Sinergismo en farmacología. Qué es, tipos, ejemplos de drogas.

Para lograr el resultado más positivo del tratamiento farmacológico aprobado en la farmacología moderna, el efecto sinérgico se utiliza cada vez más. Este fenómeno puede manifestarse de dos formas: potenciación y sumatoria de efectos. Con la combinación correcta de medicamentos, puede ralentizar la adicción del cuerpo a antibióticos, reducen la probabilidad de reacciones adversas y mejoran la condición de los órganos, tejidos.

La automedicación está plagada del desarrollo de complicaciones graves. Por ejemplo, los antidepresivos pueden varias veces para mejorar el efecto terapéutico final, y también aumentan la probabilidad de efectos negativos en el organismo de los anticolinérgicos y antihistamínicos. Para someterse a una terapia combinada de medicamentos, al paciente se le debe asignar un complejo examen del cuerpo para que el médico tratante diagnostique correctamente y elabore un esquema individual tratamiento.

Definición

El sinergismo en farmacología es la acción simultánea de varias sustancias a la vez sobre un determinado proceso patológico. Gracias a la interacción de los fármacos en la medicina tradicional, es posible lograr resultados positivos resultados en los casos en los que, cuando se utilizan por separado, se encontró que los medicamentos ineficaz.

En total, se acostumbra distinguir 4 tipos de interacciones medicamentosas:

• Químico.
• Farmacodinámico.
• Fisicoquímico.
• Farmacocinética.

Como resultado de una reacción química entre medicamentos, se forman nuevas sustancias que se caracterizan por una actividad biológica completamente diferente.

Por ejemplo, si un paciente toma calcio y tetraciclinas al mismo tiempo, se formarán complejos insolubles, que prácticamente no se absorberán en el intestino.

Aquellos fármacos que tienen una reacción alcalina se neutralizan en un ambiente ácido, mientras pierden el 100% de su actividad terapéutica. Por esta razón, está prohibido ingresar al paciente con una solución de cafeína-benzoato de sodio simultáneamente con clorhidrato de novocaína.

Interacción de drogas
Droga 1	Droga 2	Resultado
Medicamentos hipoglucemiantes orales.	AINE	Desplazamiento del segundo fármaco por proteínas plasmáticas, mejora del efecto hipoglucemiante.
Fenilbutazona	Ralentizar el metabolismo en el horno, aumentando el efecto hipoglucemiante.
Aminoglucósidos	AINE	Excreción renal alterada de aminoglucósidos, aumento de su concentración en sangre.
Digoxina	AINE	Disminución de la excreción de digoxina por los riñones (disminución significativa de la TFG), aumento de la concentración de glucósidos cardíacos.
Anticoagulantes indirectos	AINE	Desplazamiento de los componentes de los AINE de la conexión por proteínas plasmáticas, mejora del efecto anticoagulante. Existe riesgo de hemorragia interna.
Fenilbutazona	Ralentizar el metabolismo en el hígado, aumentando el efecto anticoagulante.
Preparaciones de litio	AINE	Excreción renal alterada de litio, aumentando su toxicidad y concentración final en plasma sanguíneo.
Metotrexato	AINE	Disminución de la extracción renal de metotrexato, aumento de su contenido en sangre. Además, la toxicidad del fármaco aumenta en un 60%.
Fenitoína	Fenilbutazona	Ralentización del metabolismo, aumento de la toxicidad y concentración total de fenitoína en el plasma sanguíneo, aumento del efecto terapéutico.

El principio farmacodinámico de la interacción farmacológica se debe a su efecto sobre determinados receptores. Muchos medicamentos cambian sus propiedades cuando se combinan. Si los medicamentos recetados al paciente afectan al mismo receptor, entonces estamos hablando de interacción directa, en todas las demás situaciones, indirecta.

Cuando se usan medicamentos que tienen un efecto calmante sobre el sistema nervioso central (por ejemplo, tranquilizantes, antipsicóticos), puede reducir la dosis de anestésicos generales en un 30-40% durante anestesia. Este efecto se debe a la potenciación (un fármaco potencia el efecto terapéutico de otro).

Como ejemplo de la interacción fisicoquímica de las drogas, se puede considerar la capacidad carbón activado para adsorber las toxinas en su superficie, reduciendo así la probabilidad de su penetración en organismo. Esta propiedad del enterosorbente se usa activamente en la medicina tradicional para normalizar la condición del paciente cuando las sustancias nocivas ingresan al tracto gastrointestinal.

La interacción farmacocinética de los medicamentos está permitida solo en el proceso de distribución y biotransformación. La intensidad de absorción de los componentes del fármaco puede modificarse por aquellos fármacos que afectan la motilidad del tracto gastrointestinal, el nivel de pH. El uso de antiácidos reduce el efecto terapéutico de las sulfonamidas y el ácido acetilsalicílico. Pero la difenina, que bloquea los sistemas de transporte intestinal, ralentiza la absorción de ácido fólico.

Puntos de vista

El sinergismo es un concepto muy extendido en farmacología, ya que este fenómeno describe el principio de interacción entre medicamentos que tienen un principio de acción diferente. Puede producirse un aumento significativo del efecto hipotensor con el uso de inhibidores de la ECA y antagonistas del calcio como resultado de su influencia en varios mecanismos de regulación del tono vascular.

Para el uso seguro de varios medicamentos a la vez, debe asegurarse de que no haya un efecto antagónico entre ellos. Solo con una combinación racional de medicamentos será posible reducir su dosis diaria, por lo que también se minimizará la probabilidad de reacciones adversas.

En la medicina tradicional, se acostumbra dividir la sinergia en varias categorías clave:

• Combinaciones racionales. La composición de la terapia con medicamentos incluye agentes farmacológicos para aumentar la seguridad y la eficacia del tratamiento. En el primer caso, el agonista B-2-adrenérgico Salbutamol en combinación con Euphyllin potencia el efecto broncodilatador. El uso simultáneo de ácido acetilsalicílico con omeprazol reduce la probabilidad de que un paciente desarrolle una úlcera de estómago.
• Combinaciones irracionales. Esta categoría incluye medicamentos que reducen la eficacia general de la farmacoterapia. Con la combinación de inhibidores de la ECA con aspirina, la frecuencia de hospitalización de los pacientes aumenta significativamente debido al desarrollo de insuficiencia cardíaca descompensada. Además, hay una disminución del efecto hipotensor en la hipertensión arterial.
• Combinaciones potencialmente peligrosas. Los medicamentos reducen la seguridad de la farmacoterapia en un 30-50%. Cuando el médico tratante prescribe una terapia de combinación de medicamentos potencialmente peligrosa, el 8-10% de los pacientes desarrollan reacciones no deseadas a los medicamentos.

Las estadísticas médicas confirman que alrededor de 80.000 pacientes mueren cada año debido a un tratamiento de combinación formulado incorrectamente.

Suma de efectos

Gracias a la correcta combinación de medicamentos, el resultado final del curso terapéutico completado. corresponderá a la suma de los efectos farmacológicos de cada uno de los medicamentos prescritos por el médico tratante fondos. Por ejemplo, si un paciente con insuficiencia cardíaca toma furosemida y ácido etacrínico al mismo tiempo, esto está plagado de la suma de su acción diurética.

Sensibilización o efecto sensibilizador de las drogas.

Con la sensibilización, en el 95% de los casos, a los pacientes se les prescriben medicamentos de diferentes principios de acción, lo que permite mejorar el efecto farmacológico de solo uno de los medicamentos utilizados. Es en este principio en el que se basa el efecto terapéutico positivo de la mezcla polarizante, que tiene una gran demanda en el tratamiento del infarto agudo de miocardio.

Para mejorar la condición del paciente, se usan simultáneamente los siguientes medicamentos:

• Solución de glucosa al 5% (500 ml).
• Cloruro de potasio 1,5 g.
• Insulina 6 U
• Sulfato de magnesio 2,5 g.

Si no es posible usar sulfato de magnesio y cloruro de potasio, pueden reemplazarse con una solución de Panangin (20 ml). El principio de funcionamiento de la mezcla polarizadora se basa en el hecho de que la insulina y la glucosa aumentan la corriente transmembrana de iones K + dentro de la célula cardíaca en un 40%. Gracias a esto, los cardiólogos logran no solo prevenir, sino también detener desviaciones graves del ritmo cardíaco.

El principio de acción sensibilizante de los medicamentos permite aumentar la concentración final de iones de hierro en el plasma sanguíneo del paciente. Este efecto se consigue gracias al uso simultáneo de vitamina C (ácido ascórbico) con aquellos agentes farmacológicos que contienen hierro.

Potenciación del efecto

En presencia de indicaciones apropiadas, la terapia de combinación de medicamentos incluye medicamentos, cuya combinación puede mejorar el efecto farmacológico de cada uno de los prescritos conjuntamente Drogas. El paciente debe ser tratado bajo la supervisión del médico tratante, ya que en este caso existe una alta probabilidad de reacciones adversas.

El efecto hipertensivo máximo en el choque anafiláctico se puede lograr mediante el uso simultáneo del agonista alfa-adrenérgico Norepinefrina y el glucocorticosteroide Prednisolona. Para lograr un efecto broncodilatador positivo en el estado asmático, al paciente se le prescribe un inhibidor de la fosfodiesterasa Euphyllin and Prednisolone.

Acción aditiva de las drogas

El sinergismo en farmacología es un tipo de interacción del mismo o completamente diferente según el principio de acción de los agentes farmacológicos, en el que se mejora el efecto terapéutico final de la terapia de combinación, pero la probabilidad de que se desarrollen efectos secundarios también aumenta acción. Para cada paciente, se elabora un régimen de tratamiento individual, ya que no solo se tienen en cuenta la edad del paciente y la forma de la enfermedad diagnosticada en él, sino también la presencia de patologías concomitantes.

La acción aditiva de los medicamentos es un tipo de sinergia, en la que el efecto final la acción de todos los fármacos aplicados simultáneamente corresponde a la actividad de cada sustancia en por separado. Para el tratamiento seguro de pacientes con asma bronquial, los neumólogos incluyen el inhibidor de la fosfodiesterasa Theophylline y el B-2-adrenostimulant Salbutamol en la terapia combinada de medicamentos. Gracias al tratamiento completo, la luz de los bronquios se expande en un 30-40%.

Características en diferentes etapas.

Para que la terapia con medicamentos combinados sea no solo efectiva, sino también segura, es necesario tener en cuenta el principio de interacción farmacológica en la etapa de absorción, distribución, biotransformación, así como durante la excreción de organismo. Con la combinación correcta de medicamentos, es posible mejorar significativamente el bienestar general y la calidad de vida del paciente, incluso con patologías crónicas graves.

Fase de succión

La intensidad de la absorción de fármacos dentro del tracto gastrointestinal puede cambiar bajo la influencia de otros medicamentos. Esto es posible en los casos en que los medicamentos utilizados interactúan entre sí a un nivel químico y también cambian la acidez del contenido del estómago y los intestinos. En farmacología, existen fármacos que estimulan e inhiben la absorción de fármacos. Las principales propiedades de los medicamentos están necesariamente indicadas por el fabricante en las instrucciones.

El deterioro máximo de la absorción del fármaco se produce cuando está activo y Los componentes auxiliares de un medicamento se vuelven insolubles bajo la acción. otra medicina.

Por ejemplo, los macrólidos y las fluoroquinolonas, debido a su interacción con ferrum, aluminio, magnesio y calcio, forman complejos específicos que prácticamente no se absorben en el intestino. La colestiramina reduce la absorción de cefalexina, clindamicina, tiroxina y tetraciclina en un 90%.

Etapa de distribución

Los componentes de los medicamentos utilizados se transportan por todo el cuerpo a través del torrente sanguíneo. La eficacia de la distribución del fármaco depende directamente del estado de la hemodinámica en los tejidos y órganos. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, con una disminución del gasto cardíaco, la perfusión renal disminuye, por lo que se deteriora la eficacia de los diuréticos de asa.

Si la interacción de los medicamentos ocurre en la etapa de biotransformación, los medicamentos utilizados pueden reducir la actividad de las enzimas hepáticas. Además, un fármaco puede aumentar o disminuir la eficacia de otro. Al observar la dosis recomendada, se puede lograr la máxima sinergia.

Algunos medicamentos se excretan del cuerpo sin cambios, pero también hay medicamentos que se someten a biotransformación. Esta conversión metabólica de sustancias químicas en compuestos más hidrófilos se divide en 2 categorías: conjugación y transformación metabólica.

La conjugación es un proceso bioquímico debido al cual actuando activamente varios grupos químicos de moléculas de endógenos conexiones.

La transformación metabólica se caracteriza por la reducción, oxidación o hidrólisis del fármaco por óxidos hepáticos microsomales. Como resultado de la biotransformación, los fármacos experimentan cambios drásticos o pierden por completo su actividad farmacológica.

Etapa de abstinencia

El sinergismo en farmacología es un tipo de interacción farmacológica en la que es posible lograr la máxima terapéutica efecto, que es extremadamente importante en el tratamiento de insuficiencia cardíaca, asma bronquial, úlceras de estómago y úlceras duodenales intestinos. Cuando se excretan, los fármacos interactúan entre sí, lo que afecta la secreción tubular, la filtración glomerular y la reabsorción.

Muchos medicamentos reducen la tasa de filtración glomerular al reducir el volumen de sangre circulante o al reducir el tono de las arterias renales. Esto aumenta significativamente la concentración de medicamentos que se eliminan del cuerpo por filtración pasiva. 4

Esto está plagado del desarrollo de numerosas reacciones adversas. Por ejemplo, una disminución en la tasa de filtración glomerular cuando se prescribe furosemida a un paciente conduce a la inhibición de la filtración de antibióticos aminoglucósidos, lo que aumenta la nefrotoxicidad.

Causas

En todas las áreas de la medicina tradicional, el uso combinado de medicamentos tiene una gran demanda para lograr sinergias (potenciar el efecto terapéutico de los medicamentos). Solo el médico tratante debe seleccionar los medicamentos, teniendo en cuenta la edad y el estado general del paciente, la forma de la enfermedad diagnosticada en él y la presencia (ausencia) de complicaciones concomitantes. Por este motivo, la automedicación está estrictamente prohibida.

Se usa una combinación de medicamentos para lograr los siguientes resultados:

• Corrección de la composición principal del fármaco.
• Conseguir el máximo efecto terapéutico.
• Reducir la intensidad del desarrollo de la resistencia del cuerpo a los antibióticos.
• Efecto positivo simultáneo de fármacos en diferentes tejidos y órganos.
• Reducir la probabilidad de reacciones adversas.

La principal tarea de la farmacoterapia combinada es la elección de fármacos en un nivel relativamente bajo. dosis para neutralizar los mecanismos anti-reguladores que uno de los medicamentos fondos. El sinergismo ayuda a mejorar la eficacia y la tolerancia de los fármacos concurrentes.

Para la terapia combinada, en el 95% de los casos, a los pacientes se les recetan medicamentos con un mecanismo de acción diferente. Por ejemplo, en cardiología, los medicamentos seleccionados correctamente permiten lograr la normalización de la presión arterial, así como eliminar los mecanismos contrarreguladores de aumentar la presión arterial tanto como sea posible. La desventaja de la terapia combinada es que, en algunos casos, los pacientes deben tomar medicamentos que no son necesarios.

Influencia en el cuerpo

El tratamiento combinado implica la administración simultánea de 2 o incluso más fármacos de diferentes grupos. Un régimen de tratamiento individual elaborado por un médico permite lograr un efecto terapéutico exiliado más rápido. Si el paciente se adhiere a la dosis recomendada y la frecuencia de administración de los medicamentos, se minimiza la probabilidad de progresión de la enfermedad y el desarrollo de complicaciones.

Un corazón

El uso combinado de medicamentos en el 99% de los casos se prescribe a pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones cardiovasculares. (accidente cerebrovascular, ataque cardíaco), así como cuando es imposible lograr el efecto deseado cuando se usa solo un medicamento.

En cardiología, las siguientes combinaciones de fármacos tienen una mayor demanda:

• Diuréticos tiazídicos e inhibidores de la ECA.
• Sartans (bloqueadores del receptor de angiotensina 2) y antagonistas del calcio.
• Diuréticos tiazídicos y antagonistas del calcio.
• Inhibidores de la ECA y antagonistas del calcio.
• Diuréticos tiazídicos e inhibidores de los receptores de angiotensina 2.

Numerosos estudios clínicos han demostrado que el uso simultáneo de diuréticos y fármacos antihipertensivos que bloquean la actividad El sistema renina-angiotensina-aldosterona, permite no solo mejorar el funcionamiento del sistema cardiovascular, sino también reducir la probabilidad de ocurrencia en un 90%. Reacciones adversas.

Órganos del tracto gastrointestinal.

Los inhibidores de la bomba de protones se recomiendan para el tratamiento eficaz de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Esta categoría incluye: omeprazol, rabeprazol, pantoprazol. Estos medicamentos ayudan a normalizar la secreción de ácido en el estómago.

Los fármacos lipofílicos no ionizados se absorben mucho mejor por la mucosa gastrointestinal que los hidrofílicos ionizados. El ketoconazol y otros medicamentos antimicóticos (derivados azólicos) son ineficaces cuando se usan con bloqueadores del receptor H2 de histamina. Los barbitúricos se recetan junto con antiácidos, que pueden reducir la probabilidad de un trastorno del sueño de un paciente en un 99%.

La vincristina, ciclofosfamida y procarbazina inhiben la absorción de digoxina, reduciendo así su eficacia. Es por eso que los gastroenterólogos recomiendan comprar digoxina en forma de cápsulas. El uso de antiácidos ayuda a reducir la acidez gástrica. Pero tales preparaciones contienen sales de metales alcalinos y alcalinotérreos. Los antiácidos están contraindicados durante el embarazo, la lactancia, así como la enfermedad de Alzheimer y el estreñimiento crónico.

Los fármacos antisecretores reducen la producción de ácido clorhídrico en el organismo. Los procinéticos estimulan la motilidad del estómago y los intestinos, por lo que los fármacos de esta categoría a menudo se incluye en la terapia de combinación de medicamentos para el tratamiento de la flatulencia y el intestino obstrucción.

Tiroides

El combinado terapia con medicamentos, que necesariamente incluye medicamentos que contienen yodo. Tomar preparaciones de magnesio y hierro al mismo tiempo que los agentes hormonales puede reducir la actividad de estos últimos. La tiroxina forma complejos estables con el hierro, lo que reduce la absorción final de levotiroxina, que se prescribe a pacientes con hipotiroidismo primario.

La terapia con medicamentos seleccionados correctamente puede prevenir la formación de bocio asociado con la deficiencia de yodo en el cuerpo. Una vez finalizado el tratamiento, en el 90% de los casos, es posible restaurar el tamaño natural de la glándula tiroides.

Consecuencias

El sinergismo en farmacología es el fenómeno de mejora mutua de la eficacia de los fármacos utilizados. Pero la terapia con medicamentos será segura y efectiva solo si se tuvieron en cuenta todas las propiedades farmacológicas de medicamentos específicos al elaborar un régimen de tratamiento individual.

El uso de medicamentos incompatibles está plagado del desarrollo de las siguientes complicaciones:

• Deterioro del sistema cardiovascular. Muy a menudo, a los pacientes se les diagnostica edema cerebral agudo, infarto de miocardio, un aumento de la presión arterial a niveles críticos.
• Alteraciones en el trabajo de los órganos del tracto gastrointestinal (diarrea profusa, hemorragia interna, exacerbación de una gastritis o úlcera previamente diagnosticada).
• Reacciones alérgicas: broncoespasmo, urticaria, edema de Quincke, picor y ardor de la piel.
• Alteraciones en el trabajo del sistema nervioso central. La condición del paciente puede empeorar debido a la falta de coordinación motora, alucinaciones, psicosis, temblores.
• Trastornos del hígado (p. Ej., Hepatitis).
• Desarrollo de enfermedades del sistema hematopoyético.
• Disminución de la agudeza visual, discapacidad auditiva.
• Trastornos de los riñones (insuficiencia renal aguda).
• Sangrado uterino.
• Necrosis del tejido oral.

Cada año, aparecen más y más medicamentos en farmacología, con una combinación inadecuada. que el paciente tiene reacciones adversas de diversa gravedad, y también desarrolla complicaciones. En algunos casos, el uso irracional de medicamentos conduce a la muerte del paciente.

La sinergia segura de sustancias medicinales es posible solo si para la preparación de un esquema individual tratamiento, el médico se guió por la anamnesis recopilada del paciente y también estudió al máximo todas las propiedades del prescrito Drogas. Está estrictamente prohibido componer una terapia combinada por su cuenta, ya que es potencialmente mortal.

Video de sinergia

Farmacodinámica en términos simples: