מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין. תרופות, מה זה, רשימה ללא מרשם, תופעות לוואי

בין תרופות מודרניות המשמשות להילחם בהפרעות נפשיות ודיכאון, נפרד יש לשים לב למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין. זוהי קטגוריה ספציפית של תרופות המביאה לגירוי עצבי גבוה ורמות מוגברות של הורמון מגרה בסינפסה.

מהו SSRI?

קטגוריית תרופות זו פותחה באמצע המאה הקודמת. מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) שונים מתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות - תרופות פסיכוטרופיות בעלות מבנה מיוחד של 3 מחזורים.

תכונות הריפוי של תכשירי SSRI מבוססים על העיקרון של חסימת קליטה מחדש של נוירונים ומתווכי מונואמין. קולטני עצב פרסינפטי מעכבים את העברת הדחף הסינפטי, ומעכבים מונעים ספיגה מלאה של נוראדרנלין, סרוטונין ודופמין.

בטיפול פסיכיאטרי משתמשים בעיקר כיום בתרופות, אשר פעולתן מכוונת לחסום ספיגה מחודשת של סרוטונין.

אם מסיבה כלשהי השימוש במעכבי טריציקלי אינו אפשרי, למטופל נקבעו תרופות נוגדות דיכאון "לא טיפוסיות" בעלות נוסחה מיוחדת ומנגנון פעולה. בניגוד לתרופות קודמות, יש להן 2 ו -4 מחזורים.

תרופות נוגדות דיכאון כאלה אינן משפיעות על הפעילות של מיאנסרינים ומעבירים עצביים, אך יחד עם זאת יש להן מאפיין של תרופות פסיכוטרופיות פעולות תימולפטיות, שיפור מצבם הרגשי של מטופלים, עזרה בהעלאת מצב הרוח וייצוב הרקע הפסיכו-רגשי.

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין הן תרופות המייצרות מספר השפעות פרמקולוגיות בבת אחת. אז, פרוקסטין וחומרים פסיכוטרופיים דומים לא רק תומכים בפעילות סרוטונרגית מרכזית, אלא גם לייצר גירוי של חלקים מסוימים במוח, ביטול תחושות של דיכאון, חוסר תועלת, מלנכוליה, חוסר תקווה, התאבדות מחשבות.

פלוקסטין, דוקספין ופיפופזין פועלים יותר כתרופות הרגעה, כמו מרוטרוטילין חרדה, ו pirlindol עוזר לשפר תפקודים nootropic, תפיסה קוגניטיבית מְצִיאוּת.

יש לציין כי כל SSRI אינו מייצר אפקט טיפולי באופן מיידי. חומרים פעילים מצטברים בגוף תוך מספר ימים לאחר השימוש. השינויים הראשונים במדינה נצפים בדרך כלל בחולים ביום ה-5-10 לאשפוז, ללא קשר לשיטת הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון (אוראלי או פרנטרלי).

האפקט הפסיכוטרופי מושג על ידי הגדלת ריכוז הנוירוטרנסמיטורים בקצות העצבים ושינויים הסתגלותיים ברגישות של קולטני המוח.

היקף היישום

מעכבי סרוטונין נמצאים בשימוש נרחב ברפואה כיום. בנוסף לטיפול פסיכותרפויטי, תרופות נוגדות דיכאון נקבעות לחולים הסובלים מהפרעות נוירוגטטיביות וסומטיות, תסמונות כאב קשות במחלות כרוניות.

תרופות SSRI נכללות יותר ויותר בתוכניות טיפוליות להגברת החשק המיני, ביטול זיקפה ובעיית שפיכה מוקדמת אצל גברים.

מנגנון הפעולה והתכונות הפרמקולוגיות

אפשר להבין את עקרון ההשפעה של חומרים פסיכוטרופיים מקטגוריה של מעכבים סלקטיביים המבוססים על התהליכים הפיזיולוגיים הבסיסיים המתרחשים במערכת העצבים המרכזית.

בתחומי העברת הדחפים בין נוירוטרנסמיטורים נוצר שקע קטן בו מצטבר סרוטונין. במהלך לימודי רפואה שונים ניתן היה לגלות שבתקופה של דיכאון ומצבי חרדה מדוכאים בחולים, תגובות סרוטונרגיות ונוראדרנרגיות יורדות.

במנגנון הפעולה של תרופות פסיכוטרופיות יש חשיבות רבה ליכולתן לצבור הורמונים ולמנוע ריכוז מונואמין אוקסידאז, אנזים מחמצן. עד כה ידוע על קיומן של שתי צורות של חומר זה, הנבדלות זו מזו בנוכחות מצעים.

הסוג הראשון של מונואמין אוקסידאז מנטרל את הפעולה של הורמונים ומעבירים עצביים. קבוצות - סרוטונין, דופמין, אדרנלין וחומרים אחרים המיוצרים על ידי בלוטת יותרת הכליה והאנדוקרינית בְּלוּטוֹת הַרוֹק. הסוג השני אחראי לדימינציה של פנילטילאמין.

יתר על כן, תרופות מקטגוריית IOZS מקדמות עיכוב תחרותי ולא תחרותי בעל השפעה הפיכה ובלתי הפיכה.

לאחר שהנוירוטרנסמיטר הצליח להעביר דחף, משימתו נחשבת לסיומה. בדרך כלל, הוא נתון לפירוק כמיותר. אך אם לא מתרחשת חיסול עצמי של המתווך, מידע חדש מהאותות הנכנסים נחסם. ההורמון המושקע מפריע להמשך תפקוד מלא של הקולטנים.

כדי לתקן מצב זה, יש צורך להסיר מולקולות מתווכות מיותרות באמצעות אחת מהשיטות הבאות:

• פיזור מפוזר של חלקיקים;
• מחשוף אנזימטי;
• קליטה מחודשת של סרוטונין.

כל התגובות הביוכימיות הללו מורכבות ורב-שלביות, אך זוהי השיטה ההפוכה התקף של סרוטונין הוא תהליך שניתן להפעיל באופן מלאכותי על ידי נטילה תרופות. הודות לתרופות SSRI, מולקולות עודפות מדוכאות והפעולה של נוירוטרנסמיטורים ממושכת.

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (תרופות פסיכוטרופיות) נקראים סלקטיביים מכיוון שהם פועלים באופן סלקטיבי.

החומר התרופתי מעורר את פעילות הקולטנים אך ורק לסרוטונין, אשר בשל פעולת התרופה עוזבת את התא שלה ושולחת אותות למולקולות אחרות ב"שינה " מצב. ברגע שהם מתחילים להגיב לדחפים נכנסים, מצב הרוח של המטופל משתפר, הדיכאון נסוג.

מחצית החיים של תרכובות כימיות המעורבות בספיגה מחודשת של סרוטונין והסרתן מהגוף, נדרשות לפחות 24 שעות. החומרים הפעילים מופרשים בשתן.

מתי רושמים תרופות SSRI?

בנוסף למצבי דיכאון, תרופות למעכבי נוירוטרנסמיטורים נקבעים לחולים עם בעיות אחרות ממוצא פסיכו -רגשי.

תרופות SSRI נקבעות לשימוש בקורס במקרה של הפרעות כגון:

• פוביה חברתית;
• חרדה נוירוטית;
• התקפי חרדה תכופים יותר;
• הפרעה אובססיבית-כפייתית;
• אנורקסיה;
• מתח פוסט טראומטי.

בפסיכולוגיה, תרופות נוגדות דיכאון מומלצות לחולים שמנים על מנת להפחית את התיאבון. אינדיקציות ללקיחת מעכבי סרוטונין הן התקופה של תסמונת קדם וסתית, הפרעות פסיכו -רגשיות גבוליות, התמכרות לאלכוהול וטבק.

כיום, פסיכותרפיסטים נוטים לדעות שונות בנוגע לנכונות השימוש בתרופות אלו. כמה מומחים בטוחים כי מעכבים סלקטיביים מראים יעילות אמיתית רק בצורות נפשיות מתונות יותר הפרעות, דיכאון מתמשך, דיכאון שטחי, בעוד שאחרים אינם מטילים ספק ביעילותם לכל חומרת דיכאון מדינות.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

עם שימוש בו זמנית במעכבים סלקטיביים עם תרופות מקבוצות תרופתיות אחרות, קיימת סבירות גבוהה לסיבוכים. אחד מהם הוא תסמונת סרוטונין, שהיא מצב מסכן חיים.

לדוגמה, השילוב של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבים סלקטיביים מהדור החדש אפשרי רק אם המינון של האחרון מופחת. אחרת, ל"קוקטייל "תרופתי כזה תהיה השפעה רעילה כללית.

כמו כן מסוכן השילוב של מעכבי סרוטונין עם מלחי ליתיום, וכתוצאה מכך עוצמתם של קליטה מחודשת של המוליך העצבי, אך יחד עם זאת, ההשלכות השליליות מהשפעת המתכת הכבדה רוכשות כמות גדולה חוּמרָה.

אם אתה לוקח מעכבים סלקטיביים במקביל לתרופות אנטי פסיכוטיות, רמת האנטי פסיכוטיות בדם תעלה ותגביר את מידת טונוס השרירים והפרעות הפעילות המוטורית.

אין ליטול מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין בשילוב עם תרופות נוגדות טסיות ו נוגדי קרישה - שילוב התרופות מגביר את הסיכון לדימום פנימי מערכת עיכול.

השילוב של תרופות נוגדות דיכאון עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ותרופות הרגעה, כולל תרופות ממוצא צמחי מרפא, נחשב ללא חיובי. אסור ליטול מעכבים סלקטיביים עם אתנול או ברביטורטים.

מגבלות והתוויות נגד

לא ניתן להשתמש במעכבים סלקטיביים יחד עם תרופות מקבוצות התרופות המצוין לעיל.

בנוסף, התנאים הבאים מהווים התוויות נגד לשימוש בתרופות נוגדות דיכאון הגורמות לספיגה מחודשת של סרוטונין:

• נטייה לאפילפסיה;
• כשל בכבד;
• מחלת כליות כרונית;
• פתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם בשלב הפירוק;
• סבל משבץ, אוטם שריר הלב;
• neoplasms במוח.

כל תרופות פסיכוטרופיות אסורות לשימוש עם צורה פעילה של גלאוקומה. לחולי סוכרת גם לא נקבעו תרופות נוגדות דיכאון סלקטיביות.

ההגבלה על השימוש בתרופות בקבוצה זו היא כיב קיבה ו 12 כיבים בתריסריון. במקרה של תגובה אלרגית לתרופה, יש לבטל אותה בדחיפות. כמו כן, התרופות נגד דיכאון אינן מותרות לנשים בהריון ומניקות.

יתרונות התרופות

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין הן תרופות שאחראיות על תפקוד מלא ואינטראקציה של נוירונים במערכת העצבים המרכזית.

הודות לתרופות מסוג זה, אינדיקטורים פסיכו-רגשיים וקוגניטיביים רבים מתייצבים בחולים:

• מצב הרוח מתייצב,
• משפר את הזיכרון;
• רווחה כללית עולה;
• התיאבון מנורמל;
• הליבידו חוזר.

מסרוטונין מייצרים מלטונין - הורמון האחראי לשינה בריאה. עם מחסור במלטונין, החולה עלול לסבול מנדודי שינה. לפיכך, תרופות נוגדות דיכאון SSRI מעורבות ישירות בשמירה על שינה תקינה וערנות.

הערך החשוב של מעכבים סלקטיביים הוא ויסות תרמי, הגדלת הפונקציונליות של בלוטת התריס וייצור הורמון יותרת המוח הממריץ בלוטת התריס. תרופות נוגדות דיכאון מעוררות בעקיפין הפרשת אינסולין וטריפטופן.

אותה השפעה נצפית לאחר צריכת ממתקים: מצב הרוח משתפר עקב הקפיצה ברמת הסוכר בדם, לכן, עלייה ברמות האינסולין, מה שגורר עלייה בערכי הטריפטופן ו סרוטונין.

עם מחסור בסרוטונין, ישנם סימנים אופייניים לדיכאון, חרדה, עצבנות. מקצבי הביור הולכים שולל, פעילות מערכת העצבים המרכזית מעוכבת, כאבי ראש מופיעים. תרופות נוגדות דיכאון עוזרות להקל על תסמונות שונות של הפרעות פסיכו -רגשיות.

תופעות לוואי, חסרונות

עם שימוש ארוך טווח במעכבים סלקטיביים, החולה עלול לפתח תלות בסמים. יחד עם זאת, תסמונת הגמילה אופיינית לא רק לתרופות SSRI, אלא גם לתרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי מונואמין אוקסידאז. כתוצאה מסירוב חד פעמי פתאומי ליטול את התרופה נוספת, הופעת תסמינים ספציפיים אינה נכללת.

תסמונת נסיגה של מעכבים סלקטיביים יכולה להימשך מספר שבועות. משך ההימנעות תלוי במחצית החיים של התרופה: ככל שהיא קצרה יותר, כך היא קשה יותר למטופל.

בדרך כלל, עם תסמונת גמילה נוגדת דיכאון, מתרחשים הביטויים הבאים:

• חולשת שרירים;
• כאבי ראש וסחרחורת;
• בחילה והקאה;
• שִׁלשׁוּל;
• paresthesia;
• רעד של כל הגוף;
• תחושת חרדה בלתי סבירה;
• נִרגָנוּת;
• שינויים במצב הרוח;
• הפרעת קצב.

למעשה, כאשר תרופות נשלפות ממספר מעכבים סלקטיביים, הסיכוי לחזרה זמנית של אותם סימפטומים ששימשו כסיבה ללקיחת תרופות אלו אינה נכללת. על מנת למנוע תסמונת גמילה יש צורך להפסיק את השימוש בהדרגה בתרופות, תוך הפחתת המינון תוך 2-3 שבועות.

תסמונת סרוטונין

מצב זה נחשב לתגובת לוואי שעלולה להיות מסוכנת של הגוף. תסמונת סרוטונין מתרחשת בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון סרוטונרגיות, הכוללות מעכבי מונואמין אוקסידאז.

עם תסמונת סרוטונין, הפרעות מהמערכות הבאות אפשריות:

ממערכת העצבים המרכזית	ממערכת העצבים האוטונומית	ממערכת העצבים והשרירים
עצבנות ותוקפנות, אי שקט מוטורי על רקע עוררות רגשית חזקה, היפומניה, הפרעות שינה, הזיות, בלבול.	הפרעות דיספטיות, כאבי בטן, חום, הזעה מוגברת, כאבי ראש, טכיקרדיה, דום נשימה, ירידה בלחץ הדם.	התקפים עוויתיים, חומרת הרפלקסים, פגיעה בתיאום תנועות, שינוי בהליכה, paresthesia, קשיחות בשרירים, רעד.

על רקע תסמונת הסרוטונין, לרוב מתפתחת מיופתיה, המלווה בהרס סיבי שריר, המראה בשתן של מיוגלובין - חומר הנוצר במהלך פירוק החלבון.

כמו כן, תוצאה של תופעת לוואי זו יכולה להיות תפקוד לקוי של הכבד, עלייה בריכוז האשלגן בדם, חומצה, דלקת ריאות ותאונה מוחית. על מנת למנוע הופעת תסמונת סרוטונין, חשוב לא לשלב תרופות עם מעכבים התקף סלקטיבי של סרוטונין, השייך לקבוצות משנה שונות, ועובר קורסי טיפול במרווחי זמן לא פחות משבועיים.

אם מופיעים סימפטומים המעידים על התפתחות סיבוך זה, התרופה הושלמה. אם הסימנים הקליניים של תסמונת סרוטונין אינם חולפים מעצמם, המטופל מקבל טיפול סימפטומטי וגמילה.

רשימת תרופות ללא מרשם

להפרעות דיכאון קשות, מצבים פתולוגיים אחרים, הרופאים רושמים תרופות עוצמתיות מקבוצת ה- SSRI. את התרופות הפסיכוטרופיות הללו ניתן להשיג רק בבתי מרקחת ללא מרשם.

למרות העובדה שהם סובלים בקלות רבה יותר על ידי מטופלים מאשר תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הם נלקחים תחת פיקוחם של מומחים. על סמך זה, ראוי לציין מספר תרופות הנחשבות לבטוחות והפופולריות ביותר.

מעכבים סלקטיביים בעלי השפעה מגרה משפיעים בעדינות על נפש המטופלים ומפעילים תהליכים מטבוליים. תרופות נוגדות דיכאון כאלה מעוררות את ייצור האדרנלין והנוראדרנלין, מסלקות אדישות ונותנות אנרגיה.

פרוזאק

זהו אחד ממעכבי הגירוי של ספיגה חוזרת של סרוטונין, אשר נקבעת לחולים הסובלים מדיכאון מסוגים שונים, תשישות נפשית. לתרופה השפעה חזקה על מערכת העצבים המרכזית, מסייעת בייצוב המצב הרגשי, מצב הרוח היציב וסילוק הפיגור הפסיכו -מוטורי.

בהרכב פרוזאק, המרכיב הפעיל העיקרי הוא החומר פלוקסטין. העלות של חבילה אחת של נוגד דיכאון זה עם 14 כמוסות היא כ -550 רובל. כיום, בתי מרקחת מוכרים גנריות שונות של תרופה זו או עמיתיה התקציביים (Fluoxetine, Fluval, Profluzak).

בתחילת הטיפול, המינון האופטימלי הוא 20 מ"ג של פלוקסטין ליום. לאחר 15-20 ימי טיפול, בהמלצת רופא, ניתן להגדיל את המינון היומי של התרופה ל -80 מ"ג. על פי ביקורות, פרוזאק נקבעת לחולים הסובלים מבולימיה נרבוזה. התרופה גורמת לעיתים קרובות לתופעות לוואי.

פקסיל

האפקט נגד חרדה מושג עקב ספיגה מחודשת של סרוטונין עם פרוקסטין. תרופות עם מרכיב פעיל זה משמשות לטיפול בדיכאון בחולים מקבוצות גיל שונות. אנלוגים של פקסיל, בעלי תכונות פסיכוטרופיות דומות, הם Adepress, Plizil, Reksetin.

התרופה זמינה בצורת טבליות. המחיר של פקסיל הוא לפחות 700 רובל. עבור 10 טבליות. מומלץ לשתות את התרופה פעם ביום במהלך ארוחת הבוקר. אין ללעוס או למחוץ את טבלית הפרוקסטין 20 מ"ג לפני הבליעה. Paxil משמש במשך 6-8 שבועות. על פי החלטת הרופא, ניתן להאריך את מהלך הטיפול.

פלובוקסמין

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין הן תרופות המסייעות למטופל לחזור לחיים מספקים בשל השפעת החומרים הפעילים שלהם על אזורים במוח עם כימיקל לא מאוזן תגובות.

אחד המרכיבים הללו הוא פלובוקסמין. החומר נמצא בתכשיר בעל השם המסחרי פברין. מחיר התרופה הוא בטווח של 750-900 רובל. עבור 15 טבליות.

שיטת טיפול כללית

מעכבים סלקטיביים ברוב המקרים נסבלים בקלות על ידי מטופלים, אינם גורמים לשינויים קרדיוטוקסיים, גלאוקומה חוזרת. שלא כמו תרופות הרגעה, המעוררות הרגעה חמורה ויתר לחץ דם, ניתן להשתמש ב- SSRI על בסיס אשפוז.

ברוב המקרים, מומלץ ליטול תרופות מקבוצת SSRI למשך 10-12 שבועות לפחות. תדירות הכניסה היא 2-3 פעמים ביום. הדינמיקה החיובית של הטיפול באה לידי ביטוי לאחר 1-1.5 חודשים לאחר תחילת הטיפול. המינון למטופל נקבע על ידי הרופא, תוך התחשבות במאפיינים אישיים, חומרת המחלה, חומרת הסימפטומים, נוכחות של פתולוגיות נוספות.

רוב המעכבים הסלקטיביים מובילים לתגובות שליליות בשל העובדה שקולטני עצבים נמצאים כמעט בכל האיברים הפנימיים.

על רקע שימוש ממושך ב- SSRI, המטופלים מפתחים בחילות, כאבי בטן, הפרעות בצואה וחוסר תפקוד מיני. נוכחות תופעות הלוואי אינה דורשת תיקון תרופתי נוסף. לאחר מהלך הטיפול בדרך כלל התסמינים השליליים נעלמים מעצמם.

תרופות נוגדות דיכאון מהדור השלישי, שהן מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, כמו כל תרופה אחרת, ניתנות בחסרונות ויתרונות מסוימים. הפעולה הפרמקולוגית של תרופות כאלה באה לידי ביטוי לרוב בתיקון מוצלח של הרקע הדיכאוני, אך ההחלטה על מינוין צריכה להתקבל על ידי הרופא.

סרטונים נגד דיכאון

מה חשוב לדעת על תרופות נוגדות דיכאון SSRI: