Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen voor de behandeling van gewrichten: classificatie, lijst

steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen( NSAID NSAID) is een van de belangrijkste geneesmiddelen die worden gebruikt om ontstekingsziekten van de gewrichten. Ze zijn toegewezen

periodieke vakken in chronische processen, indien nodig - exacerbaties van ziekten en acute ontstekingsprocessen. NSAID's bestaan ​​in verschillende toedieningsvormen - tabletten, zalven, oplossingen voor injecties. De keuze van het noodzakelijke middel, de dosering en de frequentie van het gebruik ervan moet door een arts worden uitgevoerd.

- wat is deze groep van drugs?

De NSAID-groep is vrij uitgebreid en omvat verschillende chemische preparaten. De naam "steroïde" laat zien hoe ze verschillen van de andere grote groep anti-inflammatoire geneesmiddelen - corticosteroïden.

Algemene eigenschappen van geneesmiddelen van deze groep - het is hun drie belangrijkste effecten - anti-inflammatoire, pijnstillende, koortswerende.

Dit is te wijten aan een andere naam van deze groep - niet-narcotische analgetica, evenals een enorme breedte van hun aanvraag. Deze drie effecten worden in elk medicijn verschillend uitgedrukt, dus ze kunnen niet volledig uitwisselbaar zijn.

Helaas hebben alle geneesmiddelen van de NSAID-groep vergelijkbare bijwerkingen. De meest bekende van hen - dit is een provocatie van maagzweer, lever toxiciteit en remming van bloed. Om deze reden, kun je niet groter zijn dan de dosering in de instructies, alsmede op deze medicijnen voor veronderstelde aangegeven ziekte te nemen.

traktatie zoals pijnstillers in de maag kan niet - er is altijd een risico voor hun aandoening verergeren. Verschillende formuleringen van NSAID's zijn uitgevonden om hun prestaties in een bepaalde situatie te verbeteren, en om mogelijke schade te beperken voor de gezondheid.

Geschiedenis van de ontdekking en de vorming

Het gebruik van kruidenmiddelen die anti-inflammatoire, antipyretische en pijnstillende werking hebben, beschreven zelfs in de geschriften van Hippocrates. Maar de eerste nauwkeurige beschrijving van het effect van NSAID's dateert uit de 18e eeuw.

In 1763 Engels arts en priester Edward Stone zei in een brief aan de voorzitter van de Royal Society, dat de infusie van wilgenbast, groeien in Engeland, heeft antipyretische eigenschappen, beschreef het recept van de voorbereiding en de wijze van gebruik in koorts.

Bijna een halve eeuw later in Frankrijk I.Lir geïsoleerd uit wilgenbast stof die zijn geneeskrachtige eigenschappen veroorzaakt. Naar analogie met de Latijnse naam wilg - Salix noemde hij de stof salicin. Dit was het prototype van de moderne aspirine, die hebben geleerd door chemische middelen te komen in 1839.

industriële productie van NSAID's is gelanceerd in 1888, het eerste geneesmiddel vrijgegeven bij apotheek tellers was acetylsalicylzuur onder de merknaam Aspirine, vrijgelaten uit Bayer, Duitsland. Ze is nog steeds eigenaar van de rechten op het merk Aspirine, zodat andere fabrikanten produceren acetylsalicylzuur onder de internationale algemene benaming, of hun eigen( bijv Upsarin).

Meer recente ontwikkelingen hebben geleid tot de opkomst van een aantal nieuwe geneesmiddelen. Studies worden tot op de dag van vandaag voortgezet en creëren steeds veiligere en effectievere middelen. Vreemd genoeg, maar de eerste hypothese van het werkingsmechanisme van NSAID's is geformuleerd alleen in de jaren '20 van de twintigste eeuw. Daarvoor wordt het geneesmiddel gebruikt empirisch werden de doseringen bepaald door de gezondheidstoestand van de patiënt en de bijwerkingen zijn niet onderzocht.

Farmacologische eigenschappen en werkingsmechanisme

mechanisme van de ontwikkeling van ontstekingsreacties in het lichaam vrij ingewikkeld en omvat een keten van chemische reacties die elkaar veroorzaken. Een van de groepen van stoffen die betrokken zijn bij ontstekingen - prostaglandines( ze werden voor het eerst geïsoleerd uit prostaatweefsel, vandaar de naam).Deze stoffen hebben een dubbele functie - ze zijn betrokken bij de vorming van beschermende factoren van het maagslijmvlies en het ontstekingsproces.

Synthese van prostaglandinen wordt uitgevoerd door twee soorten cyclo-oxygenase-enzym. COX-1 synthetiseert "maag" prostaglandinen en COX-2 - "ontstekings" en normaal inactief. Het is in de activiteit van COX dat de NSAID's interfereren. Hun belangrijkste werking - anti - veroorzaakt door remming van COX-2 en de zij - een beschermende barrière maag schending - remming van COX-1.

Daarnaast NSAID's zijn vrij interfereren met de celstofwisseling, dan als gevolg van hun pijnstillende werking - zij in strijd met de geleiding van zenuwprikkels. Dit is ook de oorzaak van vertraging, als een bijwerking van het gebruik van NSAID's. Er is bewijs dat deze drugs lysosomale membranen stabiliseert, het vertragen van de afgifte van lytische enzymen.

doet in het menselijk lichaam, zijn deze geneesmiddelen geabsorbeerd voornamelijk in de maag, in kleine hoeveelheden - uit de darmen.

Absorptie is anders, bij nieuwe geneesmiddelen kan de biologische beschikbaarheid 96% bedragen. Preparaten in het darmmembraan( Aspirine-cardio) worden aanzienlijk slechter geabsorbeerd. De aanwezigheid van voedsel heeft geen invloed op de absorptie van drugs, maar omdat ze de zuurgraad te verhogen, is het raadzaam om ze te nemen na een maaltijd. NSAIDs

metabolisme in de lever optreedt, deze geassocieerde toxiciteit van dit lichaam en onmogelijkheid toepassing in diverse leverziekten. Via de nieren wordt een onbelangrijk deel van de dosis van het medicijn weggehaald. Recente ontwikkelingen op het gebied van NSAID's zijn bedoeld om hun effect op de COX-1 en hepatotoxiciteit te verminderen. Indicaties voor

- scope

Ziekten en pathologische omstandigheden waarin het voorgeschreven NSAID gevarieerd. Tabletten voorgeschreven antipyretische middelen bij infectieuze en niet-infectieuze ziekten, alsmede middelen voor hoofdpijn, kiespijn, articulaire menstruatie en andere typen pijn( exclusief buikpijn, is het niet duidelijk of de oorzaak).Kinderen gebruiken zetpillen met NSAID's om de warmte te verminderen.

NSAIDs Intramusculaire injecties toegediend als een analgetisch en antipyretisch middel bij ernstige toestand van de patiënt. Ze altijd opgenomen in de lytische mix - een combinatie van drugs, zodat u snel kloppen gevaarlijke temperaturen. Intra-articulaire injecties worden behandeld met ernstige gewrichtsschade veroorzaakt door ontstekingsziekten.

zalven worden gebruikt voor lokale effect op ontstoken gewrichten, evenals aandoeningen van de wervelkolom, verwondingen van de spieren om pijn, zwelling en ontsteking te verlichten. Zalven kunnen alleen worden toegepast op een gezonde huid. Bij ziekten van de gewrichten, kunnen drie doseringsvormen worden gecombineerd.

meest bekende drugs van NSAID's

allereerste om te gaan op de verkoop was acetylsalicylzuur onder de merknaam Aspirine. Deze naam is, ondanks dat deze commercieel is, sterk geassocieerd met het medicijn. Hij is aangesteld om de temperatuur te verlagen, het verlichten van hoofdpijn, in kleine doses - om de rheologische eigenschappen van het bloed te verbeteren. Het wordt zelden gebruikt bij aandoeningen van de gewrichten.

Metamizole( Analgin) - niet minder populair dan aspirine. Gebruikt om pijn van verschillende oorsprong, waaronder gewrichtsklachten, te verlichten. Het is in veel Europese landen verboden, omdat het een sterk onderdrukkend effect heeft op het bloed.

Diclofenac is een van de populaire geneesmiddelen voor de behandeling van gewrichten. Inbegrepen in vele zalven, is verkrijgbaar in tabletten en injecties. Een uitgesproken anti-inflammatoire en analgetische eigenschappen wanneer toegepast topisch nauwelijks veroorzaakt systemisch effect. Bijwerkingen

Zoals met elk ander middel dat een NSAID met talrijke bijwerkingen. De bekendste onder hen is ulcerogeen, dat wil zeggen een zweer. Het wordt veroorzaakt door onderdrukking van COX-1 en is bijna volledig afwezig in selectieve NSAID's.

Zuurderivaten hebben de extra ulcerogene effect als gevolg van maagzuur te verhogen. De meeste NSAID's zijn gecontraïndiceerd bij gastritis met een hoge zuurgraad, maagzweer en duodenale ulcera, GERD.

Een ander veel voorkomend effect is hepatotoxiciteit. Ze kan manifesteren pijn en zwaar gevoel in de maag, spijsverteringsstoornissen, soms - de korte termijn geelzucht syndroom, jeuk en andere symptomen van leverschade. Hepatitis, cirrose en leverfalen NSAID's zijn gecontra-indiceerd.

myelosuppressie, die een constante dosering wordt overschreden, leidt tot de ontwikkeling van anemie, in sommige gevallen - pancytopenie( ontbreken van bloedcellen), verminderde immuniteit, bloeden. NSAID's zijn niet voorgeschreven voor de ernstige ziekten en beenmerg na transplantatie.

effecten die gepaard gaan met een verminderde gezondheid - misselijkheid, zwakte, lethargie reacties, verminderde alertheid, vermoeidheid, allergische reacties tot astma-aanvallen - er individueel.

Classification NSAIDs

Vandaag de dag zijn er vele voorbereidingen van NSAID's en de indeling ervan dient de arts te helpen bij het kiezen van het juiste medicijn. Alleen internationale niet-eigendomsnamen worden vermeld in deze classificatie.

Chemische structuur De chemische structuur scheiden dergelijke niet-steroïdale ontstekingsremmende geneesmiddelen.

Acids( geabsorbeerd in de maag, verhoogt zuurgraad):

• salicylaten:
• pyrazolidinen:
• derivaten indoolazijnzuur:
• fenylazijnzuurderivaten:
• oxicamverbindingen:
• propionzuurderivaten:

niet-zure derivaten( geen invloed maagzuur, worden geabsorbeerd in de darm):

• alkanonen:
• sulfonamidederivaten:

By effect op COX-1 en COX-2

Niet selectieve - remmen beide typen enzym meeste NSAIDs hen betrekking heeft. Selectieve

( coxibs) COX-2 zonder dat COX-1:

• celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• Parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoksib.

selectieve en niet-selectieve NSAID

meeste NSAIDs betrekking op een selectieve remt omdat beide soorten COX.Selectieve NSAID's - meer moderne geneesmiddelen die voornamelijk werken op COX-2, en minimaal invloed COX-1.Dit vermindert het risico op bijwerkingen.

De totale selectiviteit van werking van geneesmiddelen nog niet kan worden bereikt, en het risico van bijwerkingen is.

nieuwe generatie van geneesmiddelen aan een nieuwe generatie niet alleen selectief, maar tevens bepaalde niet-selectieve NSAID, een uitgesproken effect, maar minder toxisch voor de lever en hematopoëtische systeem.

Niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn een nieuwe generatie:

• Movalis - heeft werkingsduur verlengd;Nimesulide
• - de sterkste pijnstillende effect;
• Ksefokam - verlengde werkingsduur en een uitgesproken analgetische werking( vergelijkbaar met morfine);
• Rofecoxib - meest selectieve drug, goedgekeurd voor patiënten met gastritis, maagzweer zonder exacerbatie. Steroïdale anti-inflammatoire zalf

gebruiken NSAID geneesmiddelen in de vorm van topicale( crèmes en gels) verscheidene voordelen, allereerst - geen systemische werking en beoogd effect op de plaats van ontsteking. Bij ziekten van de gewrichten zijn bijna altijd aangewezen. Meest populaire zalf:

• Indometacine;
• Diclofenac;
• Piroxicam;
• ketoprofen;
• Nimesulide.

NSAID tabletten

De meest voorkomende medicijnvorm van NSAID's is tabletten. Het wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende pijnen, waaronder gewrichtspijn.

Van de voordelen - kan worden voorgeschreven voor de behandeling van manifestaties van het systemische proces, waarbij meerdere gewrichten betrokken zijn. Van de tekortkomingen - uitgesproken bijwerkingen. De lijst met NSAID-medicijnen in tabletten is vrij lang, deze omvatten:

• Ibuprofen;
• Orthophene;
• Movalis;
• Indomethacine in tabletten;
• Analgin;
• Acetylsalicylzuur( zelden voorgeschreven voor gewrichtsaandoeningen);
• Rofecoxib( DENEBOL).

Injecteerbare vormen van

De voordelen van deze vorm van NSAID's zijn zeer efficiënt. Intramusculaire injecties worden gebruikt om acute aandoeningen geassocieerd met hoge koorts of ernstige pijn( Ketorol, Analgin) te behandelen.

Joint injecties worden voorgeschreven om ernstige gewrichtsziekten exacerbaties te behandelen, kunt u de verergering snel te stoppen, maar op zich is zeer pijnlijke injectie. Gebruikte medicijnen:

• Rofecoxib( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis in oplossingen voor injectie;
• Indomethacine in oplossingen voor injectie;
• Celecoxib( Celebrex).

top 3 van articulaire aandoeningen die voorschrijven NSAID

NSAID vaak gerechtvaardigd op grond van de volgende gewrichtsziekten:

1. Wanneer osteochondrosis - ziekte van de tussenwervelschijven, meestal waardoor de cervicale en lumbale wervelkolom. Om de ziekte te behandelen, moet u tijdens de exacerbatie en voor preventieve doeleinden, vooral bij koud weer, zalven met NSAID's voorschrijven. Tabletten worden voorgeschreven voor een ernstige beloop. Wanneer long
2. vormt artritis voorgeschreven NSAID zalven en tabletten voor aanvraag tarieven voor de preventie van exacerbaties. Tijdens exacerbatie benoemd zalven en tabletten, in het geval van ernstige artritis - zalven en intra-articulaire injectie op dag ziekenhuis, als dat nodig is tabletten.
3. De meest voorkomende drugs van artrose Ksefokam zijn in de vorm van pillen en injecties, Movalis in de vorm van injecties en tabletten( dat is een nieuwe generatie van NSAID's), en niet verliezen hun doeltreffendheid gebaseerd zalf diclofenac. Sinds artrose, artritis in tegenstelling tot zelden escaleert, ligt de nadruk van de behandeling wordt gedaan om de functionele toestand van de gewrichten te handhaven. Gemeenschappelijke kenmerken van toepassing

Niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen voor de behandeling van gewrichten worden toegewezen cursussen of als nodig is, afhankelijk van de ziekte.

belangrijkste kenmerk van de toepassingen die niet nodig zijn meerdere drugs in deze groep in dezelfde doseervorm( met name het geval van tabletten), omdat dit verhoogt de bijwerkingen en het therapeutisch effect blijft hetzelfde.

Het is mogelijk om indien nodig gelijktijdig verschillende doseringsvormen toe te passen. Het is belangrijk om te onthouden dat contra-indicaties voor het nemen van NSAID's gebruikelijk zijn voor de meeste geneesmiddelen in de groep. NSAID's blijven de belangrijkste behandeling voor gewrichten. Ze zijn moeilijk en soms onmogelijk om op een andere manier te vervangen. Moderne farmacologie ontwikkelt nieuwe geneesmiddelen van deze groep om het gevaar van hun bijwerkingen te verminderen, de selectiviteit van de actie te verhogen.