Lerkanidipinas 10-20 mg. Kaina, naudojimo instrukcijos, apžvalgos

Pagal pagrindinės medžiagos Lerkanidipino įtaką sumažėjusi bendra parasimpatinė kraujagyslių obstrukcija ir kraujospūdis. Vaistas yra tipiškas kalcio kanalų blokatorius, mažinantis aktyvųjį arterijų lygiųjų raumenų ląstelių transportavimas į kalcio jonų kardiomiocitus pusiau pralaidi membrana.

Vaistas tiekiamas 10 ir 20 mg dozėmis. Vaisto vartojimo poveikis skiriasi, jis trunka dieną. Vaistas neturi neigiamo inotropinio poveikio. Vaisto kaina gali skirtis priklausomai nuo vaistinės, iš kurios jis perkamas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas gaminamas apvalių, abipus išgaubtų tablečių pavidalu su geltonu apvalkalu, su rizika vienoje pusėje.

Veiklioji medžiaga 1 tabletėje (atsižvelgiant į dozę):

• lerkanidipino hidrochloridas - 10 ir 20 mg.

Pagalbiniai komponentai branduolio struktūroje	mg
Mikrokristalinė celiuliozė	38,5
Bevandenė laktozė	31,5
Natrio krakmolo glikolatas	3,5
magnio stearatas	1
Papildomi korpuso struktūros komponentai
Selektyviai hidrolizuotas polivinilo alkoholis	1
Titano dioksidas	0,67998
Talkas	0,444
Polietilenglikolis	0,606
Neorganinis geležies oksido pigmentas: geltona Raudona juoda	0,06825 0,00096 0,00081

Pardavimo sąlygos, kainos

Lerkanidipinas vaistinių tinkluose parduodamas tik su gydančio gydytojo receptu. Priklausomai nuo dozės: 10-20 mg, vaisto kaina gali svyruoti nuo 200 iki 500 rublių.

Farmakologinės savybės

Lerkanidipinas 10 mg (kaina priklauso nuo vaistinės tinklo) yra lėtas kalcio kanalų blokatorius. Lėtina pasyvų kalcio transportavimą lygiuosiuose arterijų ir širdies raumenų raumenyse.

Veiksmą užtikrina raminamasis poveikis arterijų lygiesiems raumenims, o tai sukelia sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą. Jis turi ilgalaikį poveikį. Dėl padidėjusio selektyvumo lygio inotropinio neigiamo poveikio nepastebėta. Terapinio poveikio trukmė yra viena diena.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Išgėrus 10–20 mg lerkanidipino, jis visiškai absorbuojamas, o didžiausias kiekis plazmoje pasiekiamas po 1,5–3 valandų.

Abu lerkanidipino inhibitoriai pasižymi identišku plazmos prisotinimo profiliu. Po valgio biologinis prieinamumas yra maždaug 10%dėl intensyvaus metabolizmo pirmojo praėjimo per kepenis metu. Išgėrus ne vėliau kaip per 2 valandas po riebaus maisto, biologinis prieinamumas padidėja 4 kartus. Šiuo atžvilgiu vaistą rekomenduojama vartoti prieš valgį.

Paskirstymas iš kraujotakos į organus ir audinius atliekamas tolygiai. Veikliosios medžiagos prisijungimo prie išrūgų baltymų lygis yra didesnis nei 98%. Originalus vaistas neaptinkamas šlapime ir išmatose. Daugeliu atvejų jis virsta pasyviais metabolitais, o maždaug pusė suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu. Paprastai pašalinimas atliekamas biologinės transformacijos būdu.

Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai nuo 8 iki 10 valandų, o poveikis pastebimas visą dieną, o tai susiję su dideliu lipidų membranos prisijungimu prie vaisto.

Vaisto vartojimas per burną sukelia koncentraciją plazmoje, kuri nepriklauso nuo dozės. Išgėrus 10 arba 20 mg, kaupimasis buvo stebimas santykiu 1: 3, o tai rodo laipsnišką metabolizmo prisotinimą pradinio praėjimo metu. Iš to matyti, kad padidinus dozę, padidėja biologinis prieinamumas.

Farmakokinetinės vaisto savybės, priklausomai nuo diagnozuotos patologijos:

• senyvo amžiaus pacientai, sergantys inkstų ir kepenų veiklos sutrikimais, pasireiškiantys lengvu ar vidutiniu etapu, yra identiški kitų vartotojų formakokinetikai;
• pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, priklausomu nuo dializės, padidėjo vaistų kiekis.

Sisteminis biologinis prieinamumas padidėja pacientams, kuriems yra buvę vidutinio sunkumo ar sunkių kepenų funkcijos sutrikimų. Taip yra dėl to, kad vaisto metabolizmas vyksta kepenyse.

Lerkanidipinas yra dihidropiridino grupės kalcio antagonistas, kuris slopina kalcio transportavimą į širdies ir lygiųjų raumenų ląsteles. Vaistas turi ilgalaikį antihipertenzinį poveikį, nes nėra inotropinio neigiamo poveikio ekspozicija ir padidėjęs membranų atskyrimo greitis dėl didelio kraujagyslių selektyvumo.

Kadangi kraujo arterijų spindžio padidėjimas, kurį sukelia vaistų vartojimas, atliekamas palaipsniui, tada ūminės hipotenzijos ir nevalingos tachikardijos pasireiškimas pacientams, sergantiems hipertenzija, pasitaiko labai dažnai retai.

Vartojimo indikacijos

Lerkanidipinas 10 -20 mg (kaina priklauso nuo pakuotės tūrio ir veikliosios medžiagos dozės) skiriamas 1–2 stadijos hipertenzijos gydymui.
Kontraindikacijos

Lerkanidipinas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi keletą kontraindikacijų, kurios nėra skiriamos:

• individualus netoleravimas lerkanidipinui, taip pat bet kuriam vaisto komponentui;
• nestabili krūtinės angina;
• dekompresinis miokardo disfunkcijos sindromas;
• kairiojo skilvelio sutrikimai;
• sunkus inkstų ir kepenų filtravimo, išskyrimo ir kitų funkcijų sutrikimas;
• patyrė širdies smūgį: pirmasis reabilitacijos mėnuo;
• kūdikio nešiojimas ir maitinimas krūtimi;
• koncepcijos planavimas;
• vaikai iki pilnametystės;
• nesugebėjimas virškinti laktozės, laktazės trūkumas;
• kompleksinis gydymas ketokonazolu, ritonaviru, troleandomicinu, itrakonazolu, eritromicinu, ciklosporinu;
• draudžiama derinti su greipfrutų sultimis.

Būkite atsargūs skirdami vaistą, jei diagnozuojamos šios patologijos:

• pagrindinės kepenų ir inkstų veiklos sutrikimo sindromas, pasireiškiantis lengvu ir vidutiniu sunkumu;
• kairiojo širdies skilvelio sutrikimas;
• sindromas, kurį sukelia miokardo funkcijos dekompresijos sutrikimas, lėtinė eiga;
• sinusinio mazgo disfunkcijos sindromas (be sumontuoto širdies stimuliatoriaus);
• vienu metu gydymas terfenadinu, chinidinu, asmetoliu, amiodaronu;
• kompleksinis gydymas neselektyviais adrenerginiais blokatoriais, rifampicinu ir vaistais nuo traukulių, taip pat digoksinu.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Paros dozė yra 10 mg vieną kartą. Registratūra rodoma bent prieš 15 minučių. prieš valgį. Dozę pagal indikacijas galima padidinti iki 20 mg, atsižvelgiant į individualų paciento toleravimą. Padidinimas atliekamas etapais, nes terapinis poveikis nuo vaisto vartojimo pradžios pasiekia didžiausią tik po dviejų savaičių.

Dozės didinimas neturi įtakos gydymo efektyvumui, o neigiamų simptomų atsiradimo rizika didėja.

Senyvi pacientai

Remiantis farmakokinetikos duomenimis ir klinikinių tyrimų rezultatais, paros dozės pasirinkimo koreguoti nereikia, nepaisant to, senyviems žmonėms jį reikia skirti atsargiai.

Vaikai

Kadangi klinikinių tyrimų dėl šio vaisto vartojimo jaunesniems nei pilnametystės pacientams gydyti nebuvo atlikta, jo vartoti šioje kategorijoje nerekomenduojama.

Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas

Gydant pacientus, kuriems diagnozuotos šios patologijos, rekomenduojama skirti šį vaistą, atidžiai ištyrus šalutinio poveikio galimybę. Ši grupė žmonių gali toleruoti vaistą normaliai, tačiau nerekomenduojama didinti dozės per parą iki 20 mg.

Vaistų poveikis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali sustiprėti, todėl būtina koreguoti dozę. Vaistas nerekomenduojamas žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimais.

Šalutiniai poveikiai

Lercanidipine 10 mg (kaina gali skirtis, priklausomai nuo vaistinės, kurioje jis perkamas), kaip ir bet kuris kitas vaistas, gali sukelti šalutinį poveikį.

Kūno organai ir sistemos	Galimas šalutinis poveikis
Nervų	Gali pasireikšti galvos svaigimas ar migrena, retai - mieguistumas.
Širdies ir kraujagyslių	Pastebima tachikardija. Krūtinės anginos priepuoliai pasitaiko daug rečiau. Skausmingi pojūčiai tinklelyje, alpimas, reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, miokardo infarktas buvo labai reti. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, priepuoliai gali pasireikšti dažniau, būti sunkesni ir ilgesni.
Virškinamasis	Retai būna virškinimo sutrikimų, pilvo skausmas.
Oda ir epidermis	Kartais gali atsirasti bėrimų.
Kaulai, raumenys ir jungiamasis audinys	Buvo užregistruoti mialgijos atvejai.
Inkstai ir šlapimo sistema	Greitas šlapinimasis pastebimas retai.
Imuninis	Pavieniais atvejais yra reakcijų, susijusių su individualia netolerancija.
Generolas	Periferinė edema pastebima retai, rečiau - nuovargis ir lėtinis nuovargis, išskirtiniais atvejais - dantenų hiperplazija.

Perdozavimas

Oficialiai užregistruoti trys perdozavimo atvejai:

• Vienkartinis 150 mg vaisto vartojimas su etilo alkoholiu (tūris nenustatytas) sukėlė hipersomniją. Terapija: skrandžio plovimas, geriamųjų absorbcinių medžiagų vartojimas.
• Vienkartinis 280 mg vaisto vartojimas su moksonidinu, kurio dozė 5,6 mg, sukėlė šiuos simptomus: labai ūminis širdies nepakankamumas, sunki miokardo hipertrofija, lengvas visų inkstų funkcijos sutrikimų sindromas etapai. Terapija: vartojant dideles glikozidų, plazmos pakaitalų, diuretikų, katecholaminų dozes.
• Vienkartinis 800 mg vaistų vartojimas. Tai sukėlė pykinimo jausmą ir stiprų kraujospūdžio sumažėjimą. Terapija: geriamųjų absorbentų ir vidurius laisvinančių vaistų vartojimas, dopamino įvedimas į veną.

Visais trimis atvejais buvo išgelbėtos žmonių gyvybės.

Viršijus dozę, pasireiškia šie simptomai: refleksinė tachikardija su periferinių kraujagyslių išsiplėtimu, stipriai sumažėjus kraujospūdžiui, pykinimo jausmas.

Esant alpimui, žymiai sumažėjus kraujospūdžiui, skiriamas širdies ir kraujagyslių gydymas. Hemodializės veiksmingumas dėl didelio prisijungimo prie plazmos baltymų lygio nepatvirtintas.

Specialios instrukcijos

Gydant pacientus, kuriems buvo diagnozuotas sinusinio mazgo disfunkcijos sindromas (nesant širdies stimuliatorius), paskirti vaistus tik ištyrus naudos ir galimo šalutinio poveikio santykį efektai.

Tyrimų metu, gydant pacientus, kenčiančius nuo širdies kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimų, nebuvo būklė pablogėjo, nepaisant to, vaistas skiriamas tik išanalizavus naudą ir tikėtina pakenkti. Manoma, kad pacientams, sergantiems išemija, vaistai gali padidinti širdies ir kraujagyslių patologijos pablogėjimo tikimybę.

Kartais gali išsivystyti krūtinės anginos priepuoliai, prieširdžių skausmas ar miokardo infarktas. Kategoriškai nerekomenduojama vaistų derinti su alkoholinių gėrimų vartojimu. Tam tikri prieštraukuliniai preparatai gali sumažinti veikliosios medžiagos kiekį plazmoje, taip sumažindami vartojimo efektyvumą.

Vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, sergantiems laktazės trūkumu, šių elementų absorbcijos sutrikimu ar galaktozemija.

Klinikiniai vaisto vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu tyrimai nebuvo atlikti. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama jo naudoti šiuo laikotarpiu, taip pat moterims, planuojančioms pastoti. Dėl didelio veikliosios medžiagos lipofiliškumo jis gali patekti į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaistas nenaudojamas gydymui.

Klinikiniai Lerkanidipino vartojimo tyrimai parodė, kad tai mažai tikėtina. Tačiau nepaisant to, rekomenduojama elgtis atsargiai, nes yra didelė šių šalutinių reiškinių rizika: astenija, nuovargis, galvos svaigimas, mieguistumas.

Vaistų sąveika

Lerkanidipinas 10-20 mg (kaina gali skirtis priklausomai nuo vaistinės, kurioje jis perkamas) kompleksinio gydymo metu skiriamas atsižvelgiant į sąveiką su tam tikrais vaistais.

Vaistas	Bendras priėmimas su lerkanidipinu
Ketonazolas, eritromicinas, itrakonazolas	Padidina aktyviojo komponento kiekį kraujyje ir išprovokuoja kraujospūdžio sumažėjimą.
Ciklosporinas	Šis derinys yra kontraindikuotinas, nes toks derinys išprovokuoja abiejų vaistų komponentų koncentracijos plazmoje padidėjimą.
Chinidinas, astemizolas, terfenadinas ir antiaritminiai vaistai	Atsargiai.
Prieštraukuliniai vaistai, rifampicinas	Jis gali išprovokuoti veikliosios medžiagos plazmos sumažėjimą, dėl kurio sumažės lerkanidipino veiksmingumas.
Digoksinas	Pacientams, kurie reguliariai vartojo šį vaistą, farmakokinetinės sąveikos nenustatyta, kai buvo skiriamas derinys su 20 mg lerkanidipinu. Kartu vartojant rekomenduojama atidžiai stebėti apsinuodijimo digoksinu simptomus.
Midazolamas	Senyviems pacientams kartu vartojant medazolamo ir 20 mg lerkanidipino, pastarojo biologinis prieinamumas padidėja maždaug 40%. Šiuo atveju šis lerkanidipino parametras sumažėja perpus. Dėl beta adrenoblokatorių gali sumažėti kraujo tėkmė kepenyse.
Cimetidinas	Vartojant 800 mg paros dozę, aktyvaus lerkanidipino komponento koncentracija kraujyje nesikeičia. Nepaisant to, vaistas skiriamas labai atsargiai, nes didesnės cimetidino dozės gali padidinti lerkanidipino biologinį prieinamumą.
Simvastatinas 40 mg	Kompleksinė terapija padidina simvastatino AUC parametrą 56%, o β-hidroksi rūgštys-28%. Jei išvengsite neigiamos sąveikos, vieną vaistą galėsite vartoti ryte, o kitą - vakare.
Fluoksetinas	Senyviems pacientams reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.
Varfarinas	Lerkanidipino farmakokinetika neturi įtakos.
Diuretikai, AKF inhibitoriai, beta adrenoblokatoriai	Leidžiama derinti.
Etanolis	Gali išprovokuoti stiprų kraujospūdžio sumažėjimą.

Draudžiama suvartoti vaistą su greipfrutų sultimis, nes toks derinys slopina veikliosios medžiagos metabolizmą.

Analogai

Lerkanidipino analogai terapinio poveikio atžvilgiu yra šie:

• Zanidip-Recordati;
• Lernicor;
• Lercanorm;
• Lerkamen 10 ir 20 mg;

  

• Coripren;
• „Enal L Combi“.

Laikymo sąlygos

Lerkanidipiną laikykite ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje vietoje, kuri nėra prieinama mažiems vaikams. Vaisto tinkamumo laikas, vartojant 10-20 mg dozę, yra 3 metai. Vaisto, kurio galiojimo laikas pasibaigęs, vartoti griežtai draudžiama. Kainą galima rasti oficialiose vaistinių tinklų svetainėse.

Vaizdo įrašas apie vaistą Lercadipine

Lerkadipinas. Vaisto analizė iš slėgio: