Miscellanea

Antipsikotik. Indikasi untuk digunakan dalam psikiatri, efek samping, kontraindikasi

click fraud protection

Isi

  1. Generasi antipsikotik
  2. antipsikotik generasi pertama
  3. antipsikotik generasi ke-2
  4. Antipsikotik generasi baru
  5. Mekanisme kerja antipsikotik
  6. Blokade lengkap reseptor dopamin
  7. Penghambatan parsial reseptor dopamin
  8. Blokade reseptor serotonin
  9. Blokade multireseptor
  10. Indikasi untuk digunakan dalam psikiatri
  11. Kontraindikasi dan kombinasi dengan zat lain
  12. Efek samping
  13. Prinsip pengobatan dengan antipsikotik
  14. Video tentang antipsikotik

Dalam kelompok farmakologis antipsikotik termasuk obat-obatan yang memiliki efek nyata pada aktivitas saraf yang lebih tinggi. Zat tersebut memiliki mekanisme yang kompleks dan beragam dari efek biokimia dan fisiologis. Indikasi penggunaannya tidak terbatas pada praktik psikiatri.

Generasi antipsikotik

Prinsip dasar klasifikasi obat-obatan tersebut didasarkan pada struktur kimia molekul zat aktif dan mekanisme aksi terapeutik. Obat pertama untuk tujuan ini dikembangkan pada 1930-an.

Setiap generasi antipsikotik berbeda dalam karakteristik biokimia dan jumlah efek samping yang parah. Sebanyak 3 generasi obat antipsikotik telah dibuat. Generasi terbaru memiliki sejumlah perbedaan mendasar dari generasi sebelumnya.

insta story viewer

antipsikotik generasi pertama

Obat antipsikotik semacam itu disebut tipikal. Bahan aktif antipsikotik generasi pertama masih digunakan dalam psikiatri di stasiun untuk menekan kondisi yang tidak dapat disembuhkan, turunannya adalah:

  • tioksanten;
  • fenotiazin;
  • buterofenon.

Obat tersebut menunjukkan efisiensi tinggi dan kecepatan efek terapeutik, tetapi memiliki sejumlah efek non-inti. Agen antipsikotik dibagi menjadi 3 kategori klinis sesuai dengan mekanisme penghambatan divisi serebral dan reseptor.

Antipsikotik (indikasi penggunaan obat generasi pertama terbatas pada psikiatri eksklusif) berdasarkan turunan tioksanten, fenotiazin atau buterofenon, tergantung pada kelompok obatnya, memiliki tingkat afinitas yang berbeda untuk mensekresi dopamin fisiologis struktur.

Mereka masuk ke dalam ikatan yang stabil dan ireversibel dengan reseptor histamin, muskarinik dan alfa-adrenergik. Sifat-sifat ini disebabkan oleh efek antipsikotik yang kuat dari neuroleptik generasi pertama. Obat tersebut tidak mampu menekan manifestasi skizofrenia pada 3 dari setiap 10 pasien.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Antipsikotik generasi pertama yang digunakan sejauh ini meliputi:

  • Haloperidol. Obat ini dikembangkan kembali pada tahun 1958. Perusahaan farmasi Belgia Janssen Pharmaceutica dan saat ini berhasil digunakan di rumah sakit jiwa.
  • Klorpretiksena. Obat ini dibedakan oleh aktivitas antipsikotik tinggi yang dikombinasikan dengan efek terapeutik ringan dibandingkan dengan kebanyakan analog.
  • Sulpirida. Obat ini memiliki efek gabungan pada fungsi sistem saraf pusat, antidepresan sedang dan efek psikostimulasi lemah.
  • Klorpromazin. Obat antipsikotik berbasis sintetik pertama. Perwakilan khas fenotiazin alifatik.

Dalam kebanyakan kasus, obat tersebut meredakan sindrom kejiwaan yang paling parah tanpa menyebabkan pasien merasakan kelelahan kronis, tetapi sedikit mengurangi tonus otot dengan latar belakang reguler penerimaan.

antipsikotik generasi ke-2

Saat memilih taktik terapi obat, psikiater memberikan preferensi pada obat-obatan generasi berikutnya. Antipsikotik semacam itu disebut atipikal karena mekanisme khusus pengaruh klinis.

