Sirdalud 2-4-6 mg de droga. Indicações de uso, instruções, preço, comentários

Na terapia medicamentosa complexa de doenças articulares e patologias auto-imunes que causam espasmos musculares, incluindo Sirdalud a uma dosagem de 2, 4 ou 6 mg. A droga pertence à categoria de relaxantes musculares de ação central (sistêmica). As instruções de uso recomendam levar o medicamento a pacientes com miopatia.

Composição e forma de liberação

Relaxante muscular sistêmico, fabricante turco, empresa farmacêutica Novartis, produz na forma de comprimidos brancos de formato cilíndrico achatado de tamanho médio. Cada unidade de medicamento de 2 mg tem bordas chanfradas e uma linha divisória no meio para administração de dosagem reduzida.

Sirdalud com uma concentração de ingrediente ativo de 4 e 6 mg na superfície frontal contém ranhuras de intersecção que permitem que o comprimido seja dividido em 4 partes. O relaxante muscular turco é entregue às farmácias em blisters selados feitos de papel alumínio e polímero médico transparente.

Sirdalud 2 mg (as indicações de uso incluem o uso na terapia de manutenção de patologias sistêmicas crônicas de gênese autoimune) contém gravação OZ na superfície posterior. O bigrama RL é aplicado aos comprimidos com uma dosagem de 4 mg.

Embalagem secundária - um pacote de papelão laminado liso com uma impressão clara.

Ele contém as seguintes informações:

• nome do medicamento;
• nome do fabricante;
• o número de comprimidos;
• dosagem de uma unidade de um medicamento

Cada embalagem contém 3 blisters de 10 comprimidos. A substância farmacologicamente ativa de Sirdaluda é a tizanidina na forma de cloridrato. A substância química bloqueia os reflexos polissinápticos na medula espinhal, resultando em um efeito antiespástico.

Os componentes auxiliares de uma droga relaxante muscular são apresentados na tabela:

Substância	Propriedades
Açúcar de leite monohidratado	Conservante natural que prolonga a vida útil dos comprimidos. A lactose mono-hidrogenada serve como um terreno fértil para a microflora intestinal benéfica. A substância tem baixa higroscopicidade e não altera suas propriedades sob a influência de ambientes úmidos ou ácidos.
Ácido esteárico	Composto lipídico refratário, que é usado em medicamentos como um estabilizador de um sistema multicomponente e um estruturante
Celulose microcristalina	Uma fonte de fibra alimentar com propriedades de absorção. É usado em comprimidos para estabilizar, emulsificar e dar forma ao medicamento.
Dióxido de silício coloidal desidratado	Enterosorbente natural que suprime as infecções gastrointestinais agudas, eliminando as reações alérgicas provocadas pela intoxicação.

O conteúdo auxiliar do relaxante muscular sistêmico fabricado na Turquia é bioquimicamente neutro e não causa efeitos colaterais ou uma resposta imunológica aguda.

Propriedades farmacológicas

A substância ativa da droga relaxa as fibras musculares por influência fisiológica direta nas estruturas de inervação da medula espinhal. O cloridrato de tizanidina inibe a liberação de neurotransmissores no espaço sináptico.

Esse efeito leva à eliminação de espasmos musculares ao diminuir a excitação do nervo nas fibras-alvo. O tônus ​​muscular, provocado por uma concentração excessiva de neurotransmissores, desaparece temporariamente.

Como resultado, as funções das estruturas afetadas pela patologia são totalmente restauradas ou parcialmente melhoradas. Sirdalud é eficaz no estado espasmódico dos músculos estriados.

As propriedades farmacológicas da droga combinam um efeito relaxante muscular pronunciado com um efeito analgésico moderado. Os espasmos musculares costumam causar irritação por compressão dos receptores da dor.

Os sintomas patológicos são caracterizados por paroxismos de intensidade e duração variadas. O cloridrato de tizanidina é um relaxante eficaz do músculo esquelético.

A substância suprime a rigidez muscular, caracterizada pela perda de elasticidade e teimosia das fibras espasmódicas. O efeito relaxante da droga visa estimular os adrenorecetores pré-sinápticos.

As propriedades farmacológicas do Sirdalud são baseadas na capacidade do ingrediente ativo de suprimir a liberação de aminoácidos do neurotransmissor. Como resultado, a excitação dos neurônios intermediários diminui, cujos distúrbios funcionais desempenham um papel importante no mecanismo de formação do espasmo muscular.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Sirdalud 2-4-6 mg (as indicações de uso são posicionadas como um relaxante muscular sistêmico) tem como objetivo inibir compostos de aminoácidos que ativam os receptores NMDA.

Estruturas anatômicas são proteínas transmembrana ionotrópicas dependentes de ligantes localizadas nos canais nervosos que conduzem impulsos eletroquímicos.

Sua inibição pelo cloridrato de tizanidina retarda ou interrompe completamente a sinalização polissináptica na medula espinhal. A eficácia da droga foi clinicamente comprovada para hipertonia muscular de gênese cerebral.

Essas manifestações patológicas de doenças sistêmicas acompanham as reações de dor aguda. Sirdalud reduz a probabilidade de condições de convulsão do tipo clônico e minimiza os sintomas espásticos.

O cloridrato de tizanidina é absorvido pela circulação sistêmica na totalidade da dose administrada. A concentração máxima na fração plasmática é atingida após 45-60 minutos. após a administração oral do medicamento.

A biodisponibilidade da substância ativa é de 34%. A saturação máxima do plasma sanguíneo com cloridrato de tizanidina é de 12,3 e 15,6 ng / ml após um uso único e com uma administração do curso, respectivamente, com uma dosagem de 4 mg.

O componente fisiologicamente ativo se liga às partículas de proteína no sangue em cerca de 30%. O relaxante muscular sistêmico é metabolizado pelo órgão hepatobiliar em 95%.

O principal papel no processo de biotransformação do cloridrato é desempenhado pela isoenzima CYP1A2, que é atribuída ao mecanismo do citocromo P₄₅₀. Os metabólitos de Sirdalud não possuem atividade fisiologicamente significativa.

A meia-vida do cloridrato de tizanidina é de 2-4 horas. Cerca de 70% do volume do medicamento administrado por via oral é removido do corpo durante o processo de desurinação. Não mais do que 4,5% são evacuados inalterados.

Não houve dependência farmacocinética do uso do medicamento durante, antes e após as refeições. Um aumento na concentração da substância ativa na fração plasmática do sangue em 1/3 quando o medicamento é administrado simultaneamente com alimentos não tem significado clínico significativo.

Ao usar Sirdalud em uma dosagem diária de 1-20 mg, o medicamento tem farmacodinâmica linear. Em pacientes com disfunção renal com depuração da creatinina inferior a 25 ml / min. a concentração de cloridrato de tizanidina no plasma sanguíneo é duplicada.

Indicações de uso

Sirdalud é prescrito para um estado espástico dos músculos esqueléticos de qualquer etiologia.

O relaxante muscular sistêmico é usado para:

• Dorsopatia cervical ou lombar. A patologia musculoesquelética está associada à mobilidade limitada, perda parcial da sensibilidade tátil e distúrbios tróficos vasculares.
• Inflamação crônica da coluna vertebral, curso progressivo.
• Neuralgia intercostal. A síndrome da dor causa irritação por compressão das fibras nervosas periféricas.
• Mielopatia. Lesão na medula espinhal, mecânica, inflamatória, química ou infecciosa, combina reações dolorosas com espasmos musculares.
• Esclerose múltipla. Doença autoimune crônica com destruição da bainha de mielina da coluna vertebral e cerebral nervos caracteriza o estado espástico constante das estruturas musculares dos membros e coluna.
• Paralisia central ou paresia limitada. As doenças músculo-esqueléticas provocadas por lesões no sistema nervoso periférico são tratadas sintomaticamente com Sirdalud.
• Espasmos musculares de origem epiléptica, viral ou bacteriana.

  

Sirdalud é usado na terapia complexa de patologias estáticas e funcionais da coluna vertebral, seções individuais da estrutura do esqueleto. O medicamento não possui atividade teratogênica, portanto é indicado em qualquer fase da gravidez, durante a amamentação.

O cloridrato de tizanidina não atravessa a barreira hematoplacentária, não penetra no leite materno. Sirdalud é prescrito após a cirurgia para remover a protusão hernial dos discos intervertebrais, com osteoartrite da articulação do quadril.

A droga é considerada um meio eficaz de aliviar os sintomas espásticos em patologias neurológicas ou neuroendócrinas graves, lesões traumáticas da coluna vertebral.

Sirdalud na dosagem de 2 mg é prescrito como parte da terapia de manutenção contínua para pacientes com esclerose múltipla e outras doenças autoimunes incuráveis. As instruções de uso indicam a capacidade da tizanidina em aliviar os sintomas dolorosos e a tensão muscular na ciática.

Contra-indicações

Nas revisões, os pacientes observam a segurança do Sirdalud em comparação com seus análogos. O relaxante muscular sistêmico turco tem um número mínimo de contra-indicações absolutas.

O uso do medicamento é proibido para o tratamento de pacientes com:

• com diagnóstico de anafilaxia ao cloridrato de tizanidina;
• intolerância biológica individual à lactose;
• cirrose;
• distúrbios hepatobiliares graves causados ​​por intoxicação aguda ou hepatite;

Não existem dados científicos sobre o efeito de Sirdalud no corpo de crianças e adolescentes. Esses estudos não foram realizados. O tratamento com a droga em pacientes menores não é recomendado.

Método de administração e dosagem

Um relaxante muscular sistêmico tem um índice de faixa terapêutica estreita, refletindo a amplitude da ação segura do medicamento. O indicador é a relação entre a dose letal e a dose clinicamente eficaz.

Sirdalud é caracterizado por uma injeção significativa de cloridrato de tizanidina na fração plasmática do sangue e pela variabilidade do efeito terapêutico. A dosagem e a frequência de uso são selecionadas individualmente, levando em consideração a tolerância biológica, a anamnese, as características do processo patológico.

O medicamento é administrado por via oral. O comprimido não é mastigado ou esmagado de qualquer outra forma, engolindo-o inteiro e bebendo muita água. A dose diária inicial é fixada em 3 unidades do medicamento com uma concentração de ingrediente ativo de 2 mg.

Com síndromes miopáticas

A doença muscular progressiva crônica é caracterizada por paroxismos dolorosos regulares em combinação com espasmos das fibras elásticas e limitação da mobilidade corporal. Na terapia sintomática das miopatias, o Sirdalud é usado na quantidade de 2 ou 4 mg 3 vezes ao dia.

Para cãibras musculares graves ou prolongadas, você pode tomar um comprimido extra ao deitar. Para terapia de manutenção durante o período de remissão da miopatia crônica, o medicamento é prescrito em dosagem reduzida. O tablet é dividido em 2 ou 4 partes, mantendo a frequência de uso.

Para espasmos neurológicos dos músculos esqueléticos

A dose diária inicial no início do tratamento não excede 6 mg, dividida em 3 doses em intervalos de tempo iguais. O volume consumido do medicamento é aumentado gradativamente de acordo com a prescrição de um neurologista.

O regime de terapia padrão envolve o aumento da dose em 2-4 mg por dia a cada 3-4 dias. O curso do tratamento é de 10-12 dias. Em seguida, eles fazem uma pausa de uma semana. O efeito clínico máximo em espasmos musculares causados ​​por síndromes neurológicas é observado após a administração de 12-24 mg de Sirdalud por dia.

Na velhice

A experiência de tratar esta categoria de pacientes com relaxante muscular sistêmico é limitada. Pessoas com mais de 65 anos são aconselhadas a começar a tomar Sirdalud na dosagem de 2 mg 3 vezes ao dia sob a supervisão de um neurologista. O volume do medicamento pode ser aumentado se clinicamente necessário e bem tolerado pelo paciente até 24 mg por dia.

Com função renal prejudicada

O tratamento de pacientes com distúrbios nefróticos graves começa com uma dosagem de 2 mg uma vez ao dia. O volume é aumentado cuidadosamente, levando em consideração o efeito clínico observado e a tolerabilidade. Para obter uma melhora acentuada na dinâmica da doença, a frequência de administração é aumentada, e não uma única dose.

Com distúrbios funcionais do fígado

Perturbações graves no funcionamento do mecanismo hepatobiliar, intoxicação e lesões virais estão entre as contra-indicações para a nomeação de Sirdalud. O uso do medicamento é possível na ausência de um análogo aprovado sob a supervisão de um médico nas doses mínimas clinicamente adequadas.

Efeitos colaterais

Sirdalud 2-4-6 mg (as indicações de uso caracterizam o medicamento como tendo vários efeitos colaterais que ocorrem raramente), os pacientes toleram bem na maioria das vezes.

Raramente, o sistema digestivo reage à penetração do cloridrato de tizanidina com distúrbios, ressecamento das membranas mucosas da cavidade oral, náuseas de curto prazo impulsos.

Em alguns pacientes, durante o tratamento com Sirdalud, a pressão arterial diminui e o batimento cardíaco desacelera. Esses efeitos colaterais são de curta duração. Em pacientes idosos, podem ocorrer tonturas e distúrbios do sono.

Às vezes, com um longo curso de uso do medicamento, desenvolvem-se estados miastênicos - fraqueza episódica ou fadiga muscular rápida. Ao tratar com Sirdalud, é possível alterar os parâmetros laboratoriais com aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Recomenda-se interromper o uso do medicamento 3 dias antes do exame de sangue. O uso de Sirdalud dentro da faixa terapêutica especificada geralmente não causa efeitos colaterais.

A recepção de um relaxante muscular sistêmico em altas doses para o tratamento sintomático de condições espasmódicas crônicas leva a algumas reações negativas. No entanto, não ocorrem efeitos colaterais graves que exijam a suspensão do medicamento.

Overdose

A intoxicação corporal com cloridrato de tizanidina ocorre com a ingestão regular ou única de um relaxante muscular em um volume diário superior a 36 mg.

Overdose é manifestada:

• uma queda acentuada na pressão intravascular;
• batimento cardíaco lento com perspectiva de perda de consciência;
• sonolência patológica;
• tontura severa;
• ativação do reflexo de vômito;
• excitação nervosa;
• constrição das pupilas e refração prejudicada;
• falta de ar.

Para eliminar tais condições, enterosorbents são tomados. Para remover o excesso de cloridrato de tizanidina, drogas diuréticas são usadas para forçar a micção.

Após a retirada da substância do organismo, é realizada a terapia sintomática, com o objetivo de estabilizar os parâmetros fisiológicos. Na prática clínica, é conhecido um caso de dose única do medicamento na quantidade de 400 mg.

A recuperação completa do paciente foi observada sem consequências e aspectos negativos. Não foram registrados casos de morte com overdose significativa de Sirdalud.

Instruções Especiais

As condições hipotensivas são possíveis com a administração a longo prazo da droga em um volume diário de mais de 24 mg. Em pacientes com manifestações clínicas de disfunção renal, recomenda-se monitorar a condição do órgão durante todo o curso do tratamento, usando métodos laboratoriais e diagnósticos por ultrassom.

Sirdalud 4-6 mg (as indicações de uso não são recomendadas para um curso de tratamento com graves ou complicados outros distúrbios metabólicos, síndrome de má absorção de glicose-galactose) podem causar sonolência. Não é recomendado dirigir veículos e máquinas industriais perigosas durante o período de tratamento ou instalações, realizar trabalhos em alta altitude ou operações críticas que requerem concentração máxima atenção.

Em doses mais altas, Sirdalud provoca uma aceleração das reações psicomotoras. Observou-se uma diminuição na biodisponibilidade da substância ativa em pacientes que fumam 10 ou mais cigarros por dia. Com curso prolongado de tratamento, eles precisam aumentar a dose.

Interações medicamentosas

Não é desejável combinar um relaxante muscular com medicamentos anti-hipertensivos, inibidores da enzima citocromo CYP1A2. Seu uso combinado aumenta a concentração de cloridrato de tizanidina no plasma sanguíneo, o que pode levar a sintomas de intoxicação por drogas.

É proibido combinar Sirdalud com:

• Tsimedin - um blocker de H2-receptores de histamina;
• Rofecoxibe - um antiinflamatório não esteroidal usado para tratar osteoartrite, dismenorréia, síndrome de dor aguda de várias etiogêneses;
• Tiklopedin - um medicamento antiplaquetário que retarda a adesão plaquetária;
• Propafenona e outras pílulas antiarrítmicas;
• anticoncepcionais orais de base hormonal;
• antibióticos fluoroquinolona.

Essas combinações de drogas causam disfunção cardíaca com prolongamento do intervalo QTc. COM cuidado, combine Sirdalud com azitromicina, amitriptilina, cisaprida devido a um resultado negativo semelhante efeito.

O uso cruzado de um relaxante muscular sistêmico com medicamentos anti-hipertensivos leva a uma diminuição pronunciada da pressão arterial e sintomas bradicárdicos.

A combinação de Sirdalud com Rifampicina reduz a concentração de cloridrato de tizanidina na fração plasmática do sangue, o que piora o efeito clínico do medicamento.

O medicamento não é compatível com bebidas alcoólicas. A combinação de tizanidina com etanol aumenta a probabilidade de efeitos colaterais. Sirdalud aumenta o efeito depressivo dos álcoois no sistema nervoso central.

Os inibidores dos receptores de histamina, hipnóticos e sedativos aumentam a sonolência característica do relaxante muscular turco. Os antagonistas dos receptores α2 adrenérgicos são potencialmente capazes de potencializar as manifestações hipotensivas.

Análogos

Sirdalud pode ser substituído por Tizalud ou Midocalm. O primeiro atua como um análogo quase completo do medicamento em questão em termos de base do componente e forma de dosagem.

Mydocalm é um relaxante muscular de ação central à base de tolperisona. O medicamento é produzido na forma de comprimidos em uma concha de filme entérico e na forma de uma solução injetável.

Termos de venda e armazenamento, preços

Sirdalud é um medicamento com receita. Nas farmácias, os comprimidos são dispensados ​​mediante apresentação do correspondente formulário preenchido pelo médico de acordo com as normas em vigor. O preço de um pacote do medicamento é de 250-300 rublos.

A instrução de uso recomenda o armazenamento do medicamento que alivia as síndromes dolorosas e elimina os espasmos musculares a uma temperatura máxima de + 25 ° C. O prazo de validade do Sirdalud 2-4-6 mg é de 60 meses.

Vídeo sobre a droga Sirdalud

Instruções de Sirdalud para o uso de comprimidos: