H2 blokatori histaminskih receptora. Popis lijekova nove generacije, mehanizam djelovanja

H2 blokatori su skupina lijekova, koji se koriste u liječenju bolesti probavnog trakta (gastrointestinalnog trakta). Sredstva imaju opsežan popis indikacija za uporabu.

Mehanizam djelovanja H2 blokatora

Djelovanje lijekova usmjereno je na suzbijanje proizvodnje klorovodične kiseline i pepsina. Istodobno, aktivacija svih probavnih žlijezda (uključujući žlijezde slinovnice) i suzbijanje djelovanje tjemenih stanica smještenih u želucu i odgovornih za stvaranje fiziološke otopine kiselina.

Zahvaljujući ovom djelovanju poboljšava se protok krvi u području želuca, stvara se lučenje prostaglandina.

Vrste H2 blokatora, klasifikacija

Cijela skupina sredstava podijeljena je u nekoliko osnovnih vrsta, ovisno o generiranju i osiguranom terapijskom učinku.

H2 blokatori prve generacije

Ova se skupina koristi iznimno rijetko i praktički je nema na policama ljekarni. Lijekovi imaju brojne nuspojave i manji terapijski učinak.

H2 blokatori druge generacije

Lijekovi ove skupine imaju manje negativnih reakcija i mogu se koristiti u liječenju želučanih poremećaja u starijih pacijenata. Međutim, lijekovi ove generacije mogu dovesti do razvoja akutnog hepatitisa.

H2 blokatori treće generacije

Lijekovi treće generacije imaju dulje trajanje djelovanja i povećanu učinkovitost u odnosu na prethodnu generaciju.

Sredstva se dobro podnose i u rijetkim slučajevima mogu dovesti do razvoja alergijskih reakcija. Lijekovi ove skupine mogu se prepisivati ​​bolesnicima s ovisnošću o alkoholu i koristiti kao preventivno liječenje.

H2 generacije blokatora IV generacije

Ovi lijekovi imaju slične terapeutske učinke i djelotvornost s lijekovima treće generacije. Prilikom uzimanja lijekova ove skupine, razvoj nuspojava nije vjerojatan.

Ti se lijekovi propisuju iznimno rijetko zbog nedostatka u prodaji.

Blokatori H2 H2 generacije

Lijekovi 5. generacije imaju minimalan broj nuspojava, ali pokazuju manje aktivnost u odnosu na suzbijanje proizvodnje klorovodične kiseline (u usporedbi sa sredstvima iz 3 generacija).

Indikacije

H2 blokatori (popis lijekova različit je za svaku generaciju) propisuju se za razvoj gastrointestinalnih poremećaja uzrokovanih povećanim sadržajem klorovodične kiseline.

Indikacije:

• bolest refluksnog ezofagitisa, uključujući patologiju koja se javlja u pozadini gastritisa;
• gastritis, popraćen stvaranjem erozije;
  
• ulcerozna lezija želuca i dvanaesnika;
• dispeptički funkcionalni poremećaji;
• Zollinger-Ellisonova bolest;
• prisutnost krvarenja u želucu;
• nedostatak enzima gušterače (nedovoljna proizvodnja) - kao složeno liječenje.

Lijekovi se koriste s utvrđenom dijagnozom i samo na preporuke liječnika.

Kontraindikacije za prijem

Sredstva imaju neka ograničenja povezana s utjecajem aktivnih sastojaka ili fiziološkim karakteristikama pacijenta.

Kontraindikacije:

• netolerancija na komponente koje čine skupinu lijekova;
• maloljetna dob;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre.

U slučaju funkcionalnih smetnji, lijekovi se mogu koristiti u iznimno rijetkim slučajevima pod nadzorom liječnika i samo u smanjenoj dozi.

Farmakokinetičke karakteristike H2 blokatora

Kada se koriste oralno, sredstva imaju dobru sposobnost apsorpcije i apsorbiraju se u debelo crijevo. Kod intravenozne primjene lijekova bioraspoloživost je oko 100%.

Bioraspoloživost različitih lijekova:

• Cimetidin - od 60 do 80%.
• Ranitidin - od 55 do 60%.
• Famotidin - od 30 do 50%.
• Roksatidin - nešto više od 90%.

Kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija aktivnih sastojaka postiže se nakon 1-3 sata. Sredstva podliježu metabolizmu jetre. Metaboliti napuštaju tijelo uglavnom zajedno s urinom. Poluživot komponenti varira od 2 do 3,5 sata, ovisno o lijeku.

Otpornost na H2 blokatore

H2 blokatori (popis lijekova je opsežan pa se odabir jednog ili drugog lijeka mora dogovoriti sa liječnikom koji dolazi) u nekih pacijenata ne mogu izazvati odgovor tijela.

Prema provedenim studijama, rezistencija na djelovanje lijekova opažena je u 1-5% pacijenata. Istodobno, nedostatak osjetljivosti može se razviti i za pojedine lijekove i za cijelu farmakološku skupinu.

Nuspojave

U većini slučajeva, različite skupine pacijenata dobro podnose H2 blokatore. Međutim, u rijetkim slučajevima uporaba lijekova može dovesti do stvaranja negativnih reakcija.

Nuspojave:

• kršenje menstrualnog ciklusa (nedostatak iscjedka);
• razvoj galaktoreje;
• migrena;
• povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca prema ženskom tipu;
• erektilna disfunkcija;
• povećanje razine jetrenih enzima;
• hepatitis (akutni oblik);
• somatski i živčani poremećaji - depresivna stanja, groznica, opći umor i malaksalost, smanjena koncentracija, razvoj halucinacija (u starijih pacijenata);
• trombocitopenija;
• smanjenje razine neutrofila;
• razvoj aritmija;
• zatvor, proljev ili nadutost;
• reakcije preosjetljivosti.

Također, u pozadini oštrog prekida lijekova, mogu se pojaviti obrnute reakcije - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline.

Dugotrajno liječenje H2-blokatorima može dovesti do hiperplazmatskih poremećaja u području sluznice želuca.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobnom primjenom lijekova s ​​antacidima moguće je smanjenje apsorpcijske sposobnosti H2-blokatora. Kombinacija lijekova s ​​citostaticima može dovesti do razvoja neutropenije. Istodobna uporaba blokatora histamina s androgenim tvarima i barbituratima može uzrokovati smanjenje učinka obje skupine lijekova.

Kada se glavna skupina lijekova kombinira s opojnim lijekovima protiv bolova, to može dovesti do izraženijih nuspojava. Brzina apsorpcije klorpromazina može se smanjiti ako se koristi istodobno s blokatorima histamina.

Značajke primjene za različite patologije

H2 blokatori (popis lijekova najnovijih generacija može se nadopuniti novim trgovačkim imenima) potrebno je s iznimnim oprezom koristiti zajedno s drugim lijekovima ili u prisutnosti drugih bolesti i kršenja. Prilikom uporabe lijekova treba uzeti u obzir popratne poremećaje koji će izbjeći komplikacije i pogoršanje stanja.

Zatajenje bubrega

Prilikom propisivanja sredstava za bolesnike s zatajenjem bubrega potrebna je velika pažnja jer lijekovi mogu dovesti do razvoja komplikacija zbog osnovne bolesti.

Stoga je potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s oštećenjem bubrega. U tom se slučaju doza izračunava na temelju klirensa kreatinina. Da biste to učinili, trebali biste proći dodatna istraživanja i posavjetovati se sa liječnikom.

Kandidijaza

U prisutnosti kandidijaze potrebno je prilagoditi dozu i po potrebi promijeniti režim, budući da blokatori histamina mogu dovesti do smanjenja apsorpcije nekih antiprotozoa droge. To pak može utjecati na učinkovitost liječenja i smanjiti terapijski učinak.

Bolesti koje zahtijevaju antibiotsku terapiju

Imenovanje antihistaminske skupine lijekova istodobno s antibioticima može dovesti do negativnih reakcija. Dakle, famotidin doprinosi povećanju brzine apsorpcije amoksicilina i klavulanske kiseline. Sličan učinak može uzrokovati razvoj simptoma predoziranja ili nuspojava.

Kako bi se izbjegao razvoj negativnih znakova, potrebno je pridržavati se razmaka između uzimanja lijekova. U drugim slučajevima može biti potrebno potpuno otkazati jedan od lijekova.

Popis učinkovitih lijekova svih generacija

Svaka generacija H2 blokatora ima nekoliko najučinkovitijih i najpopularnijih tretmana.

1. generacija	2. generacija	3. generacija	4. generacija	5. generacija
Histodil	Ranitidin	Kvamatel	Axid	Roxanne
Cimetidin	Gistak	Famotidin	Ceser
Ranigast	Nizatidin
Zantac
Ranisan

Ne preporučuje se samostalno uzimanje lijekova prve 2 generacije jer ta sredstva imaju opsežan popis kontraindikacija i nuspojava.

Usporedne karakteristike lijekova

H2 blokatori svake generacije imaju svoje posebne značajke, indikacije, kontraindikacije i režime primjene. Potrebno je unaprijed se upoznati s mogućim opcijama i proučiti cijeli popis lijekova.

Cimetidin

Ovaj lijek pripada blokatorima histamina prve generacije, a proizvodi se u Mađarskoj u obliku tableta za oralnu primjenu ili injekcijske otopine (intravenozno). Cimetidin djeluje kao njegova aktivna tvar.

Lijek spada u kategoriju lijekova protiv ulkusa. Njegovo je djelovanje usmjereno na suzbijanje prekomjerne proizvodnje klorovodične kiseline i pepsina. Učinkovitost lijeka javlja se nakon 1-2 sata nakon uporabe.

Indikacije:

• ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika, uključujući kronične oblike ili relapse;
• bolest refluksnog ezofagitisa;
• žgaravica;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• stvaranje čireva i erozija u želucu;
• razvoj krvarenja u području želuca;
• osip;
• nedostatak proizvodnje enzima gušterače.

Dnevna doza može se kretati od 0,1 do 0,8 g, ovisno o patologiji i težini. U obliku injekcija, jednom se propisuje 0,2 g otopine.

U djetinjstvu se doza izračunava na temelju tjelesne težine djeteta.

Trajanje tečaja određuje se pojedinačno. Kontraindikacija na recept lijeka je netolerancija na komponente koje čine njegov sastav. Lijek ima više nuspojava kojih morate biti svjesni prije početka terapije. Način prodaje je na recept.

Ranitidin

Ovaj lijek pripada drugoj generaciji H2 blokatora i dostupan je u Indiji u obliku tableta za oralnu primjenu. Djelatna tvar sredstva je ranitidin hidroklorid. Lijek pripada skupini lijekova protiv čira. Djelovanje lijeka događa se 2-3 sata nakon upotrebe.

Indikacije:

• gastroezofagealni refluks;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• prisutnost ulkusa i erozija u želucu (peptički ulkus);
• ulcerozna lezija želuca i dvanaesnika;
• preventivno liječenje krvarenja u području želuca;
• epizode dispeptičkog poremećaja.

Doze za sredstvo odabire liječnik pojedinačno na temelju utvrđenog poremećaja i dobi pacijenta. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti i varira od 2 do 6 tjedana. Kontraindikacija za uzimanje tableta je netolerancija na komponente koje ih čine.

Također, prije početka terapije potrebno je provesti dodatne studije na prisutnost tumorskih procesa. Tijekom razdoblja trudnoće i hranjenja djeteta, lijek se propisuje samo kada su potencijalne koristi značajno premašene nad mogućim rizicima. Treba imati na umu da lijek može dovesti do razvoja različitih nuspojava. Uvjeti prodaje - prema receptu.

Famotidin

H2 blokatori (popis lijekova ove generacije mnogo je duži od lijekova druge generacije) treba uzimati samo uz dopuštenje liječnika. Ovaj lijek je predstavnik treće generacije i proizvodi se u Rusiji u obliku tableta za oralnu primjenu. Djelatna tvar lijeka je famotidin.

Skupina lijekova su lijekovi protiv čira za sustavnu primjenu. Terapeutski učinak javlja se nakon 1-3 sata nakon uporabe. Lijek se koristi za liječenje ulceroznih lezija želuca i dvanaesnika.

Također se može propisati za dispepsiju, bolest refluksnog ezofagitisa te u prisutnosti krvarenja i erozija u želucu (u sklopu složenog liječenja). Shema uporabe: 40 mg dnevno 1 put. Ako je potrebno, dnevna se količina može povećati na 80-160 mg dnevno.

Kao preventivna terapija, propisuje se 20 mg jednom dnevno.

Trajanje terapije ovisi o mnogo različitih čimbenika - dobi pacijenta, obliku i ozbiljnosti patološkog poremećaja.

Kontraindikacije:

• razdoblje rađanja djeteta;
• dojenje;
• netolerancija na komponente koje čine lijek.

S iznimnim oprezom, tablete se mogu koristiti u maloljetnoj dobi, kao i kod funkcionalnih poremećaja bubrega i jetre. Uvjeti prodaje putem ljekarni - na recept.

Nizatidin

Ovaj lijek pripada 5. generaciji H2 blokatora i proizvodi se u obliku kapsula za oralnu primjenu. Djelatna tvar lijeka je nizatidin. Sredstvo pripada skupini lijekova protiv ulkusa. Djelovanje lijeka nastupa nakon 30 minuta. nakon konzumacije.

Indikacije:

• benigna ulcerozna lezija želuca i dvanaesnika;
• upalni procesi koji se javljaju u jednjaku;
• akutni tijek pankreatitisa;
• kronični oblik pankreatitisa.

Režim doziranja: za čir na želucu propisuje se 150 mg 2 puta dnevno, za čir na dvanaesniku preporučuje se 150 mg jednom dnevno. Trajanje tečajeva određuje se pojedinačno.

Ograničenja:

• reakcije preosjetljivosti;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• djeca mlađa od 14 godina;
• funkcionalni poremećaji bubrega.

Način prodaje putem ljekarni je na recept.

Cijena lijekova

Troškovi sredstava mogu se međusobno razlikovati ovisno o nazivu lijeka, regiji i području njegove prodaje. Točnu cijenu lijekova možete saznati u bilo kojoj trgovačkoj ili državnoj ljekarni koja se nalazi u vašem mjestu stanovanja.

Cijena lijekova:

• Cimetidin - cijena ovog alata kreće se od 4000 do 4500 rubalja. ovisno o izdanoj dozi.
• Ranitidin - cijene variraju od 18 do 80 rubalja. ovisno o doziranju.
• Famotidin - od 16 do 168 rubalja.
• Nizatidin - cijena ovog lijeka je od 50 do 350 rubalja.

Prije uporabe H2-blokatora trebali biste pažljivo proučiti bilješku o uporabi lijekova, proučiti popis indikacija i kontraindikacija te se posavjetovati s gastroenterologom. Osim toga, potrebno je pročitati recenzije onih koji su koristili ovu skupinu lijekova za liječenje čira na želucu.

Video o H2 blokatorima

Što je histamin. H1, H2, H3, H4 receptori: