Zopiclon en zijn analogen bij de behandeling van slapeloosheid en andere aandoeningen

Zopiclon( zoals andere dergelijke preparaten op basis hiervan imovan, Somnol, Piklodorm, Relakson enz.) - een derivaat tsiklopirrolona, ​​precursor ekszopiklona, ​​waarbij de grootste kans op nevenreacties( zoals een metaalachtige smaak in de mond) onder alle nieuwe hypnotica. Daarom wordt het momenteel niet in veel landen van de wereld gebruikt.

On eigenschappen is het heel dicht bij de benzodiazepinen, maar is veiliger( het risico van drugsverslaving klein).Zopiclon-antagonist is Flumazenil.

samenstelling middelen en laat vormen

Elke tablet formuleringbeklede mantel en bevat 7,5 mg Zopiclon en andere stoffen zoals:

• lactosemonohydraat;
• calciumdiwaterstoffosfaat;
• en magnesiumzouten van stearinezuur;
• methylhydroxypropylcellulose;
• titaandioxide en zetmeel. Het gaas pakket bestaat

10( Lubnyfarm, Oekraïne), 20( Aliud PHARMA, Duitsland), 28( Sanofi Aventis, Frankrijk) of 30( Pharmtechnology, Wit-Rusland) zopiclon tabletten van verschillende vormen, afhankelijk van de fabrikant.

farmacologisch effect

farmacologische werking van het geneesmiddel - hypnotische, anxiolytische, kalmerend, spierverslapper centraal. Heeft anticonvulsieve en amnestueuze effecten.

Zopiclon geïnduceerde GABA-erge processen in de hersenen als gevolg van interacties met omega-benzodiazepine receptoren, wat leidt tot verhoogde gevoeligheid voor GABA-receptor neurotransmitters.

Als gevolg hiervan, het kost minder tijd om in slaap te vallen, wordt 's nachts wakker worden tot een minimum beperkt, en de totale duur van de slaap wordt verhoogd.

structuur van de slaap niet verandert, terwijl de REM-slaap niet afneemt. Het verschilt van benzodiazepinen die selectief reageert met GABAA receptor isoform die alfa 1-subeenheid. Gebleken is dat de alfa 1-subeenheid mediëren sedatie en amnesie.

werkingsmechanisme is gekoppeld aan het effect op GABA-receptoren op het membraan van neuronen in het centrale zenuwstelsel. Deze receptoren gecombineerd met chloridekanaal macromoleculaire complex. Grotere stroom chloorionen leidt tot hyperpolarisatie van membranen en remming van CZS neuronen, die anxiolytische en hypnotische effecten veroorzaakt.

slapen aanvangstijd na ontvangst van de voorgeschreven dosis gemiddeld 25 minuten, en de duur van de actie - rond 7 uur.

Farmacokinetiek

drug wordt goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, het werkt snel( dus na het aanbrengen geen ochtend slaperigheid) en heeft geen cumulatief effect. Metabolisme in de lever optreedt( oxidatie of hydroxylatie) met een halfwaardetijd( t1 / 2) van ongeveer 6 uur.

maximale concentratie waargenomen na 70-75 minuten plasma. Ongeveer 5% van de drug lijkt onveranderd, 75% - nieren, en 20% in de feces. Enkele recente data wijzen op een kleine hoeveelheid van het geneesmiddel vrijgegeven door de speekselklieren. Smoorspoelen

blokkers en cytochroom P450 respectievelijk versnellen of vertragen van de klaring van stoffen. Adjustment( reductie) van het geneesmiddel die nodig is om de behandeling van leverziekten en het voorschrijven voor oudere patiënten.

geneesmiddelen kunnen doorstaan ​​door de bloed-weefsel, bloed-hersenen en placenta. Bij het passeren van placenta - kan doordringen in de moedermelk( hoeveelheid geneesmiddel in 2 keer lager dan in plasma).twee actieve en inactieve amineoxide: metabolisme in de lever drie metabolieten.

Scope en contra

Zopiclone slaappillen worden gebruikt voor de volgende doeleinden:

• primaire / secundaire slaapstoornissen : moeilijk in slaap vallen, 's nachts wakker worden;vroeg ontwaken, ontevredenheid over de kwaliteit van de slaap, neuroses 's nachts en chronische aandoeningen, dzhetlag;
• slapeloosheid : voorbijgaande periodieke( episodische), situationele( eentraps) en chronische;
• psychische aandoeningen en stoornissen die dissomnii verschijnen: rouw, depressie, angststoornissen, alcoholisme, paniekstoornis geschiedenis;
• beschikbare bronchiale astma die nachtelijke aanvallen manifesteert - Zopiclon vervolgens gebruikt in combinatie met een enkele toepassing van Theophyllini. Contra

bestemming:

• ernstige ademhalingsstoornissen binnen ( bijvoorbeeld chronisch obstructieve longziekte, bronchiale astma);
• overgevoeligheid van voor bereidingscomponenten ;
• zwangerschap - gecontraïndiceerd voor toepassing in alle trimesters, die behoort bij teratogeen of toxisch effect op de foetus in bepaalde doses of gedurende bepaalde perioden van de zwangerschap;
• lactatieperiode - vanwege de mogelijkheid van het raken van de actieve verbindingen in moedermelk ontvangen medicatie beperkt de duur van borstvoeding;
• leeftijd tot 15 jaar ( volgens de aanbevelingen van Vidal 2016);
• bulbaire spinale asthenie .

Instructie voor gebruik

Het geneesmiddel wordt eenmaal oraal( oraal) voor het naar bed gaan toegediend. De standaard dosering is 7,5 mg.

Bij ernstige slaapstoornissen, geen contra-indicaties en het effect van een standaard dosis, is 15 mg voorgeschreven.

Bij ouderen is de dosis 3,75 mg( dit is het gevolg van een verminderd metabolisme en toxische effecten op het lichaam).

overdosisgevallen

Als doseringen niet opzettelijk zijn geschonden, de volgende aandoeningen kunnen worden waargenomen:

• uit het maagdarmkanaal : gevoel van bitterheid in de mond, metaalsmaak, droogheid van het mondslijmvlies en dyspeptische stoornissen;
• het centrale zenuwstelsel : ernstige hoofdpijn, duizeligheid en bewustzijnsverlies, amnesie( anterograde vorm), hallucinaties, nachtmerries dromen en verwarring;
• door dermatologische manifestaties : huiduitslag van verschillende lokalisatie, gespikkelde en gevlekte vormen.

Waarschuwingen

Terwijl het nemen van de drug noodzaak om de volgende aanbevelingen overwegen:

• met ernstige leverinsufficiëntie het geneesmiddel wordt voorgeschreven met grote voorzichtigheid;
• wanneer de patiënt gelijktijdig astma, bij gebruik samen met het geneesmiddel theofylline, vermindert het aantal aanvallen ochtend, de duur en intensiteit;
• met een medicijn dat minder dan 4 weken duurt, het risico op drugsverslaving wordt geminimaliseerd;
• in het geval van slaappillen is het verboden om alcohol te drinken;
• rijden en gebruik van mechanische apparatuur is niet verboden, maar wees voorzichtig;
• opname door kinderen onder de 15 jaar is gecontra-indiceerd;
• stopzetting van het geneesmiddel na langdurige behandeling( tot 4 weken) moet worden gestart in fasen, geleidelijke verlaging van de dosis tot een volledige kwijtschelding, vanwege het risico van herhaling van slapeloosheid, prikkelbaarheid, en de opkomst van nerveuze reacties, hoofdpijn en symptomen van drugsverslaving.

Vergelijking van Zopiklon en Zaleplon

Interacties met andere geneesmiddelen:

• combinatie met spierverslappers versterkt de werking van laatstgenoemde;
• tijdens het ontvangen morfine en derivaten daarvan, alsook barbituraten - mogelijk ademhalingsdepressie, tot volledige onderdrukking van het ademhalingssysteem, wat kan leiden tot de dood;
• bij ontvangst remmers van cytochroom P450 ( ketoconazol, erythromycine, roxithromycine en andere) aantal werkstof in bloedplasma neemt aanzienlijk toe.

Praktische toepassing

advies van het gewone volk en recensies van artsen die de benoeming van zopiclon hun patiënten te oefenen.

Voors: efficiency, kosten, beschikbaarheid en goed verdragen.

Nadelen: kan niet meer dan 3 weken duren, de mogelijkheid van drugsverslaving, het effect op inwendige organen.

aankoop en vervanging van het geneesmiddel op

analogen gemiddelde 20 Zopiclon tabletten in een dosis van 7,5 mg is ongeveer 180 roebels.

Bewaren op een droge plaats, beschermd tegen direct zonlicht en buiten het bereik van kinderen, bij een gemiddelde temperatuur van 20 graden. Houdbaarheid is 3 jaar. .

Verlaat de apotheek alleen op voorschrift. Analogen

zopiclon:

• Somnol 7,5 mg x Tabel 10/30,
• Sonnat 7.5mg x Tabel 30,
• SONEX 7.5mg x Tabel 30,
• Relakson 7.5mg x Tabel 20,. ...zaleplon
• 10/05 x 20/30 tab mg.,
• 5/10 Zolpidem 20 mg x tab.