Diacerein za liječenje osteoartritisa i osteoartritisa

Diacerein( međunarodno zvan Diacerein) je moderni ljekoviti proizvod za unutarnju uporabu, koji se odnosi na nesteroidne protuupalne lijekove.

Široko se koristi u Rusiji i mnogim zemljama za liječenje primarnog i sekundarnog osteoartritisa. Ono se klasificira kao simptomatski lijek polagane akcije s strukturnim-modifikacijskim učinkom.

To znači da lijek ne samo da uklanja znakove bolesti, već također inhibira uništavanje hrskavičnog tkiva. Zahvaljujući takvim farmakološkim svojstvima, zaslužio je veliku popularnost među liječnicima i pacijentima.

Diacerein je dostupan u kapsulama. Količina aktivnog sastojka u jednoj kapsuli iznosi 50 mg. Kapsule se hermetički pakiraju u blistere od 10, 30, 60 ili 100 komada. Mjehurići se pakiraju u kartonsku kutiju.

farmaceutska učinak

Dodjela diacerein kod osteoartritisa zbog svoje sposobnosti da smanji upalu i smanjiti bol u zahvaćeni zglobovi, kao i usporiti procese razaranja hrskavice i stimulirati proteoglikana sintezu.

To značajno poboljšava funkcioniranje zglobova i olakšava cjelokupno blagostanje pacijenta. Učinak se razvija polako - u roku od 2-4 tjedna. Međutim, daje dugoročni učinak - 1-3 mjeseca - za razliku od drugih lijekova.

Mehanizam je zbog utjecaja

Kemijski sastav je deacetiliran derivat diacerein Rhein prirodni alkaloida rabarbara odnosi na antrohinonov skupinu. To je rhein koji je aktivni metabolit u koji se lijek pretvara nakon što ulazi u tijelo.

Aktivna tvar zaustavlja kaskadu složenih procesa, zbog čega nastaju simptomi osteoartritisa.

glavni učinak lijeka se postiže za inhibiciju proizvodnje interleukina-1( IL-1) receptora, koji blokira hondrocite ovom medijatora upale.

IL-1 igra ključnu ulogu u procesima uništavanja hrskavice, jer uzrokuje sintezu tvari koje su ga uništile - metaloproteinaze.

Nadalje, IL-1 aktivira produkciju citokina( IL-6, TNF-a), koji su glavni čimbenici u razvoju najočitijih znakove bolesti - bol i upale. Dakle, eliminirajući učinak IL-1, lijek oslobađa tijelo simptoma bolesti i pomaže odgoditi uništavanje hrskavice.

Farmakokinetika supstancije

Oralni pripravak se brzo apsorbira u probavne organe i pretvori se deacetiliranjem u rhein. Unos dijakereina tijekom hrane povećava apsorpciju za 25%.

Biološka raspoloživost( vezanje na proteine ​​krvi) gotovo je 100%.Nakon 144 minuta od početka primanja, ona doseže maksimalnu koncentraciju u krvi, a poluvrijeme eliminacije je 255 minuta.

Rein se izlučuje bubrega u nepromijenjenom obliku, u obliku sulfata i glukuronida( 1: 1: 3).Rein prodire kroz krvno-moždane i placentne barijere. Ima kumulativni učinak, stoga zahtijeva dugu primjenu.

Indikacije i kontraindikacije za korištenje

Prema kliničkim studijama koje su počele od 1980, lijek ima pozitivan rezultat u liječenju bolesti povezanih s upalom i razaranja u hrskavicu. Osnovni uvjeti u kojima diacerein dodjeljuju :

1. Primarni osteoartritis .Kada uzrok bolesti nije uspostavljen.
2. Sekundarni osteoartritis .Ako bolest ima određenu etiologije - ozljede, artritis, metabolički poremećaji, tuberkuloze, itd. .
3. osteoarthritis

Kontraindikacije za uzimanje lijeka su:

• alergija na komponente lijeka ili anatrokinon laxatives;Žena
• je mlađa od 18 godina;
• dojenje;Trudnoća
• ;
• CRF( kronično zatajenje bubrega);
• upala u probavnom sustavu;
• bolest jetre.

Kako primijeniti lijek?

Bez obzira na oblik osteoartritis propisanih lijekova 1 kapsula 2 puta dnevno uz hranu, ujutro i navečer, u vodi. Tijek liječenja obično je 4 mjeseca.

Prvih 4 tjedna preporučuje se 50 mg dijakereina dnevno kako bi se spriječio aktivni laksativni učinak.

Značajke

Učinak liječenja događa se tek nakon 2-4 tjedna lijeka. Stoga se prvi put kombinira s upotrebom nesteroidnih analgetika ili drugih lijekova koji oslobađaju bol osteoartritisa.

prisutnost CRF kod pacijenta sa klirensom kreatinina manje od 30 mg / ml, u skladu s korištenjem doze lijeka kako bi se smanjila instrukcija 1 kapsula na dan i procjene podnošljivosti i učinkovitosti diacerein, a zatim podešavanje doze.

Potrebno je redovito kontrolirati laboratorijske parametre - opći test krvi, testovi jetre, opća analiza urina.

Lijekovi se ne preporučuju istodobno s terapijom antibioticima. Zbog toga se njegova farmakokinetika može promijeniti, budući da antibiotici dovode do promjene mikroflora i povećanja transporta iz crijeva.

Diacerein se ne preporučuje za uporabu u enterokolisu i drugim upalnim bolestima velikih i tankog crijeva. Prije imenovanja liječnik ocjenjuje situaciju i donosi odluku koja ima najmanje rizik za zdravlje.

U prisutnosti problema u funkcioniranju jetre, lijek se propisuje na pojedinačnoj osnovi ili kasni tretman.

Antacidni pripravci smanjuju apsorpciju lijeka. Magnezij i aluminijev hidroksid smanjuju biodostupnost lijeka.

Nuspojave i predoziranje slučajevi

kroz provođenje mnogim kliničkim studijama, nuspojave su identificirani, koji često ponekad mogu pojaviti prilikom primanja diacerein:

1. laksativni učinak .Pojavljuje se zbog aktivnog metabolita lijekova - rhein. To uzrokuje kašnjenje u apsorpciji tekućine u crijevima, potičući proljev i, kao rezultat, dehidrataciju tijela. Ova nuspojava posebno je opasna za starije osobe.
2. Dyspepticni fenomeni - bol u trbuhu, povraćanje, mučnina.
3. Hepatotoksični učinci .Razina jetrenih enzima može se povećati, kolecititis, žutalni hepatitis, razvijanje kolonoklititije. Alergijske reakcije
4. . - svrbež, urtikarija, bronhokonstrikcija, angioneurotski edem, itd
5. urin mrlje smeđu boju .

Predoziranje lijeka uzrokuje teške dijareje, što dovodi do dehidracije i slabosti. Nema specifičnog protuotrova. U teškim slučajevima se uspostavlja ravnoteža elektrolitske plazme u krvi.

Od

praktičnoj primjeni na Internetu možete naći puno komentara o prijemu i diacerein od pacijenata i od liječnika, a obojica ostavljaju uglavnom pozitivne recenzije o lijeku korigirano za moguće nuspojave.

Iz pregleda pacijenata

Stručno mišljenje

negativne recenzije o ovom lijeku malo, gotovo svi od njih su povezani sa laksativni učinak, a samo nekoliko s pojavom promjena u funkciji jetrenih testova i razvoj hepatitisa.

Pro i kontra od

Glavna prednost diacereina je njezin strukturni-modificirajući učinak. Chondroprotective efekt daje mogućnost produžiti učinak lijeka za nekoliko mjeseci, čak i nakon završetka njegove primjene.

Veliki broj studija provedena u SAD-u, potvrđuje da je prijem diacerein je najučinkovitiji među svim NSAR.

Između nekoliko nedostataka je napomenuti prisutnost nuspojava, nemogućnost da se lijek u slučaju problema s bubrezima, crijeva i jetre, kao i potrebe za analgetičko liječenje tijekom prva 2-3 tjedna nakon primitka sredstava.

Kako zamijeniti jeftiniji?

Na ruskom farmaceutskom tržištu postoji nekoliko analognih pripravaka koji sadrže aktivnu tvar diacerein.

najpopularniji i najskuplji je Artrodarin argentinski proizvodnje, cijena 30 kapsula u prosjeku 2200 rubalja.

Artroker, Movageyn i diacerein Mak proizveden u Indiji, njihova vrijednost je gotovo dva puta manje nego argentinski kolega.

Na razini s njima za cijenu i rumunjski lijek Diaflex Rompharm. Diartrinum je analog diacereina ruskog podrijetla.