Tartalom
- Összetétel és felszabadulási forma
- Eladási feltételek, árak
- Farmakológiai tulajdonságok
- Farmakodinamika és farmakokinetika
- Használati jelzések
- Az alkalmazás módja és adagolása
- Idős betegek
- Gyermekek
- Máj- és veseelégtelenség
- Mellékhatások
- Túladagolás
- Különleges utasítások
- Gyógyszerkölcsönhatások
- Analógok
- Tárolási feltételek
- Videó a Lercadipine gyógyszerről
A fő anyag, a lerkanidipin hatása alatt csökkent az általános paraszimpatikus érrendszeri elzáródás és a vérnyomás. A gyógyszer egy tipikus kalciumcsatorna -blokkoló, amely csökkenti az aktív az artériák simaizomsejtjeinek szállítása a kalciumionok kardiomiocitáihoz félig áteresztő membrán.
A gyógyszer 10 és 20 mg dózisban kapható. A gyógyszer szedésének hatása eltérő időtartamú, egy napig tart. A gyógyszernek nincs negatív inotróp hatása. Egy gyógyszer ára eltérhet attól a gyógyszertárlánctól függően, ahonnan vásárolta.
Összetétel és felszabadulási forma
A gyógyszert mindkét oldalán domború, kerek, sárga héjú tabletta formájában állítják elő, az egyik oldalon kockázatok vannak.
Hatóanyag 1 tabletta (figyelembe véve az adagolást):
- lerkanidipin -hidroklorid - 10 és 20 mg.
Segédkomponensek a kernel szerkezetében | mg |
Mikrokristályos cellulóz | 38,5 |
Vízmentes laktóz | 31,5 |
Nátrium -keményítő -glikolát | 3,5 |
magnézium-sztearát | 1 |
További komponensek a héjszerkezetben | |
Szelektíven hidrolizált polivinil -alkohol | 1 |
Titán-dioxid | 0,67998 |
Talkum | 0,444 |
Polietilén glikol | 0,606 |
Szervetlen vas -oxid pigment: sárga Piros fekete |
0,06825 0,00096 0,00081 |
Eladási feltételek, árak
A Lercanidipine gyógyszertári láncokban csak a kezelőorvos receptje alapján kerül forgalomba. Az adagtól függően: 10-20 mg, a gyógyszer ára 200-500 rubel között változhat.
Farmakológiai tulajdonságok
A Lercanidipine 10 mg (az ár a gyógyszertári lánctól függ) lassú kalciumcsatorna -blokkoló. Lassítja a kalcium passzív szállítását az artériák simaizmaiban és a szívizomsejtekben.
Az akciót az artériák simaizmait nyugtató hatás biztosítja, ami a szisztémás érrendszeri ellenállás csökkenését idézi elő. Hosszan tartó hatása van. A fokozott szelektivitás miatt nem figyelhető meg inotróp negatív hatás. A terápiás hatás időtartama egy nap.
Farmakodinamika és farmakokinetika
10 - 20 mg Lercanidipine szájon át történő beadása után teljes felszívódása következik be, és a maximális plazmakoncentrációt 1,5 - 3 óra múlva éri el.
Mindkét lerkanidipin inhibitor azonos plazmatelítettségi profillal rendelkezik. Étkezés után a biohasznosulás körülbelül 10%, a máj első áthaladása során tapasztalt intenzív anyagcsere miatt. Orális adagolás után, legkésőbb 2 órával a zsíros ételek fogyasztása után, a biohasznosulás négyszeresére nő. E tekintetben ajánlott a gyógyszert étkezés előtt bevenni.
A véráramból a szervekbe és szövetekbe történő eloszlás egyenletesen történik. A hatóanyag kötődési szintje savófehérjékhez magasabb, mint 98%. Az eredeti gyógyszert nem észlelik a vizeletben és a székletben. A legtöbb esetben passzív metabolitokká alakul át, és a bevitt adag körülbelül fele kiválasztódik a vizelettel. Az eltávolítást általában biológiai átalakítással végzik.
A felezési idő átlagosan 8-10 óra, és a hatás egész nap megfigyelhető, ami a lipid membrán magas szintű kötődéséhez kapcsolódik a gyógyszerrel.
A gyógyszer szájon át történő bevétele provokálja a plazmakoncentrációt, amely nem függ az adagolástól. 10 vagy 20 mg alkalmazása után felhalmozódásokat figyeltek meg 1: 3 arányban, ami az anyagcsere fokozatos telítettségére utal a kezdeti áthaladás során. Ebből következik, hogy az adag növelése a biológiai hozzáférhetőség növekedését idézi elő.
A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai a diagnosztizált patológiától függően:
- az idős betegek, akik a vese- és májműködési zavarokban szenvednek, enyhe vagy közepes stádiumban, azonosak a formakokinetikával, ha más felhasználók szedik őket;
- betegeknél, akik súlyos veseelégtelenségben szenvednek, dialízis-függőek, megnövekedett a gyógyszer tartalma.
Növekszik a szisztémás biohasznosulás azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében közepes vagy súlyos májműködési zavar áll fenn. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszer metabolizmusát a májban végzik.
A lerkanidipin a dihidropiridin -csoport kalcium -antagonistája, amely gátolja a kalcium szállítását a szív és a simaizmok sejtjeibe. A gyógyszer hosszú távú vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, mivel nincs inotróp negatív expozíciót és a membránok szétválasztásának fokozott sebességét, a magas érrendszeri szelektivitás következtében.
Mivel a vér artériák lumenének növekedését, amelyet a gyógyszerek bevétele vált ki, fokozatosan hajtják végre, akkor az akut hypotensio és az akaratlan tachycardia előfordulása magas vérnyomású betegeknél nagyon gyakori ritkán.
Használati jelzések
Az 1-2. Stádiumú hipertónia kezelésére a 10-20 mg Lercanidipine -t (az ár a csomagolás mennyiségétől és a hatóanyag adagjától függ) írják fel.
Ellenjavallatok
Mint minden más gyógyszer, a Lercanidipine -nak számos ellenjavallata van, amelyek jelenlétében nem írják fel:
- egyéni intolerancia a lerkanidipinre, valamint a gyógyszer bármely összetevőjére;
- instabil angina;
- a szívizom diszfunkciójának dekompressziós szindróma;
- a bal kamra rendellenességei;
- a vesék és a máj szűrésének, kiválasztási és egyéb funkcióinak súlyos károsodása;
- szívrohamot kapott: a rehabilitáció első hónapja;
- baba szállítása és szoptatás;
- fogantatás tervezése;
- nagykorú gyermekek;
- a laktóz emésztésének képtelensége, a laktáz hiánya;
- komplex kezelés ketokonazollal, ritonavirrel, troleandomicinnel, itrakonazollal, eritromicinnel, ciklosporinnal;
- ellenjavallt a grapefruitlé használatával kombinálni.
Legyen óvatos a gyógyszer felírásakor, ha a következő patológiákat diagnosztizálják:
- a máj és a vesék fő tevékenységének zavara, enyhe és közepes súlyossággal;
- a szív bal kamrájának megzavarása;
- szindróma, amelyet a szívizom működésének dekompressziós rendellenessége vált ki, krónikus lefolyású;
- szinuszcsomó -diszfunkció szindróma (telepített pacemaker nélkül);
- egyidejű terápia terfenadinnal, kinidinnel, aszmetollal, amiodaronnal;
- komplex kezelés nem szelektív adrenerg blokkolókkal, rifampicinnel és görcsrohamokkal, valamint digoxinnal.
Az alkalmazás módja és adagolása
A napi adag 10 mg egyszer. A recepció legalább 15 perccel korábban jelenik meg. étkezések előtt. Az indikációk szerinti adag 20 mg -ra emelhető, figyelembe véve a beteg egyéni toleranciáját. A növekedést szakaszosan hajtják végre, mivel a terápiás hatás a gyógyszer szedésének kezdetétől csak két hét múlva éri el a maximumot.
Az adag növelése nem befolyásolja a terápia hatékonyságát, míg a negatív tünetek kialakulásának kockázata nő.
Idős betegek
A farmakokinetikai adatok és a klinikai vizsgálatok eredményei szerint a napi adag kiválasztását nem kell módosítani, ennek ellenére óvatosan kell előírni az időseknek.
Gyermekek
Mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek ennek a gyógyszernek a nagykorú betegek kezelésére történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért ebben a kategóriában nem ajánlott a használata.
Máj- és veseelégtelenség
Az ilyen patológiákkal diagnosztizált betegek kezelésekor ajánlatos ezt a gyógyszert felírni, alaposan tanulmányozva a mellékhatások lehetőségét. Ez a csoport normálisan tolerálja a gyógyszert, de nem ajánlott a napi adagot 20 mg -ra emelni.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer hatása fokozódhat, ezért az adag módosítása szükséges. A gyógyszer nem ajánlott súlyos, máj- és veseelégtelenségben szenvedők kezelésére.
Mellékhatások
Lercanidipine 10 mg (az ár a vásárlás helyétől függően változhat), mint bármely más gyógyszer, mellékhatásokat is okozhat.
A test szervei és rendszerei | Lehetséges mellékhatások |
Ideges | Szédülés vagy migrén fordulhat elő, ritkán álmosság. |
Szív- és érrendszer | Tachycardia figyelhető meg. Az anginás rohamok sokkal ritkábban fordulnak elő. Fájdalmas érzések a rácsban, ájulás, jelentős vérnyomáscsökkenés, szívinfarktus rendkívül ritkák voltak. Az angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakrabban fordulhatnak elő, nehezebbek és hosszabbak lehetnek. |
Emésztési | Ritkán vannak emésztési zavarok, fájdalom a hasban. |
Bőr és epidermisz | Időnként kiütések jelentkezhetnek. |
Csontok, izmok és kötőszövet | Mialgia eseteiről számoltak be. |
Vese és húgyúti rendszer | Gyors vizelés ritkán figyelhető meg. |
Immun | Elszigetelt esetekben vannak olyan reakciók, amelyek egyéni intoleranciával járnak. |
Tábornok | Perifériás ödéma ritkán figyelhető meg, ritkábban - fáradtság és krónikus fáradtság, kivételes esetekben - íny hyperplasia. |
Túladagolás
Három túladagolási esetet regisztráltak hivatalosan:
- 150 mg gyógyszer etil -alkohollal (térfogata nincs megállapítva) egyszeri bevitele hipersomniát okozott. Terápia: gyomormosás, abszorbens szerek szájon át történő bevétele.
- 280 mg hatóanyag egyszeri alkalmazása moxonidinnel, 5,6 mg -os dózisban a következő tünetek kialakulását idézte elő: extrém fokú akut szívelégtelenség, súlyos szívizom hipertrófia, a tüdő összes veseelégtelenségének szindróma szakasz. Terápia: glikozidok, plazmahelyettesítők, diuretikumok, katekolaminok nagy dózisban történő bevétele.
- 800 mg gyógyszer egyszeri alkalmazása. Hányingerérzetet és a vérnyomás erőteljes csökkenését okozta. Terápia: abszorbensek és hashajtók szájon át történő bevétele, intravénás dopamin beadás.
Mindhárom esetben emberek életét mentették meg.
Az adag túllépését a következő tünetek kísérik: reflex tachycardia perifériás értágulattal, erős vérnyomáscsökkenéssel, hányinger.
Az ájulás, a vérnyomás jelentős csökkenése mellett kardiovaszkuláris kezelést írnak elő. A hemodialízis hatékonysága a plazmafehérje -kötődés magas szintje miatt nem igazolt.
Különleges utasítások
Olyan betegek kezelésekor, akiknél diagnosztizáltak sinuscsomó -diszfunkciós szindrómát (hiányában) pacemaker), írjon fel gyógyszert, csak az előnyök arányának és az oldal valószínű fejlődésének tanulmányozása után hatások.
A szív bal kamrai funkciójában szenvedő betegek kezelésében végzett vizsgálatok során nem volt az állapot romlása kiderült, ennek ellenére a gyógyszert csak az előnyök elemzése után írják fel és valószínű sérelem. Úgy gondolják, hogy ischaemiás betegeknél a gyógyszer növelheti a szív- és érrendszeri patológia súlyosbodásának valószínűségét.
Előfordulhat, hogy angina rohamok, pitvari fájdalom jelentkezik, vagy miokardiális infarktus alakulhat ki. Kategorikusan nem ajánlott kombinálni a gyógyszerek szedését az alkoholtartalmú italok használatával. Bizonyos görcsoldók csökkenthetik a hatóanyag plazmatartalmát, ezáltal csökkentve a bevitel hatékonyságát.
A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik laktázhiányban, ezen elemek felszívódási zavaraiban vagy galaktozémiában szenvednek.
Klinikai vizsgálatokat a gyógyszer terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazásáról nem végeztek. Ebben a tekintetben nem ajánlott használni ebben az időszakban, valamint a terhességet tervező nők számára. A hatóanyag magas lipofilitása miatt eloszlik az anyatejben, ezért a szoptatás ideje alatt a gyógyszert nem használják kezelésre.
A Lercanidipine Accord alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy nem valószínű, hogy a gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes gépekhez való képesség romlása nem valószínű. Ennek ellenére ajánlott óvatosan eljárni, mivel a következő mellékhatások kialakulásának kockázata magas: aszténia, fáradtság, szédülés, álmosság.
Gyógyszerkölcsönhatások
Lerkanidipin 10-20 mg (az ár a vásárlás helyétől függően eltérő lehet) komplex terápiában, bizonyos gyógyszerekkel való kölcsönhatás figyelembevételével.
Gyógyszer | Közös fogadás lerkanidipinnel |
Ketonazol, eritromicin, itrakonazol | Növeli a hatóanyag tartalmát a vérben, és a vérnyomás csökkenését idézi elő. |
Ciklosporin | A kombináció ellenjavallt, mivel ez a kombináció mindkét gyógyszer összetevőinek plazmatartalmának növekedését idézi elő. |
Kinidin, asztemizol, terfenadin és antiaritmiás gyógyszerek | Gondosan. |
Antikonvulzív szerek, rifampicin | Képes a hatóanyag plazmájának csökkenésére, ami a lerkanidipin hatékonyságának csökkenését idézi elő. |
Digoxin | Azoknál a betegeknél, akik rendszeresen szedik ezt a gyógyszert, nem találtak farmakokinetikai kölcsönhatást a 20 mg -os dózisú Lercanidipine -kezeléssel végzett kombinációs terápia során. Együttes alkalmazás esetén ajánlatos gondosan megfigyelni a digoxin mérgezés tüneteinek megjelenését. |
Midazolám | Idős betegeknél a medazolám és a 20 mg -os lerkanidipin együttes bevétele, az utóbbi biohasznosulása körülbelül 40%-kal nő. Ebben az esetben a lerkanidipin ezen paramétere a felére csökken. A béta-blokkolók miatt a máj véráramlásának csökkenését idézheti elő. |
Cimetidin | Napi 800 mg -os dózis esetén a lerkanidipin aktív komponensének koncentrációja nem változik jelentősen a vérben. Ennek ellenére nagyon óvatosan írják fel, mivel a nagyobb dózisú cimetidin növelheti a lerkanidipin biohasznosulását. |
Simvastatin 40 mg | A komplex terápia 56%-kal növeli a szimvasztatin AUC paraméterét és 28%-kal a β-hidroxi-savakat. A negatív kölcsönhatások elkerülése lehetővé teszi az egyik gyógyszer bevételét reggel, a másikat este. |
Fluoxetin | Idős betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikájában nem történt jelentős átalakulás. |
Warfarin | A lerkanidipin farmakokinetikája nincs hatással. |
Diuretikumok, ACE-gátlók, béta-blokkolók | Kombinálható. |
Etanol | Képes a vérnyomás erőteljes csökkenését kiváltani. |
Tilos a gyógyszer bevételét grapefruitlével kombinálni, mivel ez a kombináció gátolja az aktív komponens metabolizmusát.
Analógok
A Lercanidipine analógjai a terápiás hatás szempontjából a következők:
- Zanidip-Recordati;
- Lernicor;
- Lercanorm;
- Lerkamen 10 és 20 mg;
- Coripren;
- Enal L Combi.
Tárolási feltételek
Tárolja a Lercanidipine -t 25 C -ot meg nem haladó hőmérsékleten olyan helyen, amely kisgyermekek számára nem hozzáférhető. A gyógyszer eltarthatósága 10-20 mg dózisban 3 év. A lejárt gyógyszer használata szigorúan tilos. Az ár megtalálható a gyógyszertárláncok hivatalos honlapjain.
Videó a Lercadipine gyógyszerről
Lerkadipin. A gyógyszer elemzése nyomásból: