Antidepresivi Duloksetin: indikacije, upute za uporabu, recenzije

duloksetina( cymbalta nazivi, uvod) - je heterociklički treće generacije antidepresiva, odnosi se na inhibitore ponovne pohrane skupina norepinefrina i serotonina.

Je relativno novi lijek s vrlo niskim sedativnim učinkom i ne utječe na ANS.To je najsigurniji heterociklički antidepresiv.

sastav znači i oslobađanje oblika

svaka kapsula topljivog lijeka u crijevu isadrži 20, 30 ili 60 mg Duloxetinum hydrochloridi i dodatnog materijala( oslikana o dozi od 30 mg / kapsula):

• sadržaj kapsule: 11,2 mg hipromeloze, sCrozat 18,1 mg, 40,6 mg granulirani šećer, talka - 23,6 mg hipromeloze acetat sukcinat - 22,4 mg, E1505 - 4.5 mg, bijela bojilo - 14,9 mg;
• kapsule: E132 - 0.1163 mg titanovog dioksida - 1.773 mg, natrij-dodecilsulfat - 0,0688 mg, E172 - 0065 mg, bijele i zelene boje TekPrint - količini tragova.

lijeka dostupne u blister pakiranja sadrži 14 tableta, a paket sadrži od 1 do 6 blistera prema proizvođaču:

• 30 kapsule( Actavis, USA);
• 14 kapsula( Canonfarma, Ruska federacija);
• 28 kapsula( Eli Lilly and Company, SAD);
• 14/28 kapsule( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Irska);
• 14 kapsula( Lilli S.A., Španjolska).Na temelju

Duloksetin proizveo osim istoimeno priprema još dva - Cymbalta i Yentreve( intra).Farmakološka akcija

otkrili da u mozgu pacijenata oboljelih od endogenog depresije, smanjene razine biogenih amina, posebno serotonina i norepinefrina. Duloksetin povećava sadržaj tih medijatora u sinaptičnom rascjepu smanjenjem ponovnog unosa.

važnu ulogu u mehanizmu antidepresivnog djelovanja glumi promjene postsinptičkih receptora, koji se razvijaju tijekom dugotrajne primjene lijeka.

je nađeno da oko 2-3 tjedna nakon početka davanja lijeka javlja smanjenje osjetljivosti beta-adrenergičkih receptora i serotoninske receptore( tzv podregulacijskom).Ove promjene u vremenu odgovaraju početku antidepresivnog djelovanja.

mehanizam se odnosi na smanjenje ponovni unos serotonina i norepinefrina. Antidepresivno djelovanje je uklanjanje simptoma depresije, poboljšanim bolesnika raspoloženja, povećavajući svoj interes u životu. Polagano se razvija, traje otprilike 2-3 tjedna.

Duloksetin u zdravih osoba ne poboljšava raspoloženje. Terapeutski učinak lijeka prati i više ili manje izražen sedativni učinak.

Osim toga, nedavno je otkrio još jedan učinak lijeka - Pain, u vezi s kojom je počeo da se koristi za neuropatsku bol. Mehanizam analgetskog djelovanja nije točno poznat. Pretpostavlja se da antidepresivi, uklj. Heterociklički može poremetiti prijenos i percepciju boli impulsa.

farmakokinetika lijeka

lijek uzima oralno apsorbira nakon 2 sata, a maksimalna koncentracija postiže nakon 6 sati. Paralelno

obrok nije utjecao na koncentraciju lijeka u tijelu, međutim, povećava maksimalne doze akumulacija do 10 sati. To dovodi do smanjenja postotka( do 12%) apsorpcije. Oko 90% lijeka u komunikaciji s albumin i alfa-1 kiselog glikoproteina ili orosomucoid.

Povijest bubrega i jetre neuspjeh ne utječe na djelovanje lijeka i njegovog vezanja na proteine ​​plazme. To je prvenstveno zbog činjenice da su metaboliti su farmakološki aktivni i 98% metabolita se izlučuje u urinu.

dvije glavne metabolita( glukuronil-konjugata 4-hidroksi i sulfata konjugata 5-hidroksi-6-metoksi-duloksetina) katalizira citokroma P450( CYP2D6 i CYP1A2).Poluživot je 11-13 sati, a klirens( tj. Eliminacija) je 101 litara / sat.

Farmakokinetika Duloksetin je klirens lijeka u žena i muškaraca - u početku je puno manji.

S obzirom na dob, stariji bolesnici također je smanjena, ali to ne zahtijeva korekciju doze.

Pacijenti koji su na „klasične” ili peritonejskom dijalizom, maksimalna koncentracija je povećan za 2 puta.

Odgođeno ukidanje i smanjenje metabolizma lijeka zabilježena u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu duloksetin

Opseg:

• endogena depresija ( zbog biokemijske poremećaje u mozgu), te reaktivne egzogenog ( povezanih s nekim neugodni nedaće događaja) depresivnih poremećaja;
• depresivni i anksiozni poremećaji i ( za teške liječenje depresije treba započeti s klasičnim trijadi tricikličkih antidepresiva, nego s duloksetin);
• panični poremećaj ;
• socijalna fobija ( strah od određenih društvenih situacija);
• uvjeti uz kroničnu neuropatsku bol .Kontraindikacije na odredište

:

• pacijenata s renalnim patologija u prisutnosti klirens kreatinina manje od 30 ml / min;Preosjetljivost
• na komponente lijeka;
• II-IV stadij glaukoma.

Sigurnost uporabe lijeka u trudnica i bolesnika tijekom dojenja nije utvrđena.

režim doziranja i doziranja

lijek se primjenjuje oralno( p.o.), u dozi prije spavanja. Standardna doza za depresiju počinje sa dozom od 20 mg 2 puta dnevno( maksimalna doza od 60 mg / dan).U

kronične neuropatske boli - 60 mg / dan - mehanizam analgezije nije poznat. U općoj

obliku panike i anksioznosti je početna doza od 30 mg / dan tijekom 2 tjedna.

Glavna primjena Duloksetina je liječenje endogenih depresije. Uobičajene taktike imenovanje - početi s malim dozama i postepeno( kako bi se smanjila opasnost od nuspojava) povećanje, što dovodi do optimalnog terapijskog. Također prestanu uzimati lijekove postupno zbog opasnosti od ponovne pojave depresije.

odsustvo efekta lijeka za 3-4 tjedana, preporuča se prebaciti na prijem s drugom skupinom antidepresivima( triciklici, MAO inhibitori).Klinička učinkovitost različitih antidepresiva nije značajno različita.

Predoziranje i nuspojave

količina lijeka potrebna za nastanak nuspojava, osobito individualno i ovisi o kapacitetu kompenzacijskog organizma.

duloksetina drugih heterocikličkih antidepresivi, manje toksičan od tricikličkih, ali nuspojave su slične:

• sedativni učinak ( pospanost, usporavanje, letargija, pažnja i smanjenje pamćenja) blago se izražava;
• minimalno izražava M-antikolinergijsko akcija ( suha usta, smanjenu pokretljivost, zadržavanje mokraće, ccomodation, povećanje očnog tlaka, tahikardiju);
• moguća pojava ortostatska hipotenzija ( s obzirom na alfa-adrenoceptora blokiranja) rizik je vrlo niska;
• CNS stimulaciju ( nesanica, razdražljivost, tjeskoba) razvija na pozadini dugotrajnog korištenja ili naglog prekida terapije, nizak rizik;
• je moguće za kardiotoksičnost s dugotrajnim unosom lijekova, ali je rizik minimalan.

pravi doživljaj - pravi pomoć

mišljenje liječnika i stvarne izjave pacijenata koji uzimaju duloksetina droga i njegovih izravnih analoga može se naći u nastavku.

Oblik otpuštanja - kapsule u dozi od 20, 30 i 60 mg. Cijena lijekova ove skupine:

• Duloksetin u dozi od 30 mg Ne 14: 950 rubalja;№28: 2200 rubalja;
• Duloksetin kanon u dozi od 30 mg br. 14: 1050 rubalja;
• Simbalta u dozi od 30 mg br. 14: 1700 rubalja;
• Intrusion - nije na prodaju u Rusiji, CIS-u i Ukrajini.

Lijek čuvajte na sigurnom mjestu. Temperatura pohrane od 15 do 30 stupnjeva. Rok trajanja u skladu sa standardima skladištenja je 3 godine za Simbaltu, 2 godine za Duloxetinski kanon. Odlazak u ljekarnu: samo na recept.