Najnovija generacija diuretika koji štede kalij. Što je to, popis lijekova, mehanizam djelovanja za hipertenziju, CHF, edem, zatajenje bubrega

Diuretički lijekovi, uklanjaju vodu iz tijela, uslijed čega edemi popuštaju, ali mogu uzrokovati hipokalemiju. Diuretici koji štede kalij, a koji pripadaju posljednjoj generaciji, lišeni su ovog nedostatka.

Svojstva lijekova

Najnovija generacija diuretika koji štede kalij preporučuje se za uklanjanje viška tekućine iz tijela.

Osim toga, oni:

• povećati izlučivanje Na +;
• smanjiti oslobađanje K⁺ iz tijela;
• ne narušavaju acido-baznu ravnotežu;
• povećati dnevno izlučivanje urina;
• smanjiti izlučivanje Mg²⁺i Ca^2+;
• imaju dugotrajan terapeutski učinak.

Za razliku od diuretika drugih skupina, diuretici koji štede kalij ne uzrokuju hipokalemiju koju karakteriziraju sljedeći simptomi:

• opća slabost;
• mialgija;
• grčevi u mišićima;
• povećan broj otkucaja srca;
• kršenje srčanog ritma.

Diuretici koji štede kalij nemaju negativan učinak na bubrege i kardiovaskularni sustav, ali imaju slabiji učinak u odnosu na diuretike petlje i tiazide. Stoga se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima, uključujući srčane glikozide, diuretike petlje, antihipertenzivne lijekove.

Mehanizam djelovanja

Najnovija generacija diuretika koji štede kalij su sljedećih vrsta:

• antagonisti aldosterona;
• inhibitori natrijevih kanala.

Ovi lijekovi imaju sljedeći mehanizam djelovanja:

• Djeluju u distalnim tubulima gdje se izmjenjuje Na⁺i K⁺. Tu se odvija proces filtriranja i reapsorpcije, tijekom kojeg se najvažnije tvari iz primarnog urina vraćaju nazad u krvotok.
• Inhibitori natrijevih kanala selektivno mijenjaju propusnost epitela koji prekriva distalne tubule, što rezultira smanjenjem razine iona Na⁺, a nakupljaju se u lumenu tubula, što uzrokuje povećanje izlučivanja urina. Preporučuju se kada je tjelesna razina aldosterona normalna.
• Antagonisti receptora aldosterona imaju istu strukturu kao steroidni hormoni pa se mogu vezati za njih i potisnuti funkciju mineralokortikoida. Kao rezultat toga, aldosteron ne može zadržati natrij u tijelu i izlučiti kalij u urinu. Zbog liječenja lijekovima ove skupine, natrij i voda izlučuju se iz tijela putem bubrega, a kalij se zadržava.
• Dnevna količina urina se povećava zbog činjenice da natrij privlači tekućinu u sebe i uklanja je iz tijela.
• Diuretici ne daju Na ione⁺ apsorbiraju natrag u krvotok i to čine tako da migriraju u tubule i ione K⁺ naprotiv, ovdje se nisu nakupljale i nisu izlučivale iz tijela, što omogućuje sprječavanje hipokalemije.

Osnovne indikacije

Najnovija generacija diuretika koji štede kalij imaju različite indikacije za uporabu.

Koriste se lijekovi koji sadrže spirolakton kao aktivnu komponentu za dijagnozu primarnog hiperaldosteronizma, kao i u prisutnosti sljedećih patologija:

• hipertonična bolest;
• edem povezan s kroničnim zatajenjem srca;
• sekundarni aldosterom, koji je nastao u pozadini drugih patologija, poput ciroze jetre, koja je popraćena edemom i nakupljanje tekućine u trbušnoj šupljini, nefrotski sindrom i druge patologije zbog kojih postoji pastuoznost;
• niske razine kalija i magnezija u krvi;
• primarni aldosterom.

Pripravci koji sadrže eplerenon kao glavnu komponentu preporučuju se za sljedeće bolesti:

• infarkt miokarda;
• kronično zatajenje srca.

Propisuju se u kombinaciji s drugim lijekovima za sprječavanje smrti u pacijenata s oštećenom funkcijom lijeve klijetke i simptomima zatajenja srca.

Lijekovi koji sadrže spirolakton ili eplerenon kao aktivni sastojak antagonisti su aldosterona.

Triamteren je inhibitor natrijevih kanala. Ovaj diuretik koji štedi kalij ima blagi učinak, pa se propisuje u kombinaciji s diureticima iz drugih skupina. U prodaji nema lijekova koji sadrže samo triamteren; dio je takvih lijekova kao što su Triamtel, Apo-Triazid, Triampur Compositum.

Ovi se lijekovi preporučuju za hipertenziju i edeme različite etiologije, uključujući one povezane s cirozom, srčanom disfunkcijom i nefrotskim sindromom.

Osim triamterena, ovi lijekovi sadrže hidroklorotiazid kao glavnu komponentu, koja je tiazidni diuretik.

Nuspojave i kontraindikacije

Svi diuretici koji štede kalij kontraindicirani su u laktaciji i u sljedećim patologijama:

• individualna netolerancija na sastav diuretika;
• povećana razina kalija u tijelu;
• teška disfunkcija bubrega.

Ako tablete sadrže mliječni šećer, ne mogu se koristiti u slučaju hipolaktazije, nedostatka laktaze, oslabljene apsorpcije disaharida.

Lijekovi koji sadrže spirolakton ne smiju se koristiti ako pacijent ima sljedeće zdravstvene probleme:

• Addisonova bolest;
• visok sadržaj natrija u krvi;
• anurija.

Lijekovi koji sadrže eplerenon zabranjeni su za djecu i za teške patologije jetre.

Sve lijekove koji štede kalij treba uzimati s oprezom u starijoj dobi i s dijabetesom melitusom.

Spirolakton i njegovi analozi moraju se uzimati s oprezom ako se pacijent mora podvrgnuti operaciji pod lokalnom i općom anestezijom ili ako prima lijekove, izaziva ginekomastiju, kao i u prisutnosti sljedećih patologija:

• AV blok;
• povećana razina kalcija u krvi;
• metabolička acidoza;
• patologija jetre;
• ginekomastija;
• poremećaj menstruacije.

Pripravke koji sadrže eplerenon kao aktivnu tvar treba uzeti s oprezom u slučaju bubrežne disfunkcije, kada je brzina glomerularne filtracije manja od 50 ml u minuti.

Diuretici koji štede kalij mogu izazvati sljedeće nuspojave:

• alergija;
• povećanje broja eozinofila;
• mučnina, povraćanje, probavne smetnje, zadržavanje stolice;
• vrtoglavica, glavobolja;
• povećanje sadržaja kalija u krvi, smanjenje natrija;
• grčevi u nogama;
• ginekomastija;
• disfunkcija bubrega;
• povećana razina kreatinina i ureje.

Spirolakton može izazvati sljedeće nuspojave:

• bolovi u trbuhu, upala i ulceracija sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, crijevne kolike, disfunkcija jetre;
• grčevi mišića, oslabljena svijest, letargičan san, pospanost, ataksija, letargija;
• smanjenje broja trombocita i leukocita, megaloblastoza;
• opadanje kose, dlake na tijelu;
• kršenje acidobazne ravnoteže;
• krv maternice;
• erektilna disfunkcija, kršenje menstruacije, krvarenje iz genitalnog trakta tijekom menopauze, bol tijekom menstruacije, grubost glasa, bol u prsima, zloćudni tumor dojke.

Lijekovi na bazi eplerenona također mogu izazvati negativne reakcije kao što su:

• dehidracija;
• povećan sadržaj kolesterola i triglicerida;
• poteškoće sa zaspanjem;
• nesvjestica, hipestezija;
• infarkt miokarda, fibrilacija atrija, povećani broj otkucaja srca, zatajenje lijeve klijetke, hipotenzija, tromboza arterija nogu;
• nadutost;
• kašalj, faringitis;
• upala žučnog mjehura;
• mišićno -koštana bol;
• impotencija, slabost;
• bol u leđima;
• pijelonefritis;
• hiperglikemija.

Ako je terapeutska doza prekoračena, spirolakton može uzrokovati predoziranje, koje karakteriziraju sljedeći simptomi:

• mučnina, povraćanje;
• hipotenzija, vrtoglavica;
• Trbušna nervoza;
• osip;
• hiperkalemija, koja se očituje abnormalnim srčanim ritmom, parestezijom, slabošću mišića;
• dehidracija tijela;
• smanjenje količine natrija u krvi, što se očituje suhoćom u ustima, žeđu, pospanošću;
• povećan sadržaj uree;
• hiperkalcemija.

U slučaju trovanja spirolaktonom, protuotrov je nepoznat, pa se žrtvi preporučuje simptomatska terapija. Mora isprati želudac, propisati lijekove koji uklanjaju znakove dehidracije i povećavaju krvni tlak.

S razvojem hiperkalemije potrebno je koristiti diuretike koji izlučuju kalij, ubrizgati glukozu s inzulinom u venu. U slučaju teškog predoziranja spirolaktonom, žrtvi se savjetuje da očisti krv pomoću aparata za "umjetne bubrege".

Do danas nisu zabilježeni slučajevi predoziranja eplerenonom. Najvjerojatnije će zbog prekoračenja doze doći do hipotenzije i povećanja razine kalija u krvi. Nije poznat protuotrov za trovanje eplerenonom, pa se preporučuje simpatička terapija. Diuretik se ne može ukloniti iz tijela hemodijalizom, ali se veže na aktivni ugljen.

Primjena diuretika koji štede kalij

Posljednje godine razvoja farmaceutske industrije karakteriziraju razvoj i uvođenje novih generacija diuretičkih lijekova.

Sljedeći diuretici koji štede kalij trenutno su komercijalno dostupni:

• Spirolakton (Veroshpiron);

  

• Eplerenon (Inspra, Ipleron, Eplenor, Espiro).

Spirolakton (Veroshpiron) treba uzimati s hranom.

Formulacije eplerenona mogu se uzimati sa ili bez hrane. Njihova dnevna doza može se kretati od 25 mg do 50 mg.

S hipertenzijom

Spirolakton za hipertenziju propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima. Odrasli ga trebaju uzimati jednom dnevno u dozi od 50 mg ili 100 mg. Ako nema učinka, doza se može povećati 1 put u 14 dana. Dnevna doza ne smije prelaziti 200 mg. Da biste postigli učinak liječenja, morate piti lijek najmanje 14 dana. Ako je potrebno, dozu je potrebno prilagoditi.

Sa zatajenjem srca

Spirolakton za uklanjanje edema kod zatajenja srca može se koristiti kao monopreparacija ili kao dio složene terapije. Morate ga piti u kombinaciji s "loop" ili tiazidnim diureticima svaki dan tijekom 5 dana u dozi od 100 mg do 200 mg. Dnevna doza spirolaktona mora se podijeliti 2-3 puta.

Ovisno o podnošljivosti terapije, dnevna doza diuretika koji štedi kalij može se smanjiti na 25 mg. Doza održavanja za svakog pacijenta odabire se pojedinačno, ali više od 200 mg spirolaktona ne smije se uzeti tijekom dana.

Pacijentima s teškom koronarnom srčanom insuficijencijom propisuje se diuretik koji štedi kalij u kombinaciji s drugim lijekovima u dozi od 25 mg jednom dnevno, ako su ioni K⁺ u krvi manje od 5 mEq / l i kreatinina 2,5 mg / l.

Ako se dobro podnosi, dnevna doza se može povećati na 50 mg. U tom slučaju morate provjeriti razinu kalija i kreatinina tjedan dana nakon početka liječenja ili povećanja doze, zatim dnevno tijekom 3 mjeseca, zatim tromjesečno tijekom cijele godine, a zatim jednom svaka šest mjeseci.

Lijekove na bazi eplerenona za kronično zatajenje srca treba početi piti u dozi od 25 mg svaki drugi dan i povećati na 50 mg jednom dnevno nakon 4. tjedna uzimajući u obzir razinu K iona⁺ u krvi:

Razina kalija u tijelu	Shema doziranja
Manje od 5,4 mmol / L	Morate početi uzimati lijek u dozi od 25 mg svaki drugi dan, zatim jednom dnevno, a zatim 50 mg jednom dnevno.
5,4 do 5,9 mmol / L	Doziranje od 50 mg dnevno smanjuje se na 25 mg dnevno, a zatim lijek treba piti u istoj dozi svaki drugi dan, a zatim terapiju treba na neko vrijeme prekinuti.
Više od 6 mmol / L	Lijek se ne uzima.

Odredite razinu K⁺ potrebno je tijekom prvog tjedna, zatim mjesec dana nakon početka liječenja ili pri promjeni doze.

Uz zatajenje bubrega

Kod zatajenja bubrega, kada je bubrežni protok krvi manji od 10 mg u minuti, spirolakton je kontraindiciran. Kad je klirens kreatinina veći, njegova se doza odabire za svaku osobu pojedinačno, ali treba imati na umu da se u tijelu nakuplja diuretik s oštećenom funkcijom bubrega.

Eplerenon se obično pije za blagu disfunkciju bubrega. Pri brzini glomerularne filtracije od 30 do 60 ml u minuti, morate ga početi uzimati s dozom od 25 mg svakih 48 sati, a zatim ga prilagoditi ovisno o razini K iona⁺. Kad je bubrežni protok krvi manji od 30 ml u minuti. eplerenon se ne smije piti.

S edemom

Kako uzimati spirolakton za edeme ovisi o dobi pacijenta, kao i o tome što ih je uzrokovalo.

Odrasli ga trebaju piti u sljedećim dozama:

Patologija	Tijek terapije
Edem povezan s nefrotskim sindromom.	Za uklanjanje edema u nefrotskom sindromu potrebno je piti spirolakton samo kada drugi lijekovi ne pomažu, jer diuretik ne utječe na uzrok patologije. U većini slučajeva dnevna doza može se kretati od 100 mg do 200 mg.
Oticanje zbog CHF -a.	Pijte 5 dana u dozi od 100-200 mg, koja se mora podijeliti na 2-3 puta u kompleksu s diureticima iz drugih skupina. Nadalje, doza se odabire osobno, može varirati od 25 mg do 200 mg.
Oticanje povezano s cirozom	Kad je omjer iona Na i K u urinu veći od 1, dnevna doza ne smije prelaziti 100 mg. Ako je manji od 1, dozu treba povećati na 200 mg ili 400 mg.

Spirolakton za djecu od 3 godine propisuje se u dozi od 1-3,3 mg po kg tjelesne težine. Morate uzeti dnevnu dozu 1-4 puta. Nakon 5 dana, dozu je potrebno prilagoditi i, ako je potrebno, povećati 3 puta u odnosu na početnu.

Značajke uporabe tijekom trudnoće

Pripravci na bazi spirolaktona (veroshpiron) kontraindicirani su kod žena u položaju.

Pripadaju kategoriji C po učinku na fetus, odnosno u pokusima na životinjama otkriven je njihov negativan učinak na potomstvo, ali nije proučavano kako odražavaju se u tijeku trudnoće kod ljudi, unatoč tome, korist od njihove upotrebe od strane žena u položaju može biti veća od moguće štete od ih.

Prijem Spirolactona posebno je opasan u prva 3 mjeseca trudnoće, kada su položeni unutarnji organi fetusa.

Lijekovi koji sadrže eplerenon tijekom trudnoće mogu se koristiti s oprezom kada koristi za majku nadmašuju rizike za bebu. S edemom i hipertenzijom, počevši od drugog tromjesečja, možete uzimati Triamtel ili Triampur Compositum, ali ne i Apo-Triazide, iako su potpuni analozi.

Cijene u Moskvi, Sankt Peterburgu i regijama

Diuretici koji štede kalij najnovije generacije imaju cijene ovisno o dozi, proizvođaču, specifičnim lijekovima i ljekarničkoj marži.

Približna cijena diuretika u rubljima. Sljedeći:

Grad	Spirolakton u kapsulama od 0,1 g	Spirolakton 0,05 g	Veroshpiron po 0,1 g	Inspra 25 mg, 30 tableta u pakiranju
Moskva	225	132	296	2594
St. Petersburg	214	140	301	2638
Kazan	213	138	305	2862

Svi diuretici koji štede kalij, a koji pripadaju posljednjoj generaciji, nemaju liječnički recept, pa je samoliječenje njima neprihvatljivo.

Dizajn članka: Vladimira Velikog

Video o diureticima koji štede kalij

Upute za uporabu Veroshpirona: