Bisfosfonati u osteoporozi: jesu li učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetički su analogoni pirofosfata koji se pojavljuje prirodno, koji je osnova za razgradnju matriksa kostiju i inhibiraju koštanu tvar.

Kako funkcioniraju bisfosfonati još nisu potpuno razumjeli. Pokazao samo da su povezani s hidroksiapatita segmentima kostiju, smanjiti zavoja i smanjiti razinu alkalne fosfataze i hidroksiprolin u sistemsku cirkulaciju. Oni potiskuju aktivnost osteoblasta, što usporava resorpciju koštanog tkiva.

Određene vrste bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonat, osnovnu tvar koja je potrebna za formiranje osteoblasta, kao i niže razine geranildifosfata uključeni u formiranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorski i analgetski učinak. Bisfosfonati

, ovisno o kemijskoj strukturi podijeliti u dvije skupine:

• one koje ne sadržavaju dušikova atoma;
• aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

kemijska formula bisfosfonati

jednostavnih bisfosfonatima - od što odabrati?

jednostavno bisfosfonata uključuju:

1. tiludronat ( Skelid) je indiciran za liječenje osteoporoze i deformira osteodistrofiju. Uzmite 1 puta dnevno( 400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Pijte malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon 6 mjeseci, tečaj se mora ponavljati. Etidronat
2. ( Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) propisane za deformiranje osteodistrofiju, osteoporoza, hiperkalcemija, koja nastaje u malignih tumora i oksalata bubrežnih kamenaca. Otpuštaju se u injektabilnim i oralnim oblicima. Liječenje općenito propisana uporaba kalcij, magnezij i vitamin D. Shema liječenja ovisi o dobi pacijenta i težini bolesti. Pripravci na bazi etidronata dozvoljeni su za uporabu kod djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze lijeka koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseci, 1-2 mjeseci, ponoviti postupak. Kod smanjenja mineralne gustoće kostiju i gubitak spužvastom trajanje terapije u bolesnika s reumatoidnim artritisom je najmanje 12 mjeseci na dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevna doza treba podijeliti u dvije podijeljene doze. Tretman morate slijediti prehrana bogata kalcijem i uzimajući lijekove s njim kada je to potrebno. Klodronat
3. ( Klobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) propisuje osteoporoze, maligne apsorpcije kosti, za prevenciju metastaza u kosti u pacijenata s rakom dojke primarni, hiperkalcemija uzrokovana onkologiji. Na prodaju su ampulirani i oralni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže Clodronate ne mogu se isprati tekućinama koje sadrže dvovalentne katione( mlijeko, mineralna voda).Kapsule se uzimaju bez žvakanja. Tableta( 800 mg) mogu se podijeliti u dva dijela, ali im je potrebno da se u isto vrijeme, ne drobljenja ili žvakanje. Oblici injekcije otopljeni su u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Shema liječenja u svakom pojedinačnom slučaju odabrana je pojedinačno.

aminobisphosphonates - napredniji oblik

lijekova najčešće propisane su aminobisphosphonates:

1. ( zoledronska kiselina, Aklasta, Zometa) selektivno djeluje na kost u inhibiranju osteoklastima aktivnosti koje uzrokuju lizu kosti. Dakle, uspješno se koristi kod bolesnika s osteoporozom. Glavna značajka zolcdronata je da inhibira resorpciju kosti tvari i istovremeno ne pokazuje nikakve neželjene efekte na formiranje i procesu mineralizacije kostiju, na mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku spore IV infuzije. Shema liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako da terapijski učinci prve doze bila je maksimalna nakon drugog tjedna samo moguće staviti sustav. Ibandronat
2. ( sinonimi Bondronat, Bonviva).To bifosfonat indiciran za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući menopauze, za sprječavanje fraktura kosti, metastaze na kosti, kalcij, veći uzrokovane rakom.
   peroralni oblici za doziranje uzeti su jedan sat prije jela, uzimanje lijekova ili tekućine( osim obične vode).Nakon što je primio lijekove na temelju potrebe za ibandronata Chasa 1 u uspravnom položaju. Nećemo dopustiti njihov prijem noću.
   intravenozne injekcije smiju raditi samo u bolnici. Treba voditi računa da je djelatna tvar, s I / O nije dospio u arterije i susjedna tkiva.
3. Alendronska kiselina ( Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) je non-hormonska inhibitor resorpcija kosti, normaliziraju metabolizam u koštanim tkivima aktivira osteogenezu kontrolira ravnoteže između procesa uništenja i obnove, stimulira formiranje kosti normalne histološki strukture tkiva. Propisana za postmenopauzi i senilne osteoporoze za prevenciju prijeloma, Pagetove bolesti i hiperkalcemije malignosti. Risedronat
4. ( sinonimi Rizendros, actonel, Rizarteva) uključuju osteoporozu terapiju krug i osteitis deformans. Proizvedeno u tabletama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visoki glamur u osteoporozu, ošišan bol u zloćudnim tumorima, koji su u pratnji metastaze kostiju, čisto hiperkalcemija povezana s rakom, ali oni imaju mnogo neželjene nuspojave.

Među glavnim nuspojavama promatrane tijekom liječenja bisfosfonatima treba poništiti:

• toksični učinak na bubrege ;
• hipokalcemija proizlaze prilikom primjene intravenozne oblike doziranja;
• čeljusti osteonekroza, kada se razvijaju za liječenje bisfosfonatima koji sadrže dušik;
• visoki rizik od prijeloma kuka o pozadini liječenja zoledronske kiseline, koji je povezan blokiranjem regenerativne procese u kosti pacijenata oboljelih od raka;
• fibrilacije atrija , osobito kod bolesnika s patoloških stanja kardiovaskularnog sustava;
• probavnih poremećaja: gastralgia, proljev ili konstipaciju, mučnine, disfagiju;
• ulceracija probavnog sustava ;
• groznica, bol u mišićima, i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktiviranjem T-limfocita;
• reakcije kože ( osip, eritem);
• slabost ;
• kap gledišta, boli u oku, konjuktivitis i sclerites ;
• alergijske reakcije: urtikarije, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Imajte na umu da, iako imenovanje bisfosfonatima i:

• NSAID povećava rizik od razvoja neželjenih učinaka na probavni sustav;
• s paralelnom primjenom petlje s petljama povećava vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
• u kombinaciji s aminoglikozidom povećava toksični učinak na bubrege;
• protiv pozadine liječenja bisfosfonatom nije dopušteno piti alkohol .

Mišljenje ljudi

Što liječnici

Bisfosfonati se izdvajaju isključivo na recept formi. Pohranite ih na tamnom, nedostupnom mjestu za djecu, na temperaturi od najviše 25 stupnjeva.