Synergisme en pharmacologie. Qu'est-ce que c'est, types, exemples de médicaments

Pour obtenir le résultat le plus positif du traitement médicamenteux adopté en pharmacologie moderne, l'effet synergique est de plus en plus utilisé. Ce phénomène peut se manifester sous deux formes: la potentialisation et la sommation des effets. Avec la bonne combinaison de médicaments, vous pouvez ralentir la dépendance du corps à antibiotiques, réduire la probabilité d'effets indésirables et améliorer l'état des organes, tissus.

L'automédication est lourde de développement de complications graves. Par exemple, les antidépresseurs peuvent plusieurs fois pour renforcer l'effet thérapeutique final, et augmenter également la probabilité d'effets négatifs sur le corps des anticholinergiques et des antihistaminiques. Pour suivre un traitement médicamenteux combiné, le patient doit se voir attribuer un complexe examen du corps afin que le médecin traitant diagnostique correctement et élabore un schéma individuel traitement.

Définition

La synergie en pharmacologie est l'action simultanée de plusieurs substances à la fois sur un certain processus pathologique. Grâce à l'interaction des médicaments en médecine traditionnelle, il est possible d'obtenir des résultats positifs résultats dans les cas où, lorsqu'ils sont utilisés séparément, les médicaments se sont avérés être inefficace.

Au total, il est d'usage de distinguer 4 types d'interactions médicamenteuses :

• Chimique.
• Pharmacodynamique.
• Physicochimique.
• Pharmacocinétique.

À la suite d'une réaction chimique entre les médicaments, de nouvelles substances se forment, caractérisées par une activité biologique complètement différente.

Par exemple, si un patient prend du calcium et des tétracyclines en même temps, des complexes insolubles se formeront, qui ne seront pratiquement pas absorbés dans l'intestin.

Les médicaments qui ont une réaction alcaline sont neutralisés dans un environnement acide, tout en perdant 100% de leur activité thérapeutique. Pour cette raison, il est interdit d'introduire chez le patient une solution de caféine-benzoate de sodium en même temps que du chlorhydrate de novocaïne.

Interaction des médicaments
Médicament 1	Médicament 2	Résultat
Médicaments hypoglycémiants oraux	AINS	Déplacement du deuxième médicament par les protéines plasmatiques, renforcement de l'effet hypoglycémiant
Phénylbutazone	Ralentissement du métabolisme au four, augmentation de l'effet hypoglycémiant
Aminoglycosides	AINS	Excrétion rénale altérée des aminosides, augmentation de leur concentration dans le sang
Digoxine	AINS	Diminution de l'excrétion de la digoxine par les reins (diminution significative du DFG), augmentation de la concentration des glycosides cardiaques
Anticoagulants indirects	AINS	Déplacement des composants des AINS de la connexion par les protéines plasmatiques, renforcement de l'effet anticoagulant. Il existe un risque d'hémorragie interne
Phénylbutazone	Ralentissement du métabolisme dans le foie, augmentation de l'effet anticoagulant
Préparations au lithium	AINS	Excrétion rénale altérée du lithium, augmentant sa toxicité et sa concentration finale dans le plasma sanguin
Méthotrexate	AINS	Diminution de l'extraction rénale du méthotrexate, augmentation de sa teneur dans le sang. De plus, la toxicité du médicament augmente de 60%
Phénytoïne	Phénylbutazone	Ralentissement du métabolisme, augmentation de la toxicité et de la concentration totale de phénytoïne dans le plasma sanguin, augmentation de l'effet thérapeutique

Le principe pharmacodynamique des interactions médicamenteuses est dû à leur effet sur certains récepteurs. De nombreux médicaments changent de propriétés lorsqu'ils sont combinés. Si les médicaments prescrits au patient affectent le même récepteur, nous parlons alors d'interaction directe, dans toutes les autres situations - indirectes.

Lors de l'utilisation de médicaments qui ont un effet calmant sur le système nerveux central (par exemple, tranquillisants, antipsychotiques), vous pouvez réduire la dose d'anesthésiques généraux de 30 à 40 % pendant anesthésie. Cet effet est dû à la potentialisation (un médicament renforce l'effet thérapeutique d'un autre).

Comme exemple d'interaction physico-chimique des médicaments, on peut considérer la capacité charbon actif pour adsorber les toxines à sa surface, réduisant ainsi la probabilité de leur pénétration dans organisme. Cette propriété de l'entérosorbant est activement utilisée en médecine traditionnelle pour normaliser l'état du patient lorsque des substances nocives pénètrent dans le tractus gastro-intestinal.

L'interaction pharmacocinétique des médicaments n'est autorisée que dans le processus de distribution et de biotransformation. L'intensité d'absorption des composants du médicament peut être modifiée par les médicaments qui affectent la motilité du tractus gastro-intestinal, le niveau de pH. L'utilisation d'antiacides réduit l'effet thérapeutique des sulfamides et de l'acide acétylsalicylique. Mais la Diphénine, qui bloque les systèmes de transport intestinal, ralentit l'absorption de l'acide folique.

Vues

La synergie est un concept répandu en pharmacologie, puisque ce phénomène décrit le principe d'interaction entre des médicaments qui ont un principe d'action différent. Une augmentation significative de l'effet hypotenseur peut se produire avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA et d'antagonistes du calcium en raison de leur influence sur divers mécanismes de régulation du tonus vasculaire.

Pour une utilisation sûre de plusieurs médicaments à la fois, vous devez vous assurer qu'il n'y a pas d'effet antagoniste entre eux. Ce n'est qu'avec une combinaison rationnelle de médicaments qu'il sera possible de réduire leur dose quotidienne, ce qui réduira également la probabilité d'effets indésirables.

En médecine traditionnelle, il est d'usage de diviser la synergie en plusieurs catégories clés :

• Combinaisons rationnelles. La composition de la thérapie médicamenteuse comprend des agents pharmacologiques pour augmenter la sécurité et l'efficacité du traitement. Dans le premier cas, l'agoniste B-2-adrénergique Salbutamol en association avec l'Euphylline renforce l'effet bronchodilatateur. L'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique et d'oméprazole réduit la probabilité qu'un patient développe un ulcère de l'estomac.
• Combinaisons irrationnelles. Cette catégorie comprend les médicaments qui réduisent l'efficacité globale de la pharmacothérapie. Avec l'association d'inhibiteurs de l'ECA et d'aspirine, la fréquence d'hospitalisation des patients augmente considérablement en raison du développement d'une insuffisance cardiaque décompensée. De plus, il y a une diminution de l'effet hypotenseur dans l'hypertension artérielle.
• Combinaisons potentiellement dangereuses. Les médicaments réduisent la sécurité de la pharmacothérapie de 30 à 50 %. Lorsque le médecin traitant prescrit une association médicamenteuse potentiellement dangereuse, 8 à 10 % des patients développent des réactions indésirables aux médicaments.

Les statistiques médicales confirment qu'environ 80 000 patients meurent chaque année en raison d'un traitement combiné mal formulé.

Somme des effets

Grâce à la bonne combinaison de médicaments, le résultat final du cours thérapeutique terminé correspondra à la somme des effets pharmacologiques de chacun des médicaments prescrits par le médecin traitant fonds. Par exemple, si un patient souffrant d'insuffisance cardiaque prend du furosémide et de l'acide éthacrynique en même temps, cela se heurte à la somme de leur action diurétique.

Sensibilisation ou effet sensibilisant des médicaments

Avec la sensibilisation, dans 95% des cas, les patients se voient prescrire des médicaments de principes d'action différents, ce qui permet de renforcer l'effet pharmacologique d'un seul des médicaments utilisés. C'est sur ce principe que repose l'effet thérapeutique positif du mélange polarisant, très demandé dans le traitement de l'infarctus aigu du myocarde.

Pour améliorer l'état du patient, les médicaments suivants sont utilisés simultanément:

• Solution de glucose à 5% (500 ml).
• Chlorure de potassium 1,5 g.
• Insuline 6 U
• Sulfate de magnésium 2,5 g.

S'il n'est pas possible d'utiliser du sulfate de magnésium et du chlorure de potassium, ils peuvent être remplacés par une solution de Panangin (20 ml). Le principe de fonctionnement du mélange polarisant repose sur le fait que l'insuline et le glucose augmentent de 40 % le courant transmembranaire des ions K + à l'intérieur de la cellule cardiaque. Grâce à cela, les cardiologues parviennent non seulement à prévenir, mais également à arrêter les déviations graves du rythme cardiaque.

Le principe d'action sensibilisant des médicaments permet d'augmenter la concentration finale d'ions fer dans le plasma sanguin du patient. Cet effet est obtenu grâce à l'utilisation simultanée de vitamine C (acide ascorbique) avec les agents pharmacologiques contenant du fer.

La potentialisation de l'effet

En présence d'indications appropriées, l'association thérapeutique comprend médicaments, dont la combinaison peut renforcer l'effet pharmacologique de chacun des médicaments prescrits conjointement drogues. Le patient doit être traité sous la supervision du médecin traitant, car dans ce cas, il existe une forte probabilité d'effets indésirables.

L'effet hypertenseur maximal en cas de choc anaphylactique peut être obtenu grâce à l'utilisation simultanée de l'agoniste alpha-adrénergique norépinéphrine et du glucocorticoïde Prednisolone. Pour obtenir un effet bronchodilatateur positif dans l'état de mal asthmatique, le patient se voit prescrire un inhibiteur de la phosphodiestérase Euphyllin et Prednisolone.

Action additive des médicaments

La synergie en pharmacologie est un type d'interaction identique ou complètement différent selon le principe d'action des agents pharmacologiques, dans lequel l'effet thérapeutique final de la thérapie combinée est amélioré, mais la probabilité de développement d'effets secondaires augmente également action. Pour chaque patient, un schéma thérapeutique individuel est établi, car non seulement l'âge du patient et la forme de la maladie diagnostiquée chez lui sont pris en compte, mais également la présence de pathologies concomitantes.

L'action additive des médicaments est un type de synergie, dans laquelle l'effet final l'action de tous les médicaments appliqués simultanément correspond à l'activité de chaque substance dans séparément. Pour le traitement sûr des patients souffrant d'asthme bronchique, les pneumologues incluent l'inhibiteur de la phosphodiestérase, la théophylline et le salbutamol, un inhibiteur de la phosphodiestérase B-2, dans le traitement médicamenteux combiné. Grâce au traitement terminé, la lumière des bronches se dilate de 30 à 40 %.

Caractéristiques à différentes étapes

Pour qu'une thérapie médicamenteuse combinée soit non seulement efficace, mais également sûre, il est nécessaire de prendre en compte le principe de l'interaction médicamenteuse au stade de l'absorption, de la distribution, de la biotransformation, ainsi que lors de l'excrétion de organisme. Avec la bonne combinaison de médicaments, il est possible d'améliorer considérablement le bien-être général et la qualité de vie du patient, même avec des pathologies chroniques sévères.

Phase d'aspiration

L'intensité de l'absorption des médicaments dans le tractus gastro-intestinal peut changer sous l'influence d'autres médicaments. Cela est possible dans les cas où les médicaments utilisés interagissent entre eux à un niveau chimique et modifient également l'acidité du contenu de l'estomac et des intestins. En pharmacologie, il existe des médicaments qui stimulent et inhibent l'absorption des médicaments. Les principales propriétés des médicaments sont nécessairement indiquées par le fabricant dans les instructions.

L'altération maximale de l'absorption du médicament se produit lorsqu'elle est active et les composants auxiliaires d'un médicament deviennent insolubles sous l'action un autre médicament.

Par exemple, les macrolides et les fluoroquinolones, en raison de leur interaction avec le fer, l'aluminium, le magnésium et le calcium, forment des complexes spécifiques qui ne sont pratiquement pas absorbés dans l'intestin. La cholestyramine réduit l'absorption de la céphalexine, de la clindamycine, de la thyroxine et de la tétracycline de 90 %.

Étape de distribution

Les composants des médicaments utilisés sont transportés dans tout le corps par la circulation sanguine. L'efficacité de la distribution du médicament dépend directement de l'état de l'hémodynamique dans les tissus et les organes. Ainsi, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, avec une diminution du débit cardiaque, la perfusion rénale diminue, ce qui détériore l'efficacité des diurétiques de l'anse.

Si l'interaction des médicaments se produit au stade de la biotransformation, les médicaments utilisés peuvent réduire l'activité des enzymes hépatiques. De plus, un médicament peut augmenter ou diminuer l'efficacité d'un autre. En respectant le dosage recommandé, une synergie maximale peut être obtenue.

Certains médicaments sont excrétés par l'organisme sous forme inchangée, mais il existe également des médicaments qui subissent une biotransformation. Cette conversion métabolique des produits chimiques en composés plus hydrophiles se divise en 2 catégories - la conjugaison et la transformation métabolique.

La conjugaison est un processus biochimique grâce auquel agissant activement divers groupes chimiques de molécules endogènes Connexions.

La transformation métabolique est caractérisée par la réduction, l'oxydation ou l'hydrolyse du médicament par les oxydes hépatiques microsomaux. À la suite de la biotransformation, les médicaments subissent des changements spectaculaires ou perdent complètement leur activité pharmacologique.

Étape de retrait

La synergie en pharmacologie est un type d'interaction médicamenteuse dans lequel il est possible d'atteindre le maximum thérapeutique effet, qui est extrêmement important dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, de l'asthme bronchique, des ulcères d'estomac et des ulcères duodénaux intestins. Lorsqu'ils sont excrétés, les médicaments interagissent les uns avec les autres, affectant ainsi la sécrétion tubulaire, la filtration glomérulaire et la réabsorption.

De nombreux médicaments réduisent le taux de filtration glomérulaire en diminuant le volume de sang circulant ou en diminuant le tonus des artères rénales. Cela augmente considérablement la concentration de médicaments qui sont éliminés du corps par filtration passive. 4

Ceci est lourd de développement de nombreux effets indésirables. Par exemple, une diminution du taux de filtration glomérulaire lorsque le Furosémide est prescrit à un patient conduit à une inhibition de la filtration des antibiotiques aminosides, ce qui augmente la néphrotoxicité.

Causes

Dans tous les domaines de la médecine traditionnelle, l'utilisation combinée de médicaments est très demandée pour obtenir une synergie (renforcer l'effet thérapeutique des médicaments). Seul le médecin traitant doit sélectionner les médicaments en tenant compte de l'âge et de l'état général du patient, de la forme de la maladie diagnostiquée chez lui et de la présence (absence) de complications concomitantes. Pour cette raison, l'automédication est strictement interdite.

Une combinaison de médicaments est utilisée pour obtenir les résultats suivants :

• Correction de la composition principale du médicament.
• Atteindre l'effet thérapeutique maximal.
• Réduire l'intensité du développement de la résistance du corps aux antibiotiques.
• Effet positif simultané des médicaments sur différents tissus et organes.
• Réduire la probabilité d'effets indésirables.

La tâche principale de la thérapie médicamenteuse combinée est le choix des médicaments dans un dosage pour neutraliser les mécanismes anti-régulateurs que l'un des médicaments fonds. La synergie aide à améliorer l'efficacité et la tolérance des médicaments concomitants.

Pour la thérapie combinée, dans 95% des cas, les patients se voient prescrire des médicaments avec un mécanisme d'action différent. Par exemple, en cardiologie, des médicaments correctement sélectionnés permettent d'atteindre la normalisation de la pression artérielle, ainsi que d'éliminer autant que possible les mécanismes contre-régulateurs de l'augmentation de la pression artérielle. L'inconvénient de la thérapie combinée est que, dans certains cas, les patients doivent prendre des médicaments qui ne sont pas nécessaires.

Influence sur le corps

Le traitement combiné implique l'administration simultanée de 2 médicaments ou même plus de différents groupes. Un schéma thérapeutique individuel élaboré par un médecin permet d'obtenir un effet thérapeutique plus rapide et exilé. Si le patient respecte la posologie et la fréquence d'administration recommandées des médicaments, la probabilité de progression de la maladie et le développement de complications sont minimisés.

Un cœur

L'utilisation combinée de médicaments dans 99% des cas est prescrite aux patients à haut risque de développer des complications cardiovasculaires (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque), ainsi que lorsqu'il est impossible d'obtenir l'effet souhaité en utilisant un seul médicament.

En cardiologie, les combinaisons de médicaments suivantes sont les plus demandées :

• Diurétiques thiazidiques et inhibiteurs de l'ECA.
• Sartans (inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine 2) et antagonistes du calcium.
• Diurétiques thiazidiques et antagonistes du calcium.
• Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes du calcium.
• Diurétiques thiazidiques et inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine 2.

De nombreuses études cliniques ont montré que l'utilisation simultanée de diurétiques et d'antihypertenseurs qui bloquent l'activité système rénine-angiotensine-aldostérone, permet non seulement d'améliorer le fonctionnement du système cardiovasculaire, mais aussi de réduire la probabilité d'apparition de 90% effets indésirables.

Organes du tractus gastro-intestinal

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont recommandés pour un traitement efficace du reflux gastro-œsophagien. Cette catégorie comprend: l'oméprazole, le rabéprazole, le pantoprazole. Ces médicaments aident à normaliser la sécrétion d'acide dans l'estomac.

Les médicaments lipophiles non ionisés sont bien mieux absorbés par la muqueuse gastro-intestinale que les médicaments ionisés hydrophiles. Le kétoconazole et d'autres médicaments antifongiques (dérivés azolés) sont inefficaces lorsqu'ils sont utilisés avec des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2. Les barbituriques sont prescrits avec des antiacides, ce qui peut réduire de 99 % la probabilité de troubles du sommeil chez un patient.

La vincristine, le cyclophosphamide et la procarbazine inhibent l'absorption de la digoxine, réduisant ainsi son efficacité. C'est pourquoi les gastro-entérologues recommandent d'acheter la digoxine sous forme de gélules. L'utilisation d'antiacides aide à réduire l'acidité gastrique. Mais de telles préparations contiennent des sels de métaux alcalins et alcalino-terreux. Les antiacides sont contre-indiqués pendant la grossesse, l'allaitement, ainsi que la maladie d'Alzheimer et la constipation chronique.

Les médicaments antisécrétoires réduisent la production d'acide chlorhydrique par l'organisme. Les prokinétiques stimulent la motilité de l'estomac et des intestins, grâce à quoi les médicaments de cette catégorie souvent inclus dans la thérapie médicamenteuse combinée pour le traitement des flatulences et intestinales obstruction.

Thyroïde

Le combiné pharmacothérapie, qui inclut nécessairement dans sa composition des médicaments contenant iode. La prise de préparations de magnésium et de fer en même temps que des agents hormonaux peut réduire l'activité de ces derniers. La thyroxine forme des complexes stables avec le fer, ce qui réduit l'absorption finale de la lévothyroxine, qui est prescrite aux patients atteints d'hypothyroïdie primaire.

Un traitement médicamenteux correctement sélectionné peut empêcher la formation de goitre associée à une carence en iode dans le corps. Après la fin du traitement, dans 90 % des cas, il est possible de restaurer la taille naturelle de la glande thyroïde.

Conséquences

La synergie en pharmacologie est le phénomène d'amélioration mutuelle de l'efficacité des médicaments utilisés. Mais la pharmacothérapie ne sera sûre et efficace que si toutes les propriétés pharmacologiques de médicaments spécifiques ont été prises en compte lors de l'élaboration d'un schéma thérapeutique individuel.

L'utilisation de médicaments incompatibles entraîne le développement des complications suivantes:

• Détérioration du système cardiovasculaire. Le plus souvent, les patients sont diagnostiqués avec un œdème cérébral aigu, un infarctus du myocarde, une augmentation de la pression artérielle à des niveaux critiques.
• Troubles du travail des organes du tractus gastro-intestinal (diarrhée abondante, hémorragie interne, exacerbation d'une gastrite ou d'un ulcère précédemment diagnostiqués).
• Réactions allergiques: bronchospasme, urticaire, œdème de Quincke, démangeaisons et brûlures de la peau.
• Troubles du travail du système nerveux central. L'état du patient peut s'aggraver en raison d'un manque de coordination motrice, d'hallucinations, de psychose, de tremblements.
• Troubles hépatiques (par exemple, hépatite).
• Développement de maladies du système hématopoïétique.
• Diminution de l'acuité visuelle, déficience auditive.
• Troubles des reins (insuffisance rénale aiguë).
• Saignements utérins.
• Nécrose des tissus buccaux.

Chaque année, de plus en plus de médicaments apparaissent en pharmacologie, avec des combinaisons inappropriées lequel le patient a des effets indésirables de gravité variable, et développe également complications. Dans certains cas, l'utilisation irrationnelle de médicaments entraîne la mort du patient.

Une synergie sûre des substances médicamenteuses n'est possible que si, pour la préparation d'un schéma individuel traitement, le médecin a été guidé par l'anamnèse recueillie du patient et a également étudié au maximum toutes les propriétés du médicament prescrit drogues. Il est strictement interdit de composer vous-même une thérapie combinée, car elle met la vie en danger.

Vidéo de synergie

La pharmacodynamie en termes simples :