Cefalosporini 3 generacije u tabletama, injekcijama, suspenzijama. Popis lijekova, mehanizam djelovanja, indikacije za uporabu

Cefalosporini su vrsta antibiotikakoji liječe bakterijske infekcije. Ti su lijekovi podijeljeni u klase i vrsta su beta-laktamskih antibiotika. Pripravci treće generacije učinkovitiji su protiv gram-negativnih bakterija u odnosu na prvu i drugu generaciju. Lijek je dostupan u prahu i tabletama.

Karakteristično

Cefalosporini su velika skupina antibiotika dobivenih iz Acremonium plijesni. Predstavnici ove skupine su baktericidni (ubijaju bakterije) i djeluju slično penicilinima.

Vežu i blokiraju aktivnost enzima odgovornih za pretvorbu peptidoglikana, važne komponente stanične stijenke bakterije. Nazivaju se antibioticima širokog spektra djelovanja jer su učinkoviti protiv mnogih bakterija.

Većina dostupnih cefalosporina su polusintetski derivati ​​cefalosporina C, spoja s antibakterijskim djelovanjem koji proizvodi gljiva Cephalosporium. U kliničkoj praksi ti su antibiotici grupirani u pet "generacija" ovisno o spektru djelovanja protiv aerobnih i fakultativnih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija.

Glavna prednost antibiotika treće generacije je povećana pokrivenost gram-negativnim bakterijama.

Osim toga, cefalosporin treće generacije ceftazidim aktivan je protiv Pseudomonas aeruginosa, bakterije koja može uzrokovati kožne infekcije kod ljudi s normalnom bolešću imunološki sustav (na primjer, nakon izlaganja nedovoljno kloriranoj vodi u bazenu), kao i upale pluća i infekcije krvi u ljudi s oslabljenim imunološkim sustavom sustav.

Cefalosporini 3 generacije u tabletama, prašcima, otopinama za injekcije koriste se za liječenje sljedećih vrsta infekcija uzrokovanih osjetljivim sojevi bakterija:

• Bakteremija uzrokovana sepsom.
• Zarazne bolesti kostiju i zglobova.
• Infekcije središnjeg živčanog sustava.
• Ginekološke infekcije.
• Intraabdominalne infekcije.
• Infekcije donjih dišnih putova.
• Bakterijske lezije kože.
• Infekcija uretre.

β-laktamski lijekovi obično se ne koriste kao antibiotik drugog izbora. Koriste se kada se drugi antibiotici (penicilin) ​​ne mogu koristiti.

Cefalosporini treće generacije (tablete, prašci za pripremu otopina) općenito su sigurni, imaju nisku toksičnost i učinkoviti su protiv osjetljivih bakterija.

Nuspojave uzrokovane cefalosporinima:

1. Gastrointestinalni. Uobičajene nuspojave uključuju proljev, blage želučane grčeve ili uzrujanost, mučninu i povraćanje.
2. Hematološki poremećaji:

• hipoprotrombinemija (nedostatak protrombina u krvi) karakteristična je za cefoperazon, cefamandol, cefotetan, cefmenoksim;
• trombocitopenija (nizak broj trombocita);
• neutropenija (nizak broj neutrofila);
• leukopenija (smanjenje broja leukocita).

1. Do reakcije poput disulfirama (valunzi, znojenje, glavobolja, tahikardija) može doći istovremena upotreba alkohola i cefalosporina koji sadrže metil (cefoperazon, cefamandol, cefotetan).
2. Jetrna toksičnost je rijetka i obično rezultira povišenim razinama transaminaza.
3. Alergijske reakcije javljaju se uglavnom u obliku osipa (makulopapularnog, urtikarije), eozinofilije, ljekovite groznice. Druge reakcije preosjetljivosti, poput anafilaksije, reakcije nalik serumskoj bolesti ili angioedema, rijetke su.

Ozbiljnije, ali neuobičajene reakcije uključuju:

• crne, katranaste stolice;
• bolno ili otežano mokrenje;
• kolitis izazvan antibioticima (teški vodenasti proljev, teški grčevi u želucu, groznica i slabost).

Cefalosporini također mogu uzrokovati prekomjerni rast gljivica koje se normalno nalaze u tijelu. Također, primijećeno je privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima nakon uzimanja antibiotika.

Cefalosporini treće generacije imaju povoljnija farmakološka svojstva od prethodnih generacija antibiotika. Pripravke u tabletama, u obliku suspenzija, treba uzimati točno prema uputama.

Lijekovi treće generacije imaju dvije podskupine:

• skupina cefotaksima;
• skupina ceftazidima.

Oralni unos	Pripreme za injekcije
Cefdinir Cefditorin	kapsule, suspenzije, tablete	Cefoperazon Cefotaksim Ceftizoksim Ceftriakson Ceftriabol Ceftazidim
Cefixime	tablete, suspenzija
Cefpodoksim	tablete, suspenzija
Ceftibuten	kapsule, suspenzija
Cefdinir	kapsule, tablete

Cefalosporini treće generacije imaju izraženu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, povećana stabilnost beta-laktamaze i sposobnost prodiranja u gram-negativne stanice zidovi.

Ocjena lijekova iz ljekarne

Cefalosporini 3. generacije u tabletama proizvode se mnogo rjeđe od istih pripravaka u obliku praha za otopine i liofilizate.

Suprax

Polusintetički antibiotik koji dobro prodire u žarište infekcije, kod bolesti u uhu, paranazalnih sinusa, upale krajnika.

Aktivna tvar	cefotaksim
Obrazac za izdanje	Filmom obložene tablete koje sadrže 400 mg lijeka, kapsule koje sadrže 400 mg; tablete za žvakanje, 100, 150 i 200 mg; oralna suspenzija, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml i 500 mg / 5 ml.
Indikacije	Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, otitis media, infekcija sluznice ždrijela, tonzilitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, nekomplicirana gonoreja (cervikalna, uretralna)
Kontraindikacije	Simptomi alergijskog odgovora na djelatnu tvar i ostale sastavne komponente lijeka.
Za odrasle, preporučena doza je 400 mg dnevno. Tableta ili kapsula od 400 mg uzima se dnevno, oblik tablete može se podijeliti u 2 dijela i uzimati svakih 12 sati. Za liječenje nekompliciranih ureno -gonokoknih infekcija preporučuje se pojedinačna doza od 400 mg. Uzimanje kapsula i tableta ne ovisi o unosu hrane. Terapija za bolesti uzrokovane beta-hemolitičkim streptokokima (tonzilofaringitis, reumatska groznica) traje 10 dana.
Pedijatrijski bolesnici (od 6 mjeseci)	Od 6 mjeseci do 1 godine: 2,5-4 ml / dan, do 4 godine: 5 ml / dan, do 12 godina 10 ml / dan.

U usporedbi s drugim cefalosporinima, lijek ima mali učinak na crijevnu floru. Cijena lijeka je od 500 do 800 rubalja. za granule i tablete.

Zedex

Od cijele skupine lijekova treće generacije, ovaj lijek ima najmanju otpornost na β-laktamaze, pokazuje najveću aktivnost protiv gram-negativne flore, a manje protiv stafilokoka i pneumokoka osjetljiv.

Aktivna tvar	ceftibuten
Obrazac za izdanje	Kapsule volumena 400 mg, kao i prah za pripremu suspenzije.
Indikacije za uporabu	Kronični bronhitis tijekom pogoršanja, akutne respiratorne infekcije, otitis media, sinusitis, upala pluća stečena u zajednici, akutne nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava.
Kontraindikacije	Alergijske reakcije na komponente lijeka, unakrsne reakcije s penicilinskim lijekovima, kronični kolitis
Doze	Djelovanje lijeka ne ovisi o unosu hrane, preporučuje se 400 mg / dan jednokratno, u nekim slučajevima unos je podijeljen u 2 puta.
Djetinjstvo	Od 6 mjeseci do 10 godina 9 mg / dan po 1 kg tjelesne težine, 1 put dnevno, ali ne više od 400 mg / dan. Od 10 godina, djeca uzimaju dozu za odrasle. Suspenzija se uzima 1 sat prije ili poslije obroka, razrijeđena prema uputama.
Trudnice i dojilje	Koristite s oprezom, iako prodor aktivne tvari u majčino mlijeko nije zabilježen u laboratorijskim ispitivanjima lijeka.

Cijena u ljekarničkim lancima iznosi 500–600 rubalja. za 36 mg praška za suspenziju i od 800 rubalja. za kapsule od 400 mg.

Panzef

Cefalosporini 3 generacije u tabletama zastupljeni su antibiotikom Pancef.

Aktivna tvar	cefixime
Obrazac za izdanje	Tablete koje sadrže 400 mg tvari, kapsule za pripremu suspenzije od 60 i 100 ml
Indikacije	Akutne nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, akutni otitis media, bakterijske infekcije gornjeg, donjeg dijela dišnih putova, kronične upalne bolesti bronha u razdoblju komplikacija, gonoreja jednostavan.
Kontraindikacije	Pojedinačna netolerancija na komponente lijeka, trudnoća, razdoblje dojenja.
Doze	400 mg / dan odjednom, po želji, može se podijeliti u 2 doze, tijek liječenja je u prosjeku 1-2 tjedna
Djetinjstvo	Ne koristi se do dobi od 6 mjeseci, nakon ove dobi doze se računaju na temelju 1 kg težine: 3-9 mg na 1 kg, ali ne više od 12 mg na 1 kg težine.

Panceph u nekim slučajevima uzrokuje povećanje dušika u uree, otežano disanje. Trošak lijeka u ljekarnama je od 400 do 600 rubalja.

Spectraceph

Polusintetski beta-laktamski antibiotik. To je prolijek cefditorena.

Aktivna tvar	cefditorin
Obrazac za izdanje	Tablete koje sadrže 200 ili 400 mg aktivne tvari
Indikacije	Akutni sinusitis, tonzilofaringitis, infekcije donjih dišnih putova, inficirane nekomplicirane rane na koži, čirevi, apscesi, upala pluća stečena u zajednici.
Kontraindikacije	S povećanom osjetljivošću na komponente lijeka, hemodijalizom, trudnoćom, tijekom razdoblja hranjenja djeteta, djece mlađe od 12 godina, u slučaju zatajenja jetre klase C, lijek se ne preporučuje. Starije osobe trebaju uzimati lijek s oprezom.
Doze	Preporučljivo je uzimati nakon jela, interval između doza je strogo 12 sati. Bakterijske infekcije dišnih putova: 200 mg svakih 12 sati u roku od 10 dana. Kronični bronhitis tijekom pogoršanja: 200 mg dnevno tijekom 10 dana. Upala pluća stečena u zajednici: 200 mg dnevno tijekom 2 tjedna.

U ljekarničkim lancima cijena lijeka počinje od 1.000 dolara. trljati. za 20 kom. tablete od 200 mg. Cijena je 10 tab. 400 mg od 1 tisuće 500 RUB

Klaforan

Cefalosporinski antibiotik treće generacije ima baktericidno djelovanje na organizam.

Aktivna tvar	cefotaksim
Obrazac za izdanje	Prašak za injekcije.
Indikacije za uporabu	Teške zarazne bolesti organa i sustava: upalni odgovor tijela zbog sepse, ORL, zarazan bolesti dišnog sustava, mokraćnog sustava, bubrega, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova, genitalija, trbušne šupljine, meningitis, progresivna lajmska bolest (osobito II i III stadij).
Udarac	Prošireni spektar djelovanja u slučaju gram-negativnih patogena, ali ne i vrlo učinkovit u slučaju oštećenja gram-pozitivnih mikroorganizama.
Kontraindikacije	Zatajenje srca, alergijske reakcije na aktivni sastojak ili bilo koje od dodatnih dijelova, u slučaju povećane osjetljivosti na penicilin, treba obratiti pozornost na moguće križanje alergije.
Trudnoća, dojenje	Može se koristiti samo u ograničenoj mjeri uz rigoroznu procjenu rizika i koristi, tijekom dojenja, lijek je kontraindiciran.
Standardna doza	Blage infekcije kada je poznat osjetljivi patogen: 1-2 g svaka 4-12 sati. Umjerene infekcije, s više patogena: 2 g intravenozno. Infekcije opasne po život: 6-12 g / dan intravenozno, injekcije podijeljene u 3-6 pojedinačnih doza.
Djeca (mlađa od 2,5 godine, lijek je kontraindiciran)
Indikacije	Respiratorne i ORL infekcije, cistitis, pijelonefritis, abdominalne infekcije, uključujući peritonitis, prije i poslije operacije prevencija, infekcije kože i mekih tkiva, osteomijelitis, meningitis, sepsa (novorođenče) Lajmska bolest (faze 2 i 3)
Doza	Računa se na 1 kg djetetove težine, najveća doza je 180 mg dnevno.

Cijena lijeka u ljekarnama je 164 rubalja. za 1 g praška za pripremu otopine. Razrijeđeni lijek primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno.

Ceforal Solutab

Lijek je širokog spektra djelovanja, polusintetički, namijenjen za oralnu primjenu.

Aktivna tvar	cefixime
Obrazac za izdanje	Tablete 400 mg
Indikacije	Nekomplicirane bolesti mokraćnog sustava uzrokovane infekcijama, upalom srednjeg uha, tonzilitisom, na temelju streptokokne infekcije, faringitisa iste etiologije, nekomplicirane gonoreje, šigeloze, upala sinusa.
Kontraindikacije	Zatajenje bubrega u dječjoj dobi u kroničnom obliku, individualna netolerancija na komponente lijeka, dojenje djeteta. Koristite s oprezom tijekom trudnoće, u slučaju zatajenja bubrega
Doze	Unos hrane nema učinka na lijek, dnevna doza se primjenjuje jednom ili se može podijeliti u 2 puta, ukupna doza je 400 mg / dan. Tijek liječenja: ORL bolesti do 14 dana, bolesti uzrokovane streptokokima - do 10 dana, infekcije gornjeg i donjeg mokraćnog sustava - od 3 dana do 2 tjedna.
Djeca težine od 25 do 50 kg	200 mg / dan odjednom.

Starije bolesnike lijek treba propisati s oprezom, pazeći na popratne bolesti. Cijena 10 tableta je 630-700 rubalja.

Rocefin

Polusintetski antibiotik sa širokim učinkom na gram-negativne, gram-pozitivne mikroorganizme. Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno.

Aktivni farmaceutski sastojak	ceftriakson
Indikacije	Bakterijske infekcije različitih sustava i organa: sepsa, respiratorni trakt, ORL, bubrezi i mokraćni putevi, koža i meka tkiva, kosti i zglobovi, genitalije, trbušna šupljina, meningitis. Progresivna lajmska bolest (osobito II i III stadij) Perioperativna profilaksa. Terapija nekomplicirane gonoreje, uzlazne infekcije gonorejom, diseminirane gonokokne infekcije.
Kontraindikacije	Preosjetljivost na aktivni sastojak ili neki od pomoćnih sastojaka. U slučaju preosjetljivosti na penicilin, treba obratiti pozornost na moguću unakrsnu alergiju.
Standardna doza	2 g / dan, jednom, maksimalna doza 4 g / dan
Trudnoća i dojenje	Korištenje trudnica dopušteno je, ali ograničeno u prvom tromjesečju uz strogu procjenu rizika i koristi. Dojenje: Može se koristiti ako spektar bakterija to zahtijeva.
Koristi se za djecu mlađu od 12 godina
Doza	Novorođenčad do 2 tjedna starosti: 20 do 50 mg po kg tjelesne težine, jednom dnevno. Za dojenčad i starije do 12 godina: od 20 do 80 mg po 1 kg tjelesne težine 1 put / dan.

Lijek ima visoku otpornost na većinu beta-laktamaza. U rijetkim slučajevima, nakon primjene otopine, uočava se promjena protrombinskog vremena. Cijena od 490 RUR

Fortum

Antibiotik ima širok raspon učinaka, dostupan je u obliku topljivog praha za injekcije, intramuskularno i intravenozno.

Aktivna tvar	ceftazidim
Indikacije	Teške infekcije u respiratornom traktu, bubrezima, mokraćnim putevima, koži, mekim tkivima, kostima, zglobovima, genitalijama, u gastrointestinalnom traktu. Preporučuje se u slučaju peritonitisa, lezija u središnjem živčanom sustavu, ORL. Infekcije tijekom liječenja dijalizom.
Učinci na mikrobe	Dobra aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Manje učinkovit protiv gram-pozitivnih patogena
Kontraindikacije	Preosjetljivost na aktivne ili dodatne sastojke, novorođena djeca, oštećena bubrežna funkcija, ulcerozni kolitis.
Standardna doza	Umjerene do teške infekcije: 1 g dnevno ili 2 g intravenozno dnevno. Imunosupresivne infekcije opasne po život: 2 g dnevno. Maksimalna doza je 6 g dnevno, u iznimnim slučajevima moguće je povećati dozu na 9 g dnevno.
Trudnoća i dojenje	Nema dovoljno podataka o učincima na tijelo u razdoblju rađanja djeteta. Ne preporučuje se za vrijeme dojenja.

Trajanje terapije je 1-2 tjedna. Stariji bolesnici ne preporučuju se korištenje više od 3 g Fortuma dnevno. Cijena lijeka je od 90 do 180 rubalja. za 0,5 g odnosno 1 g.

Sulbaktam

Cefalosporin zaštićen inhibitorom, koji je kombinacija cefoperazona i sulbaktama. Češće se koristi u monoterapiji za bolesti trbušne šupljine, zdjeličnih organa uzrokovane infekcijama.

Aktivna tvar	cefoperazon
Obrazac za izdanje	Suhi prah koji se koristi za pripremu intravenoznih, intramuskularnih injekcija.
Indikacije	Teške infekcije zglobova i kostiju, bakterijske bolesti gornjih, donjih dišnih putova, kože, genitourinarnog sustava, zdjeličnih organa, trbušne šupljine, meningitisa koji ima bakterijski etiologija.
Kontraindikacije	Alergijska reakcija na sastav lijeka, za funkcionalne poremećaje bubrega i jetre, koristi se s oprezom.
Doze (doze se propisuju strogo prema indikacijama)	Parenteralno se daje od 3 do 8 g / dan svakih 12 sati. jednake doze meningitis: od 12 do 16 g / dan tijekom 4 sesije primjene akutna gonoreja: jednom intramuskularno 0,5 g.
Dječje doze	Trajanje liječenja i doze određuju se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti. Moguća je uporaba u novorođenčadi.
Trudnoća i dojenje	Lijek se koristi prema uputama liječnika, ako je potrebno.

Trošak lijeka je nizak, 150-200 rubalja. za 1 bocu koja sadrži 1 tisuću mg praha.

Cefalosporini treće generacije u tabletama dobro se podnose i učinkoviti. U medicinskoj praksi smatraju se terapijom drugog ili trećeg izbora. Najčešće se koriste kada se drugi beta-laktami ne mogu koristiti za osobe s alergijama ili u prisutnosti nekoliko patogenih mikroorganizama.

Video o cefalosporinima

Osnovna farmakologija beta-laktama: