Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Lijekovi, što je to, popis bez recepta, nuspojave

Među modernim lijekovima koji se koriste za borbu protiv mentalnih poremećaja i depresije, zasebna treba obratiti pozornost na selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina. Ovo je specifična kategorija lijekova koja rezultira visokom neuronskom stimulacijom i povećanom razinom stimulirajućeg hormona u sinapsi.

Što je SSRI?

Ova kategorija lijekova razvijena je sredinom prošlog stoljeća. Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) razlikuju se od tricikličkih antidepresiva - psihotropnih lijekova s ​​posebnom strukturom od 3 ciklusa.

Ljekovita svojstva SSRI pripravaka temelje se na principu blokiranja ponovnog preuzimanja neurona i monoaminskih medijatora. Presinaptički živčani receptori inhibiraju prijenos sinaptičkih impulsa, a inhibitori sprječavaju potpunu apsorpciju norepinefrina, serotonina i dopamina.

U psihijatrijskoj terapiji danas se uglavnom koriste lijekovi čije je djelovanje usmjereno na blokiranje ponovnog preuzimanja serotonina.

Ako je iz nekog razloga uporaba tricikličkih inhibitora nemoguća, pacijentu se propisuju "atipični" antidepresivi s posebnom formulom i mehanizmom djelovanja. Za razliku od prethodnih lijekova, oni imaju 2 i 4 ciklusa.

Takvi antidepresivi ne utječu na aktivnost mianserina i neurotransmitera, ali istodobno imaju obilježje psihotropnih lijekova timoleptičke radnje, poboljšavaju afektivno stanje pacijenata, pomažu podići raspoloženje i stabilizirati psiho-emocionalnu pozadinu.

Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina su lijekovi koji proizvode nekoliko farmakoloških učinaka odjednom. Dakle, paroksetin i slične psihotropne tvari ne samo da podržavaju središnju serotonergičku aktivnost, već i izazivaju stimulaciju određenih dijelova mozga, uklanjajući osjećaj depresije, beskorisnosti, melankolije, beznađa, samoubojstva misli.

Fluoksetin, doksepin i pipofezin djeluju više kao sedativi, maprotilin kao anksiolitik, a pirlindol pomaže poboljšati nootropne funkcije, kognitivnu percepciju stvarnost.

Treba napomenuti da bilo koji SSRI ne proizvodi odmah terapeutski učinak. Aktivne tvari se nakupljaju u tijelu u roku od nekoliko dana uporabe. Prve promjene stanja obično se opažaju u bolesnika na 5-10. dan prijema, bez obzira na način primjene antidepresiva (oralno ili parenteralno).

Psihotropni učinak postiže se povećanjem koncentracije neurotransmitera u živčanim završecima i adaptivnim promjenama osjetljivosti cerebralnih receptora.

Opseg primjene

Inhibitori serotonina danas se široko koriste u medicini. Uz psihoterapijsko liječenje, antidepresivi se propisuju pacijentima koji pate od neurovegetativnih i somatskih poremećaja, teških sindroma boli u kroničnim bolestima.

SSRI lijekovi sve su češće uključeni u terapijske programe za povećanje libida, uklanjanje erektilne disfunkcije i problem prerane ejakulacije kod muškaraca.

Mehanizam djelovanja i farmakološka svojstva

Načelo djelovanja psihotropnih tvari iz kategorije selektivnih inhibitora moguće je razumjeti na temelju osnovnih fizioloških procesa koji se događaju u središnjem živčanom sustavu.

U područjima prijenosa impulsa između neurotransmitera nastaje mala depresija u kojoj se nakuplja serotonin. Tijekom različitih medicinskih studija bilo je moguće saznati da se u razdoblju depresije i depresivnih anksioznih stanja u bolesnika smanjuju serotonergičke i noradrenergičke reakcije.

U mehanizmu djelovanja psihotropnih lijekova od velike je važnosti njihova sposobnost nakupljanja hormona i sprječavanje koncentracije monoaminooksidaze, oksidirajućeg enzima. Do danas je poznato o postojanju dva oblika ove tvari, koji se međusobno razlikuju po prisutnosti podloga.

Prva vrsta monoaminooksidaze neutralizira djelovanje hormona i neurotransmitera. skupine - serotonin, dopamin, adrenalin i druge tvari koje proizvode nadbubrežne žlijezde i endokrini žlijezde. Drugi tip je odgovoran za deaminaciju feniletilamin.

Štoviše, lijekovi kategorije IOZS promiču konkurentnu i nekonkurentnu inhibiciju s reverzibilnim i nepovratnim učinkom.

Nakon što je neurotransmiter uspio prenijeti impuls, njegov se zadatak smatra dovršenim. U pravilu se podvrgava likvidaciji kao nepotrebno. Ali ako ne dođe do samouklanjanja posrednika, blokiraju se nove informacije iz dolaznih signala. Potrošeni hormon ometa daljnje potpuno funkcioniranje receptora.

Da bi se ispravila ova situacija, potrebno je ukloniti nepotrebne molekule posrednika jednom od sljedećih metoda:

• difuzno raspršivanje čestica;
• enzimsko cijepanje;
• ponovnom preuzimanju serotonina.

Sve su te biokemijske reakcije složene i višestepene, ali to je obrnuta metoda oduzimanje serotonina je proces koji se može umjetno pokrenuti uzimanjem lijekovi. Zahvaljujući SSRI lijekovima, suvišne molekule su potisnute, a djelovanje neurotransmitera produženo.

Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (psihotropni lijekovi) nazivaju se selektivnima jer djeluju selektivno.

Ljekovita tvar budi aktivnost receptora isključivo za serotonin, koji zbog djelovanje lijeka napušta svoju stanicu i šalje signale drugim molekulama u "spavaćem" stanju načinu rada. Čim počnu reagirati na dolazne impulse, raspoloženje se poboljšava, depresija se povlači.

Za vrijeme poluraspada kemijskih spojeva koji sudjeluju u ponovnom preuzimanju serotonina i njihovom uklanjanju iz tijela potrebno je najmanje 24 sata. Aktivni sastojci izlučuju se urinom.

Kada se propisuju SSRI?

Osim depresivnih stanja, lijekovi za inhibiranje neurotransmitera prepisuju se pacijentima s drugim problemima psihoemocionalnog podrijetla.

SSRI -i su propisani za uporabu na tečajevima u slučajevima poremećaja kao što su:

• socijalna fobija;
• neurotična anksioznost;
• češći napadi panike;
• opsesivno kompulzivni poremećaj;
• anoreksija;
• posttraumatski stres.

U psihijatrijskoj praksi antidepresivi se preporučuju pretilim pacijentima radi smanjenja apetita. Indikacije za uzimanje inhibitora serotonina su razdoblje predmenstrualnog sindroma, granični psihoemocionalni poremećaji, ovisnost o alkoholu i duhanu.

Danas su psihoterapeuti skloni različitim mišljenjima o prikladnosti uporabe ovih lijekova. Neki su stručnjaci sigurni da selektivni inhibitori pokazuju stvarnu učinkovitost samo u blažim mentalnim oblicima poremećaji, dugotrajna, površna depresija, dok drugi ne sumnjaju u njihovu učinkovitost za bilo koju težinu depresije Države.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istodobnu primjenu selektivnih inhibitora s lijekovima drugih farmakoloških skupina, postoji velika vjerojatnost komplikacija. Jedan od njih je serotoninski sindrom, stanje opasno po život.

Na primjer, kombinacija tricikličkih antidepresiva i selektivnih inhibitora nove generacije moguća je samo ako je doza posljednjih smanjena. Inače će takav ljekoviti "koktel" imati generalizirani toksični učinak.

Opasna je i kombinacija inhibitora serotonina s litijevim solima, uslijed čega dolazi do intenziteta ponovnog preuzimanja neurotransmitera, ali u isto vrijeme negativne posljedice utjecaja teških metala dobivaju velike ozbiljnost.

Ako istodobno s antipsihoticima uzimate selektivne inhibitore, razina antipsihotika u krvi će se povećati i povećati stupanj mišićnog tonusa i poremećaja motoričke aktivnosti.

Zabranjeno je uzimanje inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina u kombinaciji s antiagregacijskim tvarima i antikoagulansi - kombinacija lijekova povećava rizik od krvarenja u gastrointestinalni trakt.

Kombinacija antidepresiva s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i sedativima, uključujući one biljnog podrijetla, smatra se nepovoljnom. Zabranjeno je uzimanje selektivnih inhibitora s etanolom ili barbituratima.

Ograničenja i kontraindikacije

Selektivni inhibitori ne mogu se koristiti zajedno s lijekovima gore navedenih farmakoloških skupina.

Osim toga, sljedeći uvjeti su kontraindikacije za uporabu antidepresiva koji uzrokuju ponovnu pohranu serotonina:

• predispozicija za epilepsiju;
• zatajenje jetre;
• kronična bolest bubrega;
• patologija kardiovaskularnog sustava u fazi dekompenzacije;
• doživio moždani udar, infarkt miokarda;
• neoplazme u mozgu.

Bilo koji psihotropni lijek zabranjen je za uporabu kod aktivnog glaukoma. Pacijentima sa šećernom bolešću također nisu propisani selektivni antidepresivi.

Ograničenje uporabe lijekova u ovoj skupini je čir na želucu i 12 čira na dvanaesniku. U slučaju alergijske reakcije na lijek, mora se hitno otkazati. Također, antidepresivi su kontraindicirani u trudnica i dojilja.

Prednosti lijekova

Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina su lijekovi koji su odgovorni za potpuno funkcioniranje i interakciju neurona u središnjem živčanom sustavu.

Zahvaljujući lijekovima ove vrste, mnogi psihoemocionalni i kognitivni pokazatelji stabilizirani su u pacijenata:

• raspoloženje se stabilizira,
• poboljšava pamćenje;
• opće blagostanje se povećava;
• apetit se normalizira;
• vraća se libido.

Od serotonina se proizvodi melatonin, hormon odgovoran za zdrav, zdrav san. Uz nedostatak melatonina, pacijent može patiti od nesanice. Dakle, SSRI antidepresivi izravno su uključeni u održavanje pravilnog sna i budnosti.

Važna vrijednost selektivnih inhibitora je termoregulacija, povećavajući funkcionalnost štitnjače i proizvodnju hormona hipofize koji stimulira štitnjaču. Antidepresivi neizravno potiču lučenje inzulina i triptofana.

Isti učinak opaža se i nakon konzumiranja slatkiša: raspoloženje se poboljšava zbog skoka šećera u krvi i, dakle, povećanje razine inzulina, što za sobom povlači povećanje vrijednosti triptofana i serotonina.

Uz nedostatak serotonina, postoje tipični znakovi depresije, tjeskobe, razdražljivosti. Bioritmi zalutaju, inhibira se aktivnost središnjeg živčanog sustava, javljaju se glavobolje. Antidepresivi pomažu u ublažavanju različitih sindroma psihoemocionalnih poremećaja.

Nuspojave, nedostaci

Uz dugotrajnu uporabu selektivnih inhibitora, pacijent može razviti ovisnost o lijekovima. Istodobno, sindrom odvikavanja tipičan je ne samo za SSRI, već i za antidepresive iz skupine inhibitora monoaminooksidaze. Kao rezultat iznenadnog jednokratnog odbijanja daljnjeg uzimanja lijekova, nije isključena pojava specifičnih simptoma.

Sindrom povlačenja selektivnih inhibitora može trajati nekoliko tjedana. Trajanje apstinencije ovisi o poluživotu lijeka: što je kraći, to pacijent teže podnosi.

Obično se kod sindroma ustezanja antidepresiva javljaju sljedeće manifestacije:

• slabost mišića;
• glavobolja i vrtoglavica;
• mučnina i povračanje;
• proljev;
• parestezija;
• tremor cijelog tijela;
• nerazuman osjećaj tjeskobe;
• razdražljivost;
• promjene raspoloženja;
• aritmija.

Zapravo, kada se lijekovi povuku iz niza selektivnih inhibitora, nije isključena vjerojatnost privremenog povratka istih simptoma koji su poslužili kao razlog uzimanja ovih lijekova. Kako bi se spriječio sindrom ustezanja, potrebno je postupno prestati koristiti lijekove, smanjujući dozu unutar 2-3 tjedna.

Serotoninski sindrom

Ovo stanje smatra se potencijalno opasnom nuspojavom tijela. Serotoninski sindrom javlja se u kombinaciji sa serotonergičkim antidepresivima, koji uključuju inhibitore monoaminooksidaze.

Kod serotoninskog sindroma mogući su poremećaji iz sljedećih sustava:

Iz središnjeg živčanog sustava	Iz autonomnog živčanog sustava	Iz neuromišićnog i mišićno -koštanog sustava
Razdražljivost i agresivnost, motorički nemir u pozadini snažnog emocionalnog uzbuđenja, hipomanija, poremećaji sna, halucinacije, zbunjenost.	Dispeptički poremećaji, bolovi u trbuhu, groznica, pojačano znojenje, glavobolja, tahikardija, apneja, snižen krvni tlak.	Konvulzivni napadaji, jačina refleksa, pogoršanje koordinacije pokreta, promjena hoda, parestezije, ukočenost mišića, tremor.

Na pozadini serotoninskog sindroma često se razvija miopatija, popraćena uništavanjem mišićnih vlakana, pojavom mioglobina u urinu - tvari koja nastaje u procesu razgradnje proteina.

Također, posljedica ove nuspojave može biti disfunkcija jetre, povećanje koncentracije kalija u krvi, acidoza, upala pluća i cerebrovaskularna nesreća. Kako bi se spriječila pojava serotoninskog sindroma, važno je ne kombinirati lijekove s inhibitorima selektivni napadaj serotonina koji pripada različitim podgrupama te se podvrgavati tijekovima liječenja u intervalima koji nisu manje od 2 tjedna.

Ako se pojave simptomi koji ukazuju na razvoj ove komplikacije, uzimanje lijeka je dovršeno. Ako klinički znakovi serotoninskog sindroma ne nestanu sami od sebe, pacijentu se daje simptomatska i detoksikacijska terapija.

Popis lijekova bez recepta

Za teške depresivne poremećaje, druga patološka stanja, liječnici propisuju snažne lijekove iz skupine SSRI. Ovi psihotropni lijekovi mogu se nabaviti samo u ljekarnama na recept.

Unatoč činjenici da ih pacijenti lakše podnose od tricikličkih antidepresiva, uzimaju se pod nadzorom stručnjaka. Na temelju toga vrijedi istaknuti nekoliko lijekova koji se smatraju najsigurnijim i najpopularnijim.

Selektivni inhibitori s stimulativnim učinkom nježno utječu na psihu pacijenata, pokrećući metaboličke procese. Takvi antidepresivi izazivaju proizvodnju adrenalina i norepinefrina, uklanjaju apatiju i daju energiju.

Prozac

Ovo je jedan od stimulirajućih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, koji se propisuje pacijentima s različitim vrstama depresije, mentalnom iscrpljenošću. Lijek ima snažan učinak na središnji živčani sustav, pomaže u stabilizaciji emocionalnog stanja, stabilnom raspoloženju i uklanjanju psihomotorne retardacije.

U sastavu Prozaca, glavni aktivni sastojak je tvar fluoksetin. Cijena 1 pakiranja ovog antidepresiva s 14 kapsula iznosi oko 550 rubalja. Danas ljekarne prodaju različite generičke lijekove ovog lijeka ili njegovih proračunskih kolega (Fluoksetin, Fluval, Profluzak).

Na početku terapije optimalna doza je 20 mg fluoksetina dnevno. Nakon 15-20 dana liječenja, na preporuku liječnika, dnevna doza lijeka može se povećati na 80 mg. Prema recenzijama, Prozac je propisan za pacijente s nervoznom bulimijom. Lijek često izaziva nuspojave.

Paxil

Učinak protiv tjeskobe postiže se ponovnim preuzimanjem serotonina s paroksetinom. Lijekovi s ovim aktivnim sastojkom koriste se u liječenju depresije u bolesnika različitih dobnih skupina. Analozi Paxila, koji imaju slična psihotropna svojstva, su Adepress, Plizil, Reksetin.

Lijek je dostupan u obliku tableta. Cijena Paxila je najmanje 700 rubalja. za 10 tableta. Lijek se preporučuje piti 1 put dnevno tijekom doručka. Tabletu paroksetina od 20 mg ne smijete žvakati ili drobiti prije gutanja. Paxil se koristi 6-8 tjedana. Po odluci liječnika, tijek liječenja može se produžiti.

Fluvoksamin

Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina su lijekovi koji pomažu pacijentu da se vrati ispunjenom životu zbog djelovanja njihovih aktivnih tvari na područja mozga s neuravnoteženom kemikalijom reakcije.

Jedna od ovih komponenti je fluvoksamin. Tvar se nalazi u sastavu lijeka trgovačkog naziva Fevarin. Cijena lijeka je u rasponu od 750-900 rubalja. za 15 tableta.

Opći režim liječenja

Selektivni inhibitori u većini slučajeva pacijenti lako podnose, ne uzrokuju kardiotoksične promjene, recidiv glaukoma. Za razliku od sredstava za smirenje, koji izazivaju tešku sedaciju i hipotenziju, SSRI se mogu koristiti ambulantno.

U većini slučajeva preporučuje se uzimanje lijekova iz skupine SSRI najmanje 10-12 tjedana. Učestalost prijema je 2-3 puta dnevno. Pozitivna dinamika liječenja očituje se nakon 1-1,5 mjeseci nakon početka terapije. Doziranje za pacijenta određuje liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike, težinu bolesti, težinu simptoma, prisutnost dodatnih patologija.

Većina selektivnih inhibitora dovodi do nuspojava zbog činjenice da su živčani receptori prisutni u gotovo svim unutarnjim organima.

U pozadini dugotrajne uporabe SSRI -a, pacijenti razvijaju mučninu, bolove u trbuhu, poremećaje stolice i seksualne disfunkcije. Prisutnost nuspojava ne zahtijeva dodatnu korekciju lijeka. Nakon tijeka liječenja, negativni simptomi obično nestaju sami.

Antidepresivi treće generacije, koji su inhibitori ponovne pohrane serotonina, kao i svi drugi lijekovi, imaju određene nedostatke i prednosti. Farmakološko djelovanje takvih lijekova često se očituje uspješnom korekcijom depresivne pozadine, ali odluku o njihovom imenovanju trebao bi donijeti liječnik.

Video zapisi o antidepresivima

Što je važno znati o SSRI antidepresivima: