Entre las drogas modernas que se utilizan para combatir los trastornos mentales y la depresión, una Se debe prestar atención a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.. Esta es una categoría específica de medicamentos que produce una alta estimulación neural y mayores niveles de hormona estimulante en la sinapsis.
Grabar contenido:
- 1 ¿Qué es ISRS?
- 2 Ámbito de aplicación
- 3 Mecanismo de acción y propiedades farmacológicas.
- 4 ¿Cuándo se recetan los ISRS?
- 5 Interacción con otros medicamentos
- 6 Limitaciones y contraindicaciones.
- 7 Beneficios de las drogas
-
8 Efectos secundarios, desventajas
- 8.1 Síndrome serotoninérgico
-
9 Lista de medicamentos de venta libre
- 9.1 Prozac
- 9.2 Paxil
- 9.3 Fluvoxamina
- 10 Régimen de tratamiento general
- 11 Videos de antidepresivos
¿Qué es ISRS?
Esta categoría de medicamentos se desarrolló a mediados del siglo pasado. Los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) difieren de los antidepresivos tricíclicos: medicamentos psicotrópicos con una estructura especial de 3 ciclos.
Las propiedades curativas de las preparaciones de ISRS se basan en el principio de bloquear la recaptación de neuronas y mediadores de monoaminas. Los receptores nerviosos presinápticos inhiben la transmisión sináptica de impulsos y los inhibidores evitan la absorción total de norepinefrina, serotonina y dopamina.
En la terapia psiquiátrica, los medicamentos se utilizan principalmente en la actualidad, cuya acción tiene como objetivo bloquear la recaptación de serotonina.
Si por alguna razón el uso de inhibidores tricíclicos es imposible, al paciente se le recetan antidepresivos "atípicos" con una fórmula y mecanismo de acción especiales. A diferencia de los medicamentos anteriores, estos tienen 2 y 4 ciclos.
Dichos antidepresivos no afectan la actividad de las mianserinas y los neurotransmisores, pero al mismo tiempo tienen una característica de las drogas psicotrópicas. acciones timolépticas, mejorando el estado afectivo de los pacientes, ayudando a elevar el estado de ánimo y estabilizar el trasfondo psicoemocional.
Los inhibidores de la recaptación de serotonina son fármacos que producen varios efectos farmacológicos a la vez. Entonces, la paroxetina y sustancias psicotrópicas similares no solo apoyan la actividad serotoninérgica central, sino también producir estimulación de ciertas partes del cerebro, eliminando sentimientos de depresión, inutilidad, melancolía, desesperanza, suicidio pensamientos.
La fluoxetina, la doxepina y la pipofezina actúan más como sedantes, mientras que la maprotilina ansiolítico y pirlindol ayuda a mejorar las funciones nootrópicas, la percepción cognitiva realidad.
Cabe señalar que los ISRS no producen inmediatamente un efecto terapéutico. Las sustancias activas se acumulan en el cuerpo a los pocos días de su uso. Los primeros cambios en el estado generalmente se observan en pacientes entre el día 5 y el 10 de ingreso, independientemente del método de administración de antidepresivos (oral o parenteral).
El efecto psicotrópico se logra aumentando la concentración de neurotransmisores en las terminaciones nerviosas y los cambios adaptativos en la susceptibilidad de los receptores cerebrales.
Ámbito de aplicación
Los inhibidores de la serotonina se utilizan ampliamente en la medicina actual. Además del tratamiento psicoterapéutico, se prescriben antidepresivos a pacientes que padecen trastornos neurovegetativos y somáticos, síndromes de dolor severo en enfermedades crónicas.
Los fármacos ISRS se incluyen cada vez más en los programas terapéuticos para aumentar la libido, eliminar la disfunción eréctil y el problema de la eyaculación precoz en los hombres.
Mecanismo de acción y propiedades farmacológicas.
Es posible comprender el principio del efecto de las sustancias psicotrópicas de la categoría de inhibidores selectivos en función de los procesos fisiológicos básicos que ocurren en el sistema nervioso central.
En las zonas de transmisión de impulsos entre neurotransmisores se forma una pequeña depresión en la que se acumula la serotonina. En el curso de varios estudios médicos, fue posible descubrir que durante el período de depresión y estados de ansiedad deprimidos en los pacientes, disminuyen las reacciones serotoninérgicas y noradrenérgicas.
En el mecanismo de acción de los psicofármacos, es de gran importancia su capacidad para acumular hormonas y prevenir la concentración de monoamino oxidasa, una enzima oxidante. Hasta la fecha, se conoce la existencia de dos formas de esta sustancia, que se diferencian entre sí por la presencia de sustratos.
El primer tipo de monoamino oxidasa neutraliza la acción de hormonas y neurotransmisores. grupos: serotonina, dopamina, adrenalina y otras sustancias producidas por las glándulas suprarrenales y endocrinas glándulas. El segundo tipo es responsable de la desaminación de la feniletilamina.
Además, los fármacos de la categoría IOZS promueven la inhibición competitiva y no competitiva con un efecto reversible e irreversible.
Una vez que el neurotransmisor pudo transmitir un impulso, su tarea se considera completada. Normalmente, está sujeto a liquidación por ser innecesario. Pero si no se produce la auto-eliminación del mediador, se bloquea la nueva información de las señales entrantes. La hormona gastada interfiere con el funcionamiento completo de los receptores.
Para remediar esta situación, es necesario eliminar las moléculas mediadoras innecesarias mediante uno de los siguientes métodos:
- dispersión difusa de partículas;
- escisión enzimática;
- recaptación de serotonina.
Todas estas reacciones bioquímicas son complejas y de múltiples etapas, pero es el método inverso. La incautación de serotonina es un proceso que puede desencadenarse artificialmente al tomar medicamentos. Gracias a los fármacos ISRS, se suprime el exceso de moléculas y se prolonga la acción de los neurotransmisores.
Los inhibidores de la recaptación de serotonina (fármacos psicotrópicos) se denominan selectivos porque actúan de forma selectiva.
La sustancia medicinal despierta la actividad de los receptores exclusivamente para la serotonina, que debido a La acción de la droga abandona su célula y envía señales a otras moléculas en el "sueño". modo. Tan pronto como comienzan a responder a los impulsos entrantes, el estado de ánimo del paciente mejora y la depresión retrocede.
Para la vida media de los compuestos químicos involucrados en la recaptación de serotonina y su eliminación del cuerpo, se requieren al menos 24 horas. Los ingredientes activos se excretan en la orina.
¿Cuándo se recetan los ISRS?
Además de las condiciones depresivas, se prescriben medicamentos para inhibir neurotransmisores a pacientes con otros problemas de origen psicoemocional.
Los ISRS se prescriben para uso en curso en el caso de trastornos como:
- fobia social;
- ansiedad neurótica;
- ataques de pánico más frecuentes;
- desorden obsesivo compulsivo;
- anorexia;
- estrés post traumático.
En la práctica psiquiátrica, los antidepresivos se recomiendan para pacientes obesos con el fin de reducir el apetito. Las indicaciones para tomar inhibidores de la serotonina son el período de síndrome premenstrual, trastornos psicoemocionales limítrofes, adicción al alcohol y al tabaco.
Hoy en día, los psicoterapeutas se inclinan a tener opiniones diferentes sobre la conveniencia de usar estos medicamentos. Algunos expertos están seguros de que los inhibidores selectivos muestran una eficacia real solo en formas más leves de trastornos mentales. trastornos, depresión superficial y persistente, mientras que otros no dudan de su eficacia para cualquier gravedad depresiva estados.
Interacción con otros medicamentos
Con el uso simultáneo de inhibidores selectivos con medicamentos de otros grupos farmacológicos, existe una alta probabilidad de complicaciones. Uno de ellos es el síndrome de la serotonina, que es una afección potencialmente mortal.
Por ejemplo, la combinación de antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de nueva generación solo es posible si se minimiza la dosis de estos últimos. De lo contrario, tal "cóctel" medicinal tendrá un efecto tóxico generalizado.
También es peligrosa la combinación de inhibidores de la serotonina con sales de litio, como resultado de lo cual la intensidad de recaptación del neurotransmisor, pero al mismo tiempo las consecuencias negativas de la influencia de los metales pesados adquieren una gran gravedad.
Si toma inhibidores selectivos al mismo tiempo que antipsicóticos, el nivel de antipsicóticos en sangre aumentará y aumentará el grado de tono muscular y trastornos de la actividad motora.
Está prohibido tomar inhibidores de la recaptación de serotonina en combinación con agentes antiplaquetarios y anticoagulantes: la combinación de medicamentos aumenta el riesgo de hemorragia en tracto gastrointestinal.
La combinación de antidepresivos con antiinflamatorios no esteroides y sedantes, incluidos los de origen vegetal, se considera desfavorable. Está prohibido tomar inhibidores selectivos con etanol o barbitúricos.
Limitaciones y contraindicaciones.
Los inhibidores selectivos no se pueden utilizar junto con fármacos de los grupos farmacológicos indicados anteriormente.
Además, las siguientes condiciones son contraindicaciones para el uso de antidepresivos contra la recaptación de serotonina:
- predisposición a la epilepsia;
- insuficiencia hepática
- enfermedad renal crónica;
- patología del sistema cardiovascular en la etapa de descompensación;
- sufrió un derrame cerebral, infarto de miocardio;
- neoplasias en el cerebro.
Se prohíbe el uso de cualquier fármaco psicotrópico en el glaucoma activo. A los pacientes con diabetes mellitus tampoco se les recetan antidepresivos selectivos.
La restricción al uso de medicamentos en este grupo es la úlcera gástrica y la úlcera duodenal. En caso de una reacción alérgica a un medicamento, es necesaria su cancelación urgente. Además, los antidepresivos están contraindicados en mujeres embarazadas y lactantes.
Beneficios de las drogas
Los inhibidores de la recaptación de serotonina son fármacos responsables del pleno funcionamiento y la interacción de las neuronas del sistema nervioso central.
Gracias a medicamentos de este tipo, muchos indicadores psicoemocionales y cognitivos se estabilizan en los pacientes:
- el estado de ánimo se estabiliza,
- mejora la memoria;
- aumenta el bienestar general;
- el apetito se normaliza;
- la libido regresa.
A partir de la serotonina, se produce la melatonina, una hormona responsable de un sueño sano y profundo. Con la falta de melatonina, el paciente puede sufrir insomnio. Por lo tanto, los antidepresivos ISRS están directamente involucrados en el mantenimiento del sueño y la vigilia adecuados.
El valor importante de los inhibidores selectivos es la termorregulación, que aumenta la funcionalidad de la glándula tiroides y la producción de hormona hipofisaria estimulante de la tiroides. Los antidepresivos estimulan indirectamente la secreción de insulina y triptófano.
El mismo efecto se observa después de consumir dulces: el estado de ánimo mejora debido al salto en el azúcar en sangre y, en consecuencia, un aumento de los niveles de insulina, lo que conlleva un aumento de los valores de triptófano y serotonina.
Con una deficiencia de serotonina, hay signos típicos de depresión, ansiedad, irritabilidad. Los biorritmos se desvían, la actividad del sistema nervioso central se inhibe, se producen dolores de cabeza. Los antidepresivos ayudan a aliviar varios síndromes de trastornos psicoemocionales.
Efectos secundarios, desventajas
Con el uso prolongado de inhibidores selectivos, el paciente puede desarrollar drogodependencia. Al mismo tiempo, el síndrome de abstinencia es típico no solo de los ISRS, sino también de los antidepresivos del grupo de los inhibidores de la monoaminooxidasa. Como resultado de una repentina negativa única a seguir tomando el medicamento, no se excluye la aparición de síntomas específicos.
El síndrome de abstinencia de inhibidores selectivos puede durar varias semanas. La duración de la abstinencia depende de la vida media del fármaco: cuanto más corta, más difícil es para el paciente.
Por lo general, con el síndrome de abstinencia de antidepresivos, ocurren las siguientes manifestaciones:
- debilidad muscular;
- dolor de cabeza y mareos;
- náuseas y vómitos;
- Diarrea;
- parestesia;
- temblor de todo el cuerpo;
- un sentimiento de ansiedad irracional;
- irritabilidad;
- cambios de humor;
- arritmia.
De hecho, cuando se retiran fármacos de una serie de inhibidores selectivos, no se excluye la posibilidad de un retorno temporal de los mismos síntomas que provocaron la ingesta de estos fármacos. Para prevenir el síndrome de abstinencia, es necesario dejar de usar los medicamentos gradualmente, reduciendo la dosis en 2-3 semanas.
Síndrome serotoninérgico
Esta condición se considera una reacción secundaria potencialmente peligrosa del cuerpo. El síndrome serotoninérgico ocurre cuando se combina con antidepresivos serotoninérgicos, que incluyen inhibidores de la monoaminooxidasa.
Con el síndrome de la serotonina, son posibles las alteraciones de los siguientes sistemas:
| Del sistema nervioso central | Del sistema nervioso autónomo | Del sistema neuromuscular y musculoesquelético |
| Irritabilidad y agresión, inquietud motora en el contexto de una fuerte excitación emocional, hipomanía, alteraciones del sueño, alucinaciones, confusión. | Trastornos dispépticos, dolor abdominal, fiebre, aumento de la sudoración, dolor de cabeza, taquicardia, apnea, disminución de la presión arterial. | Convulsiones convulsivas, severidad de los reflejos, deterioro de la coordinación de movimientos, cambios en la marcha, parestesias, rigidez muscular, temblores. |
En el contexto del síndrome de la serotonina, la miopatía a menudo se desarrolla, acompañada de la destrucción de las fibras musculares, la aparición de mioglobina en la orina, una sustancia que se forma en el proceso de descomposición de las proteínas.
Además, una consecuencia de este efecto secundario puede ser disfunción hepática, aumento de la concentración de potasio en sangre, acidosis, neumonía y accidente cerebrovascular. Para prevenir la aparición del síndrome serotoninérgico, es importante no combinar medicamentos con inhibidores incautación selectiva de serotonina, pertenecientes a diferentes subgrupos, y se someten a ciclos de tratamiento a intervalos no menos de 2 semanas.
Si aparecen síntomas que indiquen el desarrollo de esta complicación, se completa la medicación. Si los signos clínicos del síndrome serotoninérgico no desaparecen por sí solos, se administra al paciente una terapia sintomática y de desintoxicación.
Lista de medicamentos de venta libre
Para los trastornos depresivos graves y otras afecciones patológicas, los médicos recetan medicamentos potentes del grupo de ISRS. Estos medicamentos psicotrópicos están disponibles en farmacias solo con receta médica.
A pesar de que los pacientes los toleran más fácilmente que los antidepresivos tricíclicos, se toman bajo la supervisión de especialistas. En base a esto, vale la pena señalar varios medicamentos que se consideran los más seguros y populares.
Los inhibidores selectivos con efecto estimulante afectan suavemente la psique de los pacientes, desencadenando procesos metabólicos. Dichos antidepresivos provocan la producción de adrenalina y noradrenalina, eliminan la apatía y dan energía.
Prozac
Este es uno de los inhibidores estimulantes de la recaptación de serotonina, que se prescribe a pacientes con varios tipos de depresión, agotamiento mental. El medicamento tiene un efecto poderoso sobre el sistema nervioso central, ayudando a estabilizar el estado emocional, el estado de ánimo estable y la eliminación del retraso psicomotor.
En la composición de Prozac, el principal ingrediente activo es la sustancia fluoxetina. El costo de 1 paquete de este antidepresivo con 14 cápsulas es de aproximadamente 550 rublos. Hoy en día, las farmacias venden varios genéricos de este medicamento o sus contrapartes económicas (Fluoxetine, Fluval, Profluzak).
Al comienzo de la terapia, la dosis óptima es de 20 mg de fluoxetina al día. Después de 15-20 días de tratamiento, por recomendación de un médico, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar a 80 mg. Según las revisiones, Prozac se prescribe para pacientes con bulimia nerviosa. La droga a menudo causa efectos secundarios.
Paxil
El efecto ansiolítico se consigue gracias a la recaptación de serotonina con paroxetina. Los medicamentos con este principio activo se utilizan en el tratamiento de la depresión en pacientes de diferentes grupos de edad. Los análogos de Paxil, que tienen propiedades psicotrópicas similares, son Adepress, Plizil, Reksetin.
El medicamento está disponible en forma de tableta. El precio de Paxil es de al menos 700 rublos. por 10 comprimidos. Se recomienda beber el medicamento 1 vez al día durante el desayuno. El comprimido de paroxetina de 20 mg no debe masticarse ni triturarse antes de tragarlo. Paxil se usa durante 6-8 semanas. A decisión del médico, el curso del tratamiento se puede extender.
Fluvoxamina
Los inhibidores de la recaptación de serotonina son medicamentos que ayudan al paciente a regresar a una vida plena. debido al efecto de sus sustancias activas en áreas del cerebro con sustancias químicas desequilibradas reacciones.
Uno de estos componentes es la fluvoxamina. La sustancia se encuentra en la composición del fármaco con el nombre comercial Fevarin. El precio del medicamento está en el rango de 750 a 900 rublos. para 15 tabletas.
Régimen de tratamiento general
Los inhibidores selectivos en la mayoría de los casos son fácilmente tolerados por los pacientes, no causan cambios cardiotóxicos, recaídas del glaucoma. A diferencia de los tranquilizantes, que provocan sedación grave e hipotensión, los ISRS se pueden utilizar de forma ambulatoria.
En la mayoría de los casos, se recomienda tomar los medicamentos del grupo de ISRS durante al menos 10-12 semanas. La frecuencia de ingreso es de 2-3 veces al día. La dinámica positiva del tratamiento se manifiesta después de 1-1.5 meses después del inicio de la terapia. La dosis para el paciente la determina el médico, teniendo en cuenta las características individuales, la gravedad de la enfermedad, la gravedad de los síntomas y la presencia de patologías adicionales.
La mayoría de los inhibidores selectivos provocan reacciones adversas debido al hecho de que los receptores nerviosos están presentes en casi todos los órganos internos.
En el contexto del uso prolongado de ISRS, los pacientes desarrollan náuseas, dolor abdominal, trastornos de las heces y disfunciones sexuales. La presencia de efectos secundarios no requiere una corrección farmacológica adicional. Después de un curso de tratamiento, los síntomas negativos generalmente se resuelven por sí solos.
Los antidepresivos de tercera generación, que son inhibidores de la recaptación de serotonina, como cualquier otro fármaco, tienen ciertas desventajas y ventajas. La acción farmacológica de tales medicamentos a menudo se manifiesta mediante la corrección exitosa del fondo depresivo, sin embargo, la decisión sobre su cita debe ser tomada por el médico.
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Lo que es importante saber sobre los antidepresivos ISRS:
