Lercanidipin 10-20 mg. Harga, petunjuk penggunaan, ulasan

Di bawah pengaruh zat utama Lercanidipine mengurangi obstruksi vaskular parasimpatis umum dan tekanan darah. Obat ini adalah penghambat saluran kalsium khas yang mengurangi transportasi sel otot polos arteri ke kardiomiosit ion kalsium melalui membran semipermeabel.

Obat ini tersedia dalam dosis 10 dan 20 mg. Efek minum obat berbeda dalam durasi, itu berlangsung sehari. Obat ini tidak memiliki efek inotropik negatif. Harga obat mungkin berbeda tergantung pada rantai apotek dari mana obat itu dibeli.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk bikonveks, tablet bundar dengan cangkang kuning, dengan risiko di satu sisi.

Bahan aktif dalam 1 tablet (dengan mempertimbangkan dosis):

• lercanidipine hidroklorida - 10 dan 20 mg.

Komponen bantu dalam struktur kernel	mg
Selulosa mikrokristalin	38,5
Laktosa anhidrat	31,5
Natrium pati glikolat	3,5
magnesium Stearate	1
Komponen tambahan dalam struktur shell
Polivinil alkohol terhidrolisis selektif	1
Titanium dioksida	0,67998
Talek	0,444
Polietilen glikol	0,606
Pigmen oksida besi anorganik: kuning merah hitam	0,06825 0,00096 0,00081

Syarat penjualan, harga

Lercanidipine dijual di rantai farmasi hanya dengan resep dari dokter yang merawat. Tergantung pada dosisnya: 10-20 mg, harga obat dapat bervariasi dari 200 hingga 500 rubel.

Sifat farmakologis

Lercanidipine 10 mg (harga tergantung pada rantai apotek) adalah penghambat saluran kalsium lambat. Memperlambat transpor pasif kalsium di otot polos arteri dan sel otot jantung.

Tindakan ini diberikan oleh efek sedatif pada otot polos arteri, yang memicu penurunan resistensi vaskular sistemik. Ini memiliki efek jangka panjang. Karena peningkatan tingkat selektivitas, tidak ada efek negatif inotropik yang diamati. Durasi efek terapeutik adalah satu hari.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Setelah pemberian oral 10 - 20 mg Lercanidipine, penyerapan lengkapnya terjadi, dan kadar plasma maksimum tercapai setelah 1,5 - 3 jam.

Kedua inhibitor lercanidipine menunjukkan profil saturasi plasma yang identik. Setelah makan, bioavailabilitas sekitar 10%, karena metabolisme intensif selama perjalanan pertama melalui hati. Setelah pemberian oral, selambat-lambatnya 2 jam setelah makan makanan berlemak, bioavailabilitas meningkat 4 kali lipat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk minum obat sebelum makan.

Distribusi dari aliran darah ke organ dan jaringan dilakukan secara merata. Tingkat pengikatan bahan aktif dengan protein whey lebih tinggi dari 98%. Obat asli tidak terdeteksi dalam urin dan feses. Dalam kebanyakan kasus, itu diubah menjadi metabolit pasif, dan sekitar setengah dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin. Penghapusan biasanya dilakukan dengan transformasi biologis.

Waktu paruh rata-rata dari 8 hingga 10 jam, dan efeknya diamati sepanjang hari, yang dikaitkan dengan tingkat pengikatan membran lipid yang tinggi dengan obat.

Mengambil obat secara oral memprovokasi konsentrasi plasma, yang tidak tergantung pada dosis. Setelah penerapan 10 atau 20 mg, akumulasi diamati dalam rasio 1: 3, yang menunjukkan saturasi bertahap metabolisme selama perjalanan awal. Oleh karena itu, peningkatan dosis memicu peningkatan bioavailabilitas.

Sifat farmakokinetik obat, tergantung pada patologi yang didiagnosis:

• pasien lanjut usia dan menderita gangguan fungsi ginjal dan hati, yang berlangsung dalam tahap ringan atau sedang, identik dengan formakokinetik ketika diambil oleh pengguna lain;
• pasien yang menderita disfungsi ginjal parah, tergantung dialisis, ada peningkatan kandungan obat.

Bioavailabilitas sistemik pada pasien dengan riwayat disfungsi hati, sedang atau berat, meningkat. Ini disebabkan oleh fakta bahwa metabolisme obat dilakukan di hati.

Lercanidipine adalah antagonis kalsium dari kelompok dihydropyridine, yang menghambat pengangkutan kalsium ke sel-sel jantung dan otot polos. Obat ini memiliki efek antihipertensi jangka panjang karena tidak adanya efek negatif inotropik paparan dan peningkatan laju pemisahan membran, sebagai akibat dari selektivitas vaskular yang tinggi.

Karena peningkatan lumen arteri darah, dipicu oleh asupan obat, dilakukan secara bertahap, maka terjadinya hipotensi akut dengan takikardia involunter pada pasien hipertensi terjadi sangat jarang.

Indikasi untuk digunakan

Lercanidipine 10 -20 mg (harga tergantung pada jumlah volume paket dan dosis bahan aktif) diresepkan untuk pengobatan hipertensi tahap 1-2.
Kontraindikasi

Seperti obat lain, Lercanidipine memiliki sejumlah kontraindikasi, di mana tidak diresepkan:

• intoleransi individu terhadap lercanidipine, serta komponen obat apa pun;
• angina tidak stabil;
• sindrom dekompresi disfungsi miokard;
• gangguan pada ventrikel kiri;
• gangguan parah pada filtrasi, ekskresi dan fungsi ginjal dan hati lainnya;
• menderita serangan jantung: bulan pertama rehabilitasi;
• menggendong bayi dan menyusui;
• perencanaan konsepsi;
• anak-anak di bawah usia dewasa;
• ketidakmampuan untuk mencerna laktosa, kekurangan laktase;
• pengobatan kompleks dengan ketoconazole, ritonavir, troleandomycin, itraconazole, erythromycin, cyclosporine;
• itu dikontraindikasikan untuk digabungkan dengan penggunaan jus jeruk bali.

Berhati-hatilah saat meresepkan jika patologi berikut didiagnosis:

• sindrom gangguan aktivitas utama hati dan ginjal, berlanjut dengan tingkat keparahan ringan dan sedang;
• gangguan pada ventrikel kiri jantung;
• sindrom yang dipicu oleh gangguan dekompresi fungsi miokard, perjalanan kronis;
• sindrom disfungsi simpul sinus (tanpa alat pacu jantung terpasang);
• terapi simultan dengan terfenadine, quinidine, asmethol, amiodarone;
• pengobatan kompleks dengan penghambat adrenergik non-selektif, rifampisin dan obat-obatan untuk kejang, serta digoxin.

Cara pemberian dan dosis

Dosis harian adalah 10 mg sekali. Resepsionis ditunjukkan setidaknya 15 menit sebelumnya. sebelum makan. Dosis sesuai indikasi dapat ditingkatkan menjadi 20 mg, dengan mempertimbangkan toleransi masing-masing pasien. Peningkatan dilakukan secara bertahap, karena efek terapeutik dari awal minum obat mencapai maksimum hanya setelah dua minggu.

Peningkatan dosis tidak mempengaruhi efektivitas terapi, sementara risiko mengembangkan gejala negatif meningkat.

pasien lanjut usia

Menurut data farmakokinetik dan hasil studi klinis, pilihan dosis harian tidak perlu disesuaikan, meskipun demikian, harus diresepkan untuk orang tua dengan hati-hati.

Anak-anak

Karena tidak ada studi klinis yang dilakukan pada penggunaan obat ini untuk pengobatan pasien di bawah usia mayoritas, penggunaannya dalam kategori ini tidak dianjurkan.

Disfungsi hati dan ginjal

Saat merawat pasien yang didiagnosis dengan patologi ini, disarankan untuk meresepkan obat ini, setelah mempelajari dengan cermat kemungkinan efek samping. Obat dapat ditoleransi secara normal oleh kelompok orang ini, tetapi tidak dianjurkan untuk meningkatkan dosis per hari menjadi 20 mg.

Efek obat pada pasien dengan disfungsi hati dapat meningkat, oleh karena itu, penyesuaian dosis diperlukan. Obat ini tidak dianjurkan untuk pengobatan orang yang menderita disfungsi hati dan ginjal dalam bentuk parah.

Efek samping

Lercanidipine 10 mg (harga dapat bervariasi, tergantung pada rantai apotek tempat dibeli), seperti obat lain, dapat menyebabkan efek samping.

Organ dan sistem tubuh	Kemungkinan efek samping
Grogi	Pusing atau migrain dapat terjadi, jarang mengantuk.
Kardiovaskular	Takikardia diamati. Serangan angina lebih jarang terjadi. Sensasi menyakitkan di gridine, pingsan, penurunan tekanan darah yang signifikan, infark miokard sangat jarang. Pada penderita angina pektoris, serangan dapat terjadi lebih sering, lebih sulit dan lebih lama.
Berkenaan dgn pencernaan	Jarang ada gangguan pencernaan, nyeri di perut.
Kulit dan epidermis	Kadang-kadang, ruam dapat terjadi.
Tulang, otot dan jaringan ikat	Kasus mialgia telah dilaporkan.
Ginjal dan sistem kemih	Buang air kecil yang cepat jarang diamati.
Imun	Kasus terisolasi, ada reaksi yang terkait dengan intoleransi individu.
Umum	Edema perifer jarang diamati, lebih jarang - kelelahan dan kelelahan kronis, dalam kasus luar biasa - hiperplasia gingiva.

Overdosis

Tiga kasus overdosis telah dilaporkan secara resmi:

• Asupan tunggal 150 mg obat dengan etil alkohol (volume tidak ditetapkan) menyebabkan hipersomnia. Terapi: bilas lambung, asupan oral agen penyerap.
• Penggunaan tunggal 280 mg obat dengan moxonidine dengan dosis 5,6 mg memicu perkembangan gejala berikut: tingkat ekstrim gagal jantung akut, hipertrofi miokard parah, sindrom semua disfungsi ginjal ringan tahapan. Terapi: minum glikosida, pengganti plasma, diuretik, katekolamin dalam dosis tinggi.
• Sekali pakai 800 mg obat. Itu menyebabkan perasaan mual dan penurunan tekanan darah yang kuat. Terapi: asupan oral penyerap dan pencahar, pemberian dopamin intravena.

Dalam ketiga kasus tersebut, nyawa orang-orang terselamatkan.

Melebihi dosis disertai dengan gejala berikut: refleks takikardia dengan vasodilatasi perifer dengan penurunan tekanan darah yang kuat, perasaan mual.

Dengan pingsan, penurunan tekanan darah yang signifikan, perawatan kardiovaskular ditentukan. Efektivitas hemodialisis karena tingginya tingkat pengikatan protein plasma belum dikonfirmasi.

instruksi khusus

Saat merawat pasien yang telah didiagnosis dengan sindrom disfungsi nodus sinus (tanpa kehadiran) alat pacu jantung), meresepkan obat, hanya setelah mempelajari rasio manfaat dan kemungkinan pengembangan samping efek.

Selama penelitian dalam pengobatan pasien yang menderita gangguan fungsi ventrikel kiri jantung, tidak ada penurunan kondisi terungkap, meskipun demikian, obat hanya diresepkan setelah menganalisis manfaat dan kemungkinannya menyakiti. Diyakini bahwa pada pasien dengan iskemia, obat dapat meningkatkan kemungkinan memburuknya patologi kardiovaskular.

Kadang-kadang, serangan angina, nyeri atrium, atau infark miokard dapat terjadi. Sangat tidak disarankan untuk menggabungkan minum obat dengan penggunaan minuman beralkohol. Antikonvulsan tertentu dapat mengurangi kandungan plasma bahan aktif, sehingga mengurangi efektivitas asupan.

Obat ini mengandung laktosa, oleh karena itu, penggunaannya dikontraindikasikan pada pasien yang menderita kekurangan laktase, gangguan penyerapan unsur-unsur ini, atau galaktosemia.

Studi klinis tentang penggunaan obat selama masa kehamilan dan menyusui belum dilakukan. Dalam hal ini, tidak dianjurkan untuk menggunakannya selama periode ini, serta untuk wanita yang berencana untuk hamil. Sebagai hasil dari lipofilisitas yang tinggi dari komponen aktif, dapat didistribusikan dalam ASI, oleh karena itu, obat ini tidak digunakan untuk pengobatan selama menyusui.

Studi klinis penggunaan Lercanidipine telah menunjukkan bahwa tidak mungkin Penurunan kemampuan mengemudi mobil atau mesin yang berpotensi berbahaya tidak mungkin. Namun, meskipun demikian, dianjurkan untuk berhati-hati, karena risiko mengembangkan efek samping berikut tinggi: asthenia, kelelahan, pusing, kantuk.

Interaksi obat

Lercanidipine 10-20 mg (harga mungkin berbeda tergantung pada rantai farmasi tempat pembeliannya) dalam terapi kompleks diresepkan dengan mempertimbangkan interaksi dengan obat-obatan tertentu.

Pengobatan	Penerimaan bersama dengan lercanidipine
Ketonazol, Eritromisin, Itrakonazol,	Meningkatkan kandungan komponen aktif dalam darah dan memicu penurunan tekanan darah.
Siklosporin	Kombinasi ini dikontraindikasikan, karena kombinasi semacam itu memicu peningkatan kandungan plasma komponen kedua obat tersebut.
Quinidine, astemizol, terfenadine dan obat antiaritmia	Dengan hati-hati.
Antikonvulsan, Rifampisin	Ia mampu memprovokasi pengurangan plasma zat aktif, yang akan menyebabkan penurunan efektivitas lercanidipine.
Digoksin	Pada pasien yang menggunakan obat ini secara teratur, tidak ada interaksi farmakokinetik yang ditemukan dalam terapi kombinasi dengan Lercanidipine dengan dosis 20 mg. Disarankan, bila diminum bersama-sama, untuk mengamati dengan cermat munculnya gejala keracunan digoxin.
Midazolam	Penerimaan bersama oleh pasien usia lanjut medazolam dengan lercanidipine dengan dosis 20 mg, bioavailabilitas yang terakhir meningkat sekitar 40%. Dalam hal ini, parameter lercanidipine ini berkurang setengahnya. Ini dapat memicu penurunan aliran darah di hati, karena beta-blocker.
Simetidin	Pada dosis 800 mg per hari, tidak ada perubahan signifikan dalam konsentrasi komponen aktif lercanidipine dalam darah. Meskipun demikian, ini diresepkan dengan sangat hati-hati, karena dosis simetidin yang lebih tinggi dapat meningkatkan ketersediaan hayati lercanidipine.
Simvastatin 40 mg	Terapi kompleks meningkatkan parameter AUC untuk simvastatin sebesar 56%, dan asam -hidroksi sebesar 28%. Menghindari interaksi negatif akan memungkinkan minum satu obat di pagi hari dan satu lagi di malam hari.
Fluoksetin	Pada pasien usia lanjut, tidak ada transformasi signifikan dari farmakokinetik lercanidipine yang terungkap.
Warfarin	Farmakokinetik lercanidipine tidak terpengaruh.
Diuretik, ACE inhibitor, beta-blocker	Diizinkan untuk menggabungkan.
etanol	Mampu memprovokasi penurunan tekanan darah yang kuat.

Dilarang menggabungkan asupan obat dengan jus jeruk bali, karena kombinasi seperti itu menghambat metabolisme komponen aktif.

Analogi

Analog Lercanidipine dalam hal tindakan terapeutik meliputi:

• Zanidip-Recordati;
• Lernicor;
• Lercanorm;
• Lerkamen 10 dan 20 mg;

  

• Coripren;
• Enal L Combi.

Kondisi penyimpanan

Simpan Lercanidipine pada suhu tidak melebihi 25 C di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Umur simpan obat dalam dosis 10-20 mg adalah 3 tahun. Obat kadaluarsa sangat dilarang untuk digunakan. Harga dapat ditemukan di situs web resmi rantai apotek.

Video tentang obat Lecadipine

lercadipin. Analisis obat dari tekanan: