelmæssig overvågning af laboratorieparametre skal udføres - generel blodprøve, leverprøver, generel urinanalyse.

Drug administration anbefales ikke samtidig med antibiotikabehandling. På grund af dette kan dets farmakokinetik ændres, da antibiotika fører til en ændring i mikroflora og en stigning i transit fra tarmene.

Diacerein anbefales ikke til brug i enterocolitis og andre inflammatoriske sygdomme i stor og tyndtarmen. Før udnævnelsen vurderer lægen situationen og træffer en beslutning, der bærer mindst risiko for helbredet.

I tilstedeværelsen af ​​problemer i leverfunktionen ordineres lægemidlet på individuel basis eller forsinket behandling.

Antacidpræparater reducerer absorptionen af ​​lægemidlet. Magnesium og aluminiumhydroxid nedsætter biotilgængeligheden af ​​lægemidlet.

Bivirkninger og sager overdosis

Gennem udførelse mange kliniske undersøgelser blev bivirkninger identificeret, som ofte kan nogle gange blive vist, når modtager af diacerein:

1. afførende effekt .Det opstår på grund af stoffets aktive metabolite. Det forårsager en forsinkelse i absorptionen af ​​væske i tarmene og derved stimulerer diarré og som følge heraf udtørring af kroppen. Denne bivirkning er især farlig for ældre.
2. Dyspeptiske fænomener - smerter i maven, opkastning, kvalme.
3. Hepatotoksiske virkninger af .Niveauet af leverenzymer kan øges, kolecytitis, gulsot hepatitis, koledocholithiasis udvikles. Allergiske reaktioner
4. -. Pruritus, urticaria, bronkokonstriktion, angioneurotisk ødem, osv
5. urin pletter brun nuance .

En overdosis af lægemidlet forårsager svær diarré, hvilket fører til dehydrering og svaghed. Der findes ingen specifik modgift. I alvorlige tilfælde genoprettes elektrolyt-plasmabalancen af ​​blod.

Fra

praktiske anvendelse i internettet kan du finde en masse kommentarer om modtagelse og diacerein fra patienter og fra læger, og de begge forlader overvejende positive anmeldelser om det stof korrigeret for eventuelle bivirkninger.

Fra patienternes anmeldelser

Ekspert udtalelse

negative anmeldelser om dette stof en lille smule, næsten alle af dem er forbundet med en afførende virkning, og kun få med fremkomsten af ​​ændringer i leverfunktionsprøver og hepatitis udvikling.

Fordele og ulemper ved

Den største fordel ved Diacerein er dens strukturmodificerende virkning. Chondrobeskyttende effekter giver mulighed for at forlænge virkningen af ​​lægemidlet i adskillige måneder, selv efter hans indlæggelse.

Et stort antal undersøgelser foretaget i USA, bekræfter, at receptionen diacerein er den mest effektive blandt alle NSAID-præparater.

Blandt de få ulemper er værd at bemærke tilstedeværelsen af ​​bivirkninger, at den manglende evne til at tage stoffet i tilfælde af problemer med nyrer, tarme og lever, samt behovet for smertestillende behandling i løbet af de første 2-3 uger efter modtagelsen af ​​midlerne.

Hvordan erstatte de billigere?

På det russiske farmaceutiske marked findes der flere analoge præparater indeholdende det aktive stof diacerein.

mest populære og den dyreste er Artrodarin argentinske produktion, udgifter til 30 kapsler i gennemsnit 2200 rubler.

Arthroker, Movagein og Diacerein-Mac producerer i Indien, deres omkostninger er næsten halvdelen af ​​den argentinske ækvivalent.

På niveau med dem til prisen og det rumænske stof Diaflex Rompharm. Diartrinum er en analog af Diacerein af russisk oprindelse.