duloxetine( Cymbalta handelsnamen, intro) - is de heterocyclische antidepressiva derde generatie, verwijst naar de groep heropnameremmers van noradrenaline en serotonine.
is een relatief nieuw geneesmiddel met een zeer lage kalmerend effect en heeft geen invloed op de VNS.Het is het veiligste heterocyclische antidepressivum.
inhoud
- samenstelling middelen en laat vormen
- Farmacologische werking
- farmacokinetiek van geneesmiddelen,
- indicaties en contra-indicaties
- doseringsschema en dosering
- een overdosis en bijwerkingen
- Real ervaring - echte hulp
samenstelling middelen en laat vormen
Elke capsule oplosbaar geneesmiddel in de darm enbevat 20, 30 of 60 mg Duloxetinum hydrochloridi en extra materiaal( geschilderd op de dosis van 30 mg / capsule): inhoud
- capsule: 11,2 mg hypromellose, metCrozat 18,1 mg, 40,6 mg kristalsuiker, talk - 23,6 mg hypromellose acetaat succinaat - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg, witte kleurstof - 14,9 mg;
- capsulewand: E132 - 0,1163 mg titaandioxide - 1773 mg natriumdodecylsulfaat - 0,0688 mg en 172 - 0065 mg, witte en groene inkten TekPrint - een sporenhoeveelheid.
geneesmiddel in blisterverpakkingen met 14 tabletten en bevat het pakket 1-6 blisters volgens de leverancier:
- 30 capsules( Actavis, USA);
- 14 capsules( Canonfarma, Russische Federatie);
- 28 capsules( Eli Lilly and Company, VS);
- 14/28 capsules( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Ierland);
- 14 capsules( Lilli S.A., Spanje).Gebaseerd
Duloxetine geproduceerd behalve gelijknamige preparaat nog twee - Cymbalta en Yentreve( INTRA).
Farmacologische werking
gevonden dat in de hersenen van patiënten met endogene depressie, verlaagde niveaus van biogene aminen, in het bijzonder serotonine en noradrenaline. Duloxetine verhoogt de concentratie van neurotransmitters in de synaptische spleet door het verminderen reuptake.
een belangrijke rol in het mechanisme van de antidepressieve werking gespeeld door veranderingen van postsynaptische receptoren, die zich ontwikkelen bij langdurig gebruik van de drug.
bleek dat ongeveer 2-3 weken na het begin van de toediening van het geneesmiddel optreedt afname van de gevoeligheid van de beta-adrenerge receptoren en serotonine-receptoren( de zogenaamde down-verordening).Deze veranderingen in de tijd komen overeen met het begin van de antidepressieve werking.
mechanisme is gerelateerd aan een afname van de heropname van serotonine en noradrenaline. De antidepressieve werking is de eliminatie van de symptomen van depressie, verbeterde stemming patiënten, het verhogen van hun interesse in het leven. Het ontwikkelt zich langzaam, het duurt ongeveer 2-3 weken om te verschijnen.
duloxetine in een gezond persoon niet verbetert de stemming. Het therapeutische effect van het geneesmiddel gaat tevens gepaard met een meer of minder uitgesproken sedatief effect.
Daarnaast recent ontdekte een ander effect van de drug - Pijn, in verband waarmee het begon te worden gebruikt voor neuropathische pijn. Het mechanisme van analgetische actie is niet precies bekend. Er wordt verondersteld dat antidepressiva, incl.heterocyclisch, kan de overdracht en perceptie van pijnlijke impulsen verstoren.
farmacokinetiek drug
geneesmiddel neemt oraal geabsorbeerd na 2 uur, en de maximale concentratie wordt bereikt na 6 uur. Parallel
maaltijd had geen invloed op de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam verhoogt echter de accumulatie maximale doses tot 10 uur. Dit leidt tot een daling van het percentage( tot 12%) van de absorptie. Ongeveer 90% van het geneesmiddel in verbinding met albumine en alfa-1-zuur glycoproteïne of orosomucoïde.
Een geschiedenis van nier- en leverfalen heeft geen invloed op de activiteit van het geneesmiddel en de binding aan plasma-eiwitten. Dit is vooral te wijten aan het feit dat de metabolieten farmacologische activiteit en 98% van de metabolieten worden uitgescheiden in de urine.
vorming van twee belangrijke metabolieten( glucuronyl-conjugaat van 4-hydroxy- en sulfaatconjugaat van 5-hydroxy-6-methoxy-duloxetine) gekatalyseerd door cytochroom P450( CYP2D6 en CYP1A2).De halfwaardetijd is 11-13 uur en de klaring( dwz de eliminatiesnelheid) is 101 liter / uur.
farmacokinetiek Duloxetine is de goedkeuring van het geneesmiddel bij vrouwen en mannen - op het eerste gezicht is veel lager.
Met betrekking tot leeftijd, oudere patiënten is ook verminderd, maar dit betekent niet correctie van de dosis noodzakelijk zijn.
Patiënten die op de "klassieke" of peritoneale dialyse, wordt de maximale concentratie steeg met 2 keer.
Vertraagde eliminatie en vermindering van metabole geneesmiddel waargenomen bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.
indicaties en contra-indicaties voor het gebruik van duloxetine
Scope:
- endogene depressies ( als gevolg van biochemische stoornissen in de hersenen), reactief en exogene ( geassocieerd met een aantal
vervelende gebeurtenissen, ongelukken) depressieve stoornissen; - depressieve en angststoornissen en ( voor een ernstige depressie moet de behandeling worden gestart met de klassieke triade van tricyclische antidepressiva, in plaats van met duloxetine);
- paniekstoornis ;
- sociale fobie ( aanhoudende angst voor bepaalde sociale situaties);
- aandoeningen vergezeld van chronische neuropathische pijn .Contra-indicaties voor de bestemming
:
- voor patiënten met nierziekten bij aanwezigheid van creatinineklaring minder dan 30 ml / min;
- overgevoeligheid voor geneesmiddelencomponenten;
- II-IV stadium van glaucoom.
De veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen en patiënten tijdens borstvoeding is niet vastgesteld.
doseringsregime en de dosering
geneesmiddel oraal( p.o.) toegediend voor het slapengaan dosering. De standaarddosering met depressie begint met een dosis van 20 mg 2 maal per dag( maximale dosis van 60 mg / dag).
Bij chronische neuropathische pijn - 60 mg / dag - het mechanisme van analgesie is onbekend.
In algemene vorm van paniek en angststoornissen de initiële dosis is 30 mg / dag gedurende 2 weken.
De belangrijkste toepassing van Duloxetine is de behandeling van endogene depressies. Gebruikelijke afspraak tactiek - beginnen met kleine doses en geleidelijk te verhogen( om het risico op bijwerkingen te minimaliseren), wat leidt tot de optimale therapeutische. Ze stoppen ook met het geleidelijk innemen van het medicijn vanwege het gevaar van recidief van depressie.
de afwezigheid van het effect van het geneesmiddel gedurende 3-4 weken wordt aanbevolen om over te schakelen naar de receptie van een andere groep antidepressiva( tricyclische, MAO-remmers).De klinische werkzaamheid van verschillende antidepressiva is niet significant verschillend.
Overdosering en bijwerkingen
hoeveelheid van het geneesmiddel die nodig is voor het optreden van bijwerkingen, in het bijzonder individueel, en is afhankelijk van het compenserend vermogen van het organisme.
duloxetine andere heterocyclische antidepressiva, minder toxisch dan tricyclische, maar de bijwerkingen zijn vergelijkbaar:
- sedatie ( slaperigheid, lethargie, zwakte, verminderde aandacht en geheugen), uitgedrukt iets;
- minimaal tot expressie M-anticholinerge werking ( droge mond, verminderde motiliteit, urineretentie, ccomodation, verhoogde intraoculaire druk, tachycardie);
- mogelijk optreden van orthostatische hypotensie ( als gevolg van de alfa-adrenoceptor blokkerende werking) het risico is zeer laag;
- CNS stimulatie ( slapeloosheid, prikkelbaarheid, angst) ontwikkelt zich op de achtergrond van een langdurig gebruik of abrupt stoppen van de therapie laag risico;
- mogelijk cardiotoxiciteit chronische toediening van het geneesmiddel, is het risico minimaal is.
echte ervaring - een echte hulp
mening van artsen en echte getuigenissen van patiënten die het geneesmiddel duloxetine en zijn directe analogen kunnen hieronder worden gevonden.
drug fine-bewezen in onze kliniek en in het bijzonder in mijn praktijk. Voordelen geneesmiddel gelooft hoog rendement endogene depressies teken bij het depressieve stoornis ontstaat door bepaalde biochemische stoornissen in de hersenen, alsook het ontbreken van een groot aantal Neveneffecten kleine hoeveelheid.
psychiater, Olga D.
onlangs geconfronteerd met een patiënt die chronische neuropathische pijn gehad. Simbalta hielp zijn probleem te elimineren. De andere aandoeningen van de patiënt had nierfalen met een creatinineklaring van 40 ml / min, maar niet verplicht om de dosis aan te passen.
psychiater, Dmitry Petrovich
depressieve stoornis bleek ongeveer een jaar geleden nadat ze af van het werk vastgelegd.konden geregeld worden voor een lange tijd, wordt lethargisch, was er een algemene malaise en slapeloosheid. Hij riep om hulp naar de dokter me duloxetine voorgeschreven.
Na 10 dagen inname de eerste effecten zag, steeg stemming verdween apathie. Van voordelen zou ik graag een vrij snel effect en een goede verdraagbaarheid noteren. Ik kan de nadelen niet opmerken.
Maria Fedorovna, 48
afgifte - capsules in een dosis van 20, 30 en 60 mg. Prijs geneesmiddelen uit deze groep: 
- Duloxetine 30 mg №14: 950 roebel;№28: 2200 roebel;
- Canon Duloxetine 30 mg №14: 1050 roebels;
- Cymbalta 30 mg №14: 1700 roebels;
- intro - niet te koop op het grondgebied van Rusland, het GOS en Oekraïne.
Houd het geneesmiddel moet worden beschermd tegen kinderen. Opslagtemperatuur van 15 tot 30 graden. Houdbaarheid bij opslag regels - 3 jaar voor Cymbalta, 2 jaar - voor duloxetine canon. Vertrek bij de apotheek: alleen op recept.
