Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Narkotikai, kas tai yra, nereceptinis sąrašas, šalutinis poveikis

Tarp šiuolaikinių vaistų, kurie naudojami kovai su psichikos sutrikimais ir depresija, atskiras reikia atkreipti dėmesį į selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Tai yra specifinė vaistų kategorija, dėl kurios padidėja nervų stimuliacija ir padidėja stimuliuojančio hormono kiekis sinapsėje.

Kas yra SSRI?

Ši vaistų kategorija buvo sukurta praėjusio amžiaus viduryje. Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) skiriasi nuo triciklių antidepresantų - psichotropinių vaistų, kurių speciali struktūra yra 3 ciklai.

Gydomosios SSRI preparatų savybės grindžiamos neuronų ir monoamino tarpininkų reabsorbcijos blokavimo principu. Presinapsiniai nervų receptoriai slopina sinapsinių impulsų perdavimą, o inhibitoriai neleidžia visiškai įsisavinti norepinefrino, serotonino ir dopamino.

Psichiatrinėje terapijoje šiandien daugiausia naudojami vaistai, kurių veiksmais siekiama blokuoti serotonino įsisavinimą.

Jei dėl kokių nors priežasčių negalima naudoti triciklių inhibitorių, pacientui skiriami „netipiniai“ antidepresantai, turintys specialią formulę ir veikimo mechanizmą. Skirtingai nuo ankstesnių vaistų, jie turi 2 ir 4 ciklus.

Tokie antidepresantai neturi įtakos mianserinų ir neuromediatorių veiklai, tačiau tuo pat metu jie turi psichotropinių vaistų charakteristiką. timoleptinius veiksmus, pagerina emocinę pacientų būklę, padeda pakelti nuotaiką ir stabilizuoti psichoemocinį foną.

Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra vaistai, kurie vienu metu sukelia kelis farmakologinius poveikius. Taigi, paroksetinas ir panašios psichotropinės medžiagos palaiko ne tik centrinę serotoninerginę veiklą, bet ir stimuliuoja tam tikras smegenų dalis, pašalina depresijos, nenaudingumo, melancholijos, beviltiškumo, savižudybės jausmus mintis.

Fluoksetinas, doksepinas ir pipofezinas labiau veikia kaip raminamieji, maprotilinas - kaip anksiolitinis, o pirlindolis padeda pagerinti nootropines funkcijas, pažinimo suvokimą realybė.

Reikėtų pažymėti, kad bet kokie SSRI iš karto nesukelia terapinio poveikio. Veikliosios medžiagos organizme kaupiasi per kelias dienas po naudojimo. Pirmieji būsenos pokyčiai dažniausiai pastebimi pacientams 5-10-tą priėmimo dieną, nepriklausomai nuo antidepresantų (geriamųjų ar parenteralinių) vartojimo būdo.

Psichotropinis poveikis pasiekiamas padidinus neurotransmiterių koncentraciją nervų galūnėse ir prisitaikančius smegenų receptorių jautrumo pokyčius.

Taikymo sritis

Serotonino inhibitoriai šiandien plačiai naudojami medicinoje. Be psichoterapinio gydymo, antidepresantai skiriami pacientams, kenčiantiems nuo neurovegetatyvinių ir somatinių sutrikimų, stiprių skausmo sindromų sergant lėtinėmis ligomis.

SSRI vaistai vis dažniau įtraukiami į terapines programas, siekiant padidinti lytinį potraukį, pašalinti erekcijos disfunkciją ir vyrų priešlaikinės ejakuliacijos problemą.

Veikimo mechanizmas ir farmakologinės savybės

Galima suprasti selektyvių inhibitorių kategorijos psichotropinių medžiagų poveikio principą, pagrįstą pagrindiniais fiziologiniais procesais, vykstančiais centrinėje nervų sistemoje.

Impulsų perdavimo tarp neurotransmiterių srityse susidaro nedidelė depresija, kurioje kaupiasi serotoninas. Įvairių medicininių tyrimų metu buvo galima išsiaiškinti, kad pacientų depresijos ir nerimo būsenų laikotarpiu serotoninerginės ir noradrenerginės reakcijos mažėja.

Psichotropinių vaistų veikimo mechanizme didelę reikšmę turi jų gebėjimas kaupti hormonus ir užkirsti kelią monoamino oksidazės, oksiduojančio fermento, koncentracijai. Iki šiol žinoma apie dviejų šios medžiagos formų egzistavimą, kurios skiriasi viena nuo kitos substratų buvimu.

Pirmasis monoamino oksidazės tipas neutralizuoja hormonų ir neurotransmiterių veikimą. grupės - serotoninas, dopaminas, adrenalinas ir kitos medžiagos, kurias gamina antinksčiai ir endokrininė sistema liaukos. Antrasis tipas yra atsakingas už feniletilamino deamininimą.

Be to, IOZS kategorijos vaistai skatina konkurencinį ir nekonkurencinį slopinimą, turintį grįžtamąjį ir negrįžtamąjį poveikį.

Kai neuromediatorius sugebėjo perduoti impulsą, jo užduotis laikoma įvykdyta. Paprastai jis yra likviduojamas kaip nereikalingas. Bet jei tarpininkas nepasišalina, nauja informacija iš gaunamų signalų blokuojama. Išleistas hormonas trukdo tolesniam visiškam receptorių funkcionavimui.

Norėdami ištaisyti šią situaciją, būtina pašalinti nereikalingas tarpininko molekules vienu iš šių būdų:

• difuzinis dalelių sklaida;
• fermentinis skilimas;
• serotonino įsisavinimas.

Visos šios biocheminės reakcijos yra sudėtingos ir daugiapakopės, tačiau tai yra atvirkštinis metodas Serotonino konfiskavimas yra procesas, kurį galima sukelti dirbtinai Vaistai. SSRI vaistų dėka slopinamas molekulių perteklius ir pailgėja neuromediatorių veikimas.

Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (psichotropiniai vaistai) vadinami selektyviais, nes jie veikia selektyviai.

Vaistinė medžiaga pažadina išskirtinai serotonino receptorių aktyvumą, kuris dėl vaisto veikimas palieka savo ląstelę ir siunčia signalus kitoms „miegančiojo“ molekulėms režimu. Kai tik jie pradeda reaguoti į gaunamus impulsus, paciento nuotaika pagerėja, depresija atsitraukia.

Cheminių junginių, dalyvaujančių serotonino įsisavinime, pusinės eliminacijos laikas ir pašalinimas iš organizmo reikalauja mažiausiai 24 valandų. Veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu.

Kada skiriami SSRI?

Be depresinių būklių, pacientams, turintiems kitų psichoemocinės kilmės problemų, skiriami vaistai neurotransmiteriams slopinti.

SSRI skirti kursui, esant tokiems sutrikimams kaip:

• socialinė fobija;
• neurozinis nerimas;
• dažnesni panikos priepuoliai;
• obsesinis kompulsinis sutrikimas;
• anoreksija;
• potrauminis stresas.

Psichiatrijos praktikoje antidepresantai rekomenduojami nutukusiems pacientams, siekiant sumažinti apetitą. Serotonino inhibitorių vartojimo indikacijos yra priešmenstruacinio sindromo laikotarpis, ribiniai psichoemociniai sutrikimai, priklausomybė nuo alkoholio ir tabako.

Šiandien psichoterapeutai linkę į skirtingas nuomones dėl šių vaistų vartojimo tinkamumo. Kai kurie ekspertai yra įsitikinę, kad selektyvūs inhibitoriai rodo veiksmingumą tik esant švelnesnėms psichikos formoms sutrikimai, užsitęsusi, paviršinė depresija, o kiti neabejoja jų veiksmingumu bet kokio sunkumo depresijai teigia.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant selektyvius inhibitorius su kitų farmakologinių grupių vaistais, yra didelė komplikacijų tikimybė. Vienas iš jų yra serotonino sindromas, kuris yra pavojinga gyvybei.

Pavyzdžiui, triciklių antidepresantų ir naujos kartos selektyvių inhibitorių derinys yra įmanomas tik tuo atveju, jei pastarųjų dozė sumažinama iki minimumo. Priešingu atveju toks vaistinis „kokteilis“ turės apibendrintą toksinį poveikį.

Taip pat pavojingas serotonino inhibitorių derinys su ličio druskomis, dėl to intensyvumas neuromediatoriaus įsisavinimas, tačiau tuo pat metu neigiamos sunkiųjų metalų įtakos pasekmės įgyja didelę sunkumo.

Jei kartu su antipsichoziniais vaistais vartojate selektyvius inhibitorius, padidėja antipsichozinių vaistų kiekis kraujyje ir padidėja raumenų tonusas bei motorinės veiklos sutrikimai.

Serotonino reabsorbcijos inhibitorių draudžiama vartoti kartu su antitrombocitinėmis medžiagomis ir antikoaguliantai - vaistų derinys padidina kraujavimo riziką virškinimo trakto.

Manoma, kad antidepresantų derinys su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir raminamaisiais vaistais, įskaitant vaistažolių kilmės preparatus, yra nepalankus. Draudžiama vartoti selektyvius inhibitorius kartu su etanoliu ar barbitūratais.

Apribojimai ir kontraindikacijos

Selektyvių inhibitorių negalima vartoti kartu su aukščiau nurodytų farmakologinių grupių vaistais.

Be to, šios sąlygos yra kontraindikacijos vartoti antidepresantus, kurie sukelia serotonino reabsorbciją:

• polinkis sirgti epilepsija;
• kepenų nepakankamumas;
• lėtinė inkstų liga;
• širdies ir kraujagyslių sistemos patologija dekompensacijos stadijoje;
• patyrė insultą, miokardo infarktą;
• neoplazmos smegenyse.

Bet kokius psichotropinius vaistus draudžiama vartoti sergant aktyvia glaukoma. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat neskiriami selektyvūs antidepresantai.

Šios grupės vaistų vartojimo apribojimas yra skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa. Jei atsiranda alerginė reakcija į vaistą, jis turi būti nedelsiant atšauktas. Be to, nėščioms ir žindančioms moterims antidepresantai draudžiami.

Narkotikų nauda

Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra vaistai, atsakingi už visišką centrinės nervų sistemos neuronų veikimą ir sąveiką.

Šio tipo vaistų dėka pacientams stabilizuojasi daugelis psichoemocinių ir pažintinių rodiklių:

• nuotaika stabilizuojasi,
• gerina atmintį;
• padidėja bendra savijauta;
• apetitas normalizuojamas;
• libido grįžta.

Iš serotonino gaminamas melatoninas - hormonas, atsakingas už sveiką ir sveiką miegą. Trūkstant melatonino, pacientą gali kamuoti nemiga. Taigi SSRI antidepresantai yra tiesiogiai susiję su tinkamo miego ir budrumo palaikymu.

Svarbi selektyvių inhibitorių vertė yra termoreguliacija, padidinanti skydliaukės funkcionalumą ir skydliaukę stimuliuojančio hipofizio hormono gamybą. Antidepresantai netiesiogiai skatina insulino ir triptofano sekreciją.

Tas pats poveikis pastebimas ir valgant saldumynus: nuotaika pagerėja dėl padidėjusio cukraus kiekio kraujyje ir. todėl padidėja insulino kiekis, o tai reiškia, kad padidėja triptofano ir serotonino.

Esant serotonino trūkumui, būdingi depresijos, nerimo, irzlumo požymiai. Bioritmai nuklysta, centrinės nervų sistemos veikla slopinama, atsiranda galvos skausmas. Antidepresantai padeda palengvinti įvairius psichoemocinių sutrikimų sindromus.

Šalutinis poveikis, trūkumai

Ilgai vartojant selektyvius inhibitorius, pacientui gali išsivystyti priklausomybė nuo vaistų. Tuo pačiu metu abstinencijos sindromas būdingas ne tik SSRI, bet ir monoamino oksidazės inhibitorių grupės antidepresantams. Dėl staigaus vienkartinio atsisakymo toliau vartoti vaistus neatmetama specifinių simptomų atsiradimo.

Selektyvių inhibitorių nutraukimo sindromas gali trukti kelias savaites. Abstinencijos trukmė priklauso nuo vaisto pusinės eliminacijos periodo: kuo trumpesnis, tuo sunkiau pacientas toleruoja.

Paprastai esant antidepresantų nutraukimo sindromui pasireiškia šie pasireiškimai:

• raumenų silpnumas;
• galvos skausmas ir galvos svaigimas;
• pykinimas ir vėmimas;
• viduriavimas;
• parestezija;
• viso kūno drebulys;
• nepagrįstas nerimo jausmas;
• dirglumas;
• nuotaikų kaita;
• aritmija.

Tiesą sakant, kai vaistai pašalinami iš daugelio selektyvių inhibitorių, neatmetama tikimybė, kad tie patys simptomai, kurie buvo šių vaistų vartojimo priežastis, laikinai sugrįš. Siekiant išvengti abstinencijos sindromo, būtina nustoti vartoti vaistus palaipsniui, mažinant dozę per 2-3 savaites.

Serotonino sindromas

Ši būklė laikoma potencialiai pavojinga šalutine kūno reakcija. Serotonino sindromas atsiranda kartu su serotoninerginiais antidepresantais, įskaitant monoaminooksidazės inhibitorius.

Sergant serotonino sindromu, galimi šių sistemų sutrikimai:

Iš centrinės nervų sistemos	Iš autonominės nervų sistemos	Iš raumenų ir kaulų sistemos
Dirglumas ir agresija, motorinis neramumas stipraus emocinio susijaudinimo, hipomanijos, miego sutrikimų, haliucinacijų, sumišimo fone.	Dispepsiniai sutrikimai, pilvo skausmas, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, galvos skausmas, tachikardija, apnėja, sumažėjęs kraujospūdis.	Konvulsiniai traukuliai, refleksų sunkumas, sutrikusi judesių koordinacija, eisenos pokytis, parestezija, raumenų sustingimas, drebulys.

Serotonino sindromo fone dažnai vystosi miopatija, kartu su raumenų skaidulų sunaikinimu, šlapime atsiranda mioglobino - medžiagos, susidarančios skaidant baltymus.

Be to, šio šalutinio poveikio pasekmė gali būti kepenų funkcijos sutrikimas, kalio koncentracijos padidėjimas kraujyje, acidozė, pneumonija ir smegenų kraujotakos sutrikimas. Siekiant užkirsti kelią serotonino sindromo atsiradimui, svarbu nejungti vaistų su inhibitoriais selektyvus serotonino priepuolių, priklausančių skirtingiems pogrupiams, ir gydymo kursai atliekami ne tam tikrais intervalais mažiau nei 2 savaites.

Jei atsiranda simptomų, rodančių šios komplikacijos vystymąsi, vaistas baigiamas. Jei klinikiniai serotonino sindromo požymiai nepraeina savaime, pacientui skiriama simptominė ir detoksikacinė terapija.

Nereceptinių vaistų sąrašas

Esant sunkiems depresijos sutrikimams, kitoms patologinėms būklėms, gydytojai skiria stiprius vaistus iš SSRI grupės. Šiuos psichotropinius vaistus galima įsigyti vaistinėse tik pateikus receptą.

Nepaisant to, kad pacientai juos lengviau toleruoja nei triciklius antidepresantus, jie vartojami prižiūrint specialistams. Remiantis tuo, verta paminėti keletą vaistų, kurie laikomi saugiausiais ir populiariausiais.

Selektyvūs stimuliuojantys inhibitoriai švelniai veikia pacientų psichiką, sukelia medžiagų apykaitos procesus. Tokie antidepresantai provokuoja adrenalino ir norepinefrino gamybą, pašalina apatiją ir suteikia energijos.

Prozac

Tai yra vienas iš stimuliuojančių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, kuris skiriamas pacientams, sergantiems įvairių tipų depresija, psichiniu išsekimu. Vaistas stipriai veikia centrinę nervų sistemą, padeda stabilizuoti emocinę būseną, stabilią nuotaiką ir pašalina psichomotorinį atsilikimą.

„Prozac“ sudėtyje pagrindinė veiklioji medžiaga yra fluoksetinas. Vieno šio antidepresanto paketo su 14 kapsulių kaina yra apie 550 rublių. Šiandien vaistinėse parduodami įvairūs šio vaisto generiniai vaistai arba jo biudžeto analogai (Fluoxetine, Fluval, Profluzak).

Gydymo pradžioje optimali dozė yra 20 mg fluoksetino per parą. Po 15-20 gydymo dienų, gydytojo rekomendacija, paros dozę galima padidinti iki 80 mg. Remiantis apžvalgomis, Prozac skiriamas pacientams, sergantiems nervine bulimija. Vaistas dažnai sukelia šalutinį poveikį.

Paxil

Nerimą mažinantis poveikis pasiekiamas dėl serotonino ir paroksetino pakartotinio įsisavinimo. Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos, naudojami įvairių amžiaus grupių pacientų depresijai gydyti. Paxil analogai, turintys panašias psichotropines savybes, yra Adepress, Plizil, Reksetin.

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu. „Paxil“ kaina yra mažiausiai 700 rublių. 10 tablečių. Vaistą rekomenduojama gerti 1 kartą per dieną pusryčių metu. Prieš nurijus paroksetino 20 mg tabletės negalima kramtyti ar traiškyti. Paxil vartojamas 6-8 savaites. Gydytojo sprendimu, gydymo kursas gali būti pratęstas.

Fluvoksaminas

Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra vaistai, padedantys pacientui grįžti į visavertį gyvenimą dėl jų veikliųjų medžiagų poveikio smegenų sritims su nesubalansuota chemine medžiaga reakcijos.

Vienas iš šių komponentų yra fluvoksaminas. Medžiaga randama vaisto sudėtyje su prekės pavadinimu Fevarin. Vaisto kaina yra 750-900 rublių. 15 tablečių.

Bendras gydymo režimas

Selektyvūs inhibitoriai daugeliu atvejų pacientams yra lengvai toleruojami, nesukelia kardiotoksinių pokyčių, glaukomos recidyvų. Skirtingai nuo raminamųjų, kurie sukelia stiprų sedaciją ir hipotenziją, SSRI gali būti naudojami ambulatoriškai.

Daugeliu atvejų SSRI grupės vaistus rekomenduojama vartoti mažiausiai 10-12 savaičių. Priėmimo dažnis yra 2-3 kartus per dieną. Teigiama gydymo dinamika pasireiškia praėjus 1-1,5 mėnesiams nuo gydymo pradžios. Dozę pacientui nustato gydytojas, atsižvelgdamas į individualias savybes, ligos sunkumą, simptomų sunkumą, papildomų patologijų buvimą.

Dauguma selektyvių inhibitorių sukelia nepageidaujamas reakcijas dėl to, kad nervų receptoriai yra beveik visuose vidaus organuose.

Ilgai vartojant SSRI, pacientams pasireiškia pykinimas, pilvo skausmas, išmatų sutrikimai ir seksualinės funkcijos sutrikimai. Šalutinio poveikio buvimas nereikalauja papildomos vaistų korekcijos. Po gydymo kurso neigiami simptomai paprastai išnyksta savaime.

Trečiosios kartos antidepresantai, kurie yra serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, kaip ir kiti vaistai, turi tam tikrų trūkumų ir privalumų. Tokių vaistų farmakologinis poveikis dažnai pasireiškia sėkmingai ištaisius depresinį foną, tačiau sprendimą dėl jų paskyrimo turėtų priimti gydytojas.

Vaistai nuo depresijos

Ką svarbu žinoti apie SSRI antidepresantus: