Glukokortikoidi (GCS). Indikacije za uporabu, što je to, lijekovi, popis, kontraindikacije, klasifikacija

Glukokortikoidi su cijela skupina steroidnih hormonakoje su prirodnog i sintetičkog podrijetla. U ljudskom tijelu ove biokemijske spojeve proizvodi kora nadbubrežne žlijezde, što je temelj za daljnju transformaciju drugih biološki aktivnih tvari.

U medicini, glukokortikoidi su indicirani za uporabu u bolesnika s adrenalnom insuficijencijom, čiji endokrini sustav ne može proizvesti steroidni hormon kortizol.

Također, na njihovoj osnovi stvaraju se lijekovi koji imaju protuupalna, antišok, imunosupresivna, antihistaminska svojstva. Terapeutska uporaba glukokortikoida datira iz 40 -ih godina prošlog stoljeća.

Mehanizam djelovanja i svojstva GCS -a

Glukokortikoidi imaju širok spektar djelovanja. Ulazeći u ljudsku krv, ove tvari zasićuju tkiva unutarnjih organa, uzimaju izravno sudjelovanje u metaboličkim procesima, potiču funkcionalnu aktivnost perifernog i središnjeg živca sustava.

Prisutnost optimalne i fiziološki normalne razine glukokortikoida jamstvo je stabilnog funkcioniranja cijelog organizma. S tim u vezi, ti steroidni hormoni su indicirani za uporabu u većini bolesti upalne, alergijske, dermatološke etiologije.

Metabolizam ugljikohidrata

Glukokortikoidi imaju izražen učinak na metabolizam jednostavnih i složenih ugljikohidrata. Ovi hormoni potiču aktivnu glukoneogenezu u strukturi jetrenog tkiva, što povećava razinu glukoze u krvi. Dolazi do brzog nakupljanja velikih količina glikogena koji se koristi kao izvor brze energije.

Zahvaljujući glukokortikoidima, osoba uvijek osjeća nalet vitalnosti, ne osjeća teški fizički umor, čak ni u uvjetima dugotrajnog napora ili nedostatka stabilne prehrane. S povećanom razinom steroidnih hormona ove vrste moguć je razvoj glukozurije koja je iznimno opasna za zdravlje.

Metabolizam proteina

Glukokortikoidi inhibiraju prirodnu sintezu proteinskih spojeva, što dovodi do atrofičnih procesa u strukturi kože, sporija regeneracija oštećenih tkiva, dugotrajno zacjeljivanje dubokih rane.

Steroidni hormoni ubrzavaju katabolizam proteina. Osobe s hiperaktivnošću kore nadbubrežne žlijezde i visokom razinom glukokortikoida u krvi imaju izraženu atrofiju mišića, nezdravu i tamniju kožu.

Metabolizam lipida

Posebnost glukokortikoida je da imaju izravan učinak na metabolizam lipida u ljudskom tijelu. Hormoni ove skupine doprinose brzom nakupljanju masnog tkiva svojom neravnomjernom raspodjelom.

Prekomjerna težina koncentrirana je isključivo u području ramenog pojasa, lica (lunarni oblik diska na licu), trbuha. Istodobno, ostatak mišićno -koštanog sustava može ostati prilično tanak, što osobu čini estetski neprivlačnom, a pojedini dijelovi tijela nesrazmjernima.

Izmjena vode i soli

Glukokortikoidi (indikacije za uporabu sintetičkih hormona opisane su u uputama njihovog proizvođača) imaju svojstvo povećavanja reapsorpcije bubrežnih tubula, što se očituje zadržavanjem natrijevih soli i tekućine.

Zbog toga se aktivno akumuliraju u svim tkivima ljudskog tijela. Istodobno, steroidni hormoni potiču izlučivanje kalija koji se koristi u urinu.

Ovo svojstvo glukokortikoida negativno utječe na funkcionalno stanje srca, osoba izgleda edematozno, povećava se funkcionalno opterećenje organa kardiovaskularnog sustava. Steroidni hormoni ove skupine smanjuju kvalitetu apsorpcije kalcija zidovima crijeva, što može dovesti do hipokalcemije, pa čak i osteoporoze.

Korpuskularni elementi krvi

Kliničke studije pokazale su da čak i jedan unos malih doza sintetskih glukokortikoida dovodi do promjene staničnog sastava krvi. Steroidni hormoni uzrokuju brzo smanjenje koncentracije monocita, bazofila, eozinofila i limfocita. Ovo svojstvo glukokortikoida osobito se jasno odražava u parametrima periferne krvi.

Istodobno se istodobno opažaju znakovi neutrofilne leukocitoze s brzim povećanjem razine eritrocita. S dugotrajnom terapijom, ova svojstva ovih steroidnih hormona samo se povećavaju, što zahtijeva redovite krvne pretrage za kontrolu staničnog sastava.

Antistresno djelovanje

Glukokortikoidi imaju snažan učinak protiv šoka i pomažu ljudskom tijelu da se brzo prilagodi stresnim situacijama nastalim u okolišu. Steroidni hormoni omogućuju vam da preživite teške traume, snažne emocionalne poremećaje i razne vrste psiho-emocionalnih šokova, obilni gubitak krvi i smanjite prag boli.

Antistresno djelovanje glukokortikoida ostvaruje se povećanjem arterijskog tlak uz istodobno poboljšanje funkcija miokarda, osjetljiva vodljivost zidova krvi posude.

Dopuštajuće djelovanje

Dopušteni učinak glukokortikoida očituje se u njihovoj interakciji s drugim hormonima ljudskog tijela, kao i izravnom sudjelovanju u transformaciji novih biokemijskih tvari.

Ova su svojstva osobito karakteristična za prirodne steroidne hormone, koje proizvode endokrine žlijezde endokrinog sustava. Glukokortikoidi inhibiraju sintezu somatomedina i komponenata sličnih inzulinu, što dovodi do učinka inhibicije metaboličkih procesa

Klasifikacija

Po svojoj prirodi podrijetla glukokortikoidi se dijele u 2 glavne klasifikacijske skupine. To su prirodni proizvodi koji se proizvode u ljudskom tijelu, kao i sintetički.

Prirodno

Glukokortikoide ove vrste sintetizira kora nadbubrežne žlijezde. To uključuje biokemijski aktivne tvari u obliku hidrokortizona i kortizona. Proizvodnju ovih hormonskih komponenti regulira hipofiza, čiji dijelovi stupaju u interakciju s drugim dijelovima središnjeg živčanog sustava.

Sintetičko

Sintetički glukokortikoidi dobivaju se u laboratorijskim uvjetima iu industrijskim razmjerima u farmaceutskoj industriji. Njihova glavna primjena je liječenje endokrinih, dermatoloških i upalnih bolesti.

Sintetički glukokortikoidi uključuju sljedeće tvari:

• prednizon;
• betametazon;
• prednizolon;
• deksametazon;
• triamcinolon;
• metilprednizolon.

Prema principu njihovog djelovanja, prirodni i sintetski steroidni hormoni dijele se na kratkotrajne, glukokortikoide sa srednjeg trajanja izloženosti i dugoročnog učinka na funkcionalnu aktivnost čovjeka organizam.

Razdoblje biokemijskog djelovanja ovih tvari izravno ovisi o metodi (tablete ili otopina za injekcije), mjestu njihove primjene i stupnju topljivosti hormonskog pripravka.

Indikacije za uporabu

Glukokortikoidi (indikacije za uporabu tvari u ovoj kategoriji određuje endokrinolog koji dolazi) aktivno se koriste za liječenje sljedećih bolesti:

• reumatoidni artritis;
• ekcem i alergijske reakcije koje utječu na zdravlje epitelnih tkiva;
• akutni oblik mijeloblastične ili limfoblastne leukemije;
• reuma velikih i malih zglobova;
• razne vrste kolagenoza;
• Infektivna mononukleoza;
• akutna upala tkiva gušterače;
• hemolitička anemija;
• virusno oštećenje tkiva jetre, popraćeno kršenjem njegove funkcionalne aktivnosti;
• glomerulonefritis bubrega;
• brzo uklanjanje simptoma anafilaktičkog, traumatskog, postoperativnog, opeklina, opijenosti, kardiogenog šoka.

Imunosupresivna svojstva glukokortikoida omogućuju njihovu aktivnu uporabu na području transplantacije. Sintetički oblici steroidnih hormona sprječavaju odbacivanje prethodno transplantiranih tkiva i unutarnjih organa. Glukokortikoidi se koriste u praktičnoj endokrinologiji, oftalmologiji, reumatologiji, dermatologiji, pulmologiji i kirurgiji.

Kontraindikacije

Glukokortikoidi su kategorički kontraindicirani za njihovu terapijsku uporabu ako se osobi dijagnosticiraju sljedeće bolesti i patološka stanja tijela:

• teški oblik arterijske hipertenzije;
• opći poremećaji cirkulacije;
• sifilis;
• otvoreni oblik tuberkuloze, bez obzira na mjesto lokalizacije zaraznog procesa;
• progresivna osteoporoza;
• akutni endokarditis;
• dijabetes melitus tip 1 i 2;
• nefritis;
• ulcerozna lezija probavnog trakta;
• sklonost očitovanju alergijskih reakcija na steroidne hormone.

Glukokortikosteroidi su kontraindicirani u trudnica ili dojilja. Nepoštivanje ovog pravila može dovesti do inhibicije razvojnog procesa i funkcionalne aktivnosti kore nadbubrežne žlijezde u fetusa i već novorođenog djeteta.

Nuspojave i predoziranje

Glukokortikosteroidi su terapijski učinkoviti lijekovi koji se koriste u liječenju raznih bolesti.

Istodobno, treba imati na umu da steroidni hormoni imaju sljedeće nuspojave:

• povišeni pokazatelji krvnog tlaka;
• pojava višestrukog edema tkiva, koji se javlja zbog sustavnog zadržavanja vode;
• dijabetes melitus, posljedica kršenja metabolizma ugljikohidrata;
• spora regeneracija oštećenih tkiva;
• tromboza velikih žila;
• ulcerozna lezija sluznice probavnog sustava;
• kritično smanjenje zaštitnih funkcija imunološkog sustava;
• kršenje stabilnog menstrualnog ciklusa kod žena;
• povećanje tjelesne težine;
• povećana sklonost čestim zaraznim bolestima;
• akutna upala gušterače;
• osteoporoza koštanog tkiva, popraćena sustavnim gubitkom kalcija;
• aseptična nekroza kostiju (bolesnici na dugotrajnoj terapiji glukokortikosteroidima trebali bi posvetiti povećanu pozornost funkcionalnom stanju zglobova i drugih elemenata mišićno -koštanog sustava aparat);
• povećano živčano uzbuđenje;
• oštra promjena raspoloženja;
• razvoj različitih vrsta mentalnih poremećaja;
• stanje euforije;
• epileptički napadaji, popraćeni gubitkom svijesti i konvulzijama;
• inhibicija funkcionalne aktivnosti iz kore nadbubrežne žlijezde;
• povrede organa vida (pojava glaukoma, povišen očni tlak, katarakta).

Glukokortikosteroidi su snažne tvari s visokom biokemijskom aktivnošću. Stoga nije isključena manifestacija drugih jednako teških nuspojava tijela. S tim u vezi, osoba koja uzima steroidne hormone mora povremeno proći pregled kod endokrinologa, pratiti stanični sastav krvi i rad unutarnjih organa.

Značajke imenovanja

Primjena glukokortikoida provodi se samo u ekstremnim slučajevima, kada lijekovi drugih farmakoloških skupina nisu učinkoviti. Prilikom propisivanja steroidnih hormona koriste se minimalne doze kako se ne bi poremetile funkcije endokrinih žlijezda.

Za djecu

Većina steroidnih hormona kontraindicirana je za primjenu u djece svih dobnih skupina. Ograničenje uporabe lijekova u ovoj kategoriji posljedica je činjenice da izazivaju atrofiju kore nadbubrežne žlijezde, usporavaju tjelesni i mentalni razvoj. Nakon povlačenja glukokortikoida, dijete može doživjeti akutni nedostatak steroidnih hormona.

Lijekovi u ovoj kategoriji koriste se samo u hitnim slučajevima uz korištenje najkraćih terapijskih tečajeva. Djecu koja se liječe steroidnim hormonima treba stalno pratiti medicinsko osoblje.

Tijekom trudnoće i hepatitisa B

Glukokortikoidi su kontraindicirani kod žena koje su trudne ili doje novorođenče. Uzimanje sintetičkih lijekova iz ove kategorije može imati negativan utjecaj na formiranje endokrinog sustava dojenčeta.

Za alergije

Glukokortikoidi potiskuju ozbiljnost alergijskih reakcija. Pripreme na bazi steroidnih hormona propisuju se za uklanjanje dermatoloških simptoma popraćenih svrbežom površine kože, edem epitelnog tkiva i sluznice, njihovo crvenilo, pojava crvene ili ružičaste boje osipa.

Obavezno

Bitni uvjet za uspješno liječenje alergija pomoću glukokortikoida je uklanjanje patološkog izvora alergena.

S psorijazom

U psorijazi se propisuju glukokortikosteroidi kako bi se obuzdalo daljnje napredovanje ove bolesti stvaranjem novih psorijatičnih plakova. U tom slučaju terapeutski učinak uporabe steroidnih hormona postiže se zbog njihovih imunosupresivnih svojstava.

Sastavne komponente lijekova ove kategorije potiskuju aktivnost stanica imunološkog sustava čija je agresija jedan od najčešćih uzroka razvoja psorijaze.

S astmom

Bronhijalna astma smatra se teškim oblikom alergijske reakcije uzrokovane vanjskim ili unutarnjim podražajima u tijelu. Steroidni hormoni inhibiraju osjetljivost na nakupljene alergene, smanjuju ozbiljnost imunološkog odgovora i sprječavaju pojavu drugog bronhijalnog grča.

U astmi se glukokortikoidi koriste u obliku inhalacije s parom ili posebnih aerosola, koji se isporučuju izravno na površinu bronhopulmonalnog tkiva.

Interakcije s lijekovima

U donjoj tablici navedeni su glavni lijekovi s kojima glukokortikoidi ulaze u aktivne biokemijske reakcije:

Naziv ili farmakoterapijska kategorija lijeka	Karakterizacija interakcija lijekova
Induktori enzima jetre	Smanjuje ljekovita i toksična svojstva steroidnih hormona
Kontraceptivi na bazi estrogena	Pojačava djelovanje glukokortikoida
Diuretici, kao i lijekovi koji sadrže glikozide digitalisa	Povećava se rizik od razvoja aritmija i drugih poremećaja u ritmičkoj aktivnosti srčanog mišića.
Nesteroidni protuupalni lijekovi i etilni alkohol	Moguća erozivna oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta s otvaranjem unutarnjeg krvarenja.
Imunosupresivi	Postoji velika vjerojatnost infekcije tijela bakterijskim, virusnim i gljivičnim mikroorganizmima.
Antidijabetički lijekovi, kao i lijekovi koji sadrže inzulin	Steroidni hormoni oslabljuju hipoglikemijska svojstva ovih lijekova.
Meksiletin i lijekovi koji pripadaju skupini salicilata	Glukokortikoidi smanjuju koncentraciju aktivnih tvari ovih lijekova
Paracetamol	Opasnost od opijenosti tijela raste sa znakovima teškog oštećenja jetrenog tkiva.

Pacijenti kojima je propisana terapija glukokortikoidima trebaju obavijestiti svog liječnika o istodobnoj primjeni bilo kojih drugih lijekova.

Pravila povlačenja glukokortikoida

Do otkazivanja unosa steroidnih hormona trebalo bi doći postupno s postupnim smanjenjem terapijske doze.

Oštro odbijanje uporabe glukokortikoida može izazvati pogoršanje simptoma bolesti, za čije su liječenje izvorno korišteni lijekovi ove kategorije.

Pogotovo ako je pacijent na dugotrajnoj hormonskoj nadomjesnoj terapiji. Ozbiljnost sindroma ustezanja ovisi o tome koliko je pacijentova funkcija nadbubrežnog korteksa očuvana za proizvodnju vlastitih steroidnih hormona. U nekim slučajevima nisu isključeni blaga slabost, povećanje tjelesne temperature i opći slom.

Uvjeti izdavanja ljekarni

Prodaja glukokortikoida provodi se samo na recept liječnika.

Pripreme, koje uključuju GCS, njihove cijene

Glukokortikoidi (indikacije za uporabu ovih lijekova utvrđuju se na temelju rezultata dijagnostike pregled pacijenta) dostupni su u obliku masti, gelova, tableta, kapsula, otopina za injekcije, aerosoli.

Za unutarnju uporabu

Za unutarnju uporabu stvorene su sljedeće vrste steroidnih hormona:

• Korniteff - 133 rubalja;
• Deksametazon KRKA - 45 rubalja;
• Polcortolone - 382 rubalja;
• Metipred - 205 rubalja;
• Prednizolon Simpex Pharma - 78 rubalja.

Gore navedeni lijekovi dostupni su u obliku tableta prekrivenih zaštitnim filmom i kapsula od jestive želatine.

Za injekcije

Postoje sljedeće vrste lijekova, koji su sterilne otopine za injekcije:

• Solu -Medrol - 603 rubalja;
• Diprospan - 295 rubalja;
• Hidrokortizon Richter - 231 rubalja;
• Kenalog - 986 rubalja;
• Prednizolon bufus - 160 rubalja;
• Deksametazon -bočica - 215 rubalja.

Ove lijekove karakterizira brža apsorpcija u opći krvotok, visoka farmakokinetička aktivnost i brza distribucija u svim tkivima unutarnjih organa.

Za lokalnu uporabu (lokalno)

Za vanjsku primjenu koriste se sljedeće masti na bazi steroidnih hormona:

• Lokoid - 280 rubalja;
• Lorinden S - 260 rubalja;
• Hidrokortizon -POS - 75 rubalja;
• Celestoderm - 365 rubalja;
• Ftorocort - 250 rubalja.

Prednost lokalnih pripravaka je minimalan rizik od nuspojava i ulaska male količine steroidnih hormona u opći krvotok.

Za inhalaciju

Glukokortikoidi (indikacije za uporabu ovih lijekova određuje endokrinolog, pulmolog, oftalmolog, kirurg, dermatolog) su uključeni u sastav sljedećih lijekova koji se koriste za inhalaciju:

• Inspirax - 390 rubalja;
• Beklazon Eco - 348 rubalja;
• Pulmicort - 850 rubalja;
• Klenil - 849 rubalja;
• Budesonide izichailer - 809 rubalja.

Terapija steroidnim hormonima izvođenjem inhalacijskih postupaka uključuje uporabu aerosola i posebnih otopina.

Glukokortikoidi su hormoni steroidnog tipa koje proizvodi kora nadbubrežne žlijezde.

U medicini su ove biokemijske tvari indicirane za uporabu u liječenju dermatoloških bolesti, reumatoidnih patologija. mišićno -koštani sustav, bronhijalna astma, psorijaza, razne vrste alergijskih reakcija, uklanjanje stanja šoka, supresija upalni proces.

Glukokortikoidi se dijele na prirodne i sintetičke hormone. U prvom slučaju, biološki aktivne tvari ove vrste proizvode kora nadbubrežne žlijezde. U drugom, oni su proizvod industrijske sinteze, ali imaju slična svojstva.

Video o GKS -u

Mehanizam djelovanja i sintezas glukokortikosteroidi: