Niesteroidowe leki przeciwzapalne do leczenia stawów: klasyfikacja, lista

Niesteroidowe leki przeciwzapalne( NSAID, NSAID) stanowią jedną z głównych leków stosowanych w leczeniu chorób zapalnych stawów. Przeznaczone są

kursów okresowych procesach przewlekłych, w razie potrzeby - zaostrzeń choroby i ostrych stanów zapalnych. NLPZ-y istnieją w różnych postaciach dawkowania - tabletki, maści, roztworów do iniekcji. Wybieranie potrzebnych środków, dawkowanie i częstość stosowania, muszą mieć lekarza.

- co to jest grupa leków?

Grupa NLPZ jest dość obszerna i obejmuje różne preparaty chemiczne. Nazwa „niesteroidowy” pokazuje, w jaki sposób różnią się one od drugiej dużej grupy leków przeciwzapalnych - kortykosteroidów. Właściwości

ogólne leków z tej grupy - to jest ich trzy główne czynniki - działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe.

Wynika to z inną nazwą tej grupy - Non-narkotyczne środki przeciwbólowe, a także ogromnej szerokości ich stosowania. Te trzy efekty są różnie wyrażane w każdym leku, więc nie mogą być całkowicie zamienne.

Niestety, wszystkie preparaty NLPZ mają podobne skutki uboczne. Najbardziej znanym z nich - jest to prowokacja z chorobą wrzodową żołądka, uszkodzenia wątroby i hamowanie krwi. Z tego powodu, nie może przekroczyć określonej dawki w instrukcji, a także do podjęcia tych leków dla podejrzeniem choroby wskazanej.

traktować takie leki ból w żołądku nie można - zawsze istnieje ryzyko pogorszenia ich stanu. Różne preparaty NLPZ zostały wymyślone w celu poprawy ich wydajności w danej sytuacji, a także zmniejszyć potencjalne szkody dla zdrowia.

Historia odkrycia i formacji

Stosowanie preparatów ziołowych, które mają działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe działanie, opisane nawet w pismach Hipokratesa. Ale pierwszy dokładny opis działania NLPZ pochodzi z XVIII wieku.

w 1763 roku angielski lekarz i ksiądz Edward Stone'a powiedział w liście do przewodniczącego Royal Society, że napar z kory wierzby, rosnące w Anglii, ma właściwości przeciwgorączkowe, opisał recepturę jej wytwarzania i sposobu stosowania w stany gorączkowe.

Niemal pół wieku później we Francji I.Lir wyizolowano z kory wierzby substancji, która powoduje jego właściwości lecznicze. Przez analogię z łacińska nazwa wierzby - Salix nazwał salicynę substancją.Był to prototyp nowoczesnego aspiryna, które nauczyły się dostać środkami chemicznymi w 1839 roku.

produkcja przemysłowa NLPZ została uruchomiona w 1888 roku, pierwszy lek wydany w kasach aptecznych był kwas acetylosalicylowy pod handlową nazwą aspiryna, uwolnionej od Bayer, Niemcy. Ona nadal jest właścicielem praw do znaku towarowego aspiryna, więc inni producenci wytwarzają kwas acetylosalicylowy pod międzynarodową nazwą niezastrzeżoną lub tworzyć własne( np Upsarin).

Więcej niedawne wydarzenia doprowadziły do ​​powstania wielu nowych leków. Badania trwają do dziś, tworząc coraz bezpieczniejsze i skuteczniejsze środki. Co dziwne, ale pierwsza hipoteza mechanizmu działania NLPZ została sformułowana dopiero w latach 20-tych XX wieku. Wcześniej, lek stosowany jest empirycznie, ich dawki były określane przez stanem zdrowia pacjenta, a skutki uboczne nie zostały zbadane.

Właściwości farmakologiczne i mechanizm działania

Mechanizm powstawania reakcji zapalnej w organizmie jest dość skomplikowany i obejmuje łańcuch reakcji chemicznych, które wyzwalają się nawzajem. Jedną z grup substancji biorących udział w rozwoju zapalenia są prostaglandyny( zostały one najpierw wyizolowane z tkanki gruczołu krokowego, stąd nazwa).Substancje te mają podwójną funkcję - są zaangażowane w tworzenie czynników ochronnych w błonie śluzowej żołądka i w procesie zapalnym.

Synteza prostaglandyn jest przeprowadzana przez dwa typy enzymów cyklooksygenazy. COX-1 syntetyzuje "żołądkowe" prostaglandyny i COX-2 - "zapalne" i jest zwykle nieaktywna. To w aktywności COX przeszkadzają NLPZ.Ich główny efekt - działanie przeciwzapalne - wynika z ucisku COX-2, a efekt uboczny - naruszenia bariery ochronnej żołądka - ucisku COX-1.

Ponadto, NSAID przeszkadzają dość mocno w metabolizmie komórkowym, co powoduje ich działanie przeciwbólowe - zakłócają one przebieg impulsów nerwowych. Jest to również przyczyną opóźnienia, jako efekt uboczny przyjmowania NLPZ.Istnieją dowody, że leki te stabilizują błony lizosomów, spowalniając uwalnianie enzymów litycznych.

Podczas wchodzenia do ludzkiego organizmu leki te są absorbowane w przeważającej części w żołądku, w niewielkiej ilości - z jelita.

Wchłanianie jest inne, w przypadku nowych leków dostępność biologiczna może osiągnąć 96%.Preparaty w błonie jelitowej( Aspirin-cardio) są wchłaniane znacznie gorzej. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leków, ale ponieważ zwiększają one kwasowość, wskazane jest przyjmowanie ich po jedzeniu.

Metabolizm NLPZ występuje w wątrobie, jest to związane z ich toksycznością dla tego narządu i niezdolnością do stosowania w różnych chorobach wątroby. Poprzez nerki pobiera się nieznaczną część dawki leku. Współczesne osiągnięcia w dziedzinie NLPZ mają na celu zmniejszenie ich wpływu na COX-1 i hepatotoksyczność.

Wskazania do stosowania - zakres stosowania

Choroby i stany patologiczne, w których przepisywane są NLPZ, są zróżnicowane. Tabletki są przepisywane jako środek przeciwgorączkowy dla chorób zakaźnych i niezakaźnych, a także jako lek na bóle głowy, stomatologiczne, stawowe, menstruacyjne i inne rodzaje bólu( z wyjątkiem bólu brzucha, jeśli jego przyczyna nie jest jasna).Dzieci używają czopków z NLPZ, aby złagodzić ciepło.

Wstrzyknięcia domięśniowe NLPZ są przepisywane jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy w przypadku ciężkiego stanu pacjenta. Są one koniecznie zawarte w kompozycji litycznej mieszaniny - kombinacji leków, które szybko mogą obniżyć niebezpieczną temperaturę.Wstrzyknięcia śródoczne są leczone z ciężkimi uszkodzeniami stawów spowodowanymi chorobami zapalnymi.

Maści stosuje się do miejscowego działania na stawy zapalne, a także do chorób kręgosłupa, urazów mięśni w celu złagodzenia bólu, obrzęku i stanu zapalnego. Maści można stosować tylko na zdrową skórę.W chorobach stawów można łączyć wszystkie trzy postaci dawkowania.

Najsłynniejsze leki grupy

Pierwszymi NSAIDami, które trafiły do ​​sprzedaży, był kwas acetylosalicylowy pod nazwą handlową Aspirin. Ta nazwa, pomimo że jest komercyjna, jest silnie powiązana z narkotykiem. Jest przepisywany w celu obniżenia temperatury, łagodzenia bólu głowy, w w małych dawkach - w celu poprawy właściwości reologicznych krwi. Jest rzadko stosowany w chorobach stawów.

Metamizole( Analgin) - nie mniej popularny niż aspiryna. Służy do łagodzenia bólu różnego pochodzenia, w tym stawowego. Jest zabronione w wielu krajach Europy, ponieważ ma silny opresyjny wpływ na krew.

Diklofenak jest jednym z popularnych leków stosowanych w leczeniu stawów. Zawarty w wielu maściach, jest dostępny w tabletkach i zastrzykach. Ma wyraźny efekt przeciwzapalny i przeciwbólowy, przy zastosowaniu miejscowym prawie nie powoduje działania ogólnoustrojowego.

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku innych środków, liczne działania niepożądane występują podczas przyjmowania NLPZ.Najbardziej znanym z nich jest wrzód, czyli wywołujący wrzód. Jest to spowodowane uciskiem COX-1 i jest prawie całkowicie nieobecne w selektywnych NLPZ.

pochodne kwasu

mają dodatkowy wpływ wrzód ze względu na wzrost kwasowości żołądka. Większość NLPZ są przeciwwskazane w zapalenie błony śluzowej żołądka o wysokiej kwasowości, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, GERD.

Innym często występującym działaniem jest hepatotoksyczność.Ona może objawiać ból i uczucie ciężkości w żołądku, zaburzeń trawiennych, czasami - syndrom żółtaczka krótkoterminową, swędzenie skóry i inne objawy uszkodzenia wątroby. Zapalenie wątroby, marskość i niewydolność wątroby NLPZ są przeciwwskazane.

mielosupresja, która jest w stałej dawce jest przekroczona, prowadzi do rozwoju anemii, w niektórych przypadkach - niedokrwistość aplastyczna( brak wszystkie komórki krwi), zaburzenia odporności, krwawienia. NLPZ nie są przepisywane w przypadku ciężkich chorób szpiku kostnego i po jego przeszczepieniu. Efekty

związane z zaburzeniami zdrowia - nudności, osłabienie, senność, reakcje zmniejszyły czujność, zmęczenie, reakcje alergiczne do ataków astmatycznych - nie indywidualnie.

Klasyfikacja NLPZ

Obecnie istnieje wiele preparatów z grupy NLPZ i ich klasyfikacja powinna pomóc lekarzowi w wyborze odpowiedniego leku. W tej klasyfikacji wymienione są tylko międzynarodowe niezastrzeżone nazwy.struktura

chemiczna struktura chemiczna wydzielania takich niesteroidowe leki przeciwzapalne.

kwasu( wchłaniane w żołądku, zwiększa kwasowość)

• salicylany: pyrazolidines
• : pochodne
• kwasu indolooctowego:
• pochodne kwasu fenylooctowego: oksykamów
• :
• pochodne kwasu propionowego: pochodne

niekwasowych( bez wpływu kwasowości żołądka, są absorbowane w jelitach): alkanony

• :
• sulfonamidu:

według skutku COX-1 i COX-2

nieselektywne - hamują oba rodzaje enzymów, w większości NLPZ odnosi się do nich. Selektywne

( koksyby) hamują COX-2 bez wpływu na COX-1:

• celekoksyb;
• Rofekoksib;
• Valdekoksib;
• Parekoksyb;
• Lumirakoksyb;
• Etorikoksib.

nieselektywne NLPZ selektywne i

Większość NLPZ dotyczy nieselektywnym ponieważ hamuje oba typy COX.Selektywnymi NLPZ - bardziej nowoczesne leki, które działają głównie na COX-2 i minimalnie wpływające na COX-1.Zmniejsza to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jednakże całkowita selektywność działania leków nie jest jeszcze możliwe do osiągnięcia, a ryzyko skutków ubocznych będzie.

nowej generacji leków nowej generacji, nie tylko to selektywny, ale również kilka nieselektywnych NLPZ, mają wyraźną skuteczność, ale mniej toksyczne dla wątroby i układu krwiotwórczego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, to nowa generacja:

• Movalis - przedłużyło czas działania;Nimesulide
• - ma najsilniejsze działanie przeciwbólowe;
• Ksefokam - przedłużony czas działania i wyraźny efekt przeciwbólowy( porównywalne z morfiną);
• Rofekoksyb - najbardziej selektywny lek dopuszczony do pacjentów z zapaleniem błony śluzowej żołądka, wrzód trawienny bez zaostrzenia. Maść niesteroidowe przeciwzapalne

za pomocą leków NSAID, w postaci do stosowania miejscowego( kremy i żele) ma kilka zalet, przede wszystkim - bez działanie ogólnoustrojowe działanie i przeznaczone do miejsca zapalenia. Kiedy choroby stawów są wyznaczane prawie zawsze. Najbardziej popularne maści:

• Indometacyna;
• Diklofenak;
• Piroxicam;
• Ketoprofen;
• Nimesulid. Tabletki

NLPZ

Najczęstszą postacią leków z grupy NLPZ są tabletki. Jest stosowany w leczeniu różnych bólów, w tym bólu stawów.

z niego korzyści - mogą być podawane w celu leczenia objawów procesu układowym obejmującym wiele stawów. Wady - wyraźne skutki uboczne. Lista leków NSAID w tabletkach jest dość długa, należą do nich:

• Ibuprofen;
• Orthofhene;
• Movalis;
• Indometacyna w tabletkach;
• Analgin;
• Kwas acetylosalicylowy( rzadko przepisywany w przypadku chorób stawów);
• Rofekoksyb( DENEBOL).

iniekcyjne

zalety tej formy NLPZ - bardzo wysoką sprawność.Używane domięśniowo w leczeniu ostrych stanów związanych z wysokimi temperaturami lub ostrego bólu( Ketorol, Analgin).

wspólne zastrzyki są przepisywane w leczeniu ciężkich zaostrzeń choroby stawów, pozwala szybko zatrzymać nasilenie, ale samo w sobie jest bardzo bolesny zastrzyk. Zastosowane leki:

• Rofekoksyb( Denebol);
• Xsefokam;
• Movalis w roztworach do wstrzykiwań;
• Indometacyna w roztworach do wstrzykiwań;
• Celekoksyb( Celebrex).

top 3 chorób stawowych, w których przepisać NLPZ

NLPZ często uzasadnione na podstawie następujących chorób stawów:

1. Kiedy osteochondrosis - choroba krążków międzykręgowych, najczęściej wpływa na kręgosłupa szyjnego i lędźwiowego. W leczeniu choroby opisane jest maść NLPZ w początkowych etapach podczas ostrych i profilaktycznych celów, zwłaszcza w niskich temperaturach. Tabletki są przepisywane na ciężki przebieg. Kiedy płuca
2. tworzy stawów przepisał maści NLPZ i tabletki do stóp żądanie zapobiegania zaostrzeń.Podczas zaostrzenia mianowany maści i tabletek, w przypadku ciężkiego zapalenia stawów - maści i dostawowe wstrzyknięcia w dniu szpitalu, ile potrzeba tabletek.
3. Najczęstszymi leki choroby zwyrodnieniowej stawów Ksefokam są w postaci tabletek i zastrzyków, Movalis w formie zastrzyków i tabletek( to nowa generacja NLPZ) i nie tracą skuteczność w oparciu maści diklofenak. Ponieważ choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie stawów w przeciwieństwie rzadko eskalującym nacisk leczenia odbywa się w celu utrzymania stanu funkcjonalnego stawów. Wspólne cechy aplikacji

niesteroidowych leków przeciwzapalnych w leczeniu stawów są przypisane kursy lub w razie potrzeby w zależności od choroby.

Cechą ich zastosowań, które nie muszą się wiele leków, w tym grupy, w tej samej postaci dawkowania( w szczególności w przypadku tabletek), a to zwiększa efekty uboczne, a efekt leczniczy pozostaje taka sama.

W razie potrzeby możliwe jest jednoczesne stosowanie różnych postaci dawkowania. Należy pamiętać, że przeciwwskazania do stosowania NLPZ są powszechne w przypadku większości leków w grupie. NLPZ pozostają najważniejszym leczeniem dla stawów. Są trudne, a czasem niemożliwe do zastąpienia przez jakiekolwiek inne środki. Współczesna farmakologia rozwija nowe leki z tej grupy, aby zmniejszyć ryzyko ich skutków ubocznych, zwiększyć selektywność działania.