Ne penicilino grupės antibiotikai. Sąrašas

Ne penicilino grupės antibiotikai kurį sudaro didžiulis narkotikų sąrašas. Jie yra efektyvesni už tuos, kuriuos gamina Penicillium genties pelėsiai.

Kaip veikia penicilino antibiotikai, kai jie skiriami

Penicilinai turi baktericidinį poveikį, trukdydami peptidoglikano sintezei. Šis junginys yra pagrindinis patogeninių mikroorganizmų ląstelių sienelės komponentas. Taip atsitinka dėl to, kad slopinama ląstelių struktūrų komponentų sintezė.

Šios grupės antibiotikai skiriami šioms ligoms:

• laringitas, faringitas, bronchitas;
• krūtinės angina;
• plaučių uždegimas;
• skarlatina;
• otitas;
• sepsis;
• sifilis;
• gonorėja;
• virškinimo trakto (kolitas, duodenitas) ir šlapimo sistemos ligos (cistitas, glomerulonefritas).

Penicilinų paskyrimas yra svarbus tik tais atvejais, kai infekciją sukelia patogenai, jautrūs jų veikimui. Kadangi laikui bėgant bakterijos tampa atsparios ir praranda vaistų aktualumą. Dėl šios priežasties, norėdamas nustatyti tikslią diagnozę, gydantis gydytojas paskiria daugybę laboratorinių tyrimų. Tai leidžia tiksliai nustatyti bakterijų pobūdį.

Kodėl penicilino antibiotikai ne visada padeda ir juos reikia pakeisti

Penicilino antibiotikai ne visada yra veiksmingi. Jų vartojimo indikacijų sąrašas ir toliau mažėja. Faktas yra tas, kad laikui bėgant vaistai praranda savo aktyvumą dėl įgytų bakterijų gebėjimo keisti jų struktūrą. Mikroorganizmai išmoko atsispirti tam tikrų rūšių antibiotikams, kad galėtų toliau egzistuoti. Ląstelių struktūros modifikavimo procesas juose yra nustatytas pagal prigimtį. Dėl to daugelis bakterijų nebėra jautrios penicilinų veikimui.

Penicilinai turi keletą trūkumų:

• Vartojant per burną, organizmas mažai absorbuojamas. Faktas yra tas, kad šie vaistai iš dalies sunaikinami veikiant skrandžio sultims. Todėl terapinis poveikis gali būti ne visiškai užtikrintas.
• Ribotas veikimo spektras, nes mikroorganizmai linkę mutuoti.
• Didelis išsiskyrimo iš organizmo greitis. Dėl to pacientas yra priverstas dažnai, trumpais intervalais vartoti vaistą. Be to, penicilinai nesikaupia kūno audiniuose ir ne visada turi tinkamą terapinį poveikį.

Ekspertai turėjo pradėti ieškoti naujų klasių antimikrobinių medžiagų, galinčių sunaikinti patogeninius mikroorganizmus.

Pakeisti penicilinus reikia šiais atvejais:

• Nustatytas infekcinis agentas, atsparus penicilinui. Prieš skirdamas gydymą, gydytojas turi nustatyti tikslią diagnozę. Dažnai šiais tikslais atliekama bakteriologinė inokuliacija, kuri nurodo ligą sukėlusių mikroorganizmų pavadinimą. Jei gydymas pradedamas anksčiau ir rezultatas rodo patogeną, atsparų penicilinams, šios grupės vaistai turėtų būti atšaukti. Pirmenybė teikiama kitų klasių antibiotikams, kurie pasirodė esantys aktyvūs prieš konkretų patogeną.
• Per pirmąsias tris gydymo kurso dienas paciento savijauta nepagerėja. Šis faktas gali rodyti, kad vaistas neveikia tinkamai, todėl gydymo taktikos keitimo klausimas turėtų būti išspręstas.
• Gydant antibiotikais, ligos simptomai toliau progresuoja. Kad nešvaistytumėte laiko, specialistas turi pakeisti penicilinus kitu vaistu. Griežtai draudžiama savarankiškai atšaukti ir pakeisti antibiotikus. Kiekvienas antibiotikas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį ir kai kuriems pacientams yra draudžiamas.
• Nepageidaujamos penicilinų reakcijos yra pernelyg ryškios. Dažniausias poveikis yra pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, taip pat venų sienelės uždegimas su kraujo krešuliais ir raumenų nekrozė, kai švirkščiamas vaistas. Jei vienas ar daugiau išvardytų simptomų yra tokie ryškūs, kad sumažina paciento gyvenimo kokybę, reikia apsvarstyti antibiotiko pakeitimo klausimą. Be to, gali išsivystyti alerginė reakcija. Tai pasireiškia bėrimu, niežuliu, gleivinės paraudimu ir patinimu, iki uždusimo. Tai dar vienas argumentas, kodėl antibiotikai turėtų būti vartojami tik prižiūrint gydytojui.

Antibiotikų be penicilino klasifikacija

Ne penicilino grupės antibiotikai, kurių sąrašas šiuo metu yra šimtuose pozicijų, buvo aptikti daugiau nei prieš 50 metų. Per tą laiką buvo susintetinta ir prieinama daug vaistų.Siekiant juos sutvarkyti, buvo sukurtos kelios klasifikacijos.

Veiksmų spektras

Atsižvelgiant į veikimo spektrą, vaistus reikia suskirstyti į 2 dideles grupes:

• Platus pasirinkimas. Jis gali būti naudojamas daugeliui žinomų infekcijų gydyti. Daugelis antimikrobinių medžiagų priklauso šiai kategorijai.
• Siauras spektras. Antibiotikas naikina tik tam tikras patogeninių mikroorganizmų padermes. Ryškiausi šios kategorijos atstovai yra antimikrobiniai vaistai nuo tuberkuliozės.

Pagal kompoziciją

Ši klasifikacija yra pati išsamiausia, todėl ji dažniausiai naudojama medicinos praktikoje.

Kiekviena antibiotikų klasė turi savo cheminio pobūdžio ir struktūros ypatybes:

Antibiotikų grupės
Beta-laktamo struktūroje yra β-laktamo žiedas	Ne beta laktamas, turi skirtingą cheminę struktūrą
Penicilinai	Makrolidai
Cefalosporinai	Tetraciklinai
Karbapenemai	Aminoglikozidai
Monobactams	Amfenikoliai
Glikopeptidiniai antibiotikai
Linkosamidai
Fluorochinolonai
Kitų grupių antibiotikai

Cefalosporinų grupė

Ne penicilino grupės antibiotikai, kurių pavadinimų yra daug, yra cefalosporinai. Šiuo metu ši grupė yra suskirstyta į kelias kartas.

Cefalosporinai yra baktericidiniai. Slopindami peptidoglikano sluoksnio susidarymą, jie išskiria autolizinius fermentus, dėl kurių miršta mikrobinės ląstelės.

Kiekviena šios grupės karta skiriasi savo veikimo spektru ir efektyvumu, tačiau jie turi vieną bendrą bruožą - molekulės struktūrą. Cheminė cefalosporinų struktūra yra pagrįsta 7-aminocefalosporino rūgštimi (7-ACA). Palyginti su penicilinais, šie vaistai yra labiausiai atsparūs fermentų (β-laktamazių), kuriuos gamina bakterinės ląstelės, veikimui. Tai reiškia, kad mikroorganizmų jautrumas yra didesnis nei penicilino serijos vaistams.

1 -osios kartos cefalosporinų atstovai nebuvo pakankamai atsparūs. Ieškodami efektyvesnių priemonių, mokslininkams pavyko susintetinti daugybę vaistų, kurie vėliau buvo sujungti į šią klasifikaciją.

1 karta

Šios kartos priemonės yra aktyvios prieš daugumą gramteigiamų bakterijų, palyginti su E. coli ir P. mirabilis. Likusioms neigiamos spalvos bakterijoms jos nekelia pavojaus.

Kartą atstovauja tokie vaistai kaip:

• Cefaleksinas (skirtas vartoti per burną, tiekiamas kapsulėmis ir suspensijos pavidalu);
• Cefazolinas (vartojamas parenteraliai, tiekiamas miltelių pavidalu. Sumaišius su steriliu tirpikliu, vaistas švirkščiamas į veną arba į raumenis).

2 karta

Skirtingai nuo savo pirmtakų, antroji karta yra aktyvi prieš bakterijas, turinčias neigiamą spalvą. Tuo pačiu metu išlieka didelis efektyvumas gramteigiamų mikroorganizmų atžvilgiu.

Pagrindiniai atstovai:

• Cefuroksimo aksetilis, Cefaclor (tiekiamas granulių ir suspensijų pavidalu, skirtas vartoti per burną);
• Cefuroksimas (naudojamas kaip injekcija, išsiskyrimo forma yra sterilūs milteliai, kurie parenteraliai vartojami sumaišius su tirpikliu).

III karta

Antibiotikai yra labai aktyvūs prieš bet kokios gramo spalvos bakterijas. Be to, vaistai yra ypač aktyvūs prieš tokio tipo patogenus, nuo kurių penicilinų poveikis yra nenaudingas.

Vidaus vartojimui skirtų vaistų atstovai yra:

• Cefditorinas;
• Cefixime.

Jie tiekiami peroralinių tablečių ir suspensijos pavidalu.

Trečios kartos cefalosporinai, kuriuos galima vartoti parenteraliai, yra šie:

• Cefotaksimas;
• Ceftriaksonas;
• Ceftazidimas.

IV karta

IV kartos cefalosporinai turi keletą savybių:

• Veiksmingas prieš bakterijas, turinčias neigiamą gramo dėmę.
• Didesnis efektyvumas, palyginti su ankstesne karta, palyginti su gramteigiama patogenine mikroflora.
• Gali slopinti enterobakterijų dauginimąsi. Šios padermės yra atsparios ankstesnių kartų vaistams.
• Didelis atsparumas bakterijų ląstelių fermentams. Tai leidžia agentus plačiai naudoti medicinos praktikoje gydant įvairių etiologijų infekcines ligas.
• Šiuolaikiniai cefalosporinai yra svarbūs gydant sunkias ligas.
• Galimybė juos vartoti pacientams, sergantiems neutropenija (mažas neutrofilų kiekis kraujyje).

Šiai vaistų klasei būdingos tik parenterinio vartojimo priemonės, kurios gaminamos milteliuose, skirtuose parenteraliniam vartojimui skirto tirpalo paruošimui.

Tarp jų:

• Cefepimas;
• Cefpiras.

Makrolidų grupė

Ne penicilino grupės antibiotikus, į kurių sąrašą įtraukta makrolidų grupė, sudaro vaistai, turintys šias savybes:

• Jie nesunaikina mikrobų ląstelės, bet neleidžia jai daugintis žmogaus organizme.
• Jie yra veiksmingi prieš mikroorganizmus, turinčius teigiamą gramo dėmę.
• Jie sugeba kauptis audiniuose, ilgą laiką išlaikydami didelę veikliosios medžiagos koncentraciją. Dėl šios priežasties lėšos gali būti imamos retai, o tai sumažina nepageidaujamų reakcijų atsiradimo riziką.
• Dėl minėtos priežasties makrolidams būdingas mažas toksiškumas.
• Jie nėra linkę sukelti kryžminės alergijos, o tai yra dar vienas šios grupės vaistų privalumas.

Cheminę struktūrą vaizduoja laktono žiedas, prie kurio gali būti pritvirtintos kelios angliavandenių liekanos. Makrolidams būdinga tai, kad jie yra natūralios kilmės. Nors didžioji dalis antimikrobinių vaistų gaminama cheminės sintezės būdu.

Amerikoje praėjusį šimtmetį mokslininkams pavyko atrasti eritromiciną. Būtent šis junginys buvo impulsas sukurti visą antibiotikų klasę. Beje, eritromicinas vis dar sėkmingai naudojamas medicinos praktikoje.

Makrolidų klasifikacija yra gana sudėtinga, nes ji vienu metu derina vaistus dėl dviejų priežasčių:

• kilmė;
• cheminė struktūra.

Kilmė	14 narių	15 narių	16 narių
Natūralus	Eritromicinas, Oleandomicinas	Leukomicinas, Josamicinas, Spiramicinas
Vaistai	Eritromicino etilsukcinatas, Eritromicino sukcinatas, Eritromicino fosfatas, Eritromicino askorbatas, Oleandomicino hidrochloridas, fosfatas, Troleandomicinas	Midekamicinas acetatas (miokamicinas)
Pusiau sintetinis	Roksitromicinas, Klaritromicinas Diritromicinas	Azitromicinas	Rokitamicinas

Jų veikimas yra bakteriostatinis, tai yra, patogeninė mikroflora išlieka gyvybinga, tačiau neturi galimybės daugintis. Dėl to ligos simptomai palaipsniui išnyksta. Jie gali grįžtamai prisijungti prie patogeninės mikrofloros 50-S ribosomų subvieneto centro. Dėl to sutrinka baltymų molekulės surinkimo procesas ir bakterija negali daugintis.

Makrolidai yra veiksmingi gydant bakterinę pneumoniją ir daugumą kvėpavimo takų bei virškinimo sistemos infekcijų. Jie taip pat skirti gydyti lytiškai plintančias infekcijas ir bakterinius odos bei kitų audinių uždegimus.

Kontraindikacijos makrolidų skyrimui:

• Alergija bet kuriai vaisto sudedamajai daliai. Tai nebūtinai taikoma veikliajai medžiagai. Pagalbinės medžiagos taip pat gali sukelti alerginę reakciją.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
• Kepenų nepakankamumas.

Makrolidų grupės preparatai nėra labai toksiški.

Tačiau reikia atsižvelgti į šalutinio poveikio atsiradimo tikimybę:

• pykinimas, vėmimas, išmatų sutrikimas, pilvo pūtimas, diegliai;
• galvos skausmas;
• alergijos, pasireiškiančios anafilaksija ir angioedema (pavojingos būklės, reikalaujančios neatidėliotinos medicinos pagalbos);
• širdies aritmijos;
• ūminis hepatitas;
• kolitas;
• inkstų struktūrų uždegimas;
• laikinas klausos funkcijos sumažėjimas.

Visi šie simptomai yra labai reti. Makrolidų grupės antibiotikus, kaip ir kitus panašaus poveikio vaistus, galima vartoti tik tiksliai diagnozavus. Savarankiškas gydymas antibiotikais yra pavojingas sveikatai ir gali sukelti daugybę pasekmių.

Naudojant medicinos praktikoje, makrolidai pasirodė esą aukšto saugumo profilio vaistai ir minimalus kontraindikacijų sąrašas. Tačiau per pastaruosius 10 metų daugelyje ligų sukėlėjų buvo nustatytas dalinis atsparumas makrolidams. Pavyzdžiui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Fluorochinolonų grupė

Fluorochinolonai yra sintetiniai antibiotikai. Jie trukdo bakterijų DNR sintezei slopindami DNR girazę ir topoizomerazę.

Bakterijų ląstelė negali egzistuoti be šių fermentų.

1 karta

Pagrindiniai atstovai yra nalidiksinė ir oksolino rūgštis. Jie davė impulsą kitų grupės vaistų kūrimui. Dabar ryšiai praktiškai prarado savo aktualumą.

2 karta

Šie junginiai yra veiksmingi prieš gramneigiamą mikroflorą ir dalį gramteigiamų bakterijų.

Antrosios kartos atstovai:

• Ciprofloksacinas;
• Lomefloksacinas;
• Ofloksacinas;
• Norfloksacinas;
• Pefloksacinas.

III, IV karta

Ne penicilino grupės antibiotikai, kurių sąrašą atstovauja daugybė vaistų grupių, taip pat atstovaujami moderniausiomis priemonėmis. Tai yra fluorochinolonų grupė. Trečioji karta yra svarbi kvėpavimo sistemos ligoms. Lėšos aktyviai kovoja su pneumonijos, chlamidijų ir mikoplazmos infekcijos sukėlėjais.

Tai vaistai:

• Sparfloksacinas;
• Levofloksacinas.

4 -oji karta išsiskiria savo aktyvumu prieš patogeninę mikroflorą, kuri gali vystytis net ir be deguonies. Dėl šios priežasties lėšos gali būti naudojamos pavojingoms infekcijoms (pvz., Stabligės ar botulizmo, taip pat gangrenos) gydyti. Pagrindinis šios kategorijos vaistas vadinamas moksifloksacinu.

Fluorochinolonų vartojimo indikacijos yra šios:

• hospitalinės infekcijos;
• chlamidijos, mikoplazmozė, gonorėja;
• šlapimo pūslės ir inkstų infekcijos;
• glomerulonefritas;
• nevirusinio pobūdžio pneumonija;
• vidurių šiltinė;
• dizenterija;
• salmonelioze.

Vaistas yra vienintelis, skirtas gydyti tokią pavojingą ligą kaip juodligė.

Kontraindikacijos yra šios:

• Vaikai iki 2 metų amžiaus.
• Nėštumas.
• Žindymo laikotarpis.
• Amžius virš 65 metų.
• Aterosklerozė.
• Alergija.

Šios grupės antimikrobinės medžiagos laikomos saugiausiomis tarp visų antimikrobinių vaistų. Tačiau jie taip pat yra receptiniai vaistai, o jų gydymas vienas yra pavojingas sveikatai. Pavyzdžiui, vyresniam nei 65 metų pacientui nekontroliuojamai vartojant, galimas sausgyslių plyšimas. Be to, tam nereikia intensyvios fizinės veiklos.

Antibiotikai turi turtingą istoriją ir naudojimą medicinoje. Penicilino serija praktiškai prarado savo efektyvumą, o tai buvo vaistų, kuriuose nėra penicilino, kūrimo pradžia. Jų sąraše yra kelios vaistų grupės, kurioms bakterijos nėra atsparios.

Autorius: Olga Orlova

Video apie antibiotikus

Kada skiriami antibiotikai ir kaip pasirinkti: