Tartalom
- Az antipszichotikumok generációi
- 1. generációs antipszichotikumok
- 2. generációs antipszichotikumok
- Új generációs antipszichotikumok
- Az antipszichotikumok hatásmechanizmusa
- A dopamin receptorok teljes blokkolása
- A dopamin receptorok részleges gátlása
- Szerotonin receptor blokád
- Több receptor blokád
- A pszichiátriában történő alkalmazás javallatai
- Ellenjavallatok és kombinációk más anyagokkal
- Mellékhatások
- Az antipszichotikumokkal való kezelés elvei
- Videó az antipszichotikumokról
Az antipszichotikumok farmakológiai csoportjában olyan gyógyszereket foglal magában, amelyek kifejezett hatással vannak a magasabb idegi aktivitásra. Az ilyen anyagok komplex és változatos biokémiai és élettani hatásmechanizmussal rendelkeznek. Alkalmazásukra vonatkozó javallatok nem korlátozódnak a pszichiátriai gyakorlatra.
Az antipszichotikumok generációi
Az ilyen gyógyszerek osztályozásának alapelve a hatóanyag molekuláinak kémiai szerkezetén és a terápiás hatásmechanizmuson alapul. Az első gyógyszereket erre a célra az 1930-as években fejlesztették ki.
Az antipszichotikumok minden generációja különbözik a biokémiai jellemzőkben és a súlyos mellékhatások számában. Összesen 3 generációs antipszichotikus gyógyszer jött létre. A legújabb generáció számos alapvető eltérést mutat a korábbiakhoz képest.
1. generációs antipszichotikumok
Az ilyen antipszichotikus gyógyszereket tipikusnak nevezik. A pszichiátriában még használatos 1. generációs antipszichotikumok hatóanyagai a gyógyíthatatlan állapotok elnyomására szolgáló állomásokon a származékok a következők:
- tioxantén;
- fenotiazin;
- buterofenon.
Az ilyen gyógyszerek nagy hatékonyságot és gyors terápiás hatást mutatnak, de számos nem alapvető hatásuk van. Az antipszichotikus szerek 3 klinikai kategóriába sorolhatók az agyi osztódások és receptorok gátlási mechanizmusa szerint.
Antipszichotikumok (az 1. generációs gyógyszerek használatára vonatkozó javallatok kizárólag pszichiátriára korlátozódnak) tioxantén, fenotiazin-származékok alapján vagy a buterofenon a gyógyszercsoporttól függően eltérő fokú affinitást mutat a dopamin-szekrécióhoz. szerkezetek.
Stabil és visszafordíthatatlan kötést kötnek a hisztamin, a muszkarin és az alfa-adrenerg receptorokkal. Ezek a tulajdonságok az 1. generációs neuroleptikumok erős antipszichotikus hatásának köszönhetők. Az ilyen gyógyszerek 10 betegből 3-nál nem képesek elnyomni a skizofrén megnyilvánulásokat.
Az eddig használt első generációs antipszichotikumok a következők:
- Haloperidol. A gyógyszert 1958-ban fejlesztették ki. A belga Janssen Pharmaceutica gyógyszeripari konszern, és jelenleg sikeresen alkalmazzák pszichiátriai kórházakban.
- Klórpretixén. A gyógyszert a legtöbb analóghoz képest magas antipszichotikus aktivitás jellemzi, enyhe terápiás hatással kombinálva.
- Szulpirid. A gyógyszer kombinált hatással van a központi idegrendszer működésére, mérsékelt antidepresszáns és gyenge pszichostimuláló hatása van.
- Klórpromazin. Az első szintetikus alapú antipszichotikus gyógyszer. Az alifás fenotiazinok tipikus képviselője.
A legtöbb esetben az ilyen gyógyszerek enyhítik a legsúlyosabb pszichiátriai szindrómákat anélkül, hogy előidéznék a beteg krónikus fáradtságot érez, de enyhén csökkenti az izomtónust a rendszeres háttérben recepció.
2. generációs antipszichotikumok
A gyógyszeres terápia taktikájának megválasztásakor a pszichiáterek a következő generáció gyógyszereit részesítik előnyben. Az ilyen antipszichotikumokat a klinikai hatás speciális mechanizmusa miatt atipikusnak nevezik.
Az ilyen gyógyszerek hatóanyagai szelektíven blokkolják a dopamin receptorokat, ami jelentősen csökkenti az extrapiramidális rendellenességek kialakulásának valószínűségét.
Az 1. generációs antipszichotikumokkal ellentétben a továbbfejlesztett 2. generációs gyógyszerek klinikailag jelentős pozitív hatásai vannak:
- finoman simítsa ki a mentális zavarok negatív megnyilvánulásait;
- csökkenti a különböző súlyosságú kognitív károsodások kockázatát;
- ritkábban provokál extrapiramidális diszfunkciót;
- ne okozzon tardív (késői) diszkinéziát - akaratlan motoros reakciókat és spontán izomösszehúzódásokat, amelyek a dopaminreceptor-blokkolók hosszan tartó használatának hátterében alakulnak ki.
Egyes 2. generációs antipszichotikumok hatásosak az öngyilkossági gondolatok szedáció útján történő kezelésében. Ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszerei enyhítik a szorongásos szindrómát és javítják az alvást.
Új generációs antipszichotikumok
A modern fejlesztések alapvetően eltérnek az előző generációk antipszichotikus gyógyszereitől a biokémiai hatások és a fiziológiai hatások elvében. Az előző generációk anyagai hatékonyan és gyorsan elnyomják az exacerbációkat.
Az 1. és 2. generációs antipszichotikumok alkalmasak a gyógyíthatatlan állapotok korrekciójára, szabályozására. Számos maradványtünetük van, kombinálva a nem kívánt hatások és mellékhatások egyéni profiljával.
Ehhez járulnak a megfelelő gyógyszer célzott kiválasztásának nehézségei, ami nem tette lehetővé, hogy ezek a gyógyszerek a pszichiátriai ipar standardjává váljanak. A farmakológusok és biokémikusok legújabb fejlesztései részben mentesek ezektől a hátrányoktól.
Az antipszichotikumoknak számos javallata van. A 3. generációs gyógyszereket szomatikus patológiák kezelésére használják. Szelektív és részleges antagonizmusuk van a dopaminreceptorokkal szemben.
A 3. generációs antipszichotikumok kölcsönhatásba lépnek a D2 és D3 fiziológiai elemekkel.
Az ilyen gyógyszerek alkalmazása fenntartható csökkentést biztosít:
- mentális zavarok tünetei;
- kognitív zavar;
- neurológiai szindrómák;
- anyagcserezavarok;
- az endokrin mirigyek működési zavarai.
Ezek a gyógyszerek növelik a mentális kapacitást. A 3. generációs antipszichotikumok kiterjesztett terápiás hatókörrel, jobb biztonsági profillal és jó toleranciával rendelkeznek a legtöbb célbeteg számára.
A dopaminreceptorokkal szembeni részleges antagonizmus innovatív lehetőségeket kínál a mentális zavarok és szomatikus patológiák széles körének kezelésében.
Az ilyen gyógyszerek a skizofrén állapotok kezelését a klinikai hatékonyság új szintjére emelik.
3. generációs antipszichotikumok:
- a pozitív tünetek leállítása nem kevésbé megbízható, mint az előző generációk gyógyszerei;
- lehetővé teszi a terápiás cél elérését a patológia által megváltoztatott dopaminreceptorok szelektív befolyásolásával anélkül, hogy visszafordíthatatlanul blokkolná a biológiai struktúrák teljes klaszterét;
- terápiás hatást biztosít a neurotranszmitterek és a dopaminegris mechanizmusok enyhe dekompenzációjával, amely az előző generációk antipszichotikumai esetében nem áll rendelkezésre;
- minimalizálja vagy teljesen megszünteti az extrapiramidális rendellenességek kockázatát;
- jelentősen javult az egyéni érzékenység.
Ezek a gyógyszerek közé tartozik az Aripiprazole, amelyet 2002 óta használnak a pszichiátriai gyakorlatban. Még korszerűbb fejlesztések a 2015-ben létrehozott Brexiprazol és Karipzazin. A 3. generációs antipszichotikumok listája folyamatosan bővül.
Az antipszichotikumok hatásmechanizmusa
Az ilyen gyógyszerek terápiás hatása annak köszönhető, hogy elnyomja a túlzott dopamin aktivitást a mezolimbikus traktusban, amely kötődik a középső agylebeny kérgének ventrális zónája és az ún. substantia nigra a limbikus szerv szerves szerkezeteivel rendszerek.
Az idegimpulzusokat vezető csatorna fiziológiai reakciókban vesz részt:
- endokrin szabályozás;
- pszicho-érzelmi állapot;
- az információk memorizálásának képessége;
- tanulás;
- az öröm élményei;
- affektív variációk.
A mezolimbikus traktus részben szabályozza a mozgások koordinációját, a baroreceptorok munkáját. Ne írjon elő különböző antipszichotikumok egyidejű alkalmazását, mivel ezek szinergiát mutatnak.
A dopamin receptorok teljes blokkolása
Az antipszichotikus gyógyszerek terápiás hatásának vezető mechanizmusa. A neurotranszmitter megnövekedett koncentrációja a csatornában a produktív tüneti komplexussal járó mentális rendellenességek kulcsfontosságú oka.
Ezek a jelek a következők:
- téveszmés állapotok;
- megszállottság, rögeszme;
- hallási és vizuális hallucinációk;
- tapintási érzések;
- ok nélküli szorongás.
A tipikus antipszichotikumok elnyomják a dopamin aktivitást azáltal, hogy blokkolják az észlelés legalább 65%-át. A D2 receptorok neurotranszmittere, ami a pozitív neuropszichiátriai értékek csökkenéséhez vezet tünetek.
Az 1. generációs gyógyszerek klinikai hatásának mechanizmusa számos nem alapvető hatás megnyilvánulásával jár:
- motoros nyugtalanság;
- ellenőrizetlen izomösszehúzódások;
- depresszió;
- érzelmi depresszió;
- az anhedonia előfordulása - az örömszerzés képességének csökkenése vagy teljes elvesztése.
Az ilyen állapotokat okozó antipszichotikumok dózisának folyamatos módosítását igénylik a bevétel negatív hatásainak csökkentése érdekében. Az alkalmazási javallatok tüneti kezelést tesznek szükségessé.
A hatásmechanizmus a mezolimbikus traktus dopamin receptorainak hosszú távú és tartós blokádján alapul Az antipszichotikus szerek a célszerves elemek érzékenységének növekedését és növekedésüket váltják ki szám.
Ezt a hatást az idegsejtek azon kísérletei okozzák, hogy helyreállítsák a szinapszisok közötti kapcsolatok megszakadását. Az antipszichotikumok hosszan tartó alkalmazása által kiváltott receptorérzékenység növekedése növeli a korábban fel nem írt pszichózisok kialakulásának potenciális veszélyét.
A dopamin receptorok részleges gátlása
Bizonyos antipszichotikus gyógyszerek, amelyek a D2 elemeket célozzák, a neurotranszmitter legyengült formáját utánozzák. Ez a klinikai hatásmechanizmus a 2. generációs gyógyszerekre jellemző.
A gyógyszereket a dopaminaktivitás enyhe korrekciója jellemzi, ami csökkenti a pozitív tünetek csökkenését és jelentősen csökkenti a nem alapvető megnyilvánulások valószínűségét.
Szerotonin receptor blokád
A terápiás hatás ezen elvén alapuló gyógyszerek biokémiai hatásának célobjektumai az 5-НТ2А, 5-НТ1А és 5-НТ2С típusú elemek.
Ezekkel a receptorokkal kölcsönhatásba lépve a gyógyszer hatóanyaga közvetetten szabályozza a dopamin koncentrációját a mezolimbikus úton. A neurotranszmitter neuronok érzékenysége csökken a gamma-aminovajsav (GABA) termelésének gátlása miatt.
A biokémiai vegyület a rendszer kulcsfontosságú összetevője a magasabb idegi aktivitás gátlásában. Ez a hatásmechanizmus a 3. generációs antipszichotikumok velejárója. Egyes antipszichotikumok hasonló fiziológiai hatást érnek el a szerotonin receptorelemekre, például az 5-HT1A-ra gyakorolt hatását utánozva.
Más 3. generációs antipszichotikumok az 5-HT2C osztályba tartozó szerves struktúrák funkcióinak blokkolását célozzák. Ez a biokémiai mechanizmus speciális reakciókat aktivál a köztes GABA neuronokban, amelyek a dopamin szekréció csökkenéséhez vezetnek.
Az α2-adrenerg receptorokat gátló antipszichotikumok hasonló módon hatnak. Alapvető fiziológiai funkcióik megsértése a noradrenalin megnövekedett mennyiségének felszabadulását okozza a hormon újrafelvételének gátlásával és biokémiai aktivitásának növekedésével.
Több receptor blokád
Ez a tulajdonság a legmodernebb, legfejlettebb és leginnovatívabb farmakológiai fejlesztések velejárója.
Hatásmechanizmusuk a következő rendszerek egyidejű részvételén alapul a gátlási folyamatban:
- dopamin;
- szerotonin;
- kolinerg;
- adrenerg.
Az antipszichotikumok (az ilyen gyógyszerek használatára vonatkozó indikációk jelentősen bővültek) a terápiás hatás megnövekedett profiljával, a pozitív tünetek enyhítésével és a negatív megnyilvánulások csökkentésével különböztethetők meg.
Ha a klinikai gyakorlatban alkalmazzák, a nem alapvető hatások nagyon kevések. Az antipszichotikumok általános és alapvető tulajdonságait a hatásmechanizmusból adódóan a táblázat mutatja be.
a hatás | Klinikai jellemzők |
Antipszichotikum | A hatóanyag azon képessége, hogy elnyomja az agyi struktúrák túlzott aktivitását, ami nem megfelelő pszichomotoros izgatottságot okoz. |
Nyugtató | Gyógyszer okozta álmosság, enyhe letargia. |
Éles | A pszichózis megnyilvánulásainak egységes csökkentése, a patológia progressziójának ellensúlyozása. |
Hiányellenesség | Mentális betegségek és mentális hiányosságok tüneteinek enyhítése. A hiányellenes hatás terápiás értékkel bír az érzelmek kimerülésével, a motiváció elvesztésével, a figyelem romlásával, a memória gyengülésével, a mentális dezorganizációval járó állapotokban. |
Potencírozó | Erősíti a komplex terápiában használt egyéb gyógyszerek hatását. |
Megelőző | Az ismételt exacerbációk megelőzése és a remissziós időszak meghosszabbítása a neuropszichiátriai kórházban végzett terápia után. |
Az antipszichotikumok kategóriájába tartozó egyes gyógyszerek közepes terápiás vagy nagy dózisúak aktiváló hatás, amelynek célja a súlyos negatív tünetek kontrollálása, a kognitív képesség javítása képességeit.
A pszichiátriában történő alkalmazás javallatai
Az ilyen erős gyógyszereket vészhelyzetekben és a betegek speciális kategóriáiban írják fel.
A pszichiátriai gyakorlatban használatos standard indikációk a következők:
- a magasabb idegi aktivitás funkcionális rendellenességei;
- túlzott pszichomotoros izgatottság - különböző súlyosságú motoros nyugtalansághoz, beszédzavarokhoz, érzelmi megnyilvánulásokhoz kapcsolódó kóros állapot;
- pszichózis, amely a valóság torz érzékelésével és a külső ingerekre adott nem megfelelő válaszokkal jár;
- kábítószerek vagy addiktív hatású gyógyszerek szisztematikus használatához kapcsolódó elvonási tünetek;
- delírium - az agyi aktivitás megsértése, amelyet a tudat elhomályosodása, érzelmi és mentális zavarok kísérnek;
- skizofrénia bármilyen formában és változatban;
- fékezhetetlen fóbiás állapotok;
- értelmi és mentális zavarok;
- bipoláris zavarok;
- szomatikus okokkal meg nem magyarázható szorongás;
- öngyilkos hangulat;
- genetikailag összefüggő mentális retardáció.
Az antipszichotikumokat a Tourette-szindróma tüneteinek csökkentésére és számos reaktív állapot enyhítésére használják. Ezek a gyógyszerek a legtöbb mentális rendellenességre javallt. Csak az adagolási rend különbözik.
Ellenjavallatok és kombinációk más anyagokkal
Az antipszichotikumoknak számos javallata van. Ugyanilyen kiterjedt a használatukra vonatkozó abszolút klinikai tilalmak és szituációs korlátozások listája.
Az antipszichotikus gyógyszerek ellenjavallt:
- glaukóma;
- egyéni túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
- hepatobiliáris patológiák;
- akut szívelégtelenség;
- gyomorfekély;
- veseműködési zavar;
- lázas állapotok;
- aktív fertőző folyamat;
- hematológiai betegségek;
- endokrin zavarok;
- tüdő tuberkulózis;
- immunhiányos szindróma;
- étvágytalanság;
- fizikai kimerültség;
- anémiás állapotok;
- onkológiai neoplazmák a metasztázis stádiumában.
Szigorúan tilos antipszichotikumokat szedni gyermekvállaláskor és szoptatás alatt. Az antipszichotikus gyógyszerek és az antidepresszánsok kombinációja károsítja a bélmozgást és növeli az intravaszkuláris nyomást.
Az antipszichotikumok és a benzodiazepin-származékokon alapuló gyógyszerek egyidejű alkalmazása légzési elégtelenséget vált ki. A komplex terápia keretében tilos kombinálni az antipszichotikus és antiallergiás gyógyszerek bevitelét.
Egy ilyen gyógyszerkombináció a központi idegrendszer működési zavarát okozhatja. A neuroleptikus hatás csökkenti az alkohol, az inzulin, a görcsoldó szerek jelenlétét.
Az antipszichotikumok és a tetraciklin antimikrobiális gyógyszerekkel való kombinációja a hepatocitasejtek kiterjedt károsodásához vezet. Az ilyen gyógyszerek fokozzák egymás toxikus tulajdonságait.
Mellékhatások
Az antipszichotikumokat kizárólag orvosi rendelvényre szedik, a pszichiáter által meghatározott adagolási rend szigorú betartásával. Ezeknek a gyógyszereknek számos súlyos mellékhatása van.
Ezek közvetlenül függenek a tanfolyam időtartamától, a gyógyszer mennyiségétől, a beteg életkorától és egyéb befolyásoló tényezőktől.
Az antipszichotikumok gyakran jelentett mellékhatásai:
- depresszió vagy az étvágy éles növekedése;
- endokrin diszfunkció;
- kóros álmosság;
- bradycardia;
- a vizuális észlelés romlása;
- gyomor-bélrendszeri rendellenességek;
- deurináció és székletürítés nehézségei;
- a nyálfolyás megsértése;
- erekciós diszfunkció férfiaknál.
Az extrapiramidális rendellenességek hiper- vagy hipokinetikus rendellenességekben nyilvánulnak meg, amelyek izommerevség a motoros tartomány korlátozásával kombinálva, vagy fordítva, kontrollálatlan összehúzódások izomzat.
Az antipszichotikumokkal való kezelés elvei
Az antipszichotikus szerek alkalmazására többféle kezelési rend létezik. Mindegyiket egyénileg választják ki a terápia céljaitól, a beteg korától és nemétől függően.
A tünet enyhítésének úgynevezett gyors módszere az adag fokozatos emelését jelenti 1-2 napon keresztül. Szkizofrén rendellenességek esetén alkalmazzák.
Cikcakk terápia esetén a maximális napi adagot 1-2 napig élesen csökkentik. A szünetekkel végzett kezelés 5-6 napos szüneteket biztosít. Sokkterápia esetén a neuroleptikumot hetente kétszer adják be a lehető legnagyobb dózisban. Ezt a sémát az akut pszichózis elnyomására használják.
A lomha mentális zavarok jelei lassú módszerrel megszűnnek. A neuroleptikum adagját 5-7 nap alatt fokozatosan emelik. Ennek a kezelési elvnek az alkalmazására jellemző indikációk a mentális retardáció, a téveszmés állapotok, az érzelmek elszegényedése.
Videó az antipszichotikumokról
Mik azok az antipszichotikumok: