Zopiclona e seus análogos no tratamento de insônia e outros distúrbios

Zopiclona( como outras preparações semelhantes no seu imovan base, Somnol, Piklodorm, Relakson etc) - um tsiklopirrolona derivado, precursor ekszopiklona, ​​em que a maior probabilidade de reacções secundárias( tais como um gosto metálico na boca) entre todos os novos hipnóticos. Portanto, não é usado atualmente em muitos países do mundo.

Por propriedades, é muito semelhante aos benzodiazepínicos, mas é mais seguro( o risco de dependência de drogas é pequeno).O antagonista de Zopiclone é Flumazenil.

meios composição e libertar formas

Cada formulação de comprimidosCoberto com um casaco e contém 7,5 mg de Zopiclona e outras substâncias, tais como:

• lactose mono-hidratada;
• dihidrogenofosfato de cálcio;
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• sais de magnésio e ácido esteárico;
• metilhidroxipropilcelulose;
• dióxido de titânio e produtos de amido. O pacote de rede compreende

10( Lubnyfarm, Ucrânia), 20( Aliud PHARMA, Alemanha), 28( Sanofi Aventis, França) ou 30( Pharmtechnology, Belarus) comprimidos zopiclone de várias formas, dependendo do fabricante.farmacológica efeito

acção farmacológica do fármaco

- hipnóticos, ansiolíticos, sedativo, relaxante muscular central. Tem efeitos anticonvulsivos e amnésicos.

Zopiclona induzida processos GABA-érgicos no cérebro, como resultado de interacções com receptores omega-benzodiazepina, o que leva a um aumento da sensibilidade aos neurotransmissores dos receptores de GABA.

Como resultado, é necessário menos tempo para adormecer, os despertares noturnos são minimizados e a duração total do sono aumenta.

A estrutura do sono não muda, o tempo da fase de sono rápido não diminui. Ela difere das benzodiazepinas em que interage selectivamente com a isoforma do receptor de GABAa que compreende alfa-1-subunidade. Verificou-se que as subunidades alfa1 mediam sedação e amnésia.

O mecanismo de ação está associado ao efeito nos receptores GABA localizados na membrana do neurônio do SNC.Estes receptores são combinados com um canal de cloreto em um complexo macromolecular. O aumento do fluxo de iões de cloro conduz à hiperpolarização de membranas e de inibição de neurónios do sistema nervoso central, o que faz com ansiolítico e efeitos hipnóticos.

dormir o tempo de latência, após recepção das médias de doses prescritas 25 minutos, e a duração de acção - cerca de 7 horas.

Farmacocinética

droga é bem absorvida no trato gastrointestinal, ele age rapidamente( assim depois de sua aplicação sem sonolência manhã) e não tem efeito cumulativo. O metabolismo ocorre no fígado( oxidação e hidroxilação) com meia-vida( t1 / 2) de cerca de 6 horas.

A concentração máxima no plasma é observada após 70-75 minutos. Cerca de 5% do medicamento é excretado inalterado, 75% - rim e 20% com fezes. Alguns dados dos últimos anos indicam uma quantidade insignificante da droga secretada pelas glândulas salivares.

Os indutores e os bloqueadores do citocromo P450, respectivamente, aceleram ou retardam a depuração das substâncias. A correção( redução) do medicamento é necessária para doenças do fígado e quando prescreve medicação para pacientes idosos.

A droga é capaz de passar pelas barreiras histohematológicas, sangue-cérebro e placentárias. Ao passar a placenta - é capaz de penetrar o leite da mãe( a quantidade de droga é 2 vezes menor do que no plasma).O metabolismo é realizado no fígado com a formação de três metabólitos: dois óxido de amina inativo e de baixa atividade.

Âmbito e contra-indicações

Sleeping Zopiclone é usado para os seguintes propósitos:

• distúrbios do sono primário / secundário : dificuldade em adormecer, acordar à noite;despertar precoce, insatisfação na qualidade do sono, neuroses à noite e distúrbios étnicos, dzhetlag;
• insónia : transiente-periódica( episódica), situacional( de uma só fase) e crónica;
• doenças mentais e distúrbios que aparecem dissomnii: luto, depressão, transtornos de ansiedade, alcoolismo, pânico história desordem;
• disponível asma brônquica que se manifesta ataques noturnos - Zopiclona então utilizado em conjunto com uma única aplicação de Theophyllini. Contra

destino: insuficiência respiratória grave

• dentro ( por exemplo, doença obstrutiva crónica pulmonar, asma brônquica);
• hipersensibilidade para os componentes da formulação;
• gravidez - contra-indicado para aplicação em todos os trimestres, o qual está associado com efeitos teratogénicos ou tóxico sobre o feto em certas doses, ou durante certos períodos de gravidez;
• período de lactação - devido à possibilidade de atingir os compostos activos no leite materno que receberam a medicação restrita para a duração da amamentação;
• idade de 15 anos ( como recomendado pelo Vidal 2016);
• astenia bulbária-espinhal .

Instrução para uso

O medicamento é administrado oralmente( oralmente) antes da hora de dormir, uma vez. A dosagem padrão é de 7,5 mg. Quando

Tyazhlov distúrbios do sono, não existem contra-indicações, e os efeitos de uma dose padrão de 15 mg é atribuído.

Nos idosos, a dose é de 3,75 mg( isso se deve ao comprometimento do metabolismo e efeitos tóxicos no corpo).

Importante! Antes de usar o medicamento, consulte o seu médico para encontrar a dose certa e evite as reações secundárias.casos de sobredosagem

Se dosagens foram intencionalmente ou acidentalmente rompida, as seguintes desordens pode ser observado:

• a partir do tracto gastrointestinal : sensação de amargor na boca, gosto metálico, secura das mucosas orais e distúrbios dispépticos;
• o sistema nervoso central : severa dor de cabeça, tontura e perda de consciência, amnésia( forma anterógrada), alucinações, pesadelos sonho e confusão;
• por manifestações dermatológicas : erupções cutâneas de diversa localização, puntiformes e manchado formas.

A quantidade de medicamento necessária para a ocorrência de reações adversas, especialmente individualmente, e depende das capacidades compensatórias do corpo.

Cuidados

Embora tendo a necessidade de drogas para considerar as seguintes recomendações:

• com insuficiência hepática grave a droga é prescrita com grande cautela;
• quando a asma concomitante paciente, quando utilizada em conjunto com a teofilina, reduz o número de convulsões de manhã, a sua duração e intensidade;
• quando se utiliza o fármaco de duração inferior a 4 semanas, o risco de dependência de drogas é minimizada;
• no caso de pílulas para dormir é proibido beber álcool;
• de condução e utilização de equipamentos mecânicos não é proibido, mas o trabalho deve ser cauteloso;A admissão de
• por crianças menores de 15 anos está contra-indicada;
• descontinuação da droga após o tratamento a longo prazo( até 4 semanas) deve ser iniciado em fases, reduzindo gradualmente a dose até um cancelamento completo, devido ao risco de recorrência da insónia, irritabilidade, e o surgimento de reacções nervosas, dores de cabeça e sintomas de dependência de drogas.

comparando zopiclone e zaleplon

Interação com outros medicamentos:

• quando combinado com relaxantes musculares aumenta o efeito do último;
• com a administração simultânea de morfina e seus derivados com , bem como com barbitúricos - a respiração pode ser suprimida, até a inibição total do centro respiratório, o que pode levar à morte;
• quando tratados com inibidores da com citocromo P450 ( cetoconazol, eritromicina, roxitromicina e outros) número de droga no plasma aumenta consideravelmente sangue.

Experiência prática de uso da

A opinião das pessoas comuns e as opiniões dos médicos que praticam a consulta de Zopiclone aos seus pacientes.

Sleeping Zopiclone é uma excelente ferramenta para combater a insônia. Pessoalmente, eu o nomeo para pacientes com distúrbios do sono de diferentes etiologias há 3 anos.

A capacidade de tomar um medicamento por um longo período de tempo sem o risco de dependência de drogas( até 2-3 semanas) é de grande importância. Muitas vezes, aconselho os alunos na véspera da sessão, uma vez que Zopiclone permite que você adormeça rapidamente e acorde após 4 a 5 horas sem sentir sonolência.

Os estados depressivos e ansiosos são outra indicação para a consulta, uma vez que todas as fases do sono são perturbadas nesses pacientes.

Psiquiatra, Horustovich Elena Pavlovna

Excelente droga, que o meu terapeuta local me aconselhou. Problemas com o sono surgiram imediatamente após a morte de seu marido, no contexto do estresse não pode adormecer por cerca de 2 meses.

Fui ao médico com problemas de pressão e me falou sobre os distúrbios do sono. Ela me disse e aconselhou Zopiclone na dose de 3,75 mg à hora de dormir.

Eu bebi por 12 dias, para a manhã eu me sentia bem, sem sonolência. Após um curso de dez dias, durma mais ou menos normalizado, mas depois de 5-6 meses novamente houve problemas de sono e ansiedade( também estresse).Agora, novamente, repito o curso de tomar o remédio, eu dorme perfeitamente, no dia em que me sinto confortável.

Marco Tamara Ivanovna, 69 anos, pensionista

Prós: eficiência, preço, disponibilidade e boa portabilidade.

Contras: não pode demorar mais de 3 semanas, a possibilidade de dependência de drogas, o efeito nos órgãos internos.

Compra do medicamento e substituição de análogos

O preço médio de 20 comprimidos de Zopiclone na dose de 7,5 mg é de cerca de 180 rublos.

Armazenar em local seco, protegido da luz solar direta e fora do alcance das crianças, a uma temperatura média de 20 graus. A vida útil é de 3 anos.

Somente com receita médica. Análogos

zopiclona:

• Somnol 7,5 mg x Tabela 10/30,
• Sonnat 7,5 mg x Tabela 30,
• SONEX 7,5 mg x Tabela 30,
• Relakson 7,5 mg x Tabela 20,. ...
• Zaleplon 5/10 mg x 20/30 tab.,
• Zolpidem 5/10 mg x 20 aba.