Antagoniști în farmacologie. Ce este în cuvinte simple, exemple

Antagoniști în domeniul farmacologiei - acestea sunt 2 sau mai multe medicamente care, după intrarea în corpul uman, reduc total sau parțial eficacitatea terapeutică a celuilalt.

În acest caz, poate apărea nu numai suprimarea proprietăților biochimice ale medicamentelor luate, ci și funcțiile fiziologice ale receptorilor responsabili de sensibilitatea la constituenți sunt reduse droguri. Medicamentele antagoniste sunt clasificate în conformitate cu principiul interacțiunii și efectului lor asupra funcțiilor corpului uman.

În farmacologia modernă, medicamentele din această categorie sunt utilizate în mod activ în tratamentul intoxicației din pacienții care au fost otrăviți de droguri, otrăvuri biologice, chimice substanțe.

Conceptul de antagonism în farmacologie. Descrierea fenomenului

Antagonismul în farmacologie este un fel de interacțiune între medicamente care sunt de fapt incompatibile în corpul uman. După ce intră în fluxul sanguin al pacientului, procesele interacțiunii lor biochimice sunt declanșate, în funcție de rezultatele cărora efectul terapeutic așteptat este complet absent.

În funcție de severitatea antagonismului, în unele cazuri, o ușoară manifestare farmacologică proprietățile unui medicament, a cărui componentă principală este mai puțin susceptibilă la degradarea metabolică după contactul cu un alt medicament antagonist