Glukokortikoid (GCS). Indikasi untuk digunakan, apa itu, obat-obatan, daftar, kontraindikasi, klasifikasi

Glukokortikoid adalah seluruh kelompok hormon steroidyang berasal dari alam dan sintetis. Dalam tubuh manusia, senyawa biokimia ini diproduksi oleh korteks adrenal, menjadi dasar untuk transformasi lebih lanjut dari zat aktif biologis lainnya.

Dalam pengobatan, glukokortikoid diindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan insufisiensi adrenal, yang sistem endokrinnya tidak dapat menghasilkan hormon steroid kortisol.

Juga, atas dasar mereka, obat-obatan dibuat yang memiliki sifat anti-inflamasi, anti-syok, imunosupresif, antihistamin. Penggunaan terapi glukokortikoid berasal dari tahun 40-an abad terakhir.

Mekanisme aksi dan sifat-sifat GCS

Glukokortikoid memiliki spektrum aksi yang luas. Masuk ke dalam darah manusia, zat-zat ini memenuhi jaringan organ dalam, ambil langsung partisipasi dalam proses metabolisme, merangsang aktivitas fungsional saraf perifer dan pusat sistem.

Kehadiran tingkat glukokortikoid yang optimal dan fisiologis normal adalah jaminan fungsi stabil seluruh organisme. Dalam hal ini, hormon steroid ini diindikasikan untuk digunakan pada sebagian besar penyakit inflamasi, alergi, etiologi dermatologis.

Metabolisme karbohidrat

Glukokortikoid memiliki efek nyata pada metabolisme karbohidrat sederhana dan kompleks. Hormon-hormon ini merangsang glukoneogenesis aktif dalam struktur jaringan hati, yang meningkatkan kadar glukosa dalam darah. Ada akumulasi cepat sejumlah besar glikogen, yang digunakan sebagai sumber energi cepat.

Berkat glukokortikoid, seseorang selalu merasakan lonjakan vitalitas, tidak merasakan kelelahan fisik yang parah, bahkan dalam kondisi aktivitas yang berkepanjangan atau kekurangan nutrisi yang stabil. Dengan peningkatan kadar hormon steroid jenis ini, perkembangan glukosuria mungkin terjadi, yang sangat berbahaya bagi kesehatan.

Metabolisme protein

Glukokortikoid menghambat sintesis alami senyawa protein, yang menyebabkan proses atrofi dalam struktur kulit, regenerasi jaringan yang rusak lebih lambat, penyembuhan jangka panjang dalam luka.

Hormon steroid mempercepat katabolisme protein. Orang dengan hiperaktivitas korteks adrenal dan kadar glukokortikoid yang tinggi dalam darah mengalami atrofi otot, kulit yang tidak sehat dan lebih gelap.

Metabolisme lipid

Ciri khas glukokortikoid adalah bahwa mereka memiliki efek langsung pada metabolisme lipid dalam tubuh manusia. Hormon dari kelompok ini berkontribusi pada akumulasi cepat jaringan adiposa dengan distribusi yang tidak merata.

Kelebihan berat badan terkonsentrasi secara eksklusif di area korset bahu, wajah (cakram wajah berbentuk bulan), dan perut. Pada saat yang sama, sisa sistem muskuloskeletal dapat tetap sangat tipis, yang membuat seseorang secara estetika tidak menarik, dan bagian-bagian tubuhnya tidak proporsional.

Pertukaran air-garam

Glukokortikoid (indikasi penggunaan hormon sintetis dijelaskan dalam instruksi pabriknya) memiliki sifat meningkatkan reabsorpsi tubulus ginjal, yang dimanifestasikan oleh retensi garam natrium dan cairan.

Karena ini, akumulasi aktif mereka terjadi di semua jaringan tubuh manusia. Pada saat yang sama, hormon steroid meningkatkan ekskresi kalium, yang digunakan dalam urin.

Sifat glukokortikoid ini secara negatif mempengaruhi keadaan fungsional jantung, orang tersebut terlihat edema, beban fungsional pada organ sistem kardiovaskular meningkat. Hormon steroid golongan ini menurunkan kualitas penyerapan kalsium oleh dinding usus, yang dapat menyebabkan hipokalsemia dan bahkan osteoporosis.

Elemen sel darah

Studi klinis telah menunjukkan bahwa bahkan satu asupan dosis kecil glukokortikoid sintetis menyebabkan perubahan komposisi seluler darah. Hormon steroid menyebabkan penurunan cepat konsentrasi monosit, basofil, eosinofil, dan limfosit. Sifat glukokortikoid ini sangat jelas tercermin dalam parameter darah tepi.

Pada saat yang sama, tanda-tanda leukositosis neutrofilik dengan peningkatan pesat tingkat eritrosit diamati secara bersamaan. Dengan terapi jangka panjang, sifat-sifat hormon steroid ini hanya meningkat, yang memerlukan tes darah rutin untuk mengontrol komposisi selulernya.

Tindakan anti-stres

Glukokortikoid memiliki efek anti-shock yang kuat dan membantu tubuh manusia untuk cepat beradaptasi dengan situasi stres yang muncul di lingkungan. Hormon steroid memungkinkan Anda untuk bertahan dari trauma parah, gangguan emosional yang kuat dan berbagai jenis kejutan psiko-emosional, kehilangan banyak darah, dan mengurangi ambang rasa sakit.

Tindakan anti-stres glukokortikoid diwujudkan dengan meningkatkan tekanan dengan peningkatan simultan fungsi miokard, konduktivitas sensitif dari dinding darah pembuluh.

Tindakan permisif

Efek permisif glukokortikoid dimanifestasikan dalam interaksinya dengan hormon lain dari tubuh manusia, serta partisipasi langsung mereka dalam transformasi zat biokimia baru.

Sifat-sifat ini terutama merupakan karakteristik dari hormon steroid yang terjadi secara alami, yang diproduksi oleh kelenjar endokrin dari sistem endokrin. Glukokortikoid menghambat sintesis somatomedin dan komponen seperti insulin, yang mengarah pada efek penghambatan proses metabolisme

Klasifikasi

Berdasarkan sifat asalnya, glukokortikoid dibagi menjadi 2 kelompok klasifikasi utama. Ini adalah alami, yang diproduksi dalam tubuh manusia, serta sintetis.

Alam

Glukokortikoid jenis ini disintesis oleh korteks adrenal. Ini termasuk zat aktif secara biokimia dalam bentuk hidrokortison dan kortison. Proses produksi komponen hormonal ini diatur oleh kelenjar pituitari, yang bagian-bagiannya berinteraksi dengan bagian lain dari sistem saraf pusat.

Sintetis

Glukokortikoid sintetik diperoleh dalam kondisi laboratorium dan dalam skala industri di industri farmasi. Aplikasi utama mereka adalah pengobatan penyakit endokrin, dermatologis, dan inflamasi.

Glukokortikoid sintetis termasuk zat berikut:

• prednison;
• betametason;
• prednisolon;
• deksametason;
• triamsinolon;
• metilprednisolon.

Menurut prinsip kerjanya, hormon steroid alami dan sintetis dibagi menjadi glukokortikoid jangka pendek dengan durasi paparan sedang dan memiliki efek jangka panjang pada aktivitas fungsional manusia organisme.

Periode aktivitas biokimia zat-zat ini secara langsung tergantung pada metode (tablet atau larutan injeksi), tempat pemberiannya dan tingkat kelarutan sediaan hormonal.

Indikasi untuk digunakan

Glukokortikoid (indikasi penggunaan zat dalam kategori ini ditentukan oleh ahli endokrin yang hadir) secara aktif digunakan untuk mengobati penyakit berikut:

• artritis reumatoid;
• eksim dan reaksi alergi yang mempengaruhi kesehatan jaringan epitel;
• bentuk akut leukemia myeloblastik atau limfoblastik;
• rematik sendi besar dan kecil;
• berbagai jenis kolagenosis;
• mononukleosis menular;
• peradangan akut pada jaringan pankreas;
• anemia hemolitik;
• kerusakan virus pada jaringan hati, disertai dengan pelanggaran aktivitas fungsionalnya;
• glomerulonefritis ginjal;
• penghapusan cepat gejala anafilaksis, traumatis, pasca operasi, luka bakar, keracunan, syok kardiogenik.

Sifat imunosupresif glukokortikoid memungkinkan penggunaan aktifnya di bidang transplantasi. Bentuk sintetis dari hormon steroid mencegah penolakan jaringan dan organ internal yang sebelumnya ditransplantasikan. Glukokortikoid digunakan dalam praktik endokrinologi, oftalmologi, reumatologi, dermatologi, pulmonologi, dan pembedahan.

Kontraindikasi

Glukokortikoid secara kategoris dikontraindikasikan untuk penggunaan terapeutiknya jika seseorang didiagnosis dengan penyakit berikut dan Kondisi patologis tubuh:

• bentuk parah dari hipertensi arteri;
• gangguan peredaran darah umum;
• sipilis;
• bentuk terbuka tuberkulosis, terlepas dari lokasi lokalisasi proses infeksi;
• osteoporosis progresif;
• endokarditis akut;
• diabetes mellitus tipe 1 dan 2;
• nefritis;
• lesi ulseratif pada saluran pencernaan;
• kecenderungan untuk memanifestasikan reaksi alergi terhadap hormon steroid.

Glukokortikosteroid dikontraindikasikan pada wanita yang sedang hamil atau menyusui bayi. Kegagalan untuk mematuhi aturan ini dapat menyebabkan penghambatan proses perkembangan dan aktivitas fungsional korteks adrenal pada janin dan anak yang baru lahir.

Efek samping dan overdosis

Glukokortikosteroid adalah obat yang efektif secara terapeutik yang digunakan dalam pengobatan berbagai macam penyakit.

Pada saat yang sama, harus diingat bahwa hormon steroid memiliki efek samping berikut:

• peningkatan indikator tekanan darah;
• terjadinya edema jaringan multipel, yang muncul karena retensi air sistemik;
• diabetes mellitus, akibat pelanggaran metabolisme karbohidrat;
• regenerasi lambat jaringan yang rusak;
• trombosis pembuluh darah besar;
• lesi ulseratif pada selaput lendir saluran pencernaan;
• penurunan kritis dalam fungsi perlindungan sistem kekebalan tubuh;
• pelanggaran siklus menstruasi yang stabil pada wanita;
• kelebihan berat badan;
• peningkatan kecenderungan penyakit menular yang sering;
• radang pankreas akut;
• osteoporosis jaringan tulang, disertai dengan hilangnya kalsium secara sistematis;
• nekrosis tulang aseptik (pasien yang menjalani terapi glukokortikosteroid jangka panjang harus: beri perhatian lebih pada keadaan fungsional sendi dan elemen muskuloskeletal lainnya aparat);
• peningkatan kegembiraan saraf;
• perubahan suasana hati yang tajam;
• berkembangnya berbagai macam gangguan jiwa;
• keadaan euforia;
• kejang epilepsi, disertai dengan kehilangan kesadaran dan kejang;
• penghambatan aktivitas fungsional dari korteks adrenal;
• pelanggaran organ penglihatan (terjadinya glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak).

Glukokortikosteroid adalah zat kuat dengan aktivitas biokimia yang tinggi. Oleh karena itu, manifestasi dari reaksi samping tubuh yang sama parahnya tidak dikecualikan. Dalam hal ini, seseorang yang menggunakan hormon steroid harus secara berkala menjalani pemeriksaan oleh ahli endokrin, memantau komposisi seluler darah dan kinerja organ dalam.

Fitur janji temu

Penggunaan glukokortikoid hanya dilakukan dalam kasus-kasus ekstrem, ketika obat-obatan dari kelompok farmakologis lain tidak efektif. Saat meresepkan hormon steroid, dosis minimum digunakan agar tidak mengganggu fungsi kelenjar endokrin.

Untuk anak-anak

Kebanyakan hormon steroid dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dari semua kelompok umur. Pembatasan penggunaan obat-obatan dalam kategori ini disebabkan oleh fakta bahwa mereka menyebabkan atrofi korteks adrenal, memperlambat perkembangan fisik dan mental. Setelah penghentian glukokortikoid, anak mungkin mengalami defisiensi akut hormon steroid.

Obat-obatan dalam kategori ini hanya digunakan dalam keadaan darurat dengan penggunaan kursus terapi terpendek. Anak-anak yang menjalani pengobatan dengan hormon steroid harus terus dipantau oleh tenaga medis.

Selama kehamilan dan hepatitis B

Glukokortikoid dikontraindikasikan pada wanita yang sedang hamil atau menyusui bayi baru lahir. Mengkonsumsi obat-obatan sintetis dalam kategori ini dapat berdampak negatif pada pembentukan sistem endokrin bayi.

Untuk alergi

Glukokortikoid menekan keparahan reaksi alergi. Persiapan berdasarkan hormon steroid diresepkan untuk menghilangkan gejala dermatologis yang disertai dengan gatal permukaan kulit, edema jaringan epitel dan selaput lendir, kemerahan, penampilan merah atau merah muda ruam.

Wajib

Kondisi penting untuk keberhasilan pengobatan alergi menggunakan glukokortikoid adalah penghapusan sumber patologis alergen.

Dengan psoriasis

Pada psoriasis, glukokortikosteroid diresepkan untuk mengekang perkembangan lebih lanjut dari penyakit ini dengan pembentukan plak psoriasis baru. Dalam hal ini, efek terapeutik dari penggunaan hormon steroid tercapai karena sifat imunosupresifnya.

Komponen penyusun obat dalam kategori ini menekan aktivitas sel-sel sistem kekebalan tubuh, agresi yang merupakan salah satu penyebab psoriasis yang paling umum.

Dengan asma

Asma bronkial dianggap sebagai bentuk parah dari reaksi alergi yang disebabkan oleh rangsangan eksternal atau internal dalam tubuh. Hormon steroid menghambat kepekaan terhadap akumulasi alergen, mengurangi keparahan respon imun, dan mencegah terjadinya kejang bronkial lain.

Pada asma, glukokortikoid digunakan dalam bentuk inhalasi uap atau aerosol khusus, yang dikirim langsung ke permukaan jaringan bronkopulmoner.

Interaksi obat

Tabel di bawah ini mencantumkan obat utama yang digunakan glukokortikoid untuk masuk ke dalam reaksi biokimia aktif:

Nama atau kategori farmakoterapi obat	Karakterisasi interaksi obat
Penginduksi enzim hati	Mengurangi sifat obat dan racun dari hormon steroid
Kontrasepsi berbasis estrogen	Meningkatkan aksi glukokortikoid
Diuretik, serta obat-obatan yang mengandung glikosida digitalis	Risiko mengembangkan aritmia dan gangguan lain dalam aktivitas berirama otot jantung meningkat.
Obat antiinflamasi nonsteroid dan etil alkohol	Kemungkinan kerusakan erosif pada selaput lendir saluran pencernaan dengan pembukaan perdarahan internal.
Imunosupresan	Masih ada kemungkinan tinggi infeksi tubuh dengan mikroorganisme bakteri, virus dan jamur.
Obat antidiabetes, serta obat yang mengandung insulin	Hormon steroid melemahkan sifat hipoglikemik obat-obatan ini.
Mexiletin dan obat-obatan yang termasuk dalam kelompok salisilat	Glukokortikoid mengurangi konsentrasi zat aktif obat ini
Parasetamol	Risiko keracunan tubuh meningkat dengan tanda-tanda kerusakan parah pada jaringan hati.

Pasien yang diberi resep terapi glukokortikoid harus memberi tahu dokter mereka tentang pemberian obat lain secara bersamaan.

Aturan penarikan glukokortikoid

Pembatalan asupan hormon steroid harus dilakukan secara bertahap dengan penurunan dosis terapeutik secara bertahap.

Penolakan yang tajam untuk menggunakan glukokortikoid dapat memicu eksaserbasi gejala penyakit, untuk pengobatan obat mana dari kategori ini awalnya digunakan.

Apalagi jika pasien menjalani terapi sulih hormon jangka panjang. Tingkat keparahan sindrom penarikan dipengaruhi oleh seberapa banyak fungsi korteks adrenal pasien telah dipertahankan untuk menghasilkan hormon steroidnya sendiri. Dalam beberapa kasus, sedikit malaise, peningkatan suhu tubuh, dan gangguan umum tidak dikecualikan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Penjualan glukokortikoid hanya dilakukan berdasarkan resep dari dokter yang merawat.

Persiapan, yang mencakup GCS, harganya

Glukokortikoid (indikasi penggunaan obat-obatan ini ditetapkan berdasarkan hasil diagnostik) pemeriksaan pasien) tersedia dalam bentuk salep, gel, tablet, kapsul, larutan injeksi, aerosol.

Untuk penggunaan dalam ruangan

Untuk penggunaan internal, jenis hormon steroid berikut telah dibuat:

• Korniteff - 133 rubel;
• Deksametason KRKA - 45 rubel;
• Polcortolone - 382 rubel;
• Metipred - 205 rubel;
• Prednisolon Simpex Pharma - 78 rubel.

Obat-obatan di atas tersedia dalam bentuk tablet yang dilapisi film pelindung dan kapsul yang terbuat dari gelatin yang dapat dimakan.

Untuk injeksi

Berikut adalah jenis obat yang merupakan larutan steril untuk injeksi:

• Solu-Medrol - 603 rubel;
• Diprospan - 295 rubel;
• Hidrokortison Richter - 231 rubel;
• Kenalog - 986 rubel;
• Bufus prednisolon - 160 rubel;
• Deksametason-Vial - 215 rubel.

Obat-obatan ini ditandai dengan penyerapan yang lebih cepat ke dalam aliran darah umum, aktivitas farmakokinetik yang tinggi dan distribusi yang cepat di semua jaringan organ internal.

Untuk penggunaan topikal (topikal)

Untuk aplikasi eksternal, salep berbasis hormon steroid berikut digunakan:

• Locoid - 280 rubel;
• Lorinden S - 260 rubel;
• Hidrokortison-POS - 75 rubel;
• Celestoderm - 365 rubel;
• Ftorocort - 250 rubel.

Keuntungan dari persiapan topikal adalah risiko minimal efek samping dan masuknya sejumlah kecil hormon steroid ke dalam aliran darah umum.

Untuk inhalasi

Glukokortikoid (indikasi penggunaan obat ini ditentukan oleh ahli endokrin, paru, dokter mata, ahli bedah, dokter kulit) termasuk dalam komposisi obat-obatan berikut yang digunakan untuk inhalasi:

• Inspirax - 390 rubel;
• Beklazon Eco - 348 rubel;
• Pulmicort - 850 rubel;
• Klenil - 849 rubel;
• Budesonide izichailer - 809 rubel.

Terapi dengan hormon steroid dengan melakukan prosedur inhalasi melibatkan penggunaan aerosol dan larutan khusus.

Glukokortikoid adalah hormon jenis steroid yang diproduksi oleh korteks adrenal.

Dalam kedokteran, zat biokimia ini diindikasikan untuk digunakan untuk pengobatan penyakit dermatologis, patologi rheumatoid. sistem muskuloskeletal, asma bronkial, psoriasis, berbagai jenis reaksi alergi, penghapusan kondisi syok, penekanan proses inflamasi.

Glukokortikoid diklasifikasikan menjadi hormon alami dan sintetis. Dalam kasus pertama, zat aktif biologis jenis ini diproduksi oleh korteks adrenal. Yang kedua, mereka adalah produk sintesis industri, tetapi mereka memiliki sifat yang serupa.

Video tentang GKS

Mekanisme aksi dan sintesisglukokortikosteroid: