Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova: razvrstavanje, popis

Nesteroidni protuupalni lijekovi( NSAID, NSAID), jedan od glavnih lijekova koji se koriste u liječenju upalnih bolesti zglobova. Su dodijeljeni

periodično predmeta u kroničnim procesima, ako je potrebno - za egzacerbacije bolesti i akutnih upalnih procesa. NSAID postojati u različitim oblicima doziranja - tablete, masti, otopine za injekcije. Odabir potrebnih sredstava, doza i učestalost primjene, moraju nositi s liječnikom.

- što je ova skupina lijekova?

NSAID Grupa prilično opsežna i uključuje različite pripreme u kemijskoj strukturi. Ime „nesteroidni” pokazuje kako se razlikuju od druge velike skupine protuupalnih lijekova - kortikosteroidi.

Opća svojstva lijekova iz ove skupine - to je njihova tri glavna učinci - protuupalno, analgetsko, antipiretik.

To je zbog drugog imena ove grupe - ne-narkotičkim analgeticima, kao i velikom širinom njihove primjene. Ove tri efekti izraženi na različite načine u svakoj od droge, tako da ne mogu biti potpuno zamjenjivi.

Nažalost, svi preparati NSAR imaju slične nuspojave. Najpoznatiji od njih - to je provokacija čira na želucu, toksičnost jetre i inhibiciju krvi. Iz tog razloga, ne može prelaziti određenu dozu u uputama, kao i da se ove lijekove zbog sumnje naznačenom bolesti.

liječiti takve lijekovi protiv bolova u želucu ne mogu - uvijek postoji rizik da se pogoršati njihovo stanje. Različite formulacije NSAR su izmislili kako bi se poboljšala njihova učinkovitost u određenoj situaciji, i da smanje potencijalne štete zdravlju.

Povijest otkrića i stvaranja

korištenje biljnih lijekova koji imaju protuupalno, antipiretičke i analgetski učinak, koji je opisao još u spisima Hipokrata. No, prvi točan opis NSAID učinak odnosi se na XVIII stoljeća.

U 1763. engleski liječnik i svećenik Edward Stone, rekao je u pismu predsjednik Royal Society, da je infuzija od vrbove kore, raste u Engleskoj, ima antipiretički svojstva, opisao je recept za njegovu pripremu i način uporabe u febrilna stanja.

Gotovo pola stoljeća kasnije u Francuskoj I.Lir izoliran od vrbove kore tvar koja uzrokuje svojih ljekovitih svojstava. Po analogiji s latinskim nazivom vrba - Salix je nazvao tvari salicin. To je bio prototip modernog aspirin, koji su naučili da se kemijskim sredstvima u 1839..

industrijska proizvodnja NSAR je pokrenut u 1888, prvi lijek pušten na farmacije brojila je acetilsalicilna kiselina pod trgovačkim nazivom Aspirin, pušten iz Bayer, Njemačka. Ona je još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, pa ostali proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim generičkim imenom, ili napraviti svoj vlastiti( npr Upsarin).

Više nedavni događaji doveli su do pojave brojnih novih lijekova. Istraživanje još uvijek traje, sve je sigurna i učinkovita.Čudno, ali prva hipoteza mehanizmu djelovanja NSAR je formulirana samo u 20-ih XX stoljeća. Prije toga, lijek se koristi empirijski, njihove doze utvrđene su pacijenta zdravstvenog stanja, a nuspojave nisu bili ispitani.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Mehanizam

razvoj upalnih reakcija u tijelu prilično komplicirano i sadrži lanac kemijskih reakcija koje aktiviraju međusobno. Jedna od skupina tvari koje sudjeluju u upali - prostaglandine( prvo su izolirana iz tkiva prostate, otuda ime).Te tvari imaju dvostruku funkciju - da su uključeni u tvorbu zaštitnih faktora sluznice želuca i u upalnom procesu.sinteza

prostaglandina provodi dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 „sintetizira želuca” prostaglandine i COX-2 - „” upalni i normalno aktivan. Djelovanje COX je da se NSAID smetaju. Njihov glavni efekt - anti - izazvano inhibicijom COX-2, a sa strane - zaštitna barijera povreda želuca - inhibicija COX-1.

Osim toga, NSAR prilično ometa metabolizam stanica, nego zbog svoje analgetički učinak - oni krše provođenje živčanih impulsa. To je također uzrok retardacije, kao nuspojava uzimanja NSAID-ova. Postoje dokazi da su ti lijekovi stabilizirati membranu lizozima, usporavaju oslobađanje litičkim enzimima.

događaj u ljudskom tijelu, ovi lijekovi se apsorbiraju govore u želucu, u malim količinama - iz crijeva.

Apsorpcija je drugačija, kod novih lijekova bioraspoloživost može doseći 96%.Pripreme u enteričkoj membrani( Aspirin-kardio) apsorbiraju se znatno gore. Prisutnost hrane ne utječe na apsorpciju lijeka, nego zato što oni povećavaju kiselost, to je poželjno da ih se nakon obroka. NSAID

metabolizam odvija u jetri, s tim povezana toksičnost ovog tijela i nemogućnosti primjene u različitim bolestima jetre. Kroz bubrege izvađen je neznatan dio doze lijeka. Nedavna zbivanja u području NSAR imaju za cilj smanjiti njihov utjecaj na COX-1 i hepatotoksičnosti. Indikacije za

- opseg

bolesti i patoloških stanja u kojima je propisani NSAID varirala. Tablete propisana kao antipiretik agenti u zaraznih i nezaraznih bolesti, kao i sredstva za glavobolju, zubobolju, zglobove, menstrualne i druge vrste bolova( bez bolova u trbuhu, nije jasno je li uzrok).Djeca koriste supozitorije s NSAID-om kako bi ublažili toplinu.

NSAID Intramuskularne injekcije primjenjuje kao analgetičke i antipiretičke sredstvom u teškom stanju pacijenta. Oni nužno uključena u litičke mix - kombinacija lijekova, omogućujući brzo kucam opasne temperature. Intraartikularne injekcije tretiraju se s ozbiljnim oštećenjem zglobova uzrokovanim upalnim bolestima.

Masti služe za lokalnu učinak na upaljene zglobove, kao i bolesti kralježnice, ozljede mišića za ublažavanje bolova, oteklina i upala. Masti se mogu primijeniti samo na zdravu kožu. U bolesti zglobova, sva tri oblika doziranja mogu se kombinirati.

Najpoznatije droge NSAR

prvi ići na prodaju je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovo ime, unatoč tome što je komercijalno, snažno je povezano s lijekom. On je imenovan za smanjenje temperature, ublažavanje glavobolje, u malim dozama - za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi u bolestima zglobova.

Metamizol( analgin) - ne manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje boli različitih podrijetla, uključujući i zglob. Zabranjen je u mnogim europskim zemljama, kao što ima snažan inhibitorni učinak na formiranje krvi.

diklofenak je jedan od popularnih lijekova za liječenje zglobova. U mnogim mastima, dostupan je u tabletama i injekcijama. Ima izraženu protuupalna i analgezična svojstva, teško primijeniti lokalno izaziva sistemski učinak. Nuspojave

Kao i kod bilo kojeg drugog sredstva s NSAID imaju brojne nuspojave. Najpoznatiji među njima je ulcerogen, tj. Izaziva čira. To je uzrokovano inhibicijom COX-1 i gotovo u potpunosti odsutna u selektivnim NSAID.

derivati ​​

kiselina imaju dodatnu ulcerogeno efekt zbog povećanja kiselost u želucu. Većina NSAID kontraindicirani u gastritis visoke kiselosti, želuca i duodenumu, GERD.

Još jedan zajednički učinak - hepatotoksičnost. Ona može manifestirati bol i težinu u želucu, probavne smetnje, ponekad - kratkoročni žutica sindrom, svrbež kože i drugih simptoma oštećenja jetre. Hepatitis, ciroza jetre i zatajenje NSAID kontraindicirani.

mijelosupresija, koja je na stalna doza premašen, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenija( nedostatak svih krvnih stanica), oslabljen imunitet, krvarenje. NSAID nisu propisane za teške bolesti i koštane srži nakon transplantacije.

učinci povezani s oštećenjem zdravlja - mučnina, slabost, letargija reakcija, smanjena budnost, umor, alergijske reakcije do astmatičnih napadaja - tamo pojedinačno.

Klasifikacija NSAR

Danas postoje mnogi preparati NSAR i njihova klasifikacija trebala bi pomoći liječniku u odabiru lijeka. U ovoj klasifikaciji navedeni su samo međunarodna imena bez vlasnika.

kemijska struktura Kemijska struktura luče takve nesteroidne protuupalne lijekove.

kiseline( apsorbira u želucu, povećava kiselosti)

• salicilate:
• pyrazolidines:
• derivati ​​-indoloctena kiselina:
• derivati ​​feniloctene kiseline:
• oksikami:
• derivate propionske kiseline:

ne-kiselim derivatima( ne utječe na kiselost u želucu, apsorbiraju u crijevima):

• alkanoni:
• derivati ​​sulfonamida:

Po učinak na COX-1 i COX-2 inhibiciju

neselektivni - obje vrste enzima, većina NSAID odnosi na njih. Selektivni

( koksibe) inhibiraju COX-2, bez utjecaja na COX-1:

• celekoksiba;
• Rofecoxib;
• Valdekoksib;
• Parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoksib.

Selektivno i neselektivni NSAR

Većina NSAR odnosi neselektivni jer inhibira obje vrste COX.Selektivni NSAR - više modernih lijekova koji djeluju uglavnom na COX-2 i minimalno utječu na COX-1.Time se smanjuje rizik od nuspojava.

Međutim, ukupni selektivnost djelovanja lijekova još nije moguće postići, a rizik od nuspojava će biti.

nova generacija lijekova za nove generacije uključuju ne samo selektivno, ali i neke neselektivni NSAR, imaju izraženu efikasnost, ali manje toksičan za jetru i krvotvornog sustava.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su nova generacija:

• Movalis - ima produljeno trajanje djelovanja;Nimesulid
• - ima najjači analgetski učinak;
• Ksefokam - produženo trajanje djelovanja, a izražen analgetski učinak( u usporedbi s morfijem);
• Rofecobix - najizbirljivijim droga, odobren je za pacijente s gastritis, peptički ulkus bez pogoršanja. Nesteroidni protuupalni mast

Upotreba NSAID lijekovi u obliku topičkih( krema i gelova) ima nekoliko prednosti, prije svega - ne sistemski učinak, a namijenjen je učinak na mjestu upale. Kada se bolest zglobova imenuje gotovo uvijek. Najpopularnije mast:

• indometacin;
• diklofenak;
• piroksikam;
• Ketoprofen;
• Nimesulide.

NSAID tablete

Najčešći oblik lijeka NSAID-a su tablete. Koristi se za liječenje različitih bolova, uključujući bol u zglobovima. Od prednosti

- mogu se davati za liječenje očitovanja sistemske postupkom koji uključuje više zglobova. Od nedostataka - izražene nuspojave. Popis NSAR lijekova u tabletama je prilično dugo, to uključuje:

• ibuprofen;
• Ortofen;
• Movalis;
• Indometacin u tabletama;
• analgin;
• acetilsalicilna kiselina( rijetko navedeno za bolesti zglobova);
• Rofecoxib( DENEBOL).

Injekcije

prednosti ovog oblika NSAR - vrlo visoke učinkovitosti. Koristi intramuskularna injekcija za liječenje akutnih stanja povezanih s visokim temperaturama ili jake boli( Ketorol, Analgin).

Zajednički injekcije su propisane za liječenje teške zajedničke egzacerbacija bolesti, omogućuju vam da brzo zaustaviti pogoršanje, ali u sebi je vrlo bolno za ubrizgavanje. Upotrijebljeni lijekovi:

• Rofecoxib( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis u otopinama za injekcije;
• Indometacin u otopinama za injekcije;
• celekoksib( Celebrex).

Top 3 zglobne bolesti u kojima propisuju NSAR

NSAR često opravdana u sljedećim bolesti zglobova:

1. Kada osteochondrosis - bolest intervertebralnog diska, najčešće utječe na vratnu i lumbalnu kralježnicu. Za liječenje bolesti je propisano mast s NSAID u početnim fazama tijekom akutne i preventivne svrhe, osobito u hladnom vremenu. Tablete su propisane za teške tijekove. Kada pluća
2. čini artritis propisane NSAID masti i tablete za zahtjev stope za sprečavanje pogoršanja bolesti. Tijekom pogoršanja imenovan masti i tablete, u slučaju teškog artritisa - masti i intraartikularne injekcije u dnevnoj bolnici, a po potrebi tablete.
3. Najčešći lijekovi osteoartritisa Ksefokam su u obliku tableta i injekcija, Movalis u obliku injekcija i tableta( to je nova generacija NSAR), i ne gube svoju učinkovitost pomasti diklofenak temelji. Od artroze, artritisa razliku rijetko eskalira, naglasak tretmana obavlja se održavati funkcionalno stanje zglobova. Zajedničke značajke primjene

Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova dodjeljuju tečajeve ili prema potrebi, ovisno o bolesti.

glavno obilježje njihove primjene koje se ne trebaju uzimati više lijekova iz ove skupine u istom obliku doze( osobito slučaj tableta), jer to povećava nuspojave a terapijski učinak ostaje isti.

Moguće je istovremeno primjenjivati ​​različite oblike doziranja, ako je potrebno. Važno je zapamtiti da je kontraindikacija za NSAR prijem zajedničke za većinu lijekova grupi. NSAID-ovi ostaju najvažniji tretman za zglobove. Teško su i ponekad nemoguće zamijeniti na bilo koji drugi način. Moderna farmakologija razvija nove lijekove ove skupine, kako bi se smanjio rizik od njihovih nuspojava, poboljšati selektivnost djelovanja.