Inhibitori protonske pumpe. Popis lijekova, što je to, mehanizam djelovanja, klasifikacija

Postoji niz lijekova koji su u prvih deset preporučenih lijekova. u liječenju refluksa kiseline, peptički ulkus, probavne smetnje. To uključuje inhibitore protonske pumpe (PPI). Oni pomažu smanjiti količinu klorovodične kiseline koja se nalazi u želučanom soku. Godišnje ih u zemlji koristi oko 15 milijuna ljudi.

Popis lijekova uključuje 5 skupina PPI -ja:

• Lansoprazol.
• Rabeprazol.
• Pantoprazol.
• Esomeprazol.
• Omeprazol.
• Dekslansoprazol.

Njihov glavni zadatak je dugoročno održavanje odgovarajuće kiselosti u tijelu. Što se kiselost ranije stabilizira, to prije dolazi do pozitivnog rezultata tretmana. Dakle, da biste se riješili simptoma refluksnog ezofagitisa, pH želučanog soka trebao bi biti najmanje 4 pH jedinice.

Prilikom uklanjanja Helicobacter pylori, pH bi trebao biti 5. S funkcionalnom dispepsijom treba održavati kiselost od najmanje 3. Ove pokazatelje treba držati 16 sati dnevno. Dakle, svaka bolest ovisna o kiselini ima svoju kritičnu pH točku.

Primjenjuju se API -ji:

• Za liječenje čira na želucu, čira na dvanaesniku.
• Za smanjenje refluksa kiseline, što može uzrokovati žgaravicu ili upalu jednjaka (ezofagitis).
• Kao dio liječenja Helicobacter pylori, mikroba u želucu koji uzrokuje čireve.
• Za prevenciju i liječenje čireva izazvanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima, NSAID-ima.
• U liječenju gastrinoma gušterače (Zollinger-Ellison sindrom).
• U slučaju krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Klasifikacija

Želudac neprestano proizvodi klorovodičnu kiselinu koja pomaže u probavi hrane i potiskuje klice i bakterije. Ova kiselina je korozivna pa tijelo stvara prirodnu sluzničku barijeru koja štiti sluznicu želuca od erozije.

U nekih se ljudi ta barijera razgrađuje i kiselina šteti želucu uzrokujući čireve. U drugim slučajevima mogu postojati problemi s mišićnom trakom u gornjem dijelu želuca (sfinkter) koja želudac drži čvrsto zatvorenim. U tom slučaju kiselina se baca u želudac, iritirajući ga. To se naziva "refluks kiseline" i može uzrokovati žgaravicu ili upalu jednjaka.

Inhibitori protonske pumpe zaustavljaju stanice u sluznici želuca koje proizvode previše kiseline. Nazvani su tako jer djeluju tako što blokiraju (inhibiraju) kemijski sustav koji se naziva enzimski sustav vodik-kalijeva adenozin trifosfataza ili "protonska pumpa".

Inhibitori protonske pumpe (vidi dolje popis lijekova koji sadrže blokatore) moćna su sredstva za snižavanje kiseline. PPI lijekovi ciljaju na protonske pumpe u želucu. Izraz "protonska pumpa" odnosi se na složen proces koji transportira vodik i stvara klorovodičnu kiselinu.

Kiselina se proizvodi u želucu, za što tjemene ili želučane stanice luče ione kalija i klora. Nakon toga, kalijevi ioni zamjenjuju se vodikovim protonima. Cijeli proces odvija se uz pomoć enzima H + / K + - ATPaze.

PPI stvara kemijsku vezu s enzimom, protonskom pumpom koja prenosi vodik. Rezultat kovalentne veze je blokiranje lučenja klorovodične kiseline. Stoga PPI djeluju nepovratno blokirajući enzim H + / K + ATPazu ili protonsku pumpu želuca.

Inhibitori protonske pumpe trebali bi biti korisni kada se koriste.

Da biste to učinili, uzmite u obzir karakteristike lijekova:

1. Za njihovo aktiviranje u tijelu potrebno je kiselo okruženje. U želučanom soku kiselost ne smije biti veća od 4. Stoga ih je beskorisno uzimati zajedno s drugim antisekretornim lijekovima, čiji popis uključuje: antacide, blokatore histamina-2, M-antikolinergike.
2. PPI lijekovi utječu na apsorpcijska svojstva nekih lijekova. Dakle, oni ubrzavaju apsorpciju makrolidnih antibiotika, digoksina i pripravaka željeza. Ampicilin, ketokonazol, naprotiv, apsorbiraju se mnogo dulje.
3. Svi PPI lijekovi blokiraju žgaravicu. Ali to ne znači da kada se pojavi, treba uzimati samo ove lijekove. Žgaravica može biti znak malignosti. I lijekovi GMP -a maskiraju simptome mnogih bolesti, otežavaju dijagnosticiranje.
4. Protonske pumpe nisu ograničene samo na želudac, prisutne su u gotovo svakoj stanici u tijelu i igraju važnu ulogu u transportu različitih tvari u tijelu. Iako su inhibitori protonske pumpe dizajnirani za specifičnu interakciju s vodiko-kalijevom pumpom parijetalne stanice želuca, studije pokazuju da vjerojatno imaju nespecifično vezanje sposobnost. Njihova kemijska struktura omogućuje im komunikaciju i s drugim protonskim pumpama. Stoga nekontrolirana uporaba lijekova može naštetiti srcu, mozgu, bubrezima i crijevima.

Inhibitori protonske pumpe (popis lijekova glavnih aktivnih skupina prikazan je u tablici) potrebno u liječenju bolesti povezanih s kiselinama:

Skupine lijekova, preporučene doze	Značajke uporabe	Nuspojave	Interakcija s drugim lijekovima
Omeprazol Maksimalna doza 40 mg	Prilikom uzimanja prve doze lijeka, bioraspoloživost je samo 35%, a tek treći dan doseže 65%. Za liječenje bolesti uzrokovanih Helicobacter pylori, koristi se istodobno s antibiotikom.	Sve nuspojave su reverzibilne, uglavnom povezane s djelovanjem gastrointestinalnog trakta: zatvor, proljev, suha usta, promjene okusa, u drugim životnim sustavima postoje nuspojave, ali rijetko.	Pripravci na bazi omeprazola utječu na vrijeme apsorpcije bilo kojeg lijeka čija bioraspoloživost u potpunosti ovisi o kiselosti medija, smanjujući ga ili povećavajući.
Pantoprazol 20-40 mg 2 puta dnevno	Trajanje terapije je od 7 do 14 dana, uzima se prije večere, doručka ili uz obrok.	Često postoji proljev, mučnina, zatvor, ne utječe na pokretljivost gastrointestinalnog trakta, rijetko iz središnjeg živčanog sustava, ali moguća je slabost, depresija, vrtoglavica, mogu se pojaviti osip na koži, svrbež i ispiranje kože .	Smanjuje apsorpciju lijekova čija bioraspoloživost u potpunosti ovisi o pH želuca, smanjuje osjetljivost patogena na antibiotike.
Lansoprazol Uzima se dva puta dnevno, najviše 30 mg	Stopa penetracije znatno je veća u jutarnjim satima prijema, u odnosu na večernje. Učinak lijekova povećava se ako se uzimaju dva puta dnevno. Učinak se pojačava ako se lijek uzima s mlijekom.	Rijetko se pojavljuju fenomeni: faringitis, kašalj. Češće: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zatvor, povećana razina bilirubina u krvi. Ponekad se pojavljuju alergijske reakcije u obliku osipa, eritema.	Antacidi smanjuju apsorpciju lijekova s ​​lansoprazolom, djelovanje lijekova kao što su fenazepam, diazepam usporava, a klirens teofilina se smanjuje.
Rabeprazol Uzima se 2 puta dnevno, maksimalna doza je 20 mg	Podijeljena doza smanjuje kiselost za 2 puta, vrijeme uzimanja hrane i lijek ne utječu na aktivnost, ali se češće rabeprazol propisuje za uzimanje u jutarnjim satima, 30 minuta. prije obroka.	Često: bol u trbuhu, nadutost, suha usta, sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, nervoza, nesanica. Rijetko: kašalj, upala u gornjim dišnim putevima, alergijske reakcije.	Ne stupa u interakciju s antacidima u tekućem obliku, kompatibilan s varfarinom, teofilinom, fenitoinom, diazepamom.
Esomeprazol 20-40 mg jednom dnevno	Djelovanje lijeka počinje unutar 1 sata nakon primjene, terapijski učinak se javlja nakon 8 tjedana terapije.	Mogući su osip, dermatitis, nadutost, mučnina, suha usta. Manje često: pospanost, nesanica, tjeskoba. Sve nuspojave su neovisne o uzetoj dozi.	Lijekovi iz ove skupine utječu na mnoge lijekove, usporavajući ili ubrzavajući njihovu apsorpciju, mijenjajući vrijeme zgrušavanja i povećavajući udio određenih tvari u krvnoj plazmi.
Deklansoprazol Preporučena doza je 30 mg jednom dnevno	Uzima se bez obzira na unos hrane. Razlikuje se od drugih lijekova dugim stadijem apsorpcije i, stoga, dugotrajnim antisekrecijskim učinkom, pH veći od 4 jedinice održava se do 16 sati / dan.	Mogući su nuspojave iz svih organa ljudskog sustava. Na temelju toga liječnik strogo prilagođava doze.	Zajednička uporaba s lijekovima čija bioraspoloživost ovisi o pH želučane okoline utječe na vrijeme njihove apsorpcije.

Kako bi se riješili bakterije Helicobacter pylori u probavnom traktu, PPI lijekovi se koriste u kombinaciji s antibioticima:

• Omeprazol + metronidazol ili amoksicilin.
• Lansoprrozol + metronidazol, klaritromicin ili amoksicilin.
• Esomeprazol + klaritromicin ili amoksicilin.

10 najboljih lijekova iz ljekarne

Liječnici propisuju lijekove koji smanjuju lučenje klorovodične kiseline i u terapeutske i u profilaktičke svrhe. PPI lijekovi koji imaju isti aktivni sastojak mogu biti lijekovi bez recepta ili na recept.

Inhibitori protonske pumpe bez recepta (vidi dolje popis lijekova koje liječnici najviše preporučuju) obično se uzimaju dva tjedna. Izuzetak je lijek Controlok, koji se uzima 4 tjedna, a interval između tečaja je 4 mjeseca.

Ako nema pozitivnog učinka nakon 3 dana uzimanja OTC lijekova, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Omeprazol-Teva

Aktivni sastojak je omeprazol. Dostupan je u obliku kapsula koje sadrže 10, 20 i 30 mg tvari omeprazol.

Propisuje se za bolesti:

• Čirevi gastrointestinalnog trakta, duodenum: 20 mg / dan. Trajanje terapije je od 4 do 8 tjedana.
• Kao profilaktičko sredstvo preporučuje se 10-20 mg / dan, tečaj se povećava na 26 tjedana.

Istodobna primjena s drugim lijekovima utječe na njihovu apsorpciju. Omeprazol-Teva sadrži natrij, što bi trebali uzeti u obzir ljudi na dijeti s kontroliranim unosom natrija.

Cijena lijeka je 80 rubalja. za 28 kapsula, što je jedna od prednosti lijeka.

Omez

Aktivni sastojak je omeprazol. Jedan od jeftinih lijekova bez recepta je Omez. Dostupno u kapsulama od 10, 20, 30 mg. Terapeutski učinak nastupa brzo, unutar 30 minuta. nakon primjene, trajanje učinka je najmanje jedan dan. Kapsule se uzimaju prije jela s malom količinom vode.

Indikacije za prijem:

• Čirevi sa stresnom etiologijom, tijekom pogoršanja, uzrokovani uzimanjem NSAID -a: preporučuje se uzimanje 20 mg dnevno tijekom mjesec dana.
• Erozivna i ulcerozna bolest jednjaka, refluksni ezofagitis (GERB): 1-2 kapsule dnevno, tijek liječenja - 2 mjeseca.
• U liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma propisuju se 3 kapsule dnevno
• Za uklanjanje bakterijske infekcije s Helicobacter pylori potrebno je 7-dnevno liječenje. Dnevni unos 1 kapsule.

Lijek se proizvodi u obliku prozirnih kapsula koje sadrže 20 mg aktivne tvari i tvrdih bijelih kapsula koje sadrže 10 mg tvari.

Tijekom dojenja, s gastrointestinalnim krvarenjem, perforacijom želuca, djetinjstvom, lijek je kontraindiciran. Neprihvatljivo je koristiti u visokim dozama jer se očituju mnoge nuspojave: mučnina, glavobolja, prekomjerno uzbuđenje.

• Cijena od 160 do 250 rubalja.
• Prednosti: isplativo, prijem tijekom gestacije.
• Nedostaci: nemogućnost istodobne primjene s antimikoticima.

Gastrozol

Proizveden je u tabletama od 20 mg. Glavni aktivni sastojak: omeprazol. Učinak nakon primjene postiže se za 1-2 sata, a nakon 24 sata lučenje klorovodične kiseline se smanjuje za 50%.

Prijem se vrši ujutro, prije ili za vrijeme jela, kapsule se uzimaju cijele, bez žvakanja, s malo vode.

Povećava pH želuca pa može smanjiti apsorpciju pripravaka koji sadrže soli željeza, smanjiti učinak neizravnih koagulanata i diazepama.

Prije početka uporabe potrebno je provesti temeljitu analizu kako bi se isključio zloćudni proces.

Kontraindicirano u trudnoći, dojenju i djetinjstvu.

Prednosti lijeka: niska cijena, od 40 rubalja, unos hrane ne utječe na učinkovitost.

Lancid

Aktivni sastojak: lansoprazol. Proizvod je dostupan u kapsulama od 15 i 30 mg.

Prijem se vrši jednom dnevno, ujutro. Kada se koristi za uništavanje Helicobacteria, propisuje se 2 puta dnevno. Kada se koriste istodobno s antacidima, vrijeme uzimanja oba lijeka treba razrijediti.

Do obnavljanja kiselosti dolazi unutar 4 dana nakon završetka tečaja. Istodobna uporaba s hranom otežava apsorpciju lijeka, ali ne smanjuje njegovu učinkovitost.

Ima kontraindikacije: dojenje, I tromjesečje trudnoće.

Prednosti uključuju pristupačnu cijenu: 200-300 rubalja. i rijetko se javljaju nuspojave.

Nexium

Aktivni sastojak lijeka je esomeprazol.

Proizvodi se u granulama za pripremu suspenzije, liofilizat za intravenoznu otopinu, tablete od 20 i 40 mg. Dostupne bez recepta u tabletama od 20 mg.

Propisani unos je 1 put / dan, zajedno s antibioticima - 2 puta / dan. Nakon uzimanja, učinak tvari počinje unutar 1 sata, a maksimalni učinak postiže se nakon 5 dana uporabe. Do tog razdoblja koncentracija klorovodične kiseline se smanjuje za 90%.

Nuspojave se češće pojavljuju u pozadini gastrointestinalnog trakta: proljev, zatvor, dispepsija, nadutost. U pozadini drugih vitalnih sustava javljaju se iznimno rijetko, no u slučaju dulje uporabe potrebno je provesti liječnički pregled.

Cijena lijeka je prilično visoka: od 2 tisuće. trljati.

Esomeprazol

Aktivni sastojak: esomeprazol.

Oblik doziranja je tableta od 20 i 40 mg. Lijek počinje djelovati 1 sat nakon primjene. Uz redovitu uporabu, pozitivan učinak javlja se 5. dan. Maksimalna koncentracija kiseline postiže se unutar 90%. Mogu ga koristiti adolescenti od 12 godina.

Dnevni unos - 1 tableta jednom dnevno tijekom 4 tjedna. S razvojem peptičkog ulkusa uzima se dva puta dnevno tijekom 7 dana. Prosječne doze liječnik izračunava na temelju tjelesne težine.

Utvrđeni su slučajevi predoziranja lijekom koji su se očitovali općom slabošću, tipičnim simptomima u probavnom traktu: proljev, mučnina, povraćanje.

S produljenom uporabom esomeprazola trebali biste pratiti svoje zdravlje.

Ima učinak na mnoge lijekove kada se apsorbiraju.

Pariet

Djelovanje lijeka temelji se na tvari rabeprazol.

Dostupne doze na tržištu: 20 i 10 mg. Drugi je dostupan u ljekarnama bez recepta. Lijek se uzima 1 tableta dnevno. Vrijeme gutanja, hrana ne utječe na učinkovitost. Do smanjenja želučane sekrecije za 69% dolazi dan nakon prve doze.

Prednosti uključuju mogućnost kombiniranja s mnogim lijekovima, osim s Atanazavirom.

Za trudnice, žene tijekom dojenja, djecu mlađu od 16 godina, lijek je kontraindiciran. Cijena parijeta od 800 rubalja.

Beretka

Aktivni sastojak je natrij rabeprazol.

Dostupno u enteričkim tabletama od 10 ili 20 mg. Oni se uzimaju interno kao cjelina, bez žvakanja, 1 put dnevno. Terapijski tečaj - 6 tjedana za anastomotski čir, 4 tjedna za peptički ulkus, 4-8 tjedana za GERB. Doba dana i unos hrane ne utječu na apsorpciju lijeka. Ali ako se uzima jednom dnevno, onda je to bolje učiniti ujutro prije jela.

Uništavanje Helicobactera moguće je za 7 dana, uzimajući 20 mg dva puta dnevno.

Nuspojave su iste kao i kod svih drugih PPI lijekova.

Rabeprazol inhibira metabolizam ciklosporina, usporava izlučivanje diazepama, antikoagulansa.

Deksilant

Glavna tvar je dekslansoprazol. Komercijalno su dostupne kapsule koje sadrže 30 i 60 mg tvari. U kapsuli se može vidjeti nekoliko vrsta granula koje se otapaju ovisno o pH crijevne sredine.

Dakle, ne oslobađaju se sve granule odjednom, već se njihov redoslijed promatra kako napreduje grumen hrane. Ovaj učinak ima pozitivan učinak na glatko vraćanje kiselosti. Po želji, prije upotrebe, možete otvoriti kapsulu i razrijediti granule vodom.

Nuspojave: dispepsija, nadutost. Prednosti uključuju modificirano otpuštanje tvari, što produljuje učinak oporabe kiseline. Cijena lijeka je od 1 tisuće. 200 do 1.000 900 rubalja, ovisno o broju kapsula.

Controlok

Glavni aktivni sastojak: pantoprazol. Lijek kombinira njemačku kvalitetu i pristupačnu cijenu. Prodaje se u obliku tableta od 20 i 40 mg. OTC doza je 20 mg.

Uzmite lijek jednom dnevno, 20 mg, isprati s dovoljnom količinom vode. Može se uzimati bez liječničkog savjeta do 4 tjedna.

Učinak nakon primjene javlja se prvih dana, ali dostiže maksimum nakon tjedan dana redovitog uzimanja.

Ne preporučuje se djeci i adolescentima mlađim od 18 godina, ženama tijekom dojenja.

Moguće nuspojave su iste kao i u ostalih PPI skupina. Kombinira se s bilo kojim lijekovima, osim s atazanavirom. Cijena lijeka: od 300 rubalja.

Inhibitori protonske pumpe (vidi gore popis lijekova bez recepta), obrasci bez recepta sadrže smanjenu količinu aktivnog sastojka i namijenjeni su „liječenju česta žgaravica. "

Prije nego počnete uzimati PPI, poželjno je obavijestiti svog liječnika koji se lijekovi uzimaju:

• antibiotici;
• antikoagulansi:
• lijekovi protiv astme;
• sedativi;
• antikonvulzivi;
• sredstva za smirenje;
• protiv čira.

To će pomoći izbjeći nepotrebne i neugodne nuspojave.

Uzimajući u obzir sve navedene značajke inhibitora protonske pumpe, može se zaključiti da ne postoji najbolji lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinama. Za ispravan odabir i imenovanje s cijele široke liste lijekova treba se osloniti na mišljenje liječnika i zdravstveno stanje.

Video zapisi inhibitora protonske pumpe

Malysheva o lijekovima za želudac (inhibitorima protonske pumpe):