Ei-penisilliiniantibiootit. Lista

Ei-penisilliiniantibiootit edustaa valtava lista huumeita. Ne ovat tehokkaampia kuin Penicillium -suvun muotit.

Miten penisilliiniantibiootit toimivat määrättyinä

Penisilliinillä on bakterisidinen vaikutus häiritsemällä peptidoglykaanin synteesiä. Tämä yhdiste on patogeenisten mikro -organismien soluseinän pääkomponentti. Tämä johtuu solurakenteiden komponenttien synteesin tukahduttamisesta.

Tämän ryhmän antibiootteja määrätään seuraaviin sairauksiin:

• kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus;
• angina pectoris;
• keuhkokuume;
• tulirokko;
• välikorvatulehdus;
• sepsis;
• kuppa;
• gonorrhea;
• ruoansulatuskanavan sairaudet (koliitti, duodeniitti) ja virtsateiden sairaudet (kystiitti, glomerulonefriitti).

Penisilliinien nimittäminen on merkityksellistä vain tapauksissa, joissa infektion aiheuttavat patogeenit, jotka ovat herkkiä niiden toiminnalle. Koska bakteerit tulevat vastustuskykyisiksi ajan myötä ja lääkkeiden merkitys menetetään. Tästä syystä lääkäri määrää tarkan diagnoosin määrittämiseksi useita laboratoriokokeita. Tämän avulla voit selvittää bakteerien tarkan luonteen.

Miksi penisilliiniantibiootit eivät aina auta ja ne on vaihdettava

Penisilliiniantibiootit eivät aina ole tehokkaita. Niiden käyttöaiheiden luettelo kutistuu edelleen. Tosiasia on, että ajan myötä lääkkeet menettävät aktiivisuutensa, koska bakteerit kykenevät muuttamaan bakteerien hankkimaa rakennetta. Mikro -organismit ovat oppineet vastustamaan tietyntyyppisiä antibiootteja pysyäkseen olemassa. Solurakenteen muuttamisprosessi on niissä luonteenomaista. Tämän seurauksena monet bakteerit eivät ole enää alttiita penisilliinien vaikutukselle.

Penisilliinillä on useita haittoja:

• Alhainen imeytyminen elimistöön suun kautta otettuna. Tosiasia on, että nämä lääkkeet tuhoutuvat osittain mahalaukun vaikutuksesta. Siksi terapeuttinen vaikutus ei välttämättä ole täysin saavutettu.
• Rajoitettu vaikutus, koska mikro -organismeilla on taipumus mutatoitua.
• Korkea erittymisnopeus kehosta. Tämän seurauksena potilas joutuu ottamaan lääkkeen usein, lyhyin väliajoin. Penisilliinit eivät myöskään kerääntyvät kehon kudoksiin, eikä niillä ole aina asianmukaista terapeuttista vaikutusta.

Asiantuntijoiden piti alkaa etsiä uusia mikrobilääkeryhmiä, jotka kykenevät tuhoamaan patogeenisiä mikro -organismeja.

Penisilliinien korvaaminen on tarpeen seuraavissa tapauksissa:

• Penisilliinille resistentti tartunta -aine on tunnistettu. Ennen hoidon määräämistä lääkärin on tehtävä tarkka diagnoosi. Usein näihin tarkoituksiin suoritetaan bakteriologinen rokotus, joka osoittaa taudin aiheuttaneiden mikro -organismien nimen. Jos hoito aloitetaan aikaisemmin ja tulos osoittaa penisilliineille vastustuskykyisen patogeenin, tämä lääkeryhmä on peruutettava. Etusija annetaan muille antibioottiluokille, jotka ovat osoittautuneet aktiivisiksi tiettyä taudinaiheuttajaa vastaan.
• Potilaan hyvinvointi ei parane hoitokurssin kolmen ensimmäisen päivän aikana. Tämä tosiasia voi viitata siihen, että lääke ei toimi kunnolla, ja hoitotaktiikan muuttaminen on ratkaistava.
• Taudin oireet jatkuvat edelleen antibioottihoidon aikana. Jotta aikaa ei tuhlata, asiantuntijan on korvattava penisilliinit toisella lääkkeellä. On ehdottomasti kiellettyä peruuttaa ja vaihtaa antibiootteja itse. Kukin antibiootti voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia ja on vasta joillakin potilailla.
• Penisilliinien ei -toivotut sivureaktiot ovat liian voimakkaita. Yleisimmät vaikutukset ovat pahoinvointi, oksentelu ja ripuli sekä laskimoseinämän tulehdus, johon liittyy verihyytymiä ja lihasnekroosi, kun lääke pistetään. Jos yksi tai useampi luetelluista oireista on niin voimakas, että ne heikentävät potilaan elämänlaatua, antibiootin korvaamista on harkittava. Lisäksi allergisen reaktion kehittyminen on mahdollista. Se ilmenee ihottuman, kutinaa, punoitusta ja limakalvojen turvotusta muodossa tukehtumiseen asti. Tämä on toinen argumentti, miksi antibiootteja tulisi käyttää vain lääkärin valvonnassa.

Antibioottien luokittelu ilman penisilliiniä

Ei-penisilliiniantibiootit, joiden luettelo on tällä hetkellä satoja paikkoja, löydettiin yli 50 vuotta sitten. Tänä aikana monia lääkkeitä on syntetisoitu ja saatettu saataville.Niiden järjestämiseksi on luotu useita luokituksia.

Toimintaspektri

Toimenpiteiden mukaan lääkkeet on jaettava kahteen suureen ryhmään:

• Laaja valikoima. Sitä voidaan käyttää useimpien tunnettujen infektioiden hoitoon. Monet mikrobilääkkeet kuuluvat tähän luokkaan.
• Kapea spektri. Antibiootti tuhoaa vain tietyt patogeenisten mikro -organismien kannat. Tämän luokan näkyvimmät edustajat ovat tuberkuloosin vastaisia ​​antimikrobisia aineita.

Koostumuksen mukaan

Tämä luokitus on täydellisin, joten sitä käytetään useimmiten lääketieteellisessä käytännössä.

Jokaisella antibioottiluokalla on omat ominaisuutensa kemiallisesta luonteesta ja rakenteesta:

Antibioottiryhmät
Beetalaktaamin rakenteessa on beetalaktaamirengas	Ei beetalaktaamia, sillä on erilainen kemiallinen rakenne
Penisilliinit	Makrolidit
Kefalosporiinit	Tetrasykliinit
Karbapeneemit	Aminoglykosidit
Monobaktaamit	Amfenikolit
Glycopeptide -antibiootit
Linkosamidit
Fluorokinolonit
Muiden ryhmien antibiootit

Kefalosporiinien ryhmä

Ei-penisilliiniantibiootit, joista on monia nimiä, sisältävät kefalosporiinit. Tällä hetkellä tämä ryhmä on jaettu useisiin sukupolviin.

Kefalosporiinit ovat bakterisidisiä. Tukahduttamalla peptidoglykaanikerroksen muodostumisen ne vapauttavat autolyyttisiä entsyymejä, jotka johtavat mikrobisolujen kuolemaan.

Tämän ryhmän jokainen sukupolvi eroaa toisistaan ​​toimintakyvyn ja tehokkuuden suhteen, mutta niillä on yksi yhteinen piirre - molekyylin rakenne. Kefalosporiinien kemiallinen rakenne perustuu 7-aminokefalosporaanihappoon (7-ACA). Penisilliineihin verrattuna nämä lääkkeet ovat vastustuskykyisimpiä entsyymien (β-laktamaasien) vaikutuksille, joita bakteerisolut tuottavat suojaksi. Tämä tarkoittaa, että mikro -organismien herkkyys on suurempi kuin penisilliinisarjan lääkkeille.

Kefalosporiinien ensimmäisen sukupolven edustajat eivät olleet riittävän resistenttejä. Tehokkaampien keinojen etsimiseksi tutkijat onnistuivat syntetisoimaan monia lääkkeitä, jotka yhdistettiin myöhemmin seuraavaan luokitukseen.

1. sukupolvi

Välineet tämän sukupolven ovat aktiivisia useimmissa gram-positiivisia bakteereja, jotka liittyvät E. coli ja P. mirabilis. Muille negatiivisen värin bakteereille ne eivät aiheuta vaaraa.

Sukupolvea edustavat lääkkeet, kuten:

• Kefaleksiini (suun kautta annettava, saatavana kapseleina ja suspensiona);
• Kefatsoliini (annetaan parenteraalisesti, saatavana jauhemuodossa. Steriilin liuottimen kanssa sekoittamisen jälkeen lääke annetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti).

2. sukupolvi

Toisin kuin sen edeltäjät, toisen sukupolven bakteereita vastaan ​​vaikuttava negatiivinen väri. Samaan aikaan korkea hyötysuhde grampositiivisten mikro-organismien suhteen säilyy.

Tärkeimmät edustajat:

• Kefuroksiimiaksetiili, Cefaclor (saatavana rakeina ja suspensioina, tarkoitettu suun kautta annettavaksi);
• Kefuroksiimi (käytetään injektiona, vapautusmuotoa edustaa steriili jauhe, joka annetaan parenteraalisesti liuottimen kanssa sekoittamisen jälkeen).

III sukupolvi

Antibiootit ovat erittäin aktiivisia bakteereita vastaan ​​minkä tahansa Gram väri. Lisäksi lääkkeet ovat erityisen aktiivisia sellaisia ​​patogeenejä vastaan, joita vastaan ​​penisilliinien vaikutus on hyödytön.

Sisäiseen käyttöön tarkoitettujen lääkkeiden edustajat ovat:

• Cefditorin;
• Cefixime.

Ne ovat saatavana tabletteina suun kautta annettavaksi ja suspensioksi.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit, joita voidaan käyttää parenteraalisesti ovat:

• Kefotaksiimi;
• Keftriaksoni;
• Keftatsidiimi.

IV sukupolvi

Neljännen sukupolven kefalosporiinit on useita ominaisuuksia:

• Tehokas bakteereja vastaan, joissa on negatiivinen Gram -tahra.
• Parempi hyötysuhde verrattuna edelliseen sukupolveen verrattuna grampositiiviseen patogeeniseen mikroflooraan.
• Pystyy tukahduttaa lisääntymisen Enterobacteriaceae. Nämä kannat ovat resistenttejä edellisten sukupolvien huumeita.
• Korkea vastustuskyky bakteerisolujen entsyymeille. Tämä mahdollistaa aineiden laajan käytön lääketieteellisessä käytännössä eri etiologioiden tartuntatautien hoidossa.
• Nykyaikaiset kefalosporiinit ovat merkityksellisiä hoidossa vakavia sairauksia vastaan.
• Mahdollisuus käyttää niitä potilailla, jotka kärsivät neutropeniasta (alhainen neutrofiilipitoisuus veressä).

Tätä lääkeryhmää edustavat yksinomaan parenteraalisesti annettavat välineet, jotka valmistetaan jauheena parenteraaliseen antoon tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi.

Heidän joukossa:

• Kefepimi;
• Cefpir.

Makrolidiryhmä

Ei-penisilliiniantibiootteja, joiden luettelo sisältää makrolidiryhmän, edustavat lääkkeet, joilla on seuraavat ominaisuudet:

• Ne eivät tuhoa mikrobisolua, mutta estävät sen lisääntymisen ihmiskehossa.
• Ne ovat tehokkaita mikro-organismeja vastaan ​​on positiivinen Gram-värjäys.
• Ne kykenevät kerääntymään kudoksiin säilyttäen aktiivisen aineen korkean pitoisuuden pitkään. Tämän vuoksi varoja voidaan ottaa harvoin, mikä vähentää haittavaikutusten kehittymisen riskiä.
• Edellä mainitusta syystä makrolideille on ominaista alhainen myrkyllisyys.
• Ne eivät yleensä aiheuta ristiallergian, joka on toinen etu tämän lääkeryhmän.

Kemiallista rakennetta edustaa laktonirengas, johon voidaan kiinnittää useita hiilihydraattitähteitä. Makrolideille on ominaista, että ne ovat luonnollista alkuperää. Kun taas suurin osa mikrobilääkkeiden tuotetaan kemiallisella synteesillä.

Amerikassa tutkijat onnistuivat viime vuosisadalla löytämään erytromysiinin. Se oli tämä yhdiste, joka toimi sysäyksen luomiseksi koko luokan antibiootteja. Muuten, erytromysiiniä käytetään edelleen menestyksekkäästi lääketieteellisessä käytännössä.

Makrolidien luokittelu on melko monimutkaista, koska se yhdistää lääkkeet kerralla kahdesta syystä:

• alkuperä;
• kemiallinen rakenne.

Alkuperä	14-jäseninen	15-jäseninen	16-jäseninen
Luonnollinen	Erytromysiini, oleandomysiini	Leukomysiini, Josamysiini, Spiramysiini
Aihiolääkkeet	Erytromysiinietyylisukkinaatti, erytromysiinisukkinaatti, erytromysiinifosfaatti, erytromysiiniaskorbaatti, oleandomysiinihydrokloridi, fosfaatti, troleandomysiini	Midekamysiini asetaatti (myokamysiini)
Semisynteettinen	Roksitromysiini, Klaritromysiini Diritromysiini	Atsitromysiini	Rokitamysiini

Niiden toiminta on bakteriostaattinen, eli patogeeninen mikrofloora pysyy elinkelpoisena, mutta sillä ei ole kykyä lisääntyä. Tämän seurauksena taudin oireet häviävät vähitellen. Ne kykenevät sitoutumaan palautuvasti patogeenisen mikroflooran 50-S ribosomi-alayksikön keskelle. Tämän seurauksena proteiinimolekyylin kokoonpanoprosessi häiriintyy, eikä bakteeri pysty lisääntymään.

Makrolidit ovat tehokkaita bakteeri -keuhkokuumeen ja useimpien hengityselinten ja ruoansulatuskanavan infektioiden hoidossa. Niitä käytetään myös sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden ja ihon ja muiden kudosten bakteeritulehdusten hoitoon.

Vasta -aiheet makrolidien nimittämiselle:

• Allergia jollekin lääkkeen ainesosalle. Tämä ei välttämättä koske aktiivista ainesosaa. Apuaineet voivat myös aiheuttaa allergisen reaktion.
• Raskaus ja imetys.
• Maksan vajaatoiminta.

Makrolidiryhmän valmisteet eivät ole erittäin myrkyllisiä.

Sivuvaikutusten todennäköisyyttä on kuitenkin otettava huomioon:

• pahoinvointi, oksentelu, ulostehäiriöt, turvotus, koliikki;
• päänsärky;
• allergiat, jotka voivat ilmetä anafylaksiana ja angioedeemana (vaaralliset tilat, jotka edellyttävät välitöntä lääkärinhoitoa);
• sydämen rytmihäiriöt;
• akuutti hepatiitti;
• paksusuolitulehdus;
• munuaisrakenteiden tulehdus;
• kuulon toiminnan tilapäinen heikkeneminen.

Kaikki nämä oireet ovat erittäin harvinaisia. Makrolidiantibiootteja, kuten muita samankaltaisia ​​lääkkeitä, voidaan käyttää vasta tarkan diagnoosin jälkeen. Itsehoito antibiooteilla on vaarallista terveydelle ja voi johtaa moniin seurauksiin.

Makrolidit ovat lääketieteellisessä käytössä osoittautuneet lääkkeiksi, joilla on korkea turvallisuusprofiili ja vähimmäisluettelo vasta -aiheista. Kuitenkin viimeisten 10 vuoden aikana monissa patogeeneissä on todettu osittaisen resistenssin muodostuminen makrolideille. Esimerkiksi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Fluorokinoloniryhmä

Fluorokinolonit ovat synteettisiä antibiootteja. Ne häiritsevät bakteeri -DNA: n synteesiä tukahduttamalla DNA -gyraasia ja topoisomeraasia.

Bakteerisolu ei voi olla olemassa ilman näitä entsyymejä.

1. sukupolvi

Tärkeimmät edustajat ovat nalidiksiini ja oksoliinihappo. Ne antoivat sysäyksen muiden lääkkeiden kehittämiselle ryhmässä. Nyt yhteydet ovat käytännössä menettäneet merkityksensä.

2. sukupolvi

Nämä yhdisteet ovat tehokkaita gram-negatiivista mikroflooraa ja osaa grampositiivisia bakteereja vastaan.

Toisen sukupolven edustajia ovat:

• Siprofloksasiini;
• Lomefloksasiini;
• Ofloksasiini;
• Norfloksasiini;
• Pefloksasiini.

III, IV sukupolvi

Ei-penisilliiniantibiootteja, joiden luetteloa edustavat monet lääkeryhmät, edustavat myös nykyaikaisimmat keinot. Tämä on ryhmä fluorokinoloneja. Kolmas sukupolvi koskee hengityselinten sairauksia. Rahastot ovat aktiivisia keuhkokuumeen, klamydian ja mykoplasma -infektion aiheuttajaa vastaan.

Nämä ovat lääkkeitä:

• Sparfloksasiini;
• Levofloksasiini.

Neljäs sukupolvi erottuu aktiivisuudestaan ​​patogeenistä mikroflooraa vastaan, joka kykenee kehittymään jopa olosuhteissa, joissa ei ole happea. Tästä syystä varoja voidaan käyttää vaarallisten infektioiden (esimerkiksi jäykkäkouristuksen tai botulismin sekä gangreenin) hoitoon. Luokan tärkein lääke on moksifloksasiini.

Fluorokinolonien käyttöaiheet ovat seuraavat:

• sairaalainfektiot;
• klamydia, mykoplasmoosi, gonorrhea;
• virtsarakon ja munuaisten infektiot;
• glomerulonefriitti;
• ei-viruksellinen keuhkokuume;
• lavantauti;
• punatauti;
• salmonelloosi.

Lääke on ainoa, joka on tarkoitettu sellaisen vaarallisen sairauden hoitoon kuin pernarutto.

Vasta -aiheet ovat seuraavat:

• Alle 2 -vuotiaat lapset.
• Raskaus.
• Imetyskausi.
• Ikä yli 65.
• Ateroskleroosi.
• Allergia.

Tämän ryhmän mikrobilääkkeitä pidetään turvallisimpina kaikista mikrobilääkkeistä. Ne ovat kuitenkin myös reseptilääkkeitä, ja niiden hoitaminen yksin on vaarallista terveydelle. Esimerkiksi jos yli 65 -vuotias potilas käyttää sitä hallitsemattomasti, jänteen repeämä on mahdollista. Lisäksi tämä ei vaadi voimakasta fyysistä toimintaa.

Antibiooteilla on rikas historia lääkkeen luomisessa ja käytössä. Penisilliinisarja on käytännössä menettänyt tehokkuutensa, mikä oli alku sellaisten lääkkeiden luomiselle, jotka eivät sisällä penisilliiniä. Niiden luettelo sisältää useita lääkeryhmiä, joille bakteerit eivät ole resistenttejä.

Kirjailija: Olga Orlova

Videoita antibiooteista

Milloin antibiootteja määrätään ja miten valita: