duloxetin( Cymbalta handelsnavne, intro) - er den heterocykliske antidepressive tredje generation, henviser til gruppen reuptake inhibitorer af noradrenalin og serotonin.
Er et relativt nyt lægemiddel med meget lav beroligende virkning og påvirker ikke ANS.Det er det sikreste heterocykliske antidepressiva.
indhold
- sammensætning midler og frigivelse
- Farmakologiske handling
- farmakokinetikken af lægemidler,
- indikationer og kontraindikationer
- dosisregimen og dosering
- overdosering og bivirkninger
- Fast oplevelse - reelle hjælp
sammensætning midler og frigivelse
Hver kapsel opløseligt lægemiddel i tarmen ogindeholder 20, 30 eller 60 mg Duloxetinum hydrochloridi, og yderligere materiale( malet på dosis på 30 mg / kapsel):
- indhold kapsel: 11,2 mg hypromellose, medCrozat 18,1 mg, 40,6 mg granuleret sukker, talkum - 23,6 mg hypromelloseacetatsuccinat - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg, hvidt farvestof - 14,9 mg;
- kapselskal: E132 - 0.1163 mg titandioxid - 1.773 mg, natriumdodecylsulfat - 0,0688 mg, E172 - 0,065 mg, hvide og grønne blæk TekPrint - en spormængde.
tilgængelige lægemiddel i blisterpakninger med 14 tabletter, og pakken indeholder fra 1 til 6 blisterpakninger ifølge producenten:
- 30 kapsler( Actavis, USA);
- 14 kapsler( Canonfarma, Den Russiske Føderation);
- 28 kapsler( Eli Lilly og Company, USA);
- 14/28 kapsler( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Irland);
- 14 kapsler( Lilli S.A., Spanien).Baseret
Duloxetin fremstilles undtagen enslydende forberedelse stadig to - Cymbalta og Yentreve( INTRA).
Farmakologisk handling
fandt, at i hjernen hos patienter med endogen depression, reducerede niveauer af biogene aminer, især serotonin og noradrenalin. Duloxetin øger indholdet af disse mediatorer i det synaptiske kløft ved at reducere genoptagelse.
en vigtig rolle i virkningsmekanismen antidepressiv af ændringer af postsynaptiske receptorer, der udvikler i løbet af lang tids brug af lægemidlet spilles.
blev konstateret, at omkring 2-3 uger efter begyndelsen af lægemiddelindgivelse opstår fald i følsomheden af beta-adrenerge receptorer og serotonin-receptorer( såkaldt nedregulering).Disse ændringer i tid svarer til starten af antidepressiv virkning.
mekanisme er relateret til et fald i genoptagelsen af serotonin og noradrenalin. Den antidepressive virkning er afskaffelsen af symptomerne på depression, forbedrede humør patienter, øge deres interesse i livet. Det udvikler sig langsomt, det tager ca. 2-3 uger at forekomme.
I en sund person forbedrer Duloxetin ikke humør. Den terapeutiske virkning af lægemidlet ledsages også af en mere eller mindre udtalt beroligende virkning.
Desuden nylig opdaget en anden virkning af lægemidlet - Smerter, i forbindelse med hvilket den begyndte at blive brugt til neuropatisk smerte. Mekanismen for smertestillende virkning er ikke nøjagtigt kendt. Det antages, at antidepressiva, inkl.heterocyklisk, kan forstyrre transmissionen og opfattelsen af smertefulde impulser.
lægemiddelfarmakokinetikker
lægemiddel tager absorberes oralt efter 2 timer, og den maksimale koncentration opnås efter 6 timer. Parallel
måltid påvirkede ikke koncentrationen af lægemiddel i kroppen, forøger imidlertid akkumuleringen maksimale doser til 10 timer. Dette fører til et fald i procenten( op til 12%) af absorptionen. Omkring 90% af lægemidlet er i forbindelse med albumin og alfa-1-syre glycoprotein, eller orosomucoid.
En historie af renal og leversvigt ikke påvirker aktiviteten af lægemidlet og dets binding til plasmaproteiner. Dette skyldes primært det faktum, at metabolitter har farmakologisk aktivitet og 98% af metabolitterne udskilles i urinen.
dannelsen af to større metabolitter( glucuronyl-konjugat af 4-hydroxy og sulfatkonjugat af 5-hydroxy-6-methoxy-duloxetin) katalyseres af cytochrom P450( CYP2D6 og CYP1A2).Halveringstiden er 11-13 timer, og clearance( dvs. eliminationshastigheden) - 101 l / time.
Farmakokinetik Duloxetin er clearance af lægemidlet hos kvinder og mænd - i første omgang er det meget lavere.
Med hensyn til alder, ældre patienter det er også reduceret, men det kræver ikke korrektion af dosis.
Patienter, som er på den "klassiske" eller peritonealdialyse, er den maksimale koncentration steg med 2 gange.
Forsinket elimination og reduktion af metabolisk lægemiddel observeret hos patienter med svær leverinsufficiens.
Indikationer og kontraindikationer for brugen af duloxetin
Omfang:
- endogen depression ( på grund af biokemiske forstyrrelser i hjernen), reaktiv og exogent ( forbundet med nogle
ubehagelige begivenheder, ulykker) depressive lidelser; - depressive og angstlidelser og ( til svær depression behandling bør startes med den klassiske triade af tricykliske antidepressiva, snarere end med duloxetin);
- panikforstyrrelse ;
- social fobi ( vedvarende frygt for visse sociale situationer);
- tilstande ledsaget af kronisk neuropatisk smerte .Kontraindikationer for destinationen
:
- for patienter med nyresygdomme i nærvær af kreatininclearance under 30 ml / min;
- overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter;
- II-IV stadium af glaukom.
sikkerhed af lægemidlet hos gravide kvinder og patienter under amning er ikke fastlagt.
dosisregimen og dosering
lægemidlet administreres oralt( p.o.), ved sengetid dosis. Standard dosering med depression starter med en dosis på 20 mg 2 gange dagligt( maksimal dosis på 60 mg / dag).
Ved kronisk neuropatisk smerte - 60 mg / dag - mekanismen for analgesi er ikke kendt.
I generaliseret form for panik og angst den initiale dosis er 30 mg / dag i 2 uger.
Hovedanvendelsen af duloxetin er behandlingen af endogene depressioner. Sædvanlige udnævnelse taktik - start med små doser og gradvist( for at minimere risikoen for bivirkninger) stigning, hvilket fører til optimal terapeutisk. De stopper også med at tage medicinen gradvist på grund af faren for tilbagefald af depression.
fraværet af virkning af lægemidlet i 3-4 uger anbefales at skifte til modtagelse fra en anden gruppe antidepressivum( tricykliske, MAO-inhibitorer).Den kliniske effekt af forskellige antidepressiva er ikke signifikant anderledes.
overdosering og bivirkninger
mængde medicin nødvendig for forekomsten af bivirkninger, især individuelt, og afhænger af den kompenserende kapacitet af organismen.
duloxetin som andre heterocykliske antidepressiva, mindre toksiske end tricykliske, men bivirkningerne er ens:
- sedation ( døsighed, letargi, svaghed, nedsat opmærksomhed og hukommelse), udtrykt svagt;
- minimalt udtrykte M-anticholinerg virkning ( mundtørhed, nedsat motilitet, urinretention, ccomodation, forhøjet intraokulært tryk, takykardi);
- mulige forekomst af ortostatisk hypotension ( på grund af alfa-adrenoceptor blokerende virkning) risikoen er meget lav;
- CNS stimulation ( søvnløshed, irritabilitet, angst) udvikler sig på baggrund af en lang tids anvendelse eller pludseligt ophør af behandlingen, lav risiko;
- er mulig for cardiotoxicitet af med langtidsindtagelse af lægemidler, men risikoen er minimal.
reel erfaring - en reel hjælp
udtalelse fra læger og sande udsagn af patienter, der tager stoffet duloxetin og dens direkte analoger kan findes nedenfor.
Medikamentet viste sig i høj grad i vores klinik og især i min praksis. Fordele af lægemiddel tro høj effektivitet i endogene depressioner karakter, når depressiv lidelse opstår på grund af visse biokemiske forstyrrelser i hjernen, såvel som fravær af et stort antal bivirkninger og kontraindikationer lille mængde.
Psykiater, Olga Dmitrievna
Ansigt for nylig med en patient, der havde kronisk neuropatisk smerte. Simbalta bidrog til at fjerne hans problem. Ved samtidig sygdom havde patienten nyreinsufficiens med en kreatininclearance på 40 ml / min. Det var imidlertid ikke nødvendigt at justere dosis.
Psykiater, Dmitry Petrovich
Depressiv lidelse optrådte for et år siden efter at være blevet fyret fra arbejde. Hun kunne ikke bosætte sig i lang tid, blev apatisk, der var generel ubehag og søvnløshed. Jeg bad om hjælp fra en læge, jeg blev ordineret Duloxetin.
Efter 10 dage med at tage stoffet, bemærkede jeg de første effekter, mit humør var op, apati var væk. Af fordelene vil jeg gerne bemærke en forholdsvis hurtig effekt og god overførbarhed. Jeg kan ikke bemærke ulemperne.
Maria Fedorovna, 48 år gammel
Udgivelsesformer - kapsler i doser på 20, 30 og 60 mg. Prisen på lægemidler i denne gruppe: 
- Duloxetin i en dosis på 30 mg Ingen 14: 950 rubler;№28: 2200 rubler;
- Duloxetin-kanon i en dosis på 30 mg nr. 14: 1050 rubler;
- Simbalta i en dosis på 30 mg nr. 14: 1.700 rubler;
- Intrusion - ikke til salg i Rusland, CIS og Ukraine.
Opbevar medicinen på et sikkert sted. Opbevaringstemperatur fra 15 til 30 grader. Holdbarhed under overholdelse af lagringsstandarder er 3 år for Simbalta, 2 år for Duloxetin-kanon. Forlad på apoteket: Kun på recept.
