Amitriptilin. Ulasan pasien yang menggunakan obat, petunjuk penggunaan, efek samping, harga

Amitriptyline adalah salah satu antidepresan klasik yang paling terjangkaudengan efek menenangkan. Disintesis pada 1960-an, itu telah menjadi standar emas dalam pengobatan depresi.

Ulasan pasien yang telah menggunakan Amitriptyline selama keberadaannya telah mengidentifikasi obat tersebut sebagai obat yang andal dan salah satu obat paling murah untuk gangguan kecemasan, kondisi gelisah, gangguan tidur, berbagai jenis depresi.

Indikasi untuk digunakan

Antidepresan trisiklik klasik memiliki berbagai indikasi, terutama mempengaruhi keadaan depresi dari berbagai alam: endogen, neurologis, involusional, reaktif, disebabkan oleh asupan obat. Obat ini efektif untuk perubahan organik pada jaringan otak, sindrom penarikan alkohol.

Indikasi lain untuk penunjukan Amitriptyline:

• gangguan emosional campuran;
• psikosis alkoholik dan skizofrenia;
• anoreksia psikogenik, bulimia nervosa;
• gangguan perilaku (gangguan perhatian dan aktivitas);
• enuresis malam hari.

Amitriptyline diresepkan untuk pencegahan serangan migrain, serta untuk nyeri kronis yang sulit dihilangkan:

• reumatik;
• diabetes;
• onkologis;
• pascaherpetik;
• pasca-trauma.

Obat ini termasuk dalam terapi kompleks tukak lambung dan usus, digunakan untuk sindrom muntah siklik, sindrom kelelahan kronis dan sindrom iritasi usus besar, serta sejumlah patologi menyakitkan dari bidang genitourinari pada pria dan wanita.

Menggabungkan

Bahan aktif utama obat ini adalah amitriptyline hidroklorida - bubuk putih tidak berbau, larut dalam air, etanol, kloroform. Mengacu pada zat psikofarmakologis dari kelompok antidepresan trisiklik klasik. Amitriptyline dalam tubuh manusia menunjukkan efek sedatif, timoleptik, analgesik.

Zat ini memiliki efek antikolinergik yang kuat, karena kemampuannya untuk memblokir reseptor kolinergik. Sedasi disebabkan oleh afinitas untuk reseptor H1-histamin. Pada saat yang sama, amitriptyline menunjukkan sifat-sifat alpha-blocker.

Komponen tambahan obat dalam tablet: selulosa (mikrokristalin), bedak, laktosa, magnesium stearat, pati (gelatin), silikon dioksida, pewarna kuinolin (kuning). Bahan pembantu memberikan bentuk dan konsistensi bentuk tablet obat dan menstabilkan zat utama.

1 ml larutan injeksi amitriptilin mengandung 10 mg zat aktif. Bahan pembantu bentuk cair obat: air, soda api, natrium klorida, benzetonium klorida.

Dalam bentuk apa itu diproduksi?

Amitriptyline tersedia dalam bentuk tablet, dragees, dan larutan untuk injeksi intramuskular.

Surat pembebasan	Dosis	Kemasan	Harga
pil	10, 25, 50 mg	10, 50 (lebih jarang 20, 30, 40) tablet dalam kemasan sel atau wadah polimer	Dari 18 hingga 57 rubel.
Dragee	25 mg	Dalam lepuh 10 dan 30 pcs.	Dari 21 gosok.
Solusi (w / m)	2 ml	5 atau 10 ampul	Dari 43 gosok.

Tablet amitriptilin berbentuk bulat, bikonveks, berlapis film, berwarna kuning.

Farmodinamika

Efek antidepresan Amitriptyline disediakan oleh normalisasi jumlah serotonin dan retensi norepinefrin dengan menghalangi reabsorpsi mereka. Penggunaan obat dalam jangka panjang menyebabkan penurunan aktivitas serotonin, beta-adrenergik reseptor, memastikan transmisi normal impuls saraf, mengembalikan keseimbangan di saraf sistem.

Ulasan amitriptyline dari pasien yang memakai obat ditandai sebagai cara cepat untuk mengurangi agitasi, kelesuan, menghentikan serangan panik, menormalkan suasana hati dan tidur. Efek antidepresan dicatat dalam waktu 3 minggu setelah mulai masuk.

Efek pemblokiran antidepresan trisiklik pada reseptor histamin memberikan efek sedatif dan hipnotis pada obat. Properti ini pada tahap awal pengobatan dianggap sebagai kualitas positif, dan dengan terapi jangka panjang dikaitkan dengan efek samping yang tidak diinginkan.

Efek antiulkus dari Amitriptyline adalah karena efek sedatif dan antikolinergik pada reseptor saluran pencernaan.

Efektivitas dalam enuresis disediakan dengan meningkatkan tonus otot sfingter dan relaksasi kandung kemih (yang meningkatkan kemampuannya untuk meregang), serta otot-otot prostat kelenjar. Efek analgesik dikaitkan dengan efek pada reseptor opiat dan konsentrasi neurotransmiter monoamine (terutama serotonin) di sistem saraf pusat.

Mekanisme kerja untuk gangguan makan yang bersifat saraf tidak sepenuhnya dipahami, tetapi mirip dengan tindakan untuk depresi. Efek amitriptyline pada bulimia dicatat pada pasien dengan depresi dan jika tidak ada. Selain itu, koreksi perilaku makan dan gejala neurologis dapat terjadi secara independen satu sama lain.

Farmakokinetik

Amitriptyline sangat diserap, bioavailabilitasnya mencapai 60%, dan beberapa metabolit aktif - 70%. Konsentrasi puncak zat aktif dalam darah dicapai 2-7 jam setelah dosis tunggal. Dengan injeksi intramuskular, konsentrasi maksimum dalam darah lebih tinggi dan dicapai lebih cepat.

Amitriptyline melintasi darah-otak, hambatan histohematogen dan plasenta, ditemukan dalam ASI dalam konsentrasi yang mendekati tingkat plasma. Metabolisme obat terjadi di sel hati dengan "efek lintas pertama" yang signifikan dan pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif.

Waktu paruh Amitriptyline dapat memakan waktu 28 jam, tetapi rata-rata tidak melebihi 10 jam. Nortriptyline, sebagai metabolit terpenting, ditemukan dalam darah hingga 7 hari. Eliminasi lengkap membutuhkan waktu 14 hari.

Aplikasi

Ulasan amitriptyline dari pasien yang memakai obat direkomendasikan untuk diambil secara ketat sesuai dengan: instruksi: tanpa mengunyah, selama atau segera setelah makan, dengan sejumlah besar tablet cairan.

Dengan cara ini, risiko iritasi pada mukosa lambung dapat dikurangi secara signifikan. Kondisi yang berbeda memerlukan lama perawatan yang berbeda. Kursus yang lebih pendek dari 30 hari tidak efektif, paling sering terapi antidepresan berlangsung dari beberapa bulan hingga beberapa tahun.

Sebelum memulai terapi, tekanan darah dipantau. Selama perawatan, gambaran darah dipantau. Pemantauan laboratorium terhadap kondisi ini wajib untuk setiap demam, sakit tenggorokan, kondisi seperti flu. Kursus terapi jangka panjang dilakukan dengan pemantauan rutin fungsi sistem kardiovaskular (selanjutnya - CVS) dan hati.

Dianggap tidak tepat untuk menggunakan obat selama lebih dari 30 hari, tanpa perbaikan kondisi yang terlihat.

Untuk anak di bawah 18 tahun

Obat ini disetujui untuk perawatan anak-anak dengan beberapa batasan:

• penunjukan dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 6 tahun;
• dari enuresis untuk anak-anak dari 6 hingga 10 tahun, tidak lebih dari 20 mg obat yang diresepkan sebelum tidur;
• dari 10 tahun hingga 16 tahun, jumlahnya dihitung dari rasio 5 mg zat per 1 kg berat, tetapi tidak melebihi 50 mg per hari;
• untuk pelanggaran perhatian, perilaku, hiperaktif, kecemasan, depresi, fobia pada anak di bawah 12 tahun, tunjuk 10 hingga 30 mg / hari. atau hitung dosis harian tergantung berat badan (1-5 mg/kg). Diterima secara fraksional hingga 3 kali sehari;
• untuk remaja, dosis Amitriptyline diperbolehkan ditingkatkan menjadi 100 mg / hari.

Fitur efek antidepresan pada anak-anak dengan penyakit mental dan depresi adalah peningkatan kecenderungan bunuh diri. Penunjukan dilakukan dengan mempertimbangkan risiko bunuh diri, menimbang kemungkinan bahaya dan manfaat terapi.

Untuk orang dewasa

Dosis pertama Amitriptyline untuk depresi dilakukan dalam dosis kecil. Sesuai dengan usia, berat dan tingkat keparahan kondisinya, 25 atau 50 mg obat diresepkan sekali di malam hari.

Dalam 6 hari berikutnya, dosis dinaikkan secara bertahap ke dosis yang ditentukan (dari 150 menjadi 200 mg), membaginya menjadi tiga dosis. Jika tidak ada dinamika positif yang signifikan dalam 15 hari, tingkat harian dinaikkan menjadi 300 mg. Terapi dilakukan tidak berubah sampai gejala hilang, dan kemudian dosisnya dikurangi.

Fitur penggunaan Amitriptyline:

• asupan alkohol dikecualikan untuk seluruh periode terapi;
• bangkit dengan hati-hati dari posisi tengkurap;
• jangan meresepkan amitriptyline lebih awal dari 2 minggu setelah menggunakan inhibitor MAO apa pun;
• dengan dosis harian lebih dari 150 mg, kemungkinan aktivitas kejang meningkat;
• ketika pengobatan jangka panjang terganggu, "sindrom penarikan" terjadi.

Untuk nyeri kronis yang persisten dari segala asal, untuk mencegah serangan migrain, dalam pengobatan sakit maag dan duodenum diresepkan setengah dosis dari 10 hingga 25 mg, tidak lebih dari 100 mg per hari, dengan sebagian besar dosis gunakan sebelum tidur.

Kondisi akut dalam penarikan alkohol, psikosis pada skizofrenia dihentikan dengan dosis harian 100 mg yang diminum pada malam hari. Durasi terapi lebih lanjut ditentukan oleh dokter yang hadir.

Untuk hamil

Karena zat aktif mudah menembus ke semua cairan tubuh, penggunaan Amitriptyline selama kehamilan tidak diinginkan. Obatnya diresepkan dalam kasus-kasus ekstrem jika potensi manfaatnya jauh lebih besar daripada kemungkinan bahaya bagi janin.

Amitriptyline, menurut ulasan pasien yang menggunakan obat selama menyusui, menyebabkan kolik usus, sesak napas, kantuk berlebihan, tremor dan kejang pada bayi. Karena itu, selama menyusui dan menyusui, antidepresan trisiklik dilarang.

Jika ada kebutuhan mendesak untuk minum obat selama kehamilan, secara bertahap dikeluarkan 6-7 minggu sebelum perkiraan tanggal lahir. Jika tidak, bayi baru lahir mungkin memiliki "sindrom penarikan".

Untuk senior

Amitriptyline digunakan dengan hati-hati pada pasien yang lebih tua. Pasien lanjut usia lebih cenderung menemukan reaksi yang tidak diinginkan terhadap terapi dalam bentuk psikosis obat, kecemasan malam hari. Ketika obat dihentikan, efek sampingnya hilang dengan sendirinya dalam beberapa hari.

Untuk pelanggaran ringan perilaku, perhatian, depresi pada orang tua, Amitriptyline diresepkan tergantung pada tingkat keparahan penyimpangan, usia dan penyakit penyerta. Tablet diminum setiap hari pada malam hari dengan dosis 25 hingga 100 mg. Setelah mencapai efeknya, dosis harian dikurangi menjadi 10-50 mg.

Dengan penyakit CVS yang menyertai, selama seluruh terapi, perlu untuk mengontrol tekanan darah, denyut nadi, dan EKG teratur.

Kontraindikasi

Obat ini memiliki efek yang kuat, oleh karena itu ia memiliki kontraindikasi yang ketat untuk masuk dan sejumlah batasan relatif.

Terapi amitriptyline benar-benar dikontraindikasikan dalam kondisi berikut:

• Hipersensitivitas terhadap zat apa pun dalam komposisi.
• Aplikasi bersamaan dengan MAO dan 2 minggu setelah akhir asupannya.
• Intoksikasi obat atau alkohol akut.
• Bentuk parah dari gangguan konduksi jantung.
• Periode akut infark miokard.
• Glaukoma (sudut tertutup).
• Periode menyusui.
• Usia hingga 6 tahun.

Karena tablet mengandung laktosa monohidrat, obat ini dilarang dikonsumsi dengan intoleransi galaktosa, gangguan penyerapan karbohidrat di usus (malabsorpsi), defisiensi laktase.

Amitriptyline digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang konstan untuk pelanggaran tersebut:

• segala penyakit CVS;
• insufisiensi hematopoiesis;
• gangguan ginjal / hati;
• peningkatan tekanan intraokular;
• pelanggaran motilitas dan patensi usus;
• penurunan tonus kandung kemih dan retensi urin;
• adenoma prostat (BPH);
• asma bronkial;
• tirotoksikosis;
• pukulan.

Ulasan amitriptyline dari pasien yang memakai obat digambarkan sebagai obat yang memerlukan kontrol khusus dalam pengobatan skizofrenia dan gangguan bipolar karena kemungkinan aktivasi spontan psikosis. Dengan epilepsi, sindrom kejang diperparah.

Overdosis

Gejala melebihi dosis efektif individual Amitriptyline dari berbagai organ dan sistem:

1. SSP: halusinasi, stupor, ansietas, disorientasi, kekakuan otot, gerakan tak sadar patologis, sindrom epilepsi.
2. CCC: hipotensi, gangguan irama jantung, blok AB, gagal jantung akut, syok, henti jantung.
3. Yang lain: muntah, sianosis kulit, sesak napas, hipertermia, pupil melebar, berkeringat, penurunan pemisahan urin, anuria.

Gejala muncul dalam waktu 4 jam setelah mengonsumsi antidepresan dosis tinggi, memuncak dalam 24 jam, dan dapat bertahan hingga 6 hari. Pada tanda pertama overdosis, rawat inap mendesak diindikasikan.

Perawatan terdiri dari lavage lambung, asupan sorben, dan menghilangkan gejala. Relief kondisi parah dilakukan di unit perawatan intensif. Hemodialisis dan diuresis tidak efektif. Kondisi pasien dipantau setidaknya selama 5 hari. Kambuh mungkin terjadi setelah 48 jam, kadang-kadang kemudian.

Efek samping

Ulasan amitriptyline dari pasien yang memakai obat digambarkan sebagai antidepresan yang kuat dengan banyak efek samping yang tidak diinginkan. Konsekuensi utama yang tidak menyenangkan dari penggunaan antidepresan disebut mulut kering yang parah., yang sangat tidak diinginkan untuk pasien lanjut usia dengan masalah buang air kecil dan fungsi ginjal.

Juga, pasien sering khawatir tentang kantuk di siang hari, kelelahan, "tuli" emosional, disorientasi, karakteristik semua antidepresan obat penenang.

Lain, efek samping yang lebih serius dari mengambil Amitriptyline muncul lebih jarang, sering memiliki sifat tergantung dosis, atau muncul dengan kursus lebih dari 2 bulan.

Efek samping obat:

• pengaburan penglihatan, pupil melebar, takikardia, delirium dan halusinasi, obstruksi usus, gangguan saluran kemih;
• pingsan, lekas marah, mania, kecemasan, tremor dari berbagai kelompok otot, kedutan atau kelumpuhan mereka, mimpi buruk, gangguan memori dan ketidakmampuan untuk berkonsentrasi;
• takikardia, "palpitasi", hipotensi, perubahan kardiogram pada pasien tanpa patologi jantung, lonjakan tekanan darah yang tidak terkontrol, blokade konduksi jantung;
• perubahan rasa, gagal hati, hepatitis, sakit kuning, mual, mulas, diare, muntah, perubahan nafsu makan yang tidak terkendali (meningkat atau menghilang) yang terkait dengan set efek ini atau penurunan berat badan;

Sistem endokrin dapat merespons jalannya pengobatan dengan manifestasi seperti: edema testis, pembesaran kelenjar susu, penurunan libido atau peningkatan yang signifikan, masalah dengan potensi.

Gejala penghentian terapi secara tiba-tiba (sindrom penarikan):

• lekas marah, kegembiraan berlebihan;
• diare, muntah, mual;
• sakit kepala, nyeri otot;
• gangguan tidur, atipikal atau mimpi buruk.

Efek samping alergi adalah: ruam, bengkak, gatal, kepekaan kulit dan mata terhadap sinar matahari. Tinnitus, pembengkakan kelenjar getah bening, rambut rontok, sering buang air kecil, dan demam adalah beberapa fenomena yang tidak biasa selama perawatan.

Interaksi obat

Penerimaan bersama Amitriptyline dengan minuman yang mengandung alkohol menekan sistem saraf pusat, secara signifikan mengurangi tekanan, dan menekan pusat pernapasan. Sensitivitas tubuh terhadap alkohol meningkat selama perawatan.

Obat ini sama sekali tidak cocok dengan obat penghambat MAO, menyebabkan hiperpireksia, peningkatan tekanan darah yang tidak terkontrol, kejang parah, dan bahkan kematian.

Interaksi dengan kelompok obat dan obat individu:

1. Dengan obat antikolinergik (antiparkinson, antihistamin, atropin, amantadine), bahaya semua efek samping meningkat.
2. Dengan antikolinergik (benzodiazepin, fenotiazin) - peningkatan aksi bersama, peningkatan sindrom neuroleptik kejang dan ganas.
3. Dengan antikonvulsan - penurunan efektivitas, depresi sistem saraf pusat, kejang.
4. Dengan antikoagulan tidak langsung - peningkatan aksi pengencer darah.
5. Dengan cimetidine, fluoxetine dan fluvoxamine, waktu paruh diperpanjang, risiko keracunan dengan amitriptyline meningkat (dosis harus dikurangi 20-50%).
6. Dengan kontrasepsi oral, nikotin, barbiturat, fenitoin, karbamazepin, konsentrasi plasma menurun dengan penurunan efektivitas Amitriptyline. Obat yang mengandung estrogen meningkatkan bioavailabilitas antidepresan.
7. Dengan inhibitor asetaldehidrogenase (misalnya, disulfiram) - memicu kebingungan hingga koma (delirium).
8. Dengan benatidine, guanethidine, clonidine, reserpin dan metildopa, amitriptyline mengurangi efek hipotensinya.
9. Obat antiaritmia (seperti quinidine) yang diminum dengan amitriptyline memiliki efek sebaliknya, mengganggu irama jantung.

Amitriptyline mengurangi efektivitas alpha-blocker, fenitoin, dan dapat memperburuk perjalanan depresi yang terjadi selama pengobatan dengan glukokortikosteroid. Obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis.

Obat ini tidak sesuai dengan epinefrin, norepinefrin, efedrin, fenilefrin, pimozida, probucol, hormon tiroid, menyebabkan aritmia parah, takikardia, krisis hipertensi. Dengan antikolinergik dan antipsikotik, ada risiko demam berlebihan (di atas +41,5 ° C).

Kondisi dan periode penyimpanan

• Obat harus disimpan dalam kemasan aslinya di tempat yang kering dan gelap. Suhu tidak boleh melebihi + 25 °. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
• Asalkan penyimpanan yang tepat, Amitriptyline mempertahankan sifat obatnya selama 3 tahun. Setelah akhir waktu ini, obat dilarang digunakan.
• Obat ini tersedia dengan resep.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat hanya dapat dibeli dengan resep dokter. Resep obat tetap di apotek. Formulir yang disertifikasi oleh dokter disimpan selama 3 bulan untuk memantau penjualan.

Analogi

Ulasan amitriptyline dari pasien yang memakai obat dicirikan sebagai sarana perawatan darurat yang andal dalam kondisi akut dan terapi patologi kronis jangka panjang. Tetapi jumlah efek samping dan ketidakpastian reaksi individu terhadap antidepresan trisiklik sering memaksa seseorang untuk memilih pengganti agen yang tersedia ini.

Analog utama:

1. Saroten - analog obat Amitriptyline sesuai dengan zat aktifnya. Ini diproduksi oleh perusahaan farmasi asing dan memiliki efek yang lebih ringan pada tubuh. Semua indikasi penunjukan Amitriptyline berlaku dalam kasus penggunaan Saroten, tetapi reaksi yang merugikan lebih jarang terjadi. Dosis dan kontraindikasi untuk obat serupa.
2. Novo-triptin (Damilen) - analog struktural Amitriptyline, yang aksinya didasarkan pada zat aktif yang sama. Obat ini diproduksi di Rusia dan Kanada. Semua penunjukan Amitrypsin berlaku untuk Novo-trypsin, dan efek sampingnya kurang terasa. Seringkali obat diresepkan untuk perawatan anak-anak, pasien lanjut usia, jika perlu, gunakan selama kehamilan (hanya dari trimester kedua).
3. Anafranil - zat juga dari kelompok antidepresan trisiklik. Efektif untuk gangguan kecemasan, serangan panik, depresi, keterbelakangan mental dan motorik. Obat ini memiliki kontraindikasi yang jauh lebih sedikit: periode laktasi, kondisi pasca-infark, alergi terhadap komponen, usia hingga 5 tahun. Efek samping yang paling serius adalah takikardia, hipertensi, ruam, dan gatal-gatal.
4. Doxepin - obat untuk pengobatan depresi, psikosis manik-depresif, hipokondria, kecemasan. Ini adalah "versi ringan" dari Amitripsilin, berbeda dari itu secara struktural hanya dengan satu atom oksigen tambahan. Obat ini memanifestasikan dirinya dengan baik dalam menghilangkan serangan panik dan pengobatan gangguan tidur. Tidak seperti Amitriptyline, ia memiliki aktivitas antihistamin yang lebih besar, tetapi sifat psikoanaleptiknya lebih sedikit.
5. Melipramin. Bahan aktif obat ini adalah imipramine hidroklorida, salah satu antidepresan trisiklik pertama. Resep obat untuk indikasi yang sama, termasuk enuresis dan nyeri kronis. Obat ini memiliki efek stimulasi yang hebat, berbeda dengan efek sedatif Amitriptyline, oleh karena itu digunakan di pagi hari. Pada beberapa pasien, Melipramine tidak menyebabkan efek samping apa pun; jika tidak, reaksi antidepresan serupa.

Amitriptyline telah menerima ulasan positif dari pasien yang telah menggunakan obat selama bertahun-tahun untuk tindakan cepat dan ketersediaannya. Belum ada analog obat tanpa efek samping, oleh karena itu, meskipun obatnya kompleks interaksi dan banyak kemungkinan konsekuensi yang tidak menyenangkan, itu terus diresepkan dan digunakan dengan banyak orang penyakit.

Resep Amitriptyline dalam bahasa Latin

• Nama latin: Amitriptyline (INN)
• Nama dagang: Amitriptyline
• Kelompok farmakologis: Antidepresan
• Formulir resep: N 107-1 / y
• Contoh resep dalam bahasa latin:

Resep untuk bentuk tablet:

Rp.: Tab. Amitriptilini 0,025
D.t.d. N 50
S. 1 tablet per malam - 10 hari

Resep untuk bentuk sirup dalam bahasa Latin:

Rp: Sol. Amitriptylini 1ml - 0,02
D.S: 1 ampul 4 kali sehari.

Resep Latin untuk dokter, guru, dan mahasiswa kedokteran. Jangan mengobati sendiri, konsultasikan dengan dokter untuk bantuan yang memenuhi syarat.

PERINGATAN! Jangan mengobati sendiri, konsultasikan dengan dokter untuk bantuan yang memenuhi syarat. Terapi awal pada orang dewasa adalah 25-50mg pada malam hari, sekali, dengan dosis titrasi maksimal: 300mg/hari dalam tiga dosis terbagi. Obat ini dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas individu, penggunaan kombinasi dengan inhibitor MAO, dengan BPH, PUD dan 12PK, GB, AMI, di bawah usia 6 tahun, wanita hamil dan menyusui (FDA class - C).

Ulasan dokter tentang obat

Dokter tentang Amitriptyline: