, duloksetino( duloksetino prekiniai pavadinimai, Intro) - yra heterociklinė antidepresantas trečiosios kartos, remiasi grupė reabsorbcijos inhibitoriais norepinefrino ir serotonino.
yra gana naujas vaistas su labai mažu raminamojo poveikio ir neturi įtakos VNS.Tai yra saugiausias heterociklinis antidepresantas.
turinys
- sudėtis priemonės ir išleidimo formas
- farmakologinio poveikio
- farmakokinetikai narkotikų
- indikacijos ir kontraindikacijos
- dozavimo režimas ir dozavimo
- perdozavimo ir šalutinis poveikis
- Nekilnojamasis patirties - reali pagalba
sudėties priemones ir atpalaidavimo formos
kiekvienoje kapsulėje tirpstantį preparatą žarnyne iryra 20, 30 arba 60 mg Duloxetinum hidrochloridas, ir papildomą medžiagą( nudažytas ant 30 mg / kapsulės dozės):
- turinys kapsulėje: 11,2 mg hipromeliozės, suCrozat 18,1 mg, 40,6 mg granuliuota cukraus, talko - 23,6 mg hipromeliozės acetato sukcinatas - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg, baltos spalvos dažiklio - 14,9 mg;
- Kapsulės apvalkalas: E 132 - 0.1163 mg titano dioksido - 1773 mg, natrio laurilsulfatas - 0,0688 mg, E 172 - 0065 mg, baltos ir žalios rašalas TekPrint - pėdsakų suma.
narkotikų prieinama lizdinių plokštelių pakuotėse po 14 tablečių, ir pakuotės turi nuo 1 iki 6 lizdinės plokštelės pagal gamintojo:
- 30 kapsulių( Actavis, JAV);
- 14 kapsulių( Canonfarma, Rusijos Federacija);
- 28 kapsulės( "Eli Lilly and Company", JAV);
- 14/28 kapsulės( Elan Pharma International Ltd.- Šanonas, Airija);
- 14 kapsulių( Lilli S.A., Ispanija).Remiantis
Duloksetinas gaminamas išskyrus homonimiška paruošimo dar du - Cymbalta ir YENTREVE( INTRA).
farmakologinio poveikio
nustatė, kad pacientų, kenčiančių nuo endogeninės depresijos smegenų, sumažintas lygius biogeninių aminų, ypač serotonino ir norepinefrino. Duloksetinas didina neurotransmiterių sinapsės plyšyje koncentraciją mažėja grįžtamos absorbcijos inhibitorių.
svarbus vaidmuo antidepresantų veiksmų vaidina pokyčių posinapsinius receptorių, kurie sukurti ilgalaikius šio narkotiko vartojimo per mechanizmą.
buvo nustatyta, kad apie 2-3 savaites po vaisto vartojimo pradžioje įvyksta sumažėjo beta-adrenerginių receptorių ir serotonino receptorių jautrumą( vadinamasis žemyn reguliavimo).Šie laiko pokyčiai atitinka antidepresinio poveikio atsiradimą.
mechanizmas yra susijęs su į serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos sumažėjimas. Antidepresantas poveikis yra depresijos simptomų, pagerėjo nuotaikos pacientų pašalinimo, padidinti jų susidomėjimą gyvenime. Jis vystosi lėtai, pasirodo apie 2-3 savaites.
Sveikasis žmogus, duloksetinas nepagerina nuotaikos. Terapinis vaisto poveikis taip pat yra susijęs su daugiau ar mažiau ryškiu raminamu poveikiu.
Be to, neseniai atrastas dar vienas narkotikų poveikis - skausmas, ryšium su kuriuo ji pradėjo būti naudojamas neuropatinį skausmą.Analgesinio poveikio mechanizmas nėra tiksliai žinomas. Daroma prielaida, kad antidepresantai, t.y.heterociklinis, gali sutrikdyti skausmingų impulsų perdavimą ir suvokimą.
narkotikų farmakokinetika
narkotikų priima absorbuojama per virškinimo traktą po 2 valandų, ir didžiausia koncentracija yra pasiekiama po 6 valandų.Lygiagretus
miltai nebuvo paveikti vaisto koncentracija organizme, tačiau padidina kaupimo maksimalias dozes iki 10 valandų.Dėl to sumažėja absorbcijos procentas( iki 12%).Apie 90% vaisto yra ryšyje su albuminu ir alfa-1-rūgšties glikoproteino, arba orosomucoid.
apie inkstų ir kepenų nepakankamumo istorija neturi įtakos vaisto aktyvumą ir jo junginių su kraujo plazmos baltymais. Tai visų pirma dėl to, kad metabolitai farmakologinį aktyvumą ir 98% metabolitų išsiskiria su šlapimu.
formavimas iš dviejų pagrindinių metabolitų( gliukuroniltransferazei rūgšties konjugato 4-hidroksi ir sulfato konjugato 5-hidroksi-6-metoksi-duloksetino), katalizuojamas citochromo P450( CYP2D6 ir CYP1A2).Jos pusėjimo trukmė yra 11-13 valandos ir laisvoji( t.y., eliminacijos greitis) - 101 l / val.
Farmakokinetika duloksetino yra moterų ir vyrų vaisto klirensas - iš pradžių jis yra daug mažesnis.
atsižvelgiant į amžių, pagyvenusiems pacientams ji taip pat sumažėjo, bet tai nereikalauja ištaisyti dozės.
Pacientai, kurie ant "Classic" ar peritoninę dializę, maksimali koncentracija padidėjo 2 kartus.
eliminacija truko ilgiau ir mažinimą metabolinė pacientams, sergantiems sunkus kepenų nepakankamumas.
indikacijos ir kontraindikacijos duloksetinas
Taikymo sritis naudoti:
- endogeninės depresijos ( dėl biocheminių sutrikimų smegenų), reaktyviosios ir egzogeninės ( susijusių su kai kuriais
nemalonių įvykių, nesėkmėmis) depresinių sutrikimų; - depresijos ir nerimo sutrikimai ir ( sunkios depresijos gydymas turi būti pradėtas klasikinis triados triciklių antidepresantų, o ne su duloksetino vartojimu);
- panikos sutrikimas ;
- socialinė fobija ( nuolatinis baimės dėl tam tikrų socialinių situacijų);
- būklė, kartu su lėtinio neuropatinio skausmo .Kontraindikacijos paskirties
:
- pacientams, sergantiems inkstų patologiją kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min buvimą;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams;
- II-IV glaukomos stadija.
saugumas nėščioms moterims ir sergantiems pacientams vaisto nebuvo nustatytas.
dozavimo režimas ir dozavimo
vaistas yra vartojamas per burną( p.o.), prieš miegą dozės. Standartinė dozė su depresija prasideda po 20 mg 2 kartus per dieną( didesnėmis dozėmis nei 60 mg / per dieną) dozės.
neuropatinio skausmo - 60 mg / per dieną - iš analgezijos mechanizmas nėra žinomas.
Generalizuotu forma panikos ir nerimo sutrikimų pradinė dozė yra 30 mg / per dieną 2 savaites.
pagrindiniam duloksetino - apdorojimas endogeninio depresija.Įprasta paskyrimo taktika - pradėti nuo mažų dozių ir palaipsniui( siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką) padidėjimo, todėl optimali terapinė.Atšaukti vaistus palaipsniui dėl recidyvo depresijos rizika.
efekto iš 3-4 savaites vaisto nėra rekomenduojama pereiti prie registratūros iš kito grupės antidepresantas( triciklius, MAO inhibitoriai).Klinikinis įvairių antidepresantų veiksmingumas labai nesiskiria.
Perdozavimas ir šalutinis poveikis
kiekis narkotikų, būtiną nepageidaujamų reakcijų atsiradimo, ypač individualiai ir priklauso nuo kompensacinės talpa organizmo.
duloksetinas kaip kiti heterocikliniai antidepresantų, mažiau toksiški nei triciklių, bet šalutinis poveikis yra panašūs:
- sedatyvus poveikis( mieguistumas, lėtinimas, mieguistumas, dėmesys ir atminties sutrikimas) yra šiek tiek išreikštas;
- minimaliai išreikšti M-anticholinerginio veiksmų ( burnos, pabloginti judrumą, šlapimo susilaikymas, ccomodation, akispūdžio padidėjimas, tachikardija);
- galimą ortostatinės hipotenzijos ( dėl to, kad alfa-adrenoceptoriaus blokavimo veiksmų) rizika yra labai mažas;
- CNS sužadinimo ( nemiga, dirglumas, nerimas) vystosi dėl ilgalaikio naudojimo ar staigiai nutraukus gydymą, žemo rizikos fone;
- gali sukelti kardiotoksiškumą su ilgalaikiu vaisto vartojimu, tačiau rizika yra minimali.
Tikroji patirtis - reali pagalba
Toliau pateikiama gydytojų nuomonė ir tikrosios nuomonės apie pacientus, vartojančius Duloxetine ir jo tiesioginius analogus.
Šis vaistas puikiai pasirodė mūsų klinikoje, ypač mano praktikoje. Privalumai narkotikų tiki aukštą efektyvumą endogeninių depresijų charakterio, kai depresinis sutrikimas atsiranda dėl tam tikrų biocheminių sutrikimų į smegenis, taip pat į daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijas nedidelį kiekį nesant.
psichiatras, Olga Dmitrijevna
Neseniai susidūręs su pacientu, turinčiu lėtinį neuropatinį skausmą."Simbalta" padėjo pašalinti jo problemą.Kartu su kitomis ligomis pacientas serga inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas buvo 40 ml / min., Tačiau dozės keisti nereikia.
psichiatras, Dmitrijus Petrovičius
Depresijos sutrikimas atsirado prieš metus po to, kai buvo atleistas iš darbo. Ji ilgai negalėjo atsiskaityti, tapti apatiteliška, buvo bendras negalavimas ir nemiga. Aš paprašiau gydytojo pagalbos, man buvo paskirtas duloksetinas.
Po 10 dienų vartojant narkotiką, pastebėjau pirmuosius padarinius, mano nuotaika buvo aukštyn, apatija nebuvo. Iš esmės norėčiau atkreipti dėmesį į gana greitą ir gerą perkeliamumą.Negaliu pamiršti trūkumų.
Maria Fedorovna, 48 metų
Išleidimo formos - kapsulės, kurių dozė yra 20, 30 ir 60 mg.Šios grupės vaistų kaina: 
- Duloksetinas 30 mg dozėje Nr. 14: 950 rubliai;№28: 2200 rublių;
- Duloksetino kanonas 30 mg dozėje Nr. 14: 1050 rublių;
- Simbalta 30 mg dozėje Nr. 14: 1700 rublių;
- "Intrusion" - ne pardavimai Rusijoje, NVS ir Ukrainoje.
Laikyti vaistą saugioje vietoje. Laikymo temperatūra nuo 15 iki 30 laipsnių.Tinkamumo laikas laikantis saugojimo standartų - 3 metai Simbaltai, 2 metai - Duloxetine canon. Palikite vaistinėje: tik pagal receptą.
