duloksetyny( nazwy handlowe Cymbalta, wstępie) - heterocykliczną przeciwdepresyjny trzeciej generacji, odnosi się do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny.
jest stosunkowo nowym lekiem o bardzo niskim działania uspokajającego i nie wpływa na VNS.Jest to najbezpieczniejszy heterocykliczny środek przeciwdepresyjny.
oznacza zawartość kompozycji
- i uwalniają formy
- farmakologiczne farmakokinetyczne działanie
- leków
- wskazania i przeciwwskazania
- reżim dawkowania i dawkowanie
- przedawkowania, a skutki uboczne
- przeżyciem - rzeczywistym pomocy
kompozycji środków i uwalniania formy
każda kapsułka rozpuszczalny lek w jeliciezawierają 20, 30 lub 60 mg Duloxetinum hydrochloridi i dodatkowy materiał( malowane na dawkę 30 mg / kapsułkę) zawartość
- kapsułki: 11,2 mg hipromelozy, zCrozat 18,1 mg, 40,6 mg granulowanego cukru, talku - 23,6 mg octanu hydroksypropylometylocelulozy, bursztynian - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg, biały barwnik - 14,9 mg;
- otoczka kapsułki: E132 - 0.1163 mg ditlenek tytanu 1,773 mg - dodecylosiarczan sodu - 0,0688 mg, E 172 - 0065 mg, tusze białe i zielone TekPrint - ilości śladowe.
leku dostępne w opakowaniach typu blister, zawierające 14 tabletek, a opakowanie zawiera od 1 do 6 blistrów zgodnie z zaleceniami producenta:
- 30 kapsułek( ACTAVIS, USA);
- 14 kapsułek( Canonfarma, Federacja Rosyjska);
- 28 kapsułek( Eli Lilly and Company, USA);
- 14/28 kapsułek( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Irlandia);
- 14 kapsułek( Lilli S.A., Hiszpania).W oparciu
duloksetyny produkowane z wyjątkiem jednobrzmiące przygotowania jeszcze dwa - Cymbalta i Yentreve( śród).
działanie farmakologiczne wykazały, że w mózgu pacjentów cierpiących na depresję endogenną, zmniejszenie poziomu biogennych amin, zwłaszcza serotoniny i noradrenaliny. Duloksetyny zwiększają stężenie tych neurotransmiterów w szczelinie synaptycznej przez zmniejszenie wychwytu zwrotnego serotoniny.
ważną rolę w mechanizmie działania przeciwdepresyjnego odgrywanej przez zmiany receptorów postsynaptycznych, które rozwijają się w czasie długotrwałego stosowania leku.
stwierdzono, że około 2-3 tygodni po rozpoczęciu podawania leku następuje spadek wrażliwości receptorów beta-adrenergicznych i receptorów serotoniny( tzw regulacja w dół).Te zmiany w czasie odpowiadają początkowi działania przeciwdepresyjnego. Mechanizm
dotyczy spadek wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Efekt przeciwdepresyjny jest eliminacja objawów depresji, poprawy nastroju pacjentów, zwiększenie ich zainteresowania życiem. Rozwija się powoli, pojawia się około 2-3 tygodni.
U zdrowej osoby Duloksetyna nie poprawia samopoczucia. Efektowi terapeutycznemu leku towarzyszy także bardziej lub mniej wyraźny efekt uspokajający.
Ponadto, niedawno odkryto inny efekt leku - ból w związku z którą zaczął być używany do bólu neuropatycznego. Mechanizm działania przeciwbólowego nie jest dokładnie znany. Przyjmuje się, że antydepresanty, w tym.heterocykliczny, może zakłócać transmisję i percepcję bolesnych impulsów.
Farmakokinetyka leku
leku następuje absorbowany doustnie po upływie 2 godzin, a maksymalne stężenie osiąga się po upływie 6 godzin. Równoległe
posiłek nie miało wpływu na stężenia leku w organizmie, ale zwiększa maksymalne dawki akumulacji do 10 godzin. Prowadzi to do zmniejszenia odsetka( do 12%) absorpcji. Około 90% leku są połączone z albuminą i glikoproteiny-1-alfa kwasu lub orosomukoid.
Historia niewydolność nerek i wątroby nie wpływa na aktywność leku i jego wiązanie z białkami osocza. Wynika to przede wszystkim z faktu, że metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, a 98% metabolitów wydalane jest z moczem.
powstanie dwóch głównych metabolitów( udziale glukuronylotransferazy koniugatu-4-hydroksy i siarczan koniugatu 5-hydroksy-6-metoksy-duloksetyna) katalizowanych przez cytochrom P-450( CYP2D6 i CYP1A2).Okres półtrwania wynosi 11-13 godzin, a odstęp( tj, szybkość wydalania) - 101 l / godz.
Farmakokinetyka duloksetyny jest klirens leku u kobiet i mężczyzn - na początku jest znacznie niższa.
w odniesieniu do wieku, pacjenci w podeszłym wieku jest również zmniejszona, ale to nie wymaga korekcji dawki.
Pacjenci, którzy są na „klasycznej” lub dializy otrzewnowej, maksymalne stężenie zwiększa się o 2 razy.
opóźnienia wydalania leku i zmniejszenie metabolizmu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Wskazania
i przeciwwskazania dla stosowania duloksetyny
zakres:
- depresję endogenną ( ze względu na zakłócenia biochemiczne w mózgu), reaktywność egzogennego ( związanych z pewnym
nieprzyjemnych zdarzeń, nieszczęścia) zaburzenia depresyjne;Zaburzenia depresyjne i lękowe - i ( do leczenia ciężkiej depresji należy rozpocząć klasycznej triady trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, raczej niż z duloksetyny);
- zaburzenie paniczne;
- fobia społeczna ( uporczywy lęk w stosunku do niektórych sytuacjach społecznych);stan
- , towarzyszy przewlekły ból neuropatyczny .Przeciwwskazania do docelowego
:
- u pacjentów cierpiących na choroby nerek, w obecności klirensu kreatyniny mniej niż 30 ml / min;
- nadwrażliwości na lek;
- II-IV stadium jaskry.
bezpieczeństwa leku u kobiet w ciąży oraz u pacjentów w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone.
dawkowania i dawkowanie
lek podaje się doustnie( p.o.), w dawkach snem. Standardowe postaci depresji rozpoczyna się w dawce 20 mg dwa razy dziennie( maksymalna dawka wynosi 60 mg / dzień).
w przewlekłym bólu neuropatycznym - 60 mg / dzień - mechanizm działania przeciwbólowego nie jest znana.
w uogólnionych postaci zaburzeń lękowych z napadami paniki i początkowa dawka wynosi 30 mg / dzień przez 2 tygodnie.
Głównym zastosowaniem duloksetyny - leczenie depresji endogennej. Zwykłe taktyka Powołanie - zacząć od małych dawek i stopniowo( aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych) wzrostu, co prowadzi do optymalnej terapeutycznej. Anuluj leki stopniowo ze względu na ryzyko nawrotu depresji.
brak działania leku przez 3-4 tygodni, zaleca się, aby przełączyć się z odbioru inny lek przeciwdepresyjny( grupy tricykliczne, inhibitory MAO).Kliniczna skuteczność różnych leków przeciwdepresyjnych nie różni się znacząco.
Przedawkowanie i efekty uboczne
ilość leku niezbędnego dla wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza pojedynczo, i zależy od możliwości wyrównawczego organizmu.
duloksetyny innych antydepresantów heterocyklicznych, mniej toksyczne, jak trój-, ale efekty uboczne są podobne:
- uspokajający efekt ( senność, opóźnienie, letarg, uwaga i upośledzenie pamięci) wyrażony jest nieznacznie;
- minimalnie wyrażone M antycholinergiczne działania( suchość w ustach, zaburzenia ruchliwości, zatrzymanie moczu, ccomodation, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, tachykardia);
- możliwość wystąpienia ortostatyczne ( z uwagi na działanie blokujące receptorów alfa-adrenergicznych) ryzyko jest bardzo mała;
- CNS stymulacja ( bezsenność, nerwowość, lęk) powstaje na tle długotrwałego lub nagłego przerwania terapii niskiego ryzyka;
- możliwe kardiotoksyczność długotrwałe podawanie leku, ale ryzyko jest minimalne.
prawdziwe przeżycie - realna pomoc opinia
lekarzy i rzeczywistych referencje pacjentów przyjmujących duloksetynę leku i jego bezpośrednich analogów można znaleźć poniżej.
Lek świetnie sprawdził się w naszej klinice, aw szczególności w mojej praktyce. Zalety lek uważa, wysoką skuteczność w postaci zagłębienia, gdy endogenne zaburzenie depresyjne powstaje ze względu na pewne zakłócenia biochemiczne w mózgu, jak i przy braku dużych ilości skutki uboczne i przeciwwskazania małej ilości.
Psychiatra, Olga Dmitrievna
Wcześniej wystąpił u pacjenta z przewlekłym bólem neuropatycznym. Simbalta pomógł wyeliminować jego problem. W przypadku współistniejących chorób u pacjenta występowała niewydolność nerek z klirensem kreatyniny 40 ml / min, nie było jednak konieczne dostosowanie dawki.
Psychiatra, Dmitrij Pietrowicz
Zaburzenia depresyjne pojawiły się około rok temu po zwolnieniu z pracy. Nie mogła się długo osiedlić, stała się apatyczna, panowała ogólna nędza i bezsenność.Poprosiłem o pomoc lekarza, przepisano mi Duloksetynę.
Po 10 dniach przyjmowania leku zauważyłem pierwsze efekty, mój nastrój się skończył, apatia zniknęła. Co do zalet, chciałbym zauważyć dość szybki efekt i dobrą przenośność.Nie mogę zauważyć wad.
Maria Fedorovna, 48 lat
Formy uwalniania - kapsułki w dawce 20, 30 i 60 mg. Cena leków z tej grupy: 
- Duloksetyna w dawce 30 mg nr 14: 950 rubli;№28: 2200 rubli;
- Kanon duloksetyny w dawce 30 mg nr 14: 1050 rubli;
- Simbalta w dawce 30 mg nr 14: 1700 rubli;
- Intrusion - nie w sprzedaży w Rosji, WNP i na Ukrainie.
Przechowuj lek w bezpiecznym miejscu. Temperatura przechowywania od 15 do 30 stopni. Okres trwałości przy przestrzeganiu standardów przechowywania wynosi 3 lata dla preparatu Simbalta, 2 lata dla kanonu Duloksetyny. Zostaw w aptece: tylko na receptę.
