Zopiclone e suoi analoghi nel trattamento dell'insonnia e altri disturbi

Zopiclone( come altre preparazioni simili sulla sua imovan base, Somnol, Piklodorm, Relakson ecc) - un tsiklopirrolona derivato, precursore ekszopiklona, ​​in cui la maggiore probabilità di reazioni secondarie( quali un sapore metallico in bocca) tra tutti i nuovi ipnotici. Pertanto, non è attualmente utilizzato in molti paesi del mondo.

sulle proprietà è molto vicino alle benzodiazepine, ma è più sicura( il rischio di tossicodipendenza piccolo).L'antagonista dello zopiclone è Flumazenil.

mezzi di composizione e rilasciare le forme

Ogni formulazione in compresserivestito shell e contiene 7,5 mg Zopiclone e altre sostanze quali:

• lattosio monoidrato;
• calcio diidrogeno fosfato;
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• sali di magnesio e acido stearico;Metilidrossipropilcellulosa
• ;
• biossido di titanio e amido. La confezione comprende maglia

10( Lubnyfarm, Ucraina), 20( ALIUD PHARMA, Germania), 28( Sanofi Aventis, Francia) o 30( Pharmtechnology, Bielorussia) compresse zopiclone di varie forme a seconda del produttore.

farmacologico effetto

azione farmacologica del farmaco - ipnotico, ansiolitico, sedativo, rilassante muscolare centrale. Ha effetti anticonvulsivi e amnestici.

Zopiclone indotto processi GABA-Ergic nel cervello a seguito di interazione con recettori omega-benzodiazepina, che porta ad un aumento della sensibilità ai neurotrasmettitori GABA-recettori.

Come risultato, è necessario meno tempo per addormentarsi, risvegli notturni è ridotto al minimo, e la durata totale del sonno è aumentata.

struttura del sonno non cambia, mentre il sonno REM non diminuisce. Si differenzia da benzodiazepine che interagisce selettivamente con GABA recettore isoforma comprendente alfa 1-subunità.Si è trovato che l'alfa 1 subunità mediare sedazione e amnesia.

meccanismo d'azione è associato con l'effetto sui recettori GABA situati sulla membrana dei neuroni nel sistema nervoso centrale. Questi recettori combinato con cloruro di canale un complesso macromolecolare. Maggiore flusso di ioni cloro comporta iperpolarizzazione delle membrane e l'inibizione dei neuroni del SNC, che provoca effetti ansiolitici e ipnotici.

dormire tempo di inizio dopo la ricezione delle medie dose prescritti 25 minuti, e la durata d'azione - circa 7 ore.

Farmacocinetica

farmaco è ben assorbito nel tratto gastrointestinale, che agisce rapidamente( quindi dopo la sua applicazione non mattina sonnolenza) e non ha alcun effetto cumulativo. Metabolismo avviene nel fegato( ossidazione e idrossilazione) con un'emivita( t1 / 2) di circa 6 ore.concentrazione massima

osservata dopo 70-75 minuti nel plasma. Circa il 5% del farmaco appare invariata, il 75% - del rene, e il 20% nelle feci. Alcuni dati recenti indicano una piccola quantità di farmaco rilasciato dalle ghiandole salivari. Induttori

bloccanti e citocromo P450, rispettivamente, accelerare o rallentare il passaggio di sostanze. Regolazione( riduzione) del farmaco necessaria per trattare malattie del fegato e prescrizione a pazienti anziani.droga

grado di passare attraverso il sangue-tessuti, ematoencefalica e la barriera placentare. Quando si passa placentare - è in grado di penetrare nel latte materno( quantità di farmaco in 2 volte inferiore nel plasma).Metabolismo nel fegato per formare tre metaboliti: due inattivo e inattivo ossido di ammina. Ambito di applicazione

e controindicazioni

zopiclone sonniferi sono utilizzati per le seguenti finalità:

• primario / disturbi del sonno secondari : difficoltà nel periodo di addormentarsi, svegliarsi durante la notte;risveglio precoce, insoddisfazione nella qualità del sonno, disturbi nervosi di notte, disturbi isomnicheskie, jet lag;
• insonnia : transitoria-periodica( episodica), situazionale( uno stadio) e cronica;
• malattie mentali e disturbi che compaiono dissomnii: lutto, depressione, disturbi d'ansia, l'alcolismo, il panico storia disturbo;
• disponibili asma bronchiale che si manifesta crisi epilettiche notturne - Zopiclone poi utilizzato in combinazione con una singola applicazione di Theophyllini. Controindicazioni destinazione

:

• grave insufficienza respiratoria entro ( malattia per esempio, cronica ostruttiva, asma bronchiale);
• ipersensibilità ai componenti della formulazione;
• gravidanza - controindicato per applicazione in tutti trimestre, che è associato con effetti teratogeni o tossici sul feto in certe dosi, oppure in certi periodi della gravidanza;
• periodo di lattazione - grazie alla possibilità di colpire i composti attivi nel latte materno in terapia limitato per tutta la durata dell'allattamento al seno;
• all'età di 15 anni ( come consigliato dal Vidal 2016);
• bulbare-spinale astenia .Istruzioni per l'uso preparazione

viene applicato per via orale( p.o.) alla dose di coricarsi. Il dosaggio standard è di 7,5 mg. Quando

Tyazhlov disturbi del sonno, non ci sono controindicazioni, e gli effetti di una dose standard di 15 mg viene assegnato. Nella vecchia dose di età

- 3,75 mg( questo è dovuto al metabolismo e tossici effetti sul corpo).

Se dosaggi sono stati violati intenzionalmente o accidentalmente, si possono osservare i seguenti disturbi:

• dal tratto gastrointestinale: sensazione di amaro in bocca, sapore metallico, secchezza delle mucose orali e disturbi dispeptici;
• il sistema nervoso centrale : forte mal di testa, vertigini e perdita di coscienza, amnesia( modulo anterograda), allucinazioni, incubi da sogno e la confusione;
• da manifestazioni dermatologiche : eruzioni cutanee di varia localizzazione, puntiformi e macchiato forme.importo

Precauzioni

Durante il trattamento con la necessità di droga a prendere in considerazione le seguenti raccomandazioni:

• con insufficienza epatica grave il farmaco viene prescritto con grande cautela;
• quando l'asma concomitante paziente, quando utilizzato insieme al teofillina farmaco, riduce il numero di convulsioni mattina, la loro durata e intensità;
• quando si utilizza il farmaco della durata di meno di 4 settimane, il rischio della tossicodipendenza è ridotto al minimo;
• nel caso di pillole proibite dal bere alcol a pelo;
• guida e l'uso di attrezzature meccaniche non è vietata, ma il lavoro dovrebbe essere cauto;
• accolgono i bambini di età inferiore ai 15 anni è controindicato;
• la sospensione del farmaco dopo trattamento a lungo termine( fino a 4 settimane) dovrebbe essere avviato in fasi, ridurre gradualmente la dose fino a una cancellazione completa, a causa del rischio di reiterazione del insonnia, irritabilità, e l'emergere di reazioni nervose, mal di testa e sintomi di tossicodipendenza.

confrontando zopiclone e zaleplon

con altri farmaci:

• quando combinato con miorilassanti migliora l'azione di questi ultimi;
• durante la ricezione con la morfina ei suoi derivati, così come i barbiturici - possibile depressione respiratoria, fino alla piena depressione del centro respiratorio, che può portare alla morte;
• quando riceve inibitori con citocromo P450 ( ketoconazolo, eritromicina, Roxithromycin e altro) Numero di farmaco nel plasma aumenta considerevolmente sangue.

Applicazione pratica opinione

della gente comune e le recensioni dei medici che praticano la nomina di zopiclone loro pazienti.

: efficienza, costi, disponibilità e buona tollerabilità.

Contro: non può richiedere più di 3 settimane, la possibilità di tossicodipendenza, l'effetto sugli organi interni.

Acquisto e sostituzione del farmaco sulla

analoghi dell'ecstasy media prezzo 20 compresse zopiclone alla dose di 7,5 mg è di circa 180 rubli.

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce solare diretta e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura media di 20 gradi. La data di scadenza è 3 anni.

Solo su prescrizione. Analoghi

zopiclone: ​​

• Somnol 7.5mg x Tavolo 10/30,
• Sonnat 7.5mg x Tabella 30,
• SONEX 7.5mg x Tabella 30,
• Relakson 7.5mg x Tabella 20,. ...zaleplon
• 5/10 x 20/30 scheda mg., Zolpidem
• 5/10 20 mg x tab.