Antibiotice non-penicilinice. Listă

Antibiotice non-penicilinice reprezentată de o listă imensă de droguri. Sunt mai eficiente decât cele produse de matrițele din genul Penicillium.

Cum funcționează antibioticele cu penicilină atunci când sunt prescrise

Penicilinele prezintă un efect bactericid prin interferența cu sinteza peptidoglicanului. Acest compus este componenta principală a peretelui celular al microorganismelor patogene. Acest lucru se întâmplă datorită suprimării sintezei componentelor structurilor celulare.

Antibioticele din acest grup sunt prescrise pentru următoarele boli:

• laringită, faringită, bronșită;
insta story viewer
• angină;
• pneumonie;
• scarlatină;
• otită;
• septicemie;
• sifilis;
• gonoree;
• boli ale tractului digestiv (colită, duodenită) și ale sistemului urinar (cistită, glomerulonefrită).

Numirea penicilinelor este relevantă numai în cazurile în care infecția este cauzată de agenți patogeni sensibili la acțiunea lor. Deoarece bacteriile devin rezistente în timp și relevanța medicamentelor se pierde. Din acest motiv, pentru a stabili un diagnostic precis, medicul curant prescrie o serie de teste de laborator. Acest lucru vă permite să stabiliți natura exactă a bacteriilor.

De ce antibioticele cu penicilină nu ajută întotdeauna și trebuie înlocuite

Antibioticele cu penicilină nu sunt întotdeauna eficiente. Lista indicațiilor pentru utilizarea lor continuă să se micșoreze. Faptul este că, în timp, medicamentele își pierd activitatea datorită capacității bacteriilor de a-și schimba structura dobândită de bacterii. Microorganismele au învățat să reziste anumitor tipuri de antibiotice pentru a continua să existe. Procesul de modificare a structurii celulare este stabilit în ele de către natură. Drept urmare, multe bacterii nu mai sunt sensibile la acțiunea penicilinelor.

Penicilinele au mai multe dezavantaje:

• Absorbție scăzută de către organism atunci când este administrată pe cale orală. Faptul este că aceste medicamente sunt parțial distruse de acțiunea sucului gastric. Prin urmare, este posibil ca efectul terapeutic să nu fie complet furnizat.
• Spectru limitat de acțiune, deoarece microorganismele tind să mute.
• Rată mare de excreție din corp. Ca urmare, pacientul este obligat să ia medicamentul frecvent, la intervale scurte de timp. De asemenea, penicilinele nu se acumulează în țesuturile corpului și nu au întotdeauna efectul terapeutic adecvat.

Experții au trebuit să înceapă să caute noi clase de agenți antimicrobieni capabili să distrugă microorganismele patogene.

Înlocuirea penicilinelor este necesară în următoarele cazuri:

• A fost identificat un agent infecțios rezistent la penicilină. Înainte de a prescrie tratamentul, medicul trebuie să stabilească un diagnostic precis. Adesea, în aceste scopuri, se efectuează inocularea bacteriologică, care indică numele microorganismelor care au cauzat boala. Dacă tratamentul este început mai devreme și rezultatul arată un agent patogen rezistent la peniciline, acest grup de medicamente ar trebui anulat. Se preferă alte clase de antibiotice care s-au dovedit active împotriva unui agent patogen specific.
• Nu există nicio îmbunătățire a bunăstării pacientului în primele trei zile ale tratamentului. Acest fapt poate indica faptul că medicamentul nu funcționează corect, iar problema schimbării tacticii de tratament ar trebui rezolvată.
• Simptomele bolii continuă să progreseze în timpul tratamentului cu antibiotice. Pentru a nu pierde timpul, specialistul trebuie să înlocuiască penicilinele cu un alt medicament. Este strict interzisă anularea și înlocuirea antibioticelor pe cont propriu. Fiecare antibiotic poate provoca reacții adverse nedorite și este contraindicat la unii pacienți.
• Reacțiile adverse nedorite ale penicilinelor sunt prea pronunțate. Cele mai frecvente efecte sunt greața, vărsăturile și diareea, precum și inflamația peretelui venos cu cheaguri de sânge și necroză musculară la injectarea medicamentului. Dacă unul sau mai multe dintre simptomele enumerate sunt atât de pronunțate încât reduc calitatea vieții pacientului, trebuie luată în considerare problema înlocuirii antibioticului. În plus, este posibilă dezvoltarea unei reacții alergice. Se manifestă sub formă de erupție cutanată, mâncărime, roșeață și umflare a membranelor mucoase, până la atacuri de sufocare. Acesta este un alt argument pentru care antibioticele trebuie utilizate numai sub supraveghere medicală.

Clasificarea antibioticelor fără penicilină

Antibioticele non-penicilinice, a căror listă se află în prezent în sutele de poziții, au fost descoperite în urmă cu mai bine de 50 de ani. În acest timp, multe medicamente au fost sintetizate și puse la dispoziție.Pentru a le pune în ordine, au fost create mai multe clasificări.

Spectrul de acțiune

În funcție de spectrul de acțiune, medicamentele ar trebui să fie împărțite în 2 grupe mari:

• Gama largă. Poate fi utilizat pentru tratarea celor mai cunoscute infecții. Mulți antimicrobieni intră în această categorie.
• Spectru îngust. Antibioticul distruge doar anumite tulpini de microorganisme patogene. Cei mai de seamă reprezentanți ai acestei categorii sunt agenții antimicrobieni antituberculoză.

După compoziție

Această clasificare este cea mai completă, prin urmare este cea mai des utilizată în practica medicală.

Fiecare clasă de antibiotice are propriile caracteristici ale naturii și structurii chimice:

Grupuri de antibiotice
Beta-lactamele, au un inel β-lactamic în structură	Nu beta-lactamele, au o structură chimică diferită
Peniciline	Macrolide
Cefalosporine	Tetracicline
Carbapeneme	Aminoglicozide
Monobactame	Amfenicoli
Antibiotice glicopeptidice
Lincosamide
Fluorochinolonele
Antibioticele altor grupuri

Grup de cefalosporine

Antibioticele non-penicilinice, dintre care există multe nume, includ cefalosporine. În acest moment, acest grup este împărțit în mai multe generații.

Cefalosporinele sunt bactericide. Prin suprimarea formării stratului de peptidoglican, ele eliberează enzime autolitice care duc la moartea celulelor microbiene.

Fiecare generație a acestui grup diferă prin spectrul său de acțiune și eficacitate, dar au o caracteristică comună - structura moleculei. Structura chimică a cefalosporinelor se bazează pe acidul 7-aminocefalosporanic (7-ACA). Comparativ cu penicilinele, aceste medicamente sunt cele mai rezistente la acțiunea enzimelor (β-lactamaze), care sunt produse de celule bacteriene pentru protecție. Aceasta înseamnă că sensibilitatea microorganismelor este mai mare decât la medicamentele din seria penicilinei.

Reprezentanții primei generații de cefalosporine nu au fost suficient de rezistenți. În căutarea unor mijloace mai eficiente, oamenii de știință au reușit să sintetizeze multe medicamente, care ulterior au fost combinate în următoarea clasificare.

Prima generație

Mijloacele acestei generații sunt active împotriva majorității bacteriilor gram-pozitive, în raport cu E. coli și P. mirabilis. Pentru restul bacteriilor care au o culoare negativă, acestea nu reprezintă un pericol.

Generația este reprezentată de medicamente precum:

• Cefalexină (destinată administrării orale, disponibilă în capsule și sub formă de suspensie);
• Cefazolin (administrat parenteral, disponibil sub formă de pulbere. După amestecarea cu un solvent steril, medicamentul este administrat intravenos sau intramuscular).

A doua generație

Spre deosebire de predecesorii săi, a doua generație este activă împotriva bacteriilor cu colorare negativă. În același timp, rămâne o eficiență ridicată în raport cu microorganismele gram-pozitive.

Reprezentanți principali:

• Cefuroxime axetil, Cefaclor (disponibil în granule și suspensii, destinat administrării orale);
• Cefuroxima (utilizată ca injecție, forma de eliberare este reprezentată de o pulbere sterilă, care se administrează parenteral după amestecarea cu un solvent).

Generația a III-a

Antibioticele sunt extrem de active împotriva bacteriilor de orice culoare Gram. De asemenea, medicamentele sunt active în special împotriva acestor tipuri de agenți patogeni împotriva cărora acțiunea penicilinelor este inutilă.

Reprezentanții medicamentelor pentru uz intern sunt:

• Cefditorin;
• Cefixime.

Acestea sunt disponibile sub formă de tablete pentru administrare orală și suspendare.

Cefalosporinele din a treia generație care pot fi utilizate parenteral sunt:

• Cefotaximă;
• Ceftriaxonă;
• Ceftazidime.

Generația IV

Cefalosporinele din generația IV au o serie de caracteristici:

• Eficient împotriva bacteriilor cu colorare Gram negativă.
• Eficiență mai mare comparativ cu generația anterioară în raport cu microflora patogenă gram-pozitivă.
• Capabil să suprime reproducerea Enterobacteriaceae. Aceste tulpini sunt rezistente la generațiile anterioare de medicamente.
• Rezistență ridicată la enzimele celulare bacteriene. Acest lucru permite agenților să fie utilizați pe scară largă în practica medicală în tratamentul bolilor infecțioase de diferite etiologii.
• Cefalosporinele moderne sunt relevante în tratamentul bolilor severe.
• Posibilitatea utilizării acestora la acei pacienți care suferă de neutropenie (conținut scăzut de neutrofile în sânge).

Această clasă de medicamente este reprezentată exclusiv de mijloace pentru administrare parenterală, care sunt produse în pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare parenterală.

Printre ei:

• Cefepim;
• Cefpir.

Grupul Macrolide

Antibioticele non-penicilinice, a căror listă include grupul macrolide, sunt reprezentate de medicamente cu următoarele caracteristici:

• Ele nu distrug celula microbiană, ci împiedică reproducerea acesteia în corpul uman.
• Sunt eficiente împotriva microorganismelor cu o pată Gram pozitivă.
• Sunt capabili să se acumuleze în țesuturi, menținând o concentrație mare de substanță activă pentru o lungă perioadă de timp. Datorită acestui fapt, fondurile pot fi luate rar, ceea ce reduce riscul de a dezvolta reacții adverse.
• Din motivul de mai sus, macrolidele se caracterizează prin toxicitatea lor scăzută.
• Nu au tendința de a provoca alergii încrucișate, ceea ce reprezintă un alt avantaj al acestui grup de medicamente.

Structura chimică este reprezentată de un inel lactonic, de care pot fi atașați mai multe reziduuri de carbohidrați. O trăsătură caracteristică a macrolidelor este că acestea sunt de origine naturală. În timp ce marea majoritate a medicamentelor antimicrobiene sunt produse prin sinteză chimică.

În America, în secolul trecut, oamenii de știință au reușit să descopere eritromicina. Acest compus a servit drept impuls pentru crearea unei clase întregi de antibiotice. Apropo, eritromicina este încă folosită cu succes în practica medicală.

Clasificarea macrolidelor este destul de complicată, deoarece combină simultan medicamentele din două motive:

• origine;
• structură chimică.

Origine	14 membri	15 membri	16 membri
Natural	Eritromicina, oleandomicina	Leucomicină, Josamicină, Spiramicină
Promedicamentele	Sucinat de etil eritromicină, succinat de eritromicină, fosfat de eritromicină, ascorbat de eritromicină, clorhidrat de oleandomicină, fosfat, troleandomicină	Midecamicină acetat (miocamicina)
Semi sintetic	Roxitromicină, Claritromicina Diritromicină	Azitromicina	Rokitamicina

Acțiunea lor este bacteriostatică, adică microflora patogenă rămâne viabilă, dar nu are capacitatea de a se înmulți. Ca urmare, simptomele bolii dispar treptat. Sunt capabili să se lege reversibil de centrul subunității ribozomului 50-S a microflorei patogene. Ca rezultat, procesul de asamblare a moleculei de proteină este întrerupt, iar bacteria nu este capabilă să se înmulțească.

Macrolidele sunt eficiente în tratarea pneumoniei bacteriene și a majorității infecțiilor sistemului respirator și digestiv. Acestea sunt, de asemenea, indicate în tratamentul infecțiilor cu transmitere sexuală și a inflamației bacteriene a pielii și a altor țesuturi.

Contraindicații pentru numirea macrolidelor:

• Alergie la oricare dintre componentele medicamentului. Acest lucru nu se aplică neapărat ingredientului activ. Ingredientele auxiliare pot duce, de asemenea, la o reacție alergică.
• Perioada de gestație și alăptare.
• Insuficiență hepatică.

Preparatele din grupa macrolide nu sunt foarte toxice.

Cu toate acestea, probabilitatea de a dezvolta efecte secundare trebuie luată în considerare:

• greață, vărsături, tulburări de scaun, balonare, colici;
• durere de cap;
• alergii, care se pot manifesta ca anafilaxie și angioedem (afecțiuni periculoase care necesită asistență medicală imediată);
• aritmii cardiace;
• hepatită acută;
• colita;
• inflamația structurilor renale;
• scăderea temporară a funcției auditive.

Toate aceste simptome sunt extrem de rare. Antibioticele macrolide, ca și alte medicamente cu efect similar, pot fi utilizate numai după un diagnostic precis. Autotratamentul cu antibiotice este periculos pentru sănătate și poate duce la o serie de consecințe.

În timpul utilizării lor în practica medicală, macrolidele s-au stabilit ca medicamente cu un profil de siguranță ridicat și o listă minimă de contraindicații. Cu toate acestea, în ultimii 10 ani, formarea rezistenței parțiale la macrolide a fost stabilită într-un număr de agenți patogeni. De exemplu, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Grupa fluorochinolonă

Fluorochinolonele sunt antibiotice sintetice. Acestea interferează cu sinteza ADN-ului bacterian prin suprimarea ADN-girazei și topoizomerazei.

O celulă bacteriană nu poate exista fără aceste enzime.

Prima generație

Reprezentanții principali sunt acidul nalidixic și oxolinic. Au dat impuls dezvoltării altor medicamente din grup. Acum conexiunile și-au pierdut practic relevanța.

A doua generație

Acești compuși sunt eficienți împotriva microflorei gram-negative și a unei părți a bacteriilor gram-pozitive.

Reprezentanții celei de-a doua generații includ:

• Ciprofloxacină;
• Lomefloxacină;
• Ofloxacină;
• Norfloxacină;
• Pefloxacină.

III, IV generație

Antibioticele non-penicilinice, a căror listă este reprezentată de multe grupuri de medicamente, sunt, de asemenea, reprezentate de cele mai moderne mijloace. Acesta este un grup de fluorochinolone. A treia generație este relevantă pentru bolile sistemului respirator. Fondurile sunt active împotriva agentului cauzal al pneumoniei, chlamydia și infecției cu micoplasmă.

Acestea sunt medicamente:

• Sparfloxacină;
• Levofloxacină.

A patra generație se distinge prin activitate împotriva microflorei patogene, care este capabilă să se dezvolte chiar și în condiții fără oxigen. Din acest motiv, fondurile pot fi utilizate pentru tratarea infecțiilor periculoase (de exemplu, tetanos sau botulism, precum și gangrenă). Principalul medicament din această categorie se numește Moxifloxacină.

Indicațiile pentru utilizarea fluorochinolonelor sunt după cum urmează:

• infecții nosocomiale;
• chlamydia, micoplasmoza, gonoreea;
• infecții ale vezicii urinare și ale rinichilor;
• glomerulonefrita;
• pneumonie de natură non-virală;
• febră tifoidă;
• dizenterie;
• salmoneloză.

Medicamentul este singurul indicat pentru tratamentul unei boli atât de periculoase precum antraxul.

Contraindicațiile sunt după cum urmează:

• Copii sub 2 ani.
• Sarcina.
• Perioada de alăptare.
• Vârsta peste 65 de ani.
• Ateroscleroza.
• Alergie.

Agenții antimicrobieni din acest grup sunt considerați cei mai siguri dintre toate medicamentele antimicrobiene. Cu toate acestea, sunt și medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală și tratarea lor pe cont propriu este periculoasă pentru sănătate. De exemplu, cu utilizarea necontrolată de către un pacient cu vârsta peste 65 de ani, este posibilă ruptura tendonului. Mai mult, acest lucru nu necesită prezența unei activități fizice intense.

Antibioticele au o istorie bogată de creație și utilizare în medicină. Seria de penicilină și-a pierdut practic eficacitatea, care a fost începutul creării unor medicamente care nu conțin penicilină. Lista lor include mai multe grupuri de medicamente la care bacteriile nu sunt rezistente.

Autor: Olga Orlova

Videoclipuri cu antibiotice

Când sunt prescrise antibioticele și cum să alegeți: