Diuretici risparmiatori di potassio di ultima generazione. Che cos'è, un elenco di farmaci, meccanismo d'azione per ipertensione, CHF, edema, insufficienza renale

Medicinali diuretici, rimuovono l'acqua dal corpo, a seguito del quale l'edema si attenua, ma possono causare ipokaliemia. I diuretici risparmiatori di potassio, che appartengono all'ultima generazione, sono privi di questo svantaggio.

Proprietà dei farmaci

I diuretici risparmiatori di potassio di ultima generazione sono consigliati per eliminare i liquidi in eccesso dal corpo.

Inoltre, essi:

• aumentare l'escrezione di Na +;
• ridurre il rilascio di K⁺ dal corpo;
• non violare l'equilibrio acido-base;
• aumentare la produzione di urina giornaliera;
• ridurre l'escrezione di Mg²⁺e Ca^2+;
• avere un effetto terapeutico a lungo termine.

A differenza dei diuretici di altri gruppi, i diuretici risparmiatori di potassio non causano ipokaliemia, che è caratterizzata dai seguenti sintomi:

• debolezza generale;
• mialgia;
• crampi muscolari;
• aumento della frequenza cardiaca;
• violazione del ritmo cardiaco.

I diuretici risparmiatori di potassio non hanno un effetto negativo sui reni e sul sistema cardiovascolare, ma hanno un effetto più debole rispetto ai diuretici dell'ansa e tiazidici. Pertanto, sono prescritti in combinazione con altri farmaci, inclusi glicosidi cardiaci, diuretici dell'ansa, farmaci antipertensivi.

Meccanismo di azione

I diuretici risparmiatori di potassio di ultima generazione sono dei seguenti tipi:

• antagonisti dell'aldosterone;
• inibitori dei canali del sodio.

Questi medicinali hanno il seguente meccanismo d'azione:

• Agiscono nei tubuli distali dove viene scambiato Na⁺e K⁺. È qui che avviene il processo di filtrazione e riassorbimento, durante il quale le sostanze più importanti dell'urina primaria ritornano nel flusso sanguigno.
• Gli inibitori del canale del sodio alterano selettivamente la permeabilità dell'epitelio che ricopre i tubuli distali, con conseguente diminuzione dei livelli di ioni Na⁺, e si accumulano nel lume dei tubuli, causando un aumento della produzione di urina. Sono raccomandati quando i livelli di aldosterone del corpo sono normali.
• Gli antagonisti del recettore dell'aldosterone hanno la stessa struttura degli ormoni steroidei, quindi possono legarsi ad essi e sopprimere la funzione dei mineralcorticoidi. Di conseguenza, l'aldosterone non può trattenere il sodio nel corpo ed espellere il potassio nelle urine. A causa del trattamento con farmaci di questo gruppo, il sodio e l'acqua vengono escreti dal corpo attraverso i reni e il potassio viene trattenuto.
• La produzione giornaliera di urina aumenta a causa del fatto che il sodio attrae il fluido a se stesso e lo rimuove dal corpo.
• I diuretici non danno ioni Na⁺ riassorbiti nel flusso sanguigno, e fanno in modo che migrano nel tubulo e gli ioni K⁺ al contrario, non si sono accumulati qui e non sono stati espulsi dal corpo, il che rende possibile prevenire l'ipokaliemia.

Indicazioni di base

I diuretici risparmiatori di potassio di ultima generazione hanno diverse indicazioni per l'uso.

Vengono utilizzati medicinali che contengono spirolattone come componente attivo per la diagnosi di iperaldosteronismo primario, nonché in presenza delle seguenti patologie:

• malattia ipertonica;
• edema associato a insufficienza cardiaca cronica;
• aldosteroma secondario, che è sorto sullo sfondo di altre patologie, come la cirrosi epatica, che è accompagnata da edema e accumulo di liquidi nella cavità addominale, sindrome nefrosica e altre patologie a causa delle quali pastosità;
• bassi livelli di potassio e magnesio nel sangue;
• aldosteroma primario.

I preparati che contengono eplerenone come componente principale sono raccomandati per le seguenti malattie:

• infarto miocardico;
• insufficienza cardiaca cronica.

Sono prescritti in combinazione con altri medicinali per prevenire la morte in pazienti con funzione ventricolare sinistra compromessa e sintomi di insufficienza cardiaca.

I medicinali contenenti spirolattone o eplerenone come principio attivo sono antagonisti dell'aldosterone.

Il triamterene è un inibitore del canale del sodio. Questo diuretico risparmiatore di potassio ha un effetto lieve, quindi è prescritto in combinazione con diuretici di altri gruppi. Non ci sono medicinali in vendita che contengano solo triamterene; fa parte di medicinali come Triamtel, Apo-Triazid, Triampur Compositum.

Questi medicinali sono raccomandati per l'ipertensione e l'edema di varie eziologie, compresi quelli associati a cirrosi, disfunzione cardiaca e sindrome nefrosica.

Oltre al triamterene, questi farmaci contengono idroclorotiazide come componente principale, che appartiene ai diuretici tiazidici.

Effetti collaterali e controindicazioni

Tutti i diuretici risparmiatori di potassio sono controindicati durante l'allattamento e nelle seguenti patologie:

• intolleranza individuale alla composizione del diuretico;
• aumento dei livelli di potassio nel corpo;
• grave disfunzione renale.

Se le compresse contengono zucchero del latte, non possono essere utilizzate in caso di ipolattasia, mancanza di lattasi, alterato assorbimento dei disaccaridi.

I medicinali contenenti spirolattone non devono essere utilizzati se al paziente vengono diagnosticati i seguenti problemi di salute:

• Morbo di Addison;
• alto contenuto di sodio nel sangue;
• anuria.

I medicinali che contengono eplerenone sono vietati per i bambini e per gravi patologie epatiche.

Tutti gli agenti risparmiatori di potassio devono essere assunti con cautela in età avanzata e con diabete mellito.

Lo spirolattone e i suoi analoghi devono essere presi con cautela se il paziente deve subire un intervento chirurgico in anestesia locale e generale, o se riceve farmaci, provocando ginecomastia, nonché in presenza delle seguenti patologie:

• blocco AV;
• aumento dei livelli di calcio nel sangue;
• acidosi metabolica;
• patologia epatica;
• ginecomastia;
• disturbo delle mestruazioni.

I preparati contenenti eplerenone come principio attivo devono essere assunti con cautela in caso di disfunzione renale, quando la velocità di filtrazione glomerulare è inferiore a 50 ml al minuto.

I diuretici risparmiatori di potassio possono causare le seguenti reazioni avverse:

• allergia;
• un aumento del numero di eosinofili;
• nausea, vomito, indigestione, ritenzione di feci;
• vertigini, mal di testa;
• aumento del potassio nel sangue, diminuzione del sodio;
• crampi alle gambe;
• ginecomastia;
• disfunzione renale;
• aumento dei livelli di creatinina e urea.

Lo spirolattone può causare le seguenti reazioni avverse:

• dolore addominale, infiammazione e ulcerazione della mucosa dell'apparato digerente, sanguinamento gastrointestinale, coliche intestinali, disfunzione epatica;
• spasmi muscolari, disturbi della coscienza, sonno letargico, sonnolenza, atassia, letargia;
• una diminuzione del numero di piastrine e leucociti, megaloblastosi;
• perdita di capelli, crescita dei capelli;
• violazione dell'equilibrio acido-base;
• sangue uterino;
• disfunzione erettile, violazione delle mestruazioni, sanguinamento dal tratto genitale durante la menopausa, dolore durante le mestruazioni, ingrossamento della voce, dolore toracico, tumore maligno del seno.

I farmaci a base di eplerenone possono anche causare reazioni negative come:

• disidratazione;
• aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi;
• difficoltà ad addormentarsi;
• svenimento, ipoestesia;
• infarto del miocardio, fibrillazione atriale, aumento della frequenza cardiaca, insufficienza ventricolare sinistra, ipotensione, trombosi delle arterie delle gambe;
• gonfiore;
• tosse, faringite;
• infiammazione della cistifellea;
• dolore muscoloscheletrico;
• impotenza, debolezza;
• mal di schiena;
• pielonefrite;
• iperglicemia.

Se il dosaggio terapeutico viene superato, lo spirolattone può causare un sovradosaggio, che è caratterizzato dai seguenti sintomi:

• nausea;
• ipotensione, vertigini;
• mal di stomaco;
• eruzioni cutanee;
• iperkaliemia, che si manifesta con un ritmo cardiaco anormale, parestesia, debolezza muscolare;
• disidratazione del corpo;
• una diminuzione della quantità di sodio nel sangue, che si manifesta con secchezza della bocca, sete, sonnolenza;
• aumento del contenuto di urea;
• ipercalcemia.

In caso di avvelenamento con spirolattone, l'antidoto è sconosciuto, pertanto si raccomanda alla vittima una terapia sintomatica. Ha bisogno di sciacquare lo stomaco, prescrivere farmaci che eliminano i segni di disidratazione e aumentano la pressione sanguigna.

Con lo sviluppo dell'iperkaliemia, è necessario utilizzare diuretici escretori di potassio, iniettare glucosio con insulina nella vena. In caso di grave sovradosaggio con spirolattone, si consiglia alla vittima di purificare il sangue utilizzando un apparato "rene artificiale".

Ad oggi non sono stati segnalati casi di sovradosaggio da eplerenone. Molto probabilmente, a causa del superamento del dosaggio, ci sarà ipotensione e un aumento del livello di potassio nel sangue. Non esiste un antidoto noto per l'avvelenamento da eplerenone, quindi si raccomanda una terapia simpatica. Il diuretico non può essere rimosso dal corpo mediante emodialisi, ma si lega al carbone attivo.

Uso di diuretici risparmiatori di potassio

Gli ultimi anni di sviluppo dell'industria farmaceutica sono caratterizzati dallo sviluppo e dall'introduzione di nuove generazioni di farmaci diuretici.

I seguenti diuretici risparmiatori di potassio sono attualmente disponibili in commercio:

• Spirolattone (Veroshpiron);

  

• Eplerenon (Inspra, Ipleron, Eplenor, Espiro).

Lo spirolattone (Veroshpiron) deve essere assunto con il cibo.

Le formulazioni di eplerenone possono essere assunte con o senza cibo. Il loro dosaggio giornaliero può variare da 25 mg a 50 mg.

Con ipertensione

Lo spirolattone per l'ipertensione è prescritto in combinazione con altri medicinali. Gli adulti devono prenderlo una volta al giorno alla dose di 50 mg o 100 mg. Se non ci sono effetti, il dosaggio può essere aumentato 1 volta in 14 giorni. La dose giornaliera non deve superare i 200 mg. Per avere l'effetto del trattamento, è necessario bere il farmaco per almeno 14 giorni. Se necessario, il dosaggio deve essere aggiustato.

Con insufficienza cardiaca

Lo spirolattone per eliminare l'edema nell'insufficienza cardiaca può essere utilizzato come monopreparazione o come parte di una terapia complessa. Hai bisogno di berlo in combinazione con "loop" o diuretici tiazidici ogni giorno per 5 giorni alla dose da 100 mg a 200 mg. La dose giornaliera di spirolattone deve essere divisa per 2-3 volte.

A seconda della tollerabilità della terapia, la dose giornaliera di un diuretico risparmiatore di potassio può essere ridotta a 25 mg. Il dosaggio di mantenimento per ciascun paziente viene selezionato individualmente, ma non devono essere assunti più di 200 mg di spirolattone durante il giorno.

Per i pazienti con CHF grave, viene prescritto un diuretico risparmiatore di potassio in combinazione con altri farmaci alla dose di 25 mg una volta al giorno, se gli ioni K⁺ nel sangue inferiore a 5 mEq/l e creatinina 2,5 mg/l.

Se ben tollerato, la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg. In questo caso, è necessario controllare il livello di potassio e creatinina una settimana dopo l'inizio del trattamento o l'aumento dosaggi, poi giornalmente per 3 mesi, poi trimestralmente per tutto l'anno, poi una volta ogni sei mesi.

I medicinali a base di eplerenone per l'insufficienza cardiaca cronica dovrebbero iniziare a bere alla dose di 25 mg a giorni alterni e aumentarla a 50 mg una volta al giorno dopo 4 settimane tenendo conto del livello di ioni K⁺ nel sangue:

Livelli di potassio nel corpo	Schema di dosaggio
Meno di 5,4 mmol/L	È necessario iniziare a prendere il medicinale in una dose di 25 mg a giorni alterni, poi una volta al giorno e poi 50 mg una volta al giorno.
da 5,4 a 5,9 mmol / L	Il dosaggio da 50 mg al giorno viene ridotto a 25 mg al giorno, quindi il medicinale deve essere bevuto nella stessa dose a giorni alterni, quindi la terapia deve essere interrotta per un po'.
Più di 6 mmol / L	La medicina non viene presa.

Determina il livello K⁺ è necessario durante la prima settimana, quindi un mese dopo l'inizio del trattamento o quando la dose viene modificata.

Con insufficienza renale

Nell'insufficienza renale, quando il flusso sanguigno renale è inferiore a 10 mg al minuto, lo spirolattone è controindicato. Quando la clearance della creatinina è maggiore, il suo dosaggio viene selezionato per ogni persona su base individuale, ma va ricordato che un diuretico si accumula nel corpo con funzionalità renale compromessa.

L'eplerenone viene bevuto normalmente per una lieve disfunzione renale. A una velocità di filtrazione glomerulare da 30 a 60 ml al minuto, è necessario iniziare a prenderlo con un dosaggio di 25 mg ogni 48 ore e quindi aggiustarlo in base al livello di ioni K⁺. Quando il flusso sanguigno renale è inferiore a 30 ml al minuto. eplerenone non dovrebbe essere bevuto.

Con edema

Come prendere lo spirolattone per l'edema dipende dall'età del paziente e da cosa li ha causati.

Gli adulti devono berlo nelle seguenti dosi:

Patologia	Il corso della terapia
Edema associato a sindrome nefrosica.	Per eliminare l'edema nella sindrome nefrosica, è necessario bere lo spirolattone solo quando altri farmaci non aiutano, poiché il diuretico non influisce sulla causa della patologia. Nella maggior parte dei casi, il dosaggio giornaliero può variare da 100 mg a 200 mg.
Gonfiore dovuto a CHF.	Bere per 5 giorni alla dose di 100-200 mg, che deve essere divisa in 2-3 volte nel complesso con diuretici di altri gruppi. Inoltre, il dosaggio viene selezionato personalmente, può variare da 25 mg a 200 mg.
Gonfiore associato a cirrosi	Quando il rapporto tra ioni Na e K nelle urine è superiore a 1, il dosaggio giornaliero non deve superare i 100 mg. Se è inferiore a 1, il dosaggio deve essere aumentato a 200 mg o 400 mg.

Lo spirolattone per i bambini di 3 anni è prescritto alla dose di 1-3,3 mg per kg di peso corporeo. Devi prendere la dose giornaliera 1-4 volte. Dopo 5 giorni il dosaggio deve essere aggiustato e, se necessario, aumentato di 3 volte rispetto a quello iniziale.

Caratteristiche di utilizzo durante la gravidanza

I preparati a base di Spirolattone (Veroshpiron) sono controindicati nelle donne in posizione.

Appartengono alla categoria C per l'effetto sul feto, cioè negli esperimenti sugli animali è stato rivelato il loro effetto negativo sulla prole, ma non è stato studiato come si riflettono nel corso della gravidanza nelle persone, nonostante ciò, i benefici del loro uso da parte di donne in una posizione possono essere maggiori del possibile danno da loro.

La ricezione dello spirolattone è particolarmente pericolosa nei primi 3 mesi di gravidanza, quando vengono deposti gli organi interni del feto.

I medicinali che contengono eplerenone durante la gravidanza possono essere usati con cautela quando i benefici per la madre superano i rischi per il bambino. Con edema e ipertensione, a partire dal secondo trimestre, puoi prendere Triamtel o Triampur Compositum, ma non Apo-Triazide, sebbene siano analoghi completi.

Prezzi a Mosca, San Pietroburgo e regioni

I diuretici risparmiatori di potassio di ultima generazione hanno prezzi che dipendono dal dosaggio, dal produttore, dal farmaco specifico e dal margine della farmacia.

Il prezzo approssimativo dei diuretici in rubli. prossimo:

Città	Spirolattone in capsule da 0,1 g	Spirolattone 0,05 g	Veroshpiron 0,1 g ciascuno	Inspra 25 mg, 30 compresse per confezione
Mosca	225	132	296	2594
San Pietroburgo	214	140	301	2638
Kazan	213	138	305	2862

Tutti i diuretici risparmiatori di potassio, che appartengono all'ultima generazione, sono dispensati dalla prescrizione del medico, quindi l'automedicazione con loro è inaccettabile.

Disegno dell'articolo: Vladimir il Grande

Video sui diuretici risparmiatori di potassio

Istruzioni per l'uso di Veroshpiron: