duloxetina( nomes comerciais Cymbalta, intro) - é o heterocíclico antidepressivos de terceira geração, refere-se aos inibidores da recaptação de noradrenalina grupo e serotonina.
É uma droga relativamente nova com efeito sedativo muito baixo e não afeta o ANS.É o antidepressivo heterocíclico mais seguro.
meios composição
- conteúdo e libertam formas
- farmacológicos farmacocinética acção
- de drogas indicações
- e contra-indicações
- regime de dosagem e a dosagem
- sobredosagem e efeitos colaterais
- experiência real - ajuda real
meios composição e libertam formas
Cada droga solúvel cápsula no intestino econtém 20, 30 ou 60 mg Duloxetinum hydrochloridi, e o material adicional( pintado na dose de 30 mg / cápsula): conteúdo
- cápsula: 11,2 mg de hipromelose, comCrozat 18,1 mg, 40,6 mg de açúcar granulado, talco - 23,6 mg de acetato de succinato de hipromelose - 22,4 mg, E1505 - 4,5 mg, corante branco - 14,9 mg;
- invólucro da cápsula: E132 - 0.1163 mg de dióxido de titânio - 1773 mg, de sulfato de dodecilo e sódio - 0,0688 mg, E172 - 0065 mg, tintas brancas e verdes TekPrint - uma quantidade vestigial.
O medicamento é fornecido em bolhas contendo 14 comprimidos e a embalagem contém 1 a 6 bolhas, dependendo do fabricante:
- 30 cápsulas( Actavis, EUA);
- 14 cápsulas( Canonfarma, Federação Russa);
- 28 cápsulas( Eli Lilly and Company, EUA);
- 14/28 cápsulas( Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Irlanda);
- 14 cápsulas( Lilli S.A., Espanha).
Com base na Duloxetina, além do mesmo medicamento, são produzidos mais dois - Simbalta e Yentreve( Intrav).
Farmacológica
acção descobriram que, no cérebro de pacientes que sofrem de depressão endógena, os níveis de aminas biogénicas, especialmente serotonina e norepinefrina reduzida. A duloxetina aumenta o conteúdo desses mediadores na fenda sináptica, reduzindo a reabsorção.
Um papel importante no mecanismo de ação antidepressiva é desempenhado por mudanças nos receptores pós-sinápticos que se desenvolvem com o uso prolongado da droga.
Verificou-se que cerca de 2-3 semanas após o início da medicação, há uma diminuição na sensibilidade de beta-adrenoreceptores e receptores de serotonina( a chamada down-regulation).Estas mudanças no tempo correspondem ao início da ação antidepressiva.
O mecanismo de ação está associado a uma diminuição na recaptação de serotonina e norepinefrina. O efeito antidepressivo se manifesta na eliminação dos sintomas da depressão, melhorando o humor dos pacientes, aumentando seu interesse na vida. Desenvolve lentamente, demora cerca de 2-3 semanas a aparecer.
Em uma pessoa saudável, Duloxetina não melhora o humor. O efeito terapêutico da droga também é acompanhado de um efeito sedativo mais ou menos pronunciado.
Além disso, mais recentemente, um novo efeito do analgésico - droga, foi aberto e, portanto, foi utilizado com dor neuropática. O mecanismo da ação analgésica não é exatamente conhecido. Supõe-se que os antidepressivos, incl.heterocíclico, pode interromper a transmissão e a percepção de impulsos dolorosos.
Farmacocinética do fármaco
O fármaco começa a ser absorvido após administração oral após 2 horas e a concentração máxima é alcançada após 6 horas.
A ingestão de alimentos paralelos não afeta a concentração do fármaco no organismo, mas aumenta o tempo de acumulação de doses máximas até 10 horas. Isso leva a uma diminuição na porcentagem( até 12%) de absorção. Cerca de 90% do fármaco está associado à albumina e a uma glicoproteína alfa-1-ácido ou a um orosomucóide.
A presença de história de insuficiência renal e hepática não afeta a atividade do fármaco e a sua ligação às proteínas plasmáticas. Isto é principalmente devido ao fato de que os metabolitos não possuem atividade farmacológica, e 98% dos metabolitos são excretados na urina.
de dois metabolitos principais( glucuronil-conjugado do conjugado de 4-hidroxi e sulfato de 5-hidroxi-6-metoxi-duloxetina) catalisadas por citocromo P450( CYP2D6 e CYP1A2).A meia-vida é de 11-13 horas e a depuração( ou seja, a taxa de eliminação) é de 101 litros / hora.
A peculiaridade da farmacocinética da Duloxetina é a depuração da droga em mulheres e homens - no primeiro, é muito menor.
Quanto à idade, também é reduzido em pacientes idosos, no entanto, isso não requer correção da dose do medicamento.
Em pacientes que estão em hemodiálise "clássica" ou peritoneal, a concentração máxima é dobrada.
A excreção retardada e a redução dos processos metabólicos da droga são observadas em pacientes com formas graves de insuficiência hepática. Indicações
e contra-indicações para a utilização de duloxetina
Âmbito:
- depressão endógena( devido a distúrbios bioquímicos no cérebro), reactivo e exógena( associadas com algumas
acontecimentos desagradáveis, infortúnios) transtornos depressivos;distúrbios depressivos e de ansiedade - e ( para o tratamento da depressão grave deve ser iniciado com a tríade clássica de antidepressivos tricíclicos, em vez de com duloxetina);
- transtorno de pânico ;
- fobia social ( medo sustentado de determinadas situações sociais);Condições
- acompanhadas de dor neuropática crônica .
Contra-indicações para prescrição:
- para pacientes com patologia renal na presença de depuração de creatinina inferior a 30 ml / min;Hipersensibilidade ao
- aos componentes do fármaco;Estágio
- II-IV do glaucoma.
A segurança do uso do medicamento em mulheres grávidas e pacientes durante a amamentação não está estabelecida.
Carta de administração e administração
O medicamento é administrado oralmente( por via oral), à hora de dormir, uma vez. A dosagem padrão para depressão começa com uma dose de 20 mg 2 vezes ao dia( dose máxima de 60 mg / dia).
Com dor neuropática crônica - 60 mg / dia - o mecanismo da analgesia não é conhecido.
Na forma generalizada de transtorno de pânico e ansiedade, a dose inicial é de 30 mg / dia durante 2 semanas.
A principal aplicação da Duloxetina é o tratamento das depressões endógenas. A tática habitual de nomeação é começar com pequenas doses e gradualmente( para minimizar o risco de efeitos colaterais) aumentar, levando a uma terapia óptima. Eles também param de tomar a medicação gradualmente devido ao perigo de recorrência da depressão.
Na ausência do efeito do fármaco por 3-4 semanas, recomenda-se mudar para tomar um antidepressivo de outro grupo( tricíclicos, inibidores de MAO).A eficácia clínica de vários antidepressivos não é significativamente diferente.
Sobredosagem e efeitos colaterais de
A quantidade de medicamento necessária para a ocorrência de reações adversas é estritamente individual e depende das capacidades compensatórias do corpo.
A duloxetina, como outros antidepressivos heterocíclicos, é menos tóxica do que tricíclica, mas os efeitos colaterais são semelhantes:
O efeito sedativo- do ( sonolência, atraso, letargia, atenção e comprometimento da memória) é expressamente ligeiro;
- também é minimamente expresso M-holinoblokiruyuschee ação ( boca seca, violação do peristaltismo, retenção urinária, interrupção da acomodação, aumento da pressão intraocular, taquicardia);
- possível ocorrência de de hipotensão ortostática ( devido a ação bloqueadora alfa-adrenérgica), o risco é muito baixo;
- estimulação do sistema nervoso central ( insônia, irritabilidade, ansiedade) desenvolve-se no contexto da administração a longo prazo ou descontinuação abrupta da droga, o risco é baixo;
- é possível para cardiotoxicidade de com ingestão prolongada de fármacos, no entanto, o risco é mínimo.
Experiência real - ajuda real
A opinião dos médicos e opiniões reais de pacientes que tomam Duloxetina e seus análogos diretos podem ser encontradas abaixo.
A droga demonstrou-se de forma excelente em nossa clínica e, em particular, na minha prática. Vantagens da droga considero alta eficiência com depressão endógena, quando uma desordem depressiva ocorre devido a certos distúrbios bioquímicos no cérebro, bem como a ausência de grande número de efeitos colaterais e um pequeno número de contra-indicações.
Psiquiatra, Olga Dmitrievna
Enfrentou recentemente com um paciente com dor neuropática crônica. Simbalta ajudou a eliminar seu problema. Em doenças concomitantes, o paciente apresentava insuficiência renal com depuração de creatinina de 40 ml / min, no entanto, não era necessário ajustar a dose.
Psiquiatra, Dmitry Petrovich
O transtorno depressivo apareceu há cerca de um ano depois de ter sido demitido do trabalho. Ela não conseguiu se contentar por um longo tempo, tornou-se apática, houve um mal-estar geral e insônia. Pedi ajuda de um médico, recebi Duloxetina.
Após 10 dias de tomar a droga, notei os primeiros efeitos, meu humor acabou, a desculpa desapareceu. Dos méritos, gostaria de notar um efeito bastante rápido e uma boa portabilidade. Não consigo notar as desvantagens.
Maria Fedorovna, 48 anos
Formas de liberação - cápsulas em dosagem de 20, 30 e 60 mg. O preço das drogas deste grupo: 
- Duloxetina numa dose de 30 mg No 14: 950 rublos;№28: 2200 rublos;
- Duloxetina cânone em uma dose de 30 mg No. 14: 1050 rublos;
- Simbalta em uma dose de 30 mg nº 14: 1,700 rublos;Intrusão
- - não está à venda na Rússia, na CEI e na Ucrânia.
Armazene o medicamento em local seguro. Temperatura de armazenamento de 15 a 30 graus. A vida útil em conformidade com os padrões de armazenamento é de 3 anos para Simbalta, 2 anos para Duloxetine canon. Saia na farmácia: apenas com receita médica.
