Farmaci antiinfiammatori non steroidei per il trattamento delle articolazioni: classificazione, elenco

non steroidei farmaci anti-infiammatori( FANS, FANS) sono uno dei principali farmaci usati per trattare malattie infiammatorie delle articolazioni. Essi vengono assegnati

corsi periodici nei processi cronici, se necessario - nelle riacutizzazioni della malattia e di processi infiammatori acuti. I FANS esistono in varie forme di dosaggio - compresse, unguenti, soluzioni per iniezioni. La scelta dell'agente necessario, il dosaggio e la frequenza del suo utilizzo devono essere eseguiti da un medico.

- che cosa è questo gruppo di farmaci?

Il gruppo NSAID è piuttosto esteso e comprende vari preparati chimici. Il nome "non steroideo" mostra come si differenziano dalle altre grande gruppo di farmaci anti-infiammatori - corticosteroidi.proprietà

generali di farmaci di questo gruppo - è la loro tre effetti principali - anti-infiammatori, analgesici, antipiretici.

Ciò è dovuto a un altro nome di questo gruppo - analgesici non narcotici, così come un enorme ampiezza della loro applicazione. Questi tre effetti sono espressi in modo diverso in ciascun farmaco, quindi non possono essere completamente intercambiabili.

Sfortunatamente, tutti i farmaci del gruppo NSAID hanno effetti collaterali simili. Il più famoso di loro - questa è una provocazione di ulcera gastrica, tossicità epatica e l'inibizione di sangue. Per questo motivo, non superare il dosaggio indicato nelle istruzioni e assumere questi farmaci anche in caso di sospetto.

il trattamento di tali farmaci per il dolore nello stomaco non può - c'è sempre il rischio di peggiorare la loro condizione. Varie formulazioni di FANS sono stati inventati, al fine di migliorare le loro prestazioni in una data situazione, e per ridurre il potenziale danno per la salute.

storia della scoperta e la formazione

L'uso di rimedi a base di erbe che sono anti-infiammatori, antipiretici e effetto analgesico, descritti anche negli scritti di Ippocrate. Ma la prima descrizione accurata dell'effetto dei FANS risale al XVIII secolo.

Nel 1763 il medico inglese e sacerdote Edward Stone ha detto in una lettera al presidente della Royal Society, che l'infusione di corteccia di salice, crescendo in Inghilterra, ha proprietà antipiretiche descritto la ricetta della sua preparazione e le modalità di utilizzo in condizioni febbrili.

Quasi mezzo secolo dopo, in Francia I.Lir isolata dalla corteccia di salice sostanza che provoca le sue proprietà medicinali. Per analogia con il nome latino salice - Salix ha chiamato la salicina sostanza. Questo è stato il prototipo del aspirina moderna, che hanno imparato a ottenere con mezzi chimici nel 1839.

produzione industriale di FANS è stato lanciato nel 1888, il primo farmaco rilasciato agli sportelli della farmacia era acido acetilsalicilico con il nome commerciale Aspirina, rilasciato da Bayer, Germania. Lei possiede ancora i diritti per il marchio di fabbrica L'aspirina, in modo che altri produttori producono acido acetilsalicilico sotto il nome comune internazionale, o creare la propria( per esempio, Upsarin).

Sviluppi più recenti hanno portato all'emergere di una serie di nuovi farmaci. Gli studi continuano fino ad oggi, creando mezzi sempre più sicuri ed efficaci. Stranamente, ma la prima ipotesi del meccanismo d'azione dei FANS è stato formulato solo negli anni '20 del XX secolo. Prima di questo, il farmaco è usato empiricamente, i dosaggi sono stati determinati dallo stato di salute del paziente, e gli effetti collaterali non sono stati esaminati.

Proprietà farmacologiche e meccanismo d'azione

Il meccanismo di sviluppo della reazione infiammatoria nel corpo è piuttosto complicato e include una catena di reazioni chimiche che si innescano a vicenda. Uno dei gruppi di sostanze che prendono parte allo sviluppo dell'infiammazione sono le prostaglandine( sono state prima isolate dal tessuto prostatico, da cui il nome).Queste sostanze hanno una duplice funzione: sono coinvolte nella formazione di fattori protettivi nella mucosa gastrica e nel processo infiammatorio.

La sintesi delle prostaglandine viene effettuata da due tipi di enzimi cicloossigenasi. La COX-1 sintetizza le prostaglandine "gastriche" e la COX-2 - "infiammatorie", ed è normalmente inattiva.È nell'attività di COX che i FANS interferiscono. Il loro effetto principale - contro - causato dalla inibizione della COX-2, e il lato - una barriera protettiva violazione stomaco - inibizione della COX-1.

Inoltre, i FANS sono abbastanza interferire con il metabolismo cellulare, che a causa del loro effetto analgesico - violano la conduzione degli impulsi nervosi. Questa è anche la causa del ritardo, come effetto collaterale dell'assunzione di FANS.Ci sono prove che questi farmaci stabilizzino le membrane dei lisosomi, rallentando il rilascio degli enzimi litici.

facendo nel corpo umano, questi farmaci sono assorbiti in gran parte nello stomaco, in piccole quantità - dall'intestino.

L'assorbimento è diverso, nei nuovi farmaci la biodisponibilità può raggiungere il 96%.I preparati nella membrana enterica( Aspirina-cardio) sono significativamente peggiori. La presenza di cibo non influisce sull'assorbimento dei farmaci, ma dal momento che aumentano l'acidità, è consigliabile assumerli dopo aver mangiato.

Il metabolismo dei FANS si verifica nel fegato, questo è associato con la loro tossicità per questo organo e l'incapacità di usare in varie malattie del fegato. Attraverso i reni viene prelevata una parte insignificante della dose del farmaco. Gli sviluppi moderni nel campo dei FANS sono volti a ridurre il loro effetto su COX-1 ed epatotossicità.

Indicazioni per l'uso - ambito di applicazione

Le malattie e le condizioni patologiche in cui sono prescritti i FANS sono diverse. Compresse prescritti come agenti antipiretici in malattie infettive e non infettive, così come mezzi per il mal di testa, mal di denti, articolari, mestruale e altri tipi di dolore( esclusi dolore addominale, non è chiaro se la causa).I bambini usano supposte con FANS per alleviare il calore.

Iniezioni intramuscolari di FANS sono prescritte come un analgesico e agente antipiretico in caso di una grave condizione del paziente. Sono necessariamente inclusi nella composizione della miscela litica - una combinazione di farmaci che possono rapidamente abbattere una temperatura pericolosa. Le iniezioni intraarticolari sono trattate con grave danno articolare causato da malattie infiammatorie.

Pomate sono utilizzati per effetto locale sulle articolazioni infiammate, così come le malattie della colonna vertebrale, lesioni dei muscoli per alleviare il dolore, gonfiore e infiammazione. Gli unguenti possono essere applicati solo sulla pelle sana. Nelle malattie delle articolazioni, tutte e tre le forme di dosaggio possono essere combinate.farmaci

più noti di FANS

prima di andare in vendita era acido acetilsalicilico con il marchio Aspirina. Questo nome, pur essendo commerciale, è fortemente associato al farmaco.È prescritto per abbassare la temperatura, alleviando il mal di testa, in con piccole dosi - per migliorare le proprietà reologiche del sangue.È usato raramente nelle malattie delle articolazioni.

Metamizolo( Analgin) - non meno popolare dell'aspirina. Utilizzato per alleviare il dolore di varie origini, tra cui articolare.È vietato in molti paesi d'Europa, poiché ha un forte effetto oppressivo sul sangue.

Diclofenac è ​​uno dei farmaci più diffusi per il trattamento delle articolazioni. Incluso in molti unguenti, è disponibile in compresse e iniezioni. Ha un effetto antinfiammatorio e analgesico pronunciato, con l'applicazione locale quasi non causa un effetto sistemico.

Effetti collaterali di

Come con qualsiasi altro mezzo, si verificano numerosi effetti collaterali durante l'assunzione di FANS.Il più famoso tra questi è ulcerogeno, cioè provoca l'ulcera.È causato dall'oppressione di COX-1 ed è quasi completamente assente nei FANS selettivi.

Acido derivati ​​

hanno l'effetto ulcerogeno supplementare dovuto aumentare l'acidità gastrica. La maggior parte dei FANS sono controindicati in gastrite con alta acidità, ulcera gastrica e duodenale, malattia da reflusso gastroesofageo.

Un altro effetto comune - epatotossicità.Lei può manifestare il dolore e la pesantezza allo stomaco, disturbi digestivi, a volte - la sindrome ittero a breve termine, il prurito della pelle e altri sintomi di danno epatico. Epatite, cirrosi e insufficienza epatica FANS sono controindicati.

mielosoppressione, che è ad un dosaggio costante viene superato, porta allo sviluppo di anemia, in alcuni casi - pancitopenia( mancanza di tutte le cellule del sangue), immunità compromessa, sanguinamento. I FANS non sono prescritti per le malattie gravi e di midollo osseo dopo il trapianto.effetti

associati alla compromissione della salute - nausea, debolezza, letargia reazioni, diminuzione della vigilanza, la fatica, reazioni allergiche fino ad attacchi asmatici - non singolarmente.

Classificazione FANS

Oggi, ci sono molte preparazioni di FANS e la loro classificazione dovrebbe aiutare il medico nella scelta del farmaco giusto. Solo Denominazione Comune Internazionale elencati in questa classificazione.

Struttura chimica La struttura chimica secernono farmaci antiinfiammatori non steroidei tali.

Acidi( assorbito nello stomaco, aumenta acidità): salicilati

• : pyrazolidines
• : derivati ​​
• acido indolacetico: derivati ​​
• dell'acido fenilacetico: oxicam
• :
• derivati ​​di acido propionico: derivati ​​

non acide( non influenza l'acidità gastrica, sono assorbiti nell'intestino): alcanoni

• : derivati ​​sulfonamide
• :

per effetto su COX-1 e COX-2

non selettiva - inibire entrambi i tipi di enzima, la maggior parte dei FANS riferisce ad essi.

selettiva( coxibs) inibisce la COX-2 senza influenzare COX-1:

• celecoxib;
• Rofecoxib;
• valdecoxib;
• Parecoxib;
• lumiracoxib;
• Etorikoksib.

selettivi e non selettivi FANS

più FANS riguarda un non selettivo in quanto inibisce entrambi i tipi di COX.FANS selettivi - farmaci più moderni che agiscono principalmente sulla COX-2, e minimamente che interessano COX-1.Ciò riduce il rischio di effetti collaterali.

Tuttavia, la selettività totale di azione dei farmaci non è ancora possibile realizzare, e il rischio di effetti collaterali sarà.

nuova generazione di farmaci ad una nuova generazione includere non solo selettivo, ma anche alcuni FANS non selettivi, hanno un'efficacia pronunciato ma meno tossico per il fegato e del sistema ematopoietico.

non steroidei farmaci anti-infiammatori sono una nuova generazione:

• Movalis - ha prolungato durata d'azione;Nimesulide
• - ha l'effetto analgesico più forte;
• Ksefokam - durata di azione prolungata e un effetto analgesico pronunciato( paragonabile alla morfina);
• Rofecoxib - farmaco più selettivo, approvato per i pazienti con gastrite, ulcera peptica, senza esacerbazione. Non steroidei anti-infiammatori unguento

Utilizzando farmaci FANS in forma di topici( creme e gel) ha diversi vantaggi, primo fra tutti - effetti sistemici ed effetto al locus di infiammazione destinato. Nelle malattie delle articolazioni sono quasi sempre nominati.pomata più popolari:

• indometacina;
• Diclofenac;
• piroxicam;
• ketoprofene;
• Nimesulide.compresse

FANS

La forma di farmaco più comune dei FANS è compresse.È usato per trattare vari dolori, incluso il dolore articolare.

Dai vantaggi - può essere prescritto per il trattamento di manifestazioni del processo sistemico, che coinvolge diverse articolazioni. Delle mancanze - effetti collaterali pronunciati. L'elenco dei farmaci FANS in compresse è piuttosto lungo, questi includono:

• Ibuprofen;
• Ortofene;
• Movalis;
• Indometacina in compresse;
• Analgin;
• Acido acetilsalicilico( raramente prescritto per malattie articolari);
• Rofecoxib( DENEBOL).

Forme iniettabili di

I vantaggi di questa forma di FANS sono in altissima efficienza. Le iniezioni intramuscolari sono utilizzate per il trattamento di condizioni acute associate a febbre alta o dolore severo( Ketorol, Analgin).iniezioni

congiunte sono prescritti per il trattamento di gravi esacerbazioni di malattie comuni, permettono di interrompere rapidamente l'aggravamento, ma di per sé è molto dolorosa iniezione. Farmaci usati:

• Rofecoxib( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis in soluzioni iniettabili;
• Indometacina in soluzioni iniettabili;
• Celecoxib( Celebrex).

top 3 delle patologie articolari in cui prescrivono i FANS

FANS spesso giustificata con le seguenti patologie articolari:

1. Quando osteocondrosi - malattie dei dischi intervertebrali, il più delle volte che colpisce la colonna vertebrale cervicale e lombare. Per trattare la malattia prescrivere pomate con FANS nelle fasi iniziali durante l'esacerbazione e per scopi preventivi, soprattutto nelle stagioni fredde. Le compresse sono prescritte per un corso grave. Quando polmone
2. forma artrite prescritto pomate e compresse FANS per i tassi di richiesta per la prevenzione delle riacutizzazioni. Durante esacerbazione nominato pomate e compresse, in caso di grave artrite - unguenti e iniezione intra-articolare in day hospital, sotto forma di compresse necessarie.
3. I farmaci più comuni di artrosi Ksefokam sono in forma di pillole e iniezioni, Movalis sotto forma di iniezioni e compresse( che è una nuova generazione di FANS), e non perdono la loro efficacia a base di diclofenac unguento. Poiché l'artrosi, a differenza dell'artrite, raramente peggiora, l'enfasi principale nel trattamento è il mantenimento dello stato funzionale delle articolazioni. Caratteristiche comuni di applicazione

non steroidei farmaci anti-infiammatori per il trattamento delle articolazioni vengono assegnati corsi o, se necessario, a seconda della malattia.caratteristica principale

delle loro applicazioni che non devono prendere più farmaci in questo gruppo nella stessa forma di dosaggio( in particolare nel caso di compresse), in quanto questo aumenta gli effetti collaterali e l'effetto terapeutico rimane lo stesso.

È possibile applicare diverse forme di dosaggio contemporaneamente, se necessario.È importante ricordare che le controindicazioni all'assunzione di FANS sono comuni per la maggior parte dei farmaci del gruppo. I FANS rimangono il trattamento più importante per le articolazioni. Sono difficili e talvolta impossibili da sostituire con altri mezzi. La moderna farmacologia sviluppa nuovi farmaci di questo gruppo al fine di ridurre il pericolo dei loro effetti collaterali, aumentare la selettività dell'azione.