Nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler til behandling af ledd: klassifikation, liste

steroide anti-inflammatoriske lægemidler( NSAID, NSAID) er en af ​​de store lægemidler, der anvendes til behandling af inflammatoriske ledsygdomme. De er tildelt

periodiske kurser i kroniske processer, hvis det er nødvendigt - i forværring af sygdom og akutte inflammatoriske processer. NSAID'er eksistere i forskellige doseringsformer - tabletter, salver, opløsninger til injektion. Valg af de nødvendige midler, dosering og hyppigheden af ​​ansøgningen, skal bære en læge.

- hvad er denne gruppe af lægemidler?

NSAID-gruppen er ret omfattende, og omfatter forskellige kemiske præparater. Navnet "steroide" viser, hvordan de adskiller sig fra den anden store gruppe af anti-inflammatoriske lægemidler - kortikosteroider.

Generelle egenskaber af lægemidler af denne gruppe - det er deres tre store effekter - anti-inflammatorisk, analgetisk, antipyretisk.

Dette skyldes et andet navn på denne gruppe - ikke-narkotiske analgetika, samt en enorm bredde i deres ansøgning. Disse tre effekter udtrykkes på forskellige måder i hver af lægemidlet, så de kan ikke være fuldstændig substituerbare.

Desværre alle præparater af NSAID har lignende bivirkninger. Den mest berømte af dem - det er en provokation af mavesår, levertoksicitet og inhibering af blod. Af denne grund, kan du ikke overskride den angivne dosering i vejledningen, samt til at tage disse lægemidler til mistanke angivne sygdom.

behandle sådanne smertestillende medicin i maven kan ikke - der er altid en risiko for at forværre deres tilstand. Forskellige formuleringer af NSAID'er er blevet opfundet for at forbedre deres præstationer i en given situation, og for at reducere potentiel skade på sundheden.

historie opdagelse og dannelse

Brugen af ​​naturlægemidler, der har anti-inflammatorisk, antipyretisk og analgetisk virkning, der er beskrevet selv i skrifter af Hippokrates. Men den første nøjagtig beskrivelse af NSAID effekt refererer til det XVIII århundrede.

I 1763 engelske læge og præst Edward Stone sagde i et brev til formanden for Royal Society, at infusion af birkebark, vokser i England, har antipyretiske egenskaber, beskrevet opskriften af ​​sin forberedelse og metode til brug i tilstande med feber.

Næsten et halvt århundrede senere i Frankrig I.Lir isoleret fra birkebark stof, der forårsager dens medicinske egenskaber. Analogt med det latinske navn pil - Salix kaldte han stoffet salicin. Dette var prototypen på den moderne aspirin, som har lært at komme med kemiske midler i 1839.

industriel produktion af NSAID er blevet lanceret i 1888, det første lægemiddel frigivet på apotek tællere var acetylsalicylsyre under handelsnavnet Aspirin, frigivet fra Bayer, Tyskland. Hun stadig ejer rettighederne til varemærket Aspirin, så andre fabrikanter fremstiller acetylsalicylsyre under den internationale fællesnavn, eller skabe deres egne( fx Upsarin).

Mere seneste udvikling har ført til fremkomsten af ​​en række nye lægemidler. Forskning er stadig i gang, er det i stigende grad sikkert og effektivt. Mærkeligt nok, men den første hypotese om virkningsmekanismen af ​​NSAID er blevet formuleret kun i 20'erne i det XX århundrede. Forud for dette, lægemidlet anvendes empirisk, blev deres doseringer bestemt af patientens helbredstilstand, og bivirkningerne blev ikke undersøgt.

Farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme

Mekanismen for udvikling af den inflammatoriske reaktion i kroppen er ret kompliceret og omfatter en kæde af kemiske reaktioner, der udløser hinanden. En af de grupper af stoffer, der deltager i udviklingen af ​​inflammation, er prostaglandiner( de blev først isoleret fra prostatavæv, dermed navnet).Disse stoffer har en dobbelt funktion - de er involveret i dannelsen af ​​beskyttelsesfaktorer i maveslimhinden og i den inflammatoriske proces.

Syntese af prostaglandiner udføres af to typer cyclooxygenase enzym. COX-1 syntetiserer "gastrisk" prostaglandiner og COX-2 - "inflammatorisk" og er normalt inaktive. Det er i COX's aktivitet, at NSAID'erne interfererer. Deres vigtigste virkning - anti - forårsaget af hæmning af COX-2, og den side - en beskyttende barriere brud mave - hæmning af COX-1.

Desuden er NSAID'er helt forstyrre cellemetabolisme, end på grund af deres analgetiske virkning - de overtræder ledning af nerveimpulser. Dette er også årsag til forsinkelse, som en bivirkning ved at tage NSAIDs. Der er tegn på, at disse stoffer stabiliserer lysosomernes membraner, hvilket nedsætter frigivelsen af ​​lytiske enzymer.

gør i det menneskelige legeme er disse lægemidler absorberes det meste i maven, i små mængder - fra tarmene.

Absorption er anderledes, i nye lægemidler kan biotilgængeligheden nå 96%.Præparater i den enteriske membran( Aspirin-cardio) absorberes væsentligt værre. Tilstedeværelsen af ​​mad påvirker ikke absorptionen af ​​stoffer, men da de øger surhedsgraden, er det tilrådeligt at tage dem efter at have spist.

Metabolisme af NSAID'er forekommer i leveren, dette er forbundet med deres toksicitet for dette organ og manglende evne til at anvende i forskellige leversygdomme. Gennem nyrerne tages en ubetydelig del af dosen af ​​lægemidlet ud. Den moderne udvikling inden for NSAID'er har til formål at reducere deres virkning på COX-1 og hepatotoksicitet.

Indikationer for anvendelse - anvendelsesområde

Sygdomme og patologiske tilstande, hvor der kræves NSAID'er, er forskellige. Tabletter foreskrevet som antipyretiske midler i smitsomme og ikke-smitsomme sygdomme, samt organer til hovedpine, tandpine, artikulære, menstruationssmerter og andre typer af smerte( undtagen smerter i underlivet, er det ikke klart, om årsagen).Børn bruger suppositorier med NSAID'er til at lette varme.

Intramuskulære injektioner af NSAID'er foreskrives som et smertestillende og antipyretisk middel i tilfælde af en alvorlig tilstand hos patienten. De er nødvendigvis inkluderet i sammensætningen af ​​den lytiske blanding - en kombination af stoffer, der hurtigt kan bringe en farlig temperatur ned. Intraartikulære injektioner behandles med alvorlig ledskader forårsaget af inflammatoriske sygdomme.

Salver anvendes til lokal effekt på betændte led, samt sygdomme i rygsøjlen, at skader i muskler lindre smerter, hævelse og inflammation. Salver kan kun anvendes til sund hud. Ved sygdomme i leddene kan alle tre doseringsformer kombineres.

bedst kendte lægemidler af NSAID

allerførste til at gå på salg var acetylsalicylsyre under navnet Aspirin. Dette navn er på trods af at være kommercielt forbundet med stoffet. Det er ordineret til at sænke temperaturen, lindre hovedpine i med små doser - for at forbedre blodets reologiske egenskaber. Det anvendes sjældent i sygdomme i leddene.

Metamizole( Analgin) - ikke mindre populært end aspirin. Bruges til at lindre smerter af forskellig oprindelse, herunder artikulære. Det er forbudt i mange europæiske lande, da det har en stærk undertrykkende virkning på blodet.

Diclofenac er et af de populære lægemidler til behandling af led. Inkluderet i mange salver, fås i tabletter og injektioner. Har en udtalt antiinflammatorisk og smertestillende virkning, med lokal applikation skaber næsten ikke en systemisk effekt.

Bivirkninger af

Som med andre midler opstår der mange bivirkninger ved indtagelse af NSAID.Den mest berømte blandt dem er ulcerogen, dvs. provokerende sår. Det skyldes undertrykkelse af COX-1 og er næsten fuldstændig fraværende i selektive NSAID'er.

Syrederivater har den yderligere ulcerogen virkning på grund af stigningen mavesurhed. De fleste NSAID'er er kontraindiceret i gastritis med høj surhedsgrad, mavesår og sår på tolvfingertarmen, GERD.

andet fælles effekt - hepatotoksicitet. Hun kan manifestere smerte og tyngde i maven, fordøjelsesforstyrrelser, undertiden - på kort sigt gulsot syndrom, kløe og andre symptomer på leverskade. Hepatitis, cirrhose og leversvigt NSAID'er er kontraindikeret.

myelosuppression, som er ved en konstant dosis overskrides, fører til udvikling af anæmi, i nogle tilfælde - pancytopeni( mangel på alle blodlegemer), svækket immunitet, blødning. NSAID er ikke ordineret til de alvorlige sygdomme og knoglemarv efter transplantation.

effekter forbundet med nedsat helbred - kvalme, svaghed, sløvhed reaktioner, nedsat årvågenhed, træthed, allergiske reaktioner op til astmatiker angreb - der individuelt.

Klassifikation NSAID

I dag er der mange præparater af NSAID og deres klassificering bør hjælpe lægen med at vælge den rigtige medicin. Kun internationale Nonproprietary navne er anført i denne klassifikation.

Kemisk struktur Den kemiske struktur udskiller sådanne ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Acids( absorberet i maven, øger surhedsgrad):

• salicylater:
• pyrazolidinerne:
• derivater indoleddikesyre:
• phenyleddikesyrederivater:
• oxicamer:
• propionsyrederivater:

Ikke-sure derivater( ikke påvirke mavesyre, absorberes i tarmen):

• alkanoner:
• sulfonamidderivater:

ved virkning på COX-1 og COX-2

nonselektive - inhibere begge typer enzym, de fleste NSAID'er angår dem. Selektiv

( coxiber) inhiberer COX-2 uden at påvirke COX-1:

• celecoxib;
• Rofecoxib;
• valdecoxib;
• Parecoxib;
• lumiracoxib;
• Etorikoksib.

Selektiv og ikke-selektive NSAID'er

Mest NSAID angår en ikke-selektiv, da inhiberer begge typer af COX.Selektive NSAID - mere moderne lægemidler, der virker primært på COX-2 og minimalt påvirker COX-1.Dette reducerer risikoen for bivirkninger.

Men den samlede selektivitet handling af narkotika er endnu ikke muligt at opnå, og risikoen for bivirkninger vil være.

ny generation af lægemidler til en ny generation indbefatter ikke kun selektiv, men også nogle ikke-selektive NSAID'er, har en udtalt effekt, men mindre giftigt for leveren og hæmatopoietiske system.

steroide anti-inflammatoriske lægemidler er en ny generation:

• Movalis - har forlænget virkningsvarighed;Nimesulid
• - har den stærkeste smertestillende effekt;
• Ksefokam - forlænget virkningsvarighed og en udpræget analgetisk virkning( sammenligneligt med morfin);
• Rofecoxib - mest selektive stof, der er godkendt til patienter med gastritis, mavesår uden forværring. Non-steroid antiinflammatorisk salve

Brug af NSAID lægemidler i form af topiske( cremer og geler) har flere fordele, først og fremmest - ingen systemisk virkning og tilsigtet virkning til stedet for inflammation. I sygdomme i leddene er næsten altid udpeget. Mest populære salve:

• Indomethacin;
• diclofenac;
• piroxicam;
• Ketoprofen;
• Nimesulid.

NSAID tabletter

Den mest almindelige lægemiddelform af NSAID er tabletter. Det bruges til at behandle forskellige smerter, herunder ledsmerter.

Fra fordelene - kan ordineres til behandling af manifestationer af den systemiske proces, som involverer flere led. Af de mangler - udtalte bivirkninger. Listen over NSAID-lægemidler i tabletter er ret lang, disse omfatter:

• Ibuprofen;
• Orthophene;
• Movalis;
• Indomethacin i tabletter;
• Analgin;
• Acetylsalicylsyre( sjældent ordineret til leddsygdomme);
• Rofecoxib( DENEBOL).

Injicerbare former af

Fordelene ved denne form for NSAID'er er i meget høj effektivitet. Intramuskulære injektioner anvendes til behandling af akutte tilstande forbundet med høj feber eller svær smerte( Ketorol, Analgin).

Fælles injektioner er ordineret til behandling af alvorlige ledsygdom eksacerbationer, gør det muligt hurtigt at stoppe en forværring, men i sig selv er meget smertefuld injektion. Brugte stoffer:

• Rofecoxib( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis i injektionsvæsker;
• Indomethacin i opløsninger til injektion;
• Celecoxib( Celebrex).

top 3 af artikulære sygdomme, hvor ordinere NSAID

NSAID ofte berettiget under følgende ledsygdomme:

1. Når osteochondrose - sygdom i intervertebrale skiver, oftest påvirker cervikale og lændehvirvelsøjlen. Til behandling af sygdommen er foreskrevne salve med NSAID i de indledende stadier under akutte og forebyggende formål, især i koldt vejr. Tabletter er ordineret til svær kurs. Når lunge
2. danner arthritis ordineret NSAID salver og tabletter til anmodning priser til forebyggelse af eksacerbationer. Under eksacerbation udnævnt salver og tabletter, i tilfælde af svær leddegigt - salver og intraartikulær injektion på dag hospital, som er nødvendige for tabletter.
3. De mest almindelige lægemidler på slidgigt Ksefokam er i form af piller og injektioner, Movalis i form af injektioner og tabletter( der er en ny generation af NSAID), og ikke mister deres effektivitet baseret salve diclofenac. Siden slidgigt, gigt i modsætning sjældent eskalerer, sker hovedvægten af ​​behandlingen for at opretholde den funktionelle tilstand af leddene. Fælles træk ved ansøgning

steroide anti-inflammatoriske lægemidler til behandling af led tildeles kurser eller efter behov afhængig af sygdommen.

vigtigste funktion af deres ansøgninger, der ikke behøver at tage flere stoffer i denne gruppe i den samme doseringsform( især tilfælde af tabletter), da det øger bivirkningerne og den terapeutiske virkning er den samme.

Det er muligt at anvende forskellige doseringsformer samtidigt, hvis det er nødvendigt. Det er vigtigt at huske, at kontraindikationer for at tage NSAID'er er almindelige for de fleste lægemidler i gruppen. NSAID'er forbliver den vigtigste behandling for leddene. De er vanskelige, og nogle gange umulige at erstatte med andre midler. Moderne farmakologi udvikler nye lægemidler i denne gruppe for at reducere faren for deres bivirkninger, forøge aktionens selektivitet.