Beta-blokatori. Popis lijekova nove generacije, što je to, za što se koristi, mehanizam djelovanja, klasifikacija, nuspojave

Lijekovi koji potiskuju učinak adrenalina na adrenalinske receptorenazivaju se adrenergički blokatori. Blokatori će onemogućiti različite vrste receptora, poput beta-1 ili beta-2 tipa, koji su sažeti u istoimenu kategoriju beta-blokatora.

Razvijen je opsežan popis lijekova koji uključuje blokatore receptora, no uzimanje lijekova moguće je tek nakon pregleda i preporuka kardiologa.

Ugovoreni sastanak

Adrenalinski receptori su pretežno koncentrirani u srčanom tkivu i krvnim kanalima. Ove tvari reagiraju na hormone koje tijelo proizvodi - adrenalin i norepinefrin. Postoje 4 vrste adrenergičkih receptora: alfa-1 i alfa-2, druga vrsta je beta-1 ili beta-2.

Beta-blokatori (popis lijekova uključuje nekoliko vrsta) mogu se koristiti sa sljedećom kliničkom slikom:

• Abnormalnosti u srčanom sustavu i smetnje u žilama, pod utjecajem kojih se opaža postupno povećanje krvnog tlaka. To je tipično za primarni stadij esencijalne arterijske hipertenzije.
• Kršenje hormonske slike i funkcije bubrega. Kao rezultat toga razvija se sekundarni oblik renovaskularne hipertenzije. Patologija može biti benigna ili maligna. U potonjem slučaju dolazi do naglog porasta krvnog tlaka do kritičnih pokazatelja, kao i dugih kriznih razdoblja, što dovodi do uništenja najugroženijih organa.
• Krizna stanja uzrokovana aritmijama različitih vrsta. Lijekovi ublažavaju pogoršanja i zaustavljaju daljnje ponavljanje neželjenih epizoda.
• Ishemijske bolesti. Lijekovi smanjuju razinu unosa hranjivih tvari i volumen kisika u srčanom mišiću. Prije tijeka terapije treba procijeniti kontraktilnost miokarda i vjerojatnost srčanog udara.
• Primarni oblici CHF (kronično zatajenje srca). Blokirajuće komponente lijekova sprječavaju akutne napade, što je karakteristično za antianginalno djelovanje.
• Blokatori receptora propisuju se kao dodatna sredstva u liječenju feokromocitoma - tumora koji se razvija u kori nadbubrežne žlijezde.
• Lijekovi ublažavaju simptome odvikavanja od alkohola.
• Stanje se poboljšava s migrenama i diseciranom aneurizmom aorte.
• Široko se koriste u liječenju prostatitisa. Nakon tijeka terapije normalizira se prirodno izlučivanje urina. Lijekovi mogu poboljšati tonus mjehura, pomoći u liječenju adenoma prostate i ojačati slabo mišićno tkivo prostate.

Neselektivni blokatori koriste se u užem smjeru od selektivnih kategorija lijekova. Beta-blokatori druge i treće generacije smatraju se najsigurnijim, pa se koriste na razini ACE inhibitora. Ovaj pristup omogućuje liječenje CHF -a, kao i arterijske hipertenzije zajedno s metaboličkim sindromom.

Akcijski

Kada se adrenergički receptori slobodno distribuiraju, adrenalin ili norepinefrin ulaze u krvožilni sustav. Interakcija hormona i adrenergičkih receptora izaziva reakcije, od kojih je jedna povećanje broja srčanih kontrakcija.

Druge očitovane reakcije:

• sužavanje prohodnosti krvnog kanala;
• povišeni krvni tlak (krvni tlak);
• manifestacija bronhodilatacijskih procesa (proširenje lumena bronha);
• dolazi do skoka razine glukoze u krvi (hiperglikemijski učinak).

Povećanje broja kontrakcija srčanog mišića događa se na biokemijskoj razini. Na pozadini reakcije razvija se sinusna tahikardija i supraventrikularne "uvjetno" neopasne aritmije.

Beta-blokatori djeluju kao prekidači na adrenalinske receptore, što je suprotno od adrenalina. Beta-blokatori svih generacija potiskuju negativne reakcije na biokemijskoj razini.

Beta-blokatori (popis lijekova može se razlikovati u sastavu aktivnih sastojaka) uzrokuju pozitivne rezultate:

• smanjuje napetost stijenki krvnih žila, olakšavajući tako krvarenje, što neizravno pomaže u smanjenju tlaka;
• smanjuje se broj otkucaja srca, približavajući se normalnoj vrijednosti.
• postoji antiaritmijski učinak, osobito u onih sa supraventrikularnom tahikardijom;
• glikemijski pokazatelji protoka krvi su smanjeni. Beta-blokatori sprječavaju razvoj hipoglikemijskog preventivnog stanja;
• krvni tlak pada. Odgovor nije uvijek poželjan, osobito ako pacijent ima trajno nizak krvni tlak. U ovom slučaju lijekovi nisu propisani.

  

Uz sva pozitivna svojstva lijekova koji blokiraju receptore, postoji značajan nedostatak - smanjenje lumena bronha. Stoga bi osobe s oštećenom respiratornom funkcijom trebale uzimati lijekove s oprezom.

Nuspojave

Nuspojave se mogu manifestirati na različite načine. Jedna vrsta beta blokatora može se lako tolerirati, dok je druga teška. Lijekovi s beta-blokatorima imaju mnoge negativne manifestacije. Prije nego što nastavite s liječenjem, trebate se posavjetovati s kardiologom. Ne možete sami prihvatiti sredstva.

Najčešće nuspojave su:

• Slabost u tijelu, pospanost.
• Suhe oči.
• Kršenje orijentacije prostora.
• Tremor donjih dijelova tijela.
• Upala kože, koja se očituje u obliku svrbeža, osipa ili osipa.
• Spazam bronha.
• Hiperhidroza (pojačano znojenje).
• Kršenje sastava krvi. Odstupanja se određuju laboratorijskom metodom.
• Srčani poremećaji (bradikardija, sniženi krvni tlak, zatajenje srca).
• Glavobolje.
• Srčani blok.
• Intoksikacija.
• Pogoršanje bronhijalne astme.

Ne preporučuje se uporaba lijekova navedene farmaceutske skupine ako su prisutne bolesti - bradikardija, kolaps, AV blokada prve stupanj, arterijska bolest, poremećeno kretanje impulsa od sinusnog čvora do atrija i ventrikula, patologija ritma sinusnog čvora, dislipidemija.

Lijekovi su kontraindicirani za trudnice, u djetinjstvu, kao i za osobe s izraženom alergijskom reakcijom na komponentu blokatora. Lijekovi mogu sniziti razinu šećera, pa ih dijabetičari koriste s izuzetnim oprezom. Oni mogu dugo smanjivati ​​libido kod muškaraca.

Klasifikacija

Beta -blokatori (popis lijekova različitih sastava) mogu se klasificirati na nekoliko načina - kako se odvijaju farmakokinetički procesi i koliko su karakteristični odgovori tijela na aktivnu tvar.

Tipizacija naziva uglavnom se odvija prema tome kako tvar aktivno djeluje na srčani sustav i druga područja tijela. Kemijski sastav lijekova je heterogen, važnije je istaknuti percepciju receptora za komponentu. Što je ovaj pokazatelj veći, manje se negativnih posljedica očituje.

Postoje beta blokatori:

1. Blokatori adrenalina beta-1 i beta-2. Ove tvari su neselektivne vrste.
2. Beta-1 adrenergički blokatori. Tvari se nazivaju selektivne ili kardioselektivne.
3. Blokatori koji neutraliziraju beta i alfa adrenergičke receptore.

Beta-blokatori (popis lijekova s ​​aktivnom tvari) prikazani su u tablici.

Popis uključuje aktivnu tvar (INN), komercijalni naziv nekih lijekova naveden je u zagradama:

Kategorija grupe
Kardioselektiv prve generacije. Blokatori beta-1,2	2. generacija Kardioselektivno. Beta-1 adrenergički blokatori	3. generacija Beta-alfa blokatori
Propranolol (anaprilin)	Metoprolol (Egilok)	Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)	Talinolol (Cordanum)	Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)	Bisoprolol (Concor)	Labetalol
Propranolol	Acebutolol	Nebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)	Atenolol	Betaksalol
Bopindolol	Esmolol	Carteolol
Oksprenolol	Esatenolol	Bucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Svaka kategorija lijekova također je podijeljena u 2 vrste - sa ili bez učinkovitosti unutarnjih receptora (simpatička aktivnost - ICA). No samo stručnjaci klasificiraju lijekove prema ovom kriteriju kako bi optimalno odabrali lijek.

Neselektivni adrenergički blokatori

Lijekovi u ovoj kategoriji široko se koriste. To uključuje ranije lijekove koji mogu izazvati najviše nuspojava. Neselektivne vrste djeluju istodobno na 2 vrste adrenergičkih receptora: beta-1 i beta-2.

Srčano tkivo sadrži beta-1 receptore, pa se lijekovi koji na njih djeluju nazivaju kardio-selektivni. Ostali receptori koncentrirani su u žilama, tkivima maternice, dišnim putovima (bronhi) i srčanom sustavu.

To objašnjava širok raspon utjecaja kardio-selektivnih lijekova koji utječu na sve tjelesne sustave. Važni lijekovi 1 razvoja su Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lijek je razvijen na bazi aktivne tvari Propranolol, dodatno se koristi u liječenju srčanih bolesti, sindroma visokog krvnog tlaka. Veliki plus lijeka je što ne smanjuje kontraktilnu funkciju miokarda.

Uz pomoć lijeka možete brzo ublažiti napad aritmija (supraventrikularni), ublažiti krizno stanje sinusnom tahikardijom. Lijek ima bočne strane - djelatna tvar oštro sužava žile (angiospazam).

Propranolol je učinkovit u liječenju srčanih poremećaja. Terapeutski učinak izražava se u smanjenju kontraktilnosti miokarda i broja otkucaja srca, kao i u korekciji pokazatelja krvnog tlaka. No, previše aktivno djelovanje lijeka neprihvatljivo je u slučaju kritičnog pada krvnog tlaka i zatajenja srca u akutnoj fazi.

Korgard

Ovaj lijek sadrži Nadolol, zahvaljujući kojem se postižu antianginalni i hipotenzivni rezultati. Nadolol je blaga tvar. Beta-2 adrenergički blokatori mogu se koristiti samo ako se hipertenzija nije razvila i u ranim je fazama.

Ako je bolest već u tijeku, lijek neće puno pomoći. U osnovi, Nadolol se koristi za ishemijske poremećaje srca. Lijek pripada starim razvojima, ne preporučuje se za probleme sa krvožilnim sustavom.

Razmućeno

Uz pomoć lijekova može se liječiti arterijska hipertenzija u neobjavljenoj fazi (u ranim fazama). Lijek na bazi Pindolola s blagom formulom, slabo snižava broj otkucaja srca i ima mali utjecaj na rad mišića miokarda (srca).

Rijetko se koristi za srčane poremećaje, može izazvati bronhospazam, stoga se ne preporučuje za patologije dišnih putova (astma, KOPB). Slična opcija je Pindolol, koji sadrži istoimenu aktivnu tvar.

Glaumol

Glaumol je tvar protiv glaukoma razvijena na bazi Timolola. Lijek nježno smanjuje razinu pritiska, stoga je dobro prilagođen u liječenju određenih oblika glaukoma. Međutim, lijek je neučinkovit u liječenju kardiovaskularnih abnormalnosti. Lijek pripada neselektivnom tipu, dostupan je u obliku kapi.

Kardioselektivni adrenergički blokatori

Druga generacija lijekova uključuje beta-1 blokatore. Ova kategorija reagira na adrenergičke receptore smještene u srcu, što određuje njihovo usko ciljano djelovanje.

Zbog ciljanog blokiranja istoimenih receptora, učinkovitost lijeka samo se povećava. Blokatori se smatraju sigurnima, ali se ne preporučuju za samoliječenje, osobito u kombinaciji s drugim vrstama.

Važni događaji druge generacije uključuju: metoprolol, bisoprolol, atenolol.

Egilok

Lijek sadrži metoprolol, ublažava akutna stanja povezana s odstupanjima srčanog ritma. Pozitivno djeluje na patologiju supraventrikularnog tipa. Može se koristiti u kombiniranoj terapiji s amiodaronom u liječenju poremećaja otkucaja srca.

Daje brzi rezultat, ali se ne preporučuje kontinuirano zbog teške tolerancije i nuspojava. Terapeutski učinak također ovisi o karakteristikama organizma i funkcionalnosti tijela.

Kordanum

Lijek se naziva beta-1 blokatorima, na bazi talinolola. Lijek je identičan Metoprololu i ima iste indikacije. Smanjuje ponavljajuća stanja u pozadini akutnog infarkta miokarda. Učinak se javlja za 2-4 sata. Trajanje do 24 sata.

Concor

Ovaj lijek uključuje bisoprolol. Propisuje se tijekom dugotrajne sustavne terapije. Pozitivan učinak javlja se nakon 12 sati, ali rezultat traje dugo. Glavne funkcije bisoprolola su stabilizacija krvnog tlaka i brzine otkucaja srca, liječenje hipertenzije i CHF -a. Lijekovi zaustavljaju relapse u aritmijama.

Ovo je daleko od potpunog popisa beta-1 blokatora. Razmatraju se najčešći lijekovi. Nemoguće je samostalno odabrati lijek prema dostupnim indikacijama, neophodna je dijagnostika, što također ne jamči idealan rezultat.

Posljednja generacija

Najnoviji blokatori (3. generacija) dodatno utječu na alfa-adrenergičke receptore. Ove osobine omogućuju njihovu široku upotrebu. Popis najvažnijih vrsta lijekova uključuje: karvedilol, nebivolol.

Beta-blokatori treće generacije sadrže dvije kategorije:

• Ne-kardioselektivno. Opustite stijenke krvnih kanala pod utjecajem beta -1 i beta-2-adrenergičkih antagonista.
• Kardioselektivno. Proširite vaskularne kanale povećanjem volumena oslobođenog dušikovog oksida. Oni su u stanju smanjiti začepljenje krvnih žila, smanjiti stvaranje aterosklerotičnih plakova.

Blokatori svih skupina su kratkog i dugog trajanja. Ovaj pokazatelj ovisit će o biokemijskom sastavu lijeka.

Lijekovi uključuju sljedeće kategorije:

1. Amfifilni. Tvari se mogu otopiti u mastima i vodenoj bazi. Izlučuje se iz tijela uz pomoć jetre i bubrega. To uključuje: bisoprolol, acebutolol.
2. Hidrofilni. Otapaju se u vodi, ali se slabo apsorbiraju u jetri. To uključuje: Atenolol.
3. Lipofilni kratko razdoblje radnje. Dobro obrađen u mastima, brzo se apsorbira u jetri. Imaju kratak ljekoviti učinak.
4. Lipofilni blokatori dugog djelovanja.

Postoje i tvari s iznimno kratkim trajanjem djelovanja. Ovi se blokatori uglavnom koriste u obliku kapaljki. Kemikalije u tijelu djeluju najviše 30 minuta, nakon čega se raspadaju u krvi. Zbog niske stope nuspojava, često se koriste za hipotenziju i zatajenje srca. Esmolol pripada ovoj kategoriji.

Credex

Lijek se temelji na karvedilolu. Također se odlikuje sposobnošću neutraliziranja alfa receptora. Lijek dobro širi krvne žile, koristi se kako u liječenju kardiovaskularnog sustava, tako i za normalizaciju koronarne cirkulacije.

Smanjuje vjerojatnost srčanog udara. Kombinacija različitih vrsta blokatora u sastavu pomaže u uklanjanju neuroloških poremećaja povezanih s uzimanjem antipsihotičnih lijekova.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenergički blokator kardioselektivnog djelovanja. Snižava krvni tlak i broj otkucaja srca, ima antianginalni učinak. Koristi se za arterijsku hipertenziju. Često se koristi u kombinaciji za liječenje CHF -a i u profilaktičke svrhe za anginu pektoris.

Tsenipres

U srcu Celiprolola, pripada selektivnom tipu. Ima vazodilatacijski učinak, praktički ne uzrokuje bronhospazam. Celiprolol je pogodan za brzo smanjenje krvnog tlaka. Može se koristiti u dugom tijeku terapije, utječe na aktivnost srčanog mišića. Pogodno za ljude svih dobi.

Beta blokatori dobili su dobre kritike u liječenju angine pektoris. Zahvaljujući njima smanjuje se učestalost napada angine, usporava razvoj akutnih koronarnih poremećaja. Primjena ACE inhibitora u kombinaciji s blokatorima i diureticima u liječenju CHF -a značajno produžuje životni vijek.

Blokatori su uključeni u popis lijekova vitalnih za ljude. Beta-blokatori mogu poboljšati stanje, ali nepravilno imenovanje tijeka terapije povećava razvoj zatajenja srca, uzrokuje srčani zastoj, pa čak i smrt.

Autor: Semjonova Elena

Dizajn članka: Vladimira Velikog

Video o beta-blokatorima

Osnovna farmakologija beta-blokatora: