Diacereina do leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów i choroby zwyrodnieniowej stawów

diacereiny( międzynarodowa nazwa Diacerein) - to nowoczesny lek do użytku wewnętrznego, który dotyczy niesteroidowe leki przeciwzapalne pochodzenia.

Jest on powszechnie stosowany w Rosji i wielu innych krajach do leczenia pierwotnej i wtórnej choroby zwyrodnieniowej stawów. Jest klasyfikowany jako lek objawowy o powolnym działaniu z efektem modyfikującym strukturę.

Oznacza to, że lek nie tylko eliminuje objawy choroby, ale również hamuje niszczenie chrząstki. Dzięki takim właściwościom farmakologicznym zasłużył na dużą popularność wśród lekarzy i pacjentów.

Diacerein jest dostępny w kapsułkach. Ilość aktywnego składnika w jednej kapsułce wynosi 50 mg. Kapsułki są hermetycznie pakowane w blistry po 10, 30, 60 lub 100 sztuk. Blistry pakowane są w kartonowe pudełko.

farmaceutyczna efekt

Zadanie diacereiny w chorobie zwyrodnieniowej stawów, ze względu na jego zdolność do zmniejszenia stanu zapalnego i zmniejszyć ból w dotkniętych stawów, a także spowolnienie procesu niszczenia chrząstki i stymulować syntezę proteoglikanu.

To znacznie poprawia funkcjonowanie stawów i ułatwia ogólny stan zdrowia pacjenta. Efekt rozwija się powoli - w ciągu 2-4 tygodni. Daje jednak długotrwały efekt - 1-3 miesiące - w przeciwieństwie do innych leków.

Mechanizm wynika z wpływu

Skład chemiczny diacetylowany pochodną diacereiny reiny naturalny alkaloid rabarbar dotyczącą antrohinonov grupy. Jest aktywnym metabolitem reiny, który jest przekształcany w lek po podaniu. Substancja czynna

zatrzymuje kaskada kompleksowych procesach, dzięki którym objawy choroby zwyrodnieniowej stawów rozwija.

główny efekt leku osiąga się poprzez hamowanie produkcji interleukiny-1( IL-1), receptor blokującego chondrocyty do tego mediatora zapalenia.

IL-1 odgrywa kluczową rolę w degradacji chrząstki ponieważ powoduje syntezę substancji, które ją zubożają - metaloproteinazy.

Ponadto, IL-1 aktywuje produkcję cytokin( IL-6, TNF a), które są głównymi czynnikami w rozwoju najbardziej oczywistych objawów choroby - ból i zapalenie. W ten sposób eliminuje wpływ IL-1, preparat uwalnia ciało objawów chorobowych, a także pomaga opóźnienia zniszczenia chrząstki.

Farmakokinetyka substancja

doustny preparat jest szybko wchłaniany narządów trawiennych i przekształcony drogą odacetylowania w reiny. Pobranie diacereiny podczas posiłku zwiększa wchłanianie o 25%.

Biodostępność( wiązanie z białkami krwi) wynosi prawie 100%.Po 144 minutach od rozpoczęcia odbioru osiągnie swoje maksymalne stężenie we krwi, a okres półtrwania wynosi 255 minut.

Rhein wydalana przez nerki w niezmienionej postaci, w postaci siarczanu i glukuronidu( 1: 1: 3).Rein przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Ma skumulowany efekt, dlatego wymaga długiego zastosowania.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Według badań klinicznych, które zostały rozpoczęte w 1980 roku, lek ma pozytywny wynik w leczeniu chorób związanych z zapaleniem i zniszczenia chrząstki. Podstawowe warunki, w których są przypisane diacereiny :

1. Pierwotna choroba zwyrodnieniowa stawów .Gdy przyczyna choroby nie jest ustalona.
2. Wtórne zapalenie kości i stawów .Jeśli choroba ma określoną etiologię - uraz, zapalenie stawów, zaburzenia metaboliczne, gruźlica itp.
3. Choroba zwyrodnieniowa stawów .

Przeciwwskazaniami do przyjmowania leku są:

• uczulenie na składniki leku lub antrachinonowe środki przeczyszczające;Wiek
• wynosi poniżej 18 lat;
• karmienie piersią;
• ciąża;
• CRF( przewlekła niewydolność nerek);
• zapalenie w układzie trawiennym;
• choroba wątroby.

Jak zastosować lek?

Bez względu na formę choroby zwyrodnieniowej stawów lek podaje się 1 kapsułkę 2 razy dziennie z posiłkami rano i wieczorem, popijając wodą.Przebieg leczenia wynosi zwykle 4 miesiące.

Zaleca się, aby przez pierwsze 4 tygodnie przyjmować 50 mg diacereiny dziennie, aby zapobiec jej czynnemu działaniu przeczyszczającym.

Cechy

Efekt leczenia występuje dopiero po 2-4 tygodniach leczenia. Dlatego po raz pierwszy jest on łączony z użyciem niesteroidowych leków przeciwbólowych lub innych leków, które łagodzą ból związany z chorobą zwyrodnieniową stawów.

obecność CRF u pacjenta o klirens kreatyniny niższy niż 30 mg / ml, w zależności od zastosowania dawkowania leku do zmniejszenia instrukcji 1 kapsułki dziennie i oceny tolerancji i skuteczności diacereiny i następnie dostosowywanie dawki.

Należy przeprowadzać regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych - ogólne badanie krwi, badania wątroby, ogólną analizę moczu.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania leku z antybiotykoterapią.Z tego powodu jego farmakokinetyka może się zmienić, ponieważ antybiotyki prowadzą do zmiany mikroflory i zwiększenia tranzytu z jelita.

Nie zaleca się stosowania diacereiny w przypadku zapalenia jelit i innych chorób zapalnych jelita grubego i jelita cienkiego. Przed powołaniem lekarz ocenia sytuację i podejmuje decyzję, która niesie najmniejsze ryzyko dla zdrowia.

W przypadku problemów z funkcjonowaniem wątroby lek przepisywany jest indywidualnie lub w przypadku opóźnionego leczenia.

Preparaty zobojętniające kwas zmniejszają wchłanianie leku. Magnez i wodorotlenek glinu obniżają biodostępność leku.

Skutki uboczne i przypadki przedawkowania

W wielu badaniach klinicznych stwierdzono działania niepożądane, które są bardziej prawdopodobne w przypadku stosowania Diacerein:

1. Działanie przeczyszczające .Powstaje z powodu aktywnego metabolitu leku - reiny. Powoduje opóźnienie wchłaniania płynów w jelitach, stymulując w ten sposób biegunkę, aw rezultacie odwodnienie organizmu. Ten efekt uboczny jest szczególnie niebezpieczny dla osób starszych.
2. Zjawisko dyspeptyczne - ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności.
3. Hepatotoksyczne działanie .Może wzrosnąć poziom enzymów wątrobowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczkowe zapalenie wątroby, rozwija się kamica żółciowa. Reakcje alergiczne
4. . - świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, itp
5. plamy moczu brązowy odcień .

Przedawkowanie leku powoduje ciężką biegunkę, która prowadzi do odwodnienia i osłabienia. Nie ma konkretnego antidotum. W poważnych przypadkach przywraca się równowagę elektrolitów i osocza krwi.

Od praktyki stosowania

W Internecie można znaleźć wiele komentarzy na temat przyjmowania Diacerein oraz od pacjentów i od lekarzy, a obie zasadniczo pozytywne opinie na temat leku, dostosowane do możliwych skutków ubocznych.

Z recenzji pacjentów

Opinia eksperta

negatywnych opinii na temat tego leku trochę, prawie wszystkie z nich są związane z działanie przeczyszczające, a tylko nieliczne z pojawieniem się zmian w badaniach czynnościowych wątroby oraz rozwój zapalenia wątroby.

Zalety i wady

Główną zaletą preparatu Diacerein jest jego działanie modyfikujące strukturę.Efekt chondroprotekcyjny daje możliwość przedłużenia działania leku przez kilka miesięcy nawet po zakończeniu jego podawania.

Duża liczba badań przeprowadzonych w Stanach Zjednoczonych potwierdza, że ​​Diacerein jest najbardziej skuteczny spośród wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Wśród kilku wad należy zwrócić uwagę na obecność skutków ubocznych, niezdolność do przyjmowania leku w przypadku problemów z nerek, jelit i wątroby, a także konieczności leczenia przeciwbólowego, podczas pierwszych 2-3 tygodniach przyjmowania środków.

Jak wymienić tańszy?

Na rosyjskim rynku farmaceutycznym istnieje kilka preparatów analogowych zawierających substancję czynną diacereinę.

najbardziej popularny i najbardziej kosztowne jest produkcja Artrodarin argentyńskie, koszt 30 kapsułek przeciętnie 2200 rubli.

Artroker, Movageyn i diacereiny Mak produkowane w Indiach, ich wartość jest prawie dwa razy niższe niż argentyński odpowiednik.

Na poziomie z nimi na cenę i rumuński narkotyków Diafleks Rompharm. Diartrinum jest analogiem diacereiny pochodzenia rosyjskiego.