Bahan aktif obat tersebut secara selektif memblokir reseptor dopamin, yang secara signifikan mengurangi kemungkinan mengembangkan gangguan ekstrapiramidal.

Tidak seperti antipsikotik generasi pertama, obat generasi kedua yang ditingkatkan memiliki efek positif yang signifikan secara klinis berikut:

  • dengan lembut menghaluskan manifestasi negatif dari gangguan mental;
  • mengurangi risiko gangguan kognitif dengan berbagai tingkat keparahan;
  • lebih jarang memicu disfungsi ekstrapiramidal;
  • jangan menyebabkan tardive (terlambat) diskinesia - reaksi motorik tak sadar dan kontraksi otot spontan yang berkembang dengan latar belakang penggunaan penghambat reseptor dopamin yang berkepanjangan.

Antipsikotik generasi ke-2 tertentu efektif dalam mengobati ide bunuh diri melalui sedasi. Obat-obatan dari kelompok farmasi ini meredakan sindrom kecemasan dan meningkatkan kualitas tidur.

Antipsikotik generasi baru

Perkembangan modern pada dasarnya berbeda dari obat antipsikotik generasi sebelumnya dalam prinsip efek biokimia dan efek fisiologis. Zat generasi sebelumnya secara efektif dan cepat menekan eksaserbasi.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Antipsikotik generasi 1 dan 2 cocok untuk koreksi dan pengaturan kondisi yang tidak dapat disembuhkan. Mereka memiliki sejumlah besar gejala sisa yang dikombinasikan dengan profil individu dari efek dan efek samping yang tidak diinginkan.

Ditambah lagi kesulitan dengan pemilihan target obat yang tepat, yang tidak memungkinkan obat tersebut menjadi standar industri psikiatri. Perkembangan terbaru dari ahli farmakologi dan ahli biokimia sebagian tidak memiliki kelemahan ini.

Antipsikotik memiliki banyak indikasi untuk digunakan. Obat generasi ke-3 digunakan untuk mengobati patologi somatik. Mereka memiliki antagonisme selektif dan parsial terhadap reseptor dopamin.

Antipsikotik generasi ke-3 berinteraksi dengan elemen fisiologis D2 dan D3.

Penggunaan obat-obatan tersebut memberikan pengurangan yang berkelanjutan:

  • gejala gangguan jiwa;
  • gangguan kognitif;
  • sindrom neurologis;
  • gangguan metabolisme;
  • disfungsi kelenjar endokrin.

Obat-obatan ini meningkatkan kapasitas mental. Antipsikotik generasi ke-3 memiliki jangkauan terapi yang lebih luas, profil keamanan yang lebih baik, dan toleransi yang baik untuk sebagian besar pasien sasaran.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Antagonisme parsial terhadap reseptor dopamin memberikan kemungkinan inovatif dalam pengobatan berbagai gangguan mental dan patologi somatik.

Obat-obatan semacam itu membawa pengobatan kondisi skizofrenia ke tingkat kemanjuran klinis yang baru.

Antipsikotik generasi ketiga:

  • hentikan gejala positif yang tidak kalah andal dari obat-obatan generasi sebelumnya;
  • memungkinkan untuk mencapai tujuan terapeutik dengan secara selektif mempengaruhi reseptor dopamin yang diubah oleh patologi tanpa pemblokiran ireversibel dari seluruh kelompok struktur biologis;
  • memberikan efek terapeutik dengan dekompensasi ringan mekanisme neurotransmitter dan dopaminegrik, yang tidak tersedia untuk antipsikotik generasi sebelumnya;
  • meminimalkan atau sepenuhnya menghilangkan risiko gangguan ekstrapiramidal;
  • telah secara signifikan meningkatkan kerentanan individu.

Obat-obatan ini termasuk Aripiprazole, yang telah digunakan dalam praktik psikiatri sejak 2002. Bahkan perkembangan yang lebih modern adalah Brexiprazole dan Karipzazin, dibuat pada tahun 2015. Daftar antipsikotik generasi ke-3 terus berkembang.

Mekanisme kerja antipsikotik

Efek terapeutik obat tersebut disebabkan oleh penekanan aktivitas dopamin berlebih di saluran mesolimbik, yang mengikat zona ventral korteks lobus serebral tengah dan yang disebut substansia nigra dengan struktur organik limbik sistem.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Saluran yang menghantarkan impuls saraf terlibat dalam reaksi fisiologis:

  • regulasi endokrin;
  • keadaan psiko-emosional;
  • kemampuan untuk mengingat informasi;
  • sedang belajar;
  • pengalaman kesenangan;
  • variasi afektif.

Traktus mesolimbik sebagian mengatur koordinasi gerakan, kerja baroreseptor. Jangan meresepkan penggunaan simultan antipsikotik yang berbeda, karena mereka memiliki sinergi.

Blokade lengkap reseptor dopamin

Mekanisme utama efek terapeutik obat antipsikotik. Peningkatan konsentrasi neurotransmitter di saluran dianggap sebagai penyebab utama kelainan mental dengan kompleks gejala yang produktif.

Tanda-tanda ini meliputi:

  • keadaan delusi;
  • obsesi;
  • halusinasi pendengaran dan visual;
  • sensasi sentuhan;
  • kecemasan tanpa sebab.

Antipsikotik tipikal menekan aktivitas dopamin dengan memblokir setidaknya 65% dari persepsi neurotransmitter reseptor D2, yang mengarah pada pengurangan neuropsikiatri positif gejala.

Mekanisme efek klinis obat generasi pertama dikaitkan dengan manifestasi berbagai efek non-inti:

  • kegelisahan motorik;
  • kontraksi otot yang tidak terkendali;
  • depresi;
  • depresi emosional;
  • terjadinya anhedonia - penurunan atau hilangnya kemampuan untuk bersenang-senang.

Antipsikotik yang menyebabkan kondisi seperti itu memerlukan penyesuaian dosis yang konstan untuk mengurangi efek negatif dari penggunaan. Indikasi untuk penggunaan memerlukan pengobatan simtomatik.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Mekanisme aksi berdasarkan blokade reseptor dopamin jangka panjang dan persisten di saluran mesolimbik obat antipsikotik memicu peningkatan sensitivitas elemen organik target dan pertumbuhannya nomor.

Efek ini disebabkan oleh upaya neuron untuk memulihkan koneksi yang terputus antara sinapsis. Peningkatan kerentanan reseptor, dipicu oleh penggunaan antipsikotik yang berkepanjangan, meningkatkan potensi bahaya pengembangan psikosis yang sebelumnya tidak tercatat.

Penghambatan parsial reseptor dopamin

Obat antipsikotik tertentu yang menargetkan elemen D2 meniru bentuk neurotransmitter yang melemah. Mekanisme aksi klinis ini merupakan karakteristik obat generasi ke-2.

Obat-obatan tersebut ditandai dengan koreksi ringan aktivitas dopamin, yang mengurangi pengurangan gejala positif dan secara signifikan mengurangi kemungkinan manifestasi non-inti.

Blokade reseptor serotonin

Objek sasaran aksi biokimia obat berdasarkan prinsip aksi terapeutik ini adalah elemen tipe 5-НТ2А, 5-НТ1А dan 5-НТ2С.

Berinteraksi dengan reseptor ini, zat aktif obat secara tidak langsung mengatur konsentrasi dopamin di jalur mesolimbik. Sensitivitas neuron neurotransmiter berkurang karena penghambatan produksi asam gamma-aminobutyric (GABA).

Senyawa biokimia adalah komponen kunci dari sistem untuk menghambat aktivitas saraf yang lebih tinggi. Mekanisme aksi ini melekat pada antipsikotik generasi ke-3. Beberapa antipsikotik mencapai efek fisiologis serupa dengan meniru efek serotonin pada elemen reseptor seperti 5-HT1A.

Antipsikotik generasi ke-3 lainnya ditujukan untuk memblokir fungsi struktur organik kelas 5-HT2C. Mekanisme biokimia ini mengaktifkan reaksi khusus pada neuron GABA intermediet yang menyebabkan penurunan sekresi dopamin.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Antipsikotik yang menghambat reseptor 2-adrenergik bekerja dengan cara yang sama. Pelanggaran fungsi fisiologis dasar mereka menyebabkan pelepasan porsi norepinefrin yang meningkat dengan penghambatan pengambilan kembali hormon dan peningkatan aktivitas biokimiawinya.

Blokade multireseptor

Properti ini melekat dalam perkembangan farmakologis paling modern, progresif dan inovatif.

Mekanisme aksi mereka didasarkan pada keterlibatan simultan dari sistem berikut dalam proses penghambatan:

  • dopamin;
  • serotonin;
  • kolinergik;
  • adrenergik.

Antipsikotik (indikasi penggunaan obat-obatan tersebut diperluas secara signifikan) dibedakan dengan profil peningkatan efek terapeutik dengan menghilangkan gejala positif dan pengurangan manifestasi negatif.

Ketika digunakan dalam praktik klinis, efek non-inti sangat sedikit dan jarang terjadi. Sifat umum dan dasar obat antipsikotik, karena mekanisme kerjanya, disajikan dalam tabel.

Efeknya Karakteristik klinis
Antipsikotik Kemampuan zat aktif untuk menekan aktivitas berlebihan struktur otak, yang menyebabkan agitasi psikomotor yang tidak memadai.
Obat penenang Kantuk yang diinduksi obat, kelesuan ringan.
Tajam Pengurangan seragam manifestasi psikosis, penangkal perkembangan patologi.
Anti-kekurangan Mengurangi tanda-tanda penyakit mental dan kekurangan mental. Efek anti-kekurangan memiliki nilai terapeutik dalam kondisi yang terkait dengan penipisan emosi, kehilangan motivasi, gangguan perhatian, melemahnya memori, disorganisasi mental.
Mempotensiasi Memperkuat efek obat lain yang digunakan dalam terapi kompleks.
Penangkal Pencegahan eksaserbasi berulang dan perpanjangan periode remisi setelah menjalani terapi di rumah sakit neuropsikiatri.

Beberapa obat dalam kategori antipsikotik dalam dosis terapeutik sedang atau tinggi memiliki: mengaktifkan pengaruh yang ditujukan untuk mengendalikan gejala negatif yang parah, meningkatkan kognitif kemampuan.

Indikasi untuk digunakan dalam psikiatri

Obat kuat seperti itu diresepkan dalam keadaan darurat dan dalam kategori khusus pasien.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Indikasi standar untuk digunakan dalam praktik psikiatri adalah:

  • gangguan fungsional aktivitas saraf yang lebih tinggi;
  • agitasi psikomotor yang berlebihan - kondisi patologis yang terkait dengan kegelisahan motorik dari berbagai tingkat keparahan, gangguan bicara, manifestasi afektif;
  • psikosis yang terkait dengan persepsi realitas yang terdistorsi dan respons yang tidak memadai terhadap rangsangan eksternal;
  • gejala putus obat yang terkait dengan penggunaan obat secara sistematis atau obat-obatan dengan efek adiktif;
  • delirium - pelanggaran aktivitas otak, disertai dengan mengaburkan kesadaran, gangguan emosional dan mental;
  • skizofrenia dalam bentuk dan variasi apa pun;
  • keadaan fobia yang gigih;
  • gangguan intelektual dan mental;
  • gangguan bipolar;
  • kecemasan yang tidak dapat dijelaskan oleh alasan somatik;
  • suasana hati untuk bunuh diri;
  • keterbelakangan mental terkait genetik.

Antipsikotik digunakan untuk mengurangi gejala sindrom Tourette dan meredakan berbagai kondisi reaktif. Obat-obatan ini diindikasikan untuk sebagian besar gangguan mental. Hanya rejimen dosis yang berbeda.

Kontraindikasi dan kombinasi dengan zat lain

Antipsikotik memiliki banyak indikasi untuk digunakan. Sama ekstensifnya adalah daftar larangan klinis mutlak dan pembatasan situasional dalam penggunaannya.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Obat antipsikotik dikontraindikasikan untuk:

  • glaukoma;
  • hipersensitivitas individu terhadap komponen obat apa pun;
  • patologi hepatobilier;
  • gagal jantung akut;
  • bisul perut;
  • disfungsi ginjal;
  • kondisi demam;
  • proses infeksi aktif;
  • penyakit hematologi;
  • gangguan endokrin;
  • tuberkulosis paru-paru;
  • sindrom imunodefisiensi;
  • anoreksia;
  • kelelahan fisik;
  • kondisi anemia;
  • neoplasma onkologis dalam tahap metastasis.

Dilarang keras mengonsumsi antipsikotik saat menggendong anak dan selama menyusui. Kombinasi obat antipsikotik dengan antidepresan menyebabkan gangguan buang air besar dan meningkatkan tekanan intravaskular.

Penggunaan simultan antipsikotik dan obat-obatan berdasarkan turunan benzodiazepin memicu kegagalan pernapasan. Dilarang dalam rangka terapi kompleks untuk menggabungkan asupan obat antipsikotik dan obat anti alergi.

Kombinasi obat semacam itu dapat menyebabkan disfungsi sistem saraf pusat. Efek neuroleptik mengurangi keberadaan alkohol, insulin, antikonvulsan.

Kombinasi antipsikotik dengan obat antimikroba tetrasiklin menyebabkan kerusakan luas pada sel hepatosit. Obat-obatan semacam itu meningkatkan sifat toksik satu sama lain.

Efek samping

Antipsikotik diambil secara eksklusif untuk resep medis dengan kepatuhan ketat terhadap rejimen dosis yang ditentukan oleh psikiater. Obat-obatan ini memiliki banyak efek samping yang parah.

Mereka secara langsung bergantung pada durasi kursus, volume obat, usia pasien, dan faktor-faktor lain yang mempengaruhi.Antipsikotik dalam psikiatri. Indikasi penggunaan, efek samping

Efek samping antipsikotik yang sering dilaporkan:

  • depresi atau peningkatan nafsu makan yang tajam;
  • disfungsi endokrin;
  • kantuk patologis;
  • bradikardia;
  • penurunan persepsi visual;
  • gangguan pencernaan;
  • kesulitan dalam buang air kecil dan buang air besar;
  • pelanggaran air liur;
  • disfungsi ereksi pada pria.

Gangguan ekstrapiramidal dimanifestasikan oleh gangguan hiper atau hipokinetik, yang kekakuan otot dalam kombinasi dengan keterbatasan jangkauan motorik atau sebaliknya kontraksi yang tidak terkontrol otot.

Prinsip pengobatan dengan antipsikotik

Ada berbagai rejimen untuk penggunaan obat antipsikotik. Masing-masing dipilih secara individual tergantung pada tujuan terapi, usia dan jenis kelamin pasien.

Yang disebut metode cepat untuk menghilangkan gejala melibatkan peningkatan dosis secara progresif selama 1-2 hari. Ini digunakan untuk gangguan skizofrenia.

Dengan skema terapi zigzag, dosis harian maksimum ditentukan dengan penurunan tajam selama 1-2 hari. Perawatan dengan jeda menyediakan istirahat 5-6 hari. Dengan terapi kejut, neuroleptik diminum 2 kali seminggu dengan dosis maksimum yang mungkin. Skema ini digunakan untuk menekan psikosis akut.

Tanda-tanda gangguan jiwa lamban dihilangkan dengan cara lambat. Dosis neuroleptik ditingkatkan secara bertahap selama 5-7 hari. Indikasi khas untuk penerapan prinsip perawatan ini adalah keterbelakangan mental, keadaan delusi, pemiskinan emosi.

Video tentang antipsikotik

Apa itu antipsikotik:

  • Bagikan
Stigmatisasi kepribadian dalam psikologi, psikiatri, apa itu, teori
Miscellanea

Stigmatisasi kepribadian dalam psikologi, psikiatri, apa itu, teori

IsiTeori stigma, apa itu, definisiStigmatisasi masyarakatStigma dalam sosiologiStigma dalam Psikologi dan PsikiatriPenyebab stigmaBagaimana manifes...

Almag-01: pengobatan sendi lutut. Ulasan
Miscellanea

Almag-01: pengobatan sendi lutut. Ulasan

IsiCara kerja perangkat Almag-01, prinsip operasiIndikasi penggunaan perangkat untuk terapi magnetKontraindikasiPeralatanspesifikasiBagaimana cara ...

Sirup Omnitus untuk orang dewasa. Petunjuk penggunaan, harga, ulasan, analog
Miscellanea

Sirup Omnitus untuk orang dewasa. Petunjuk penggunaan, harga, ulasan, analog

IsiSurat pembebasanKomposisi kimiaSifat farmakologisFarmakodinamik dan farmakokinetikIndikasi untuk digunakanKontraindikasiPetunjuk penggunaan, dos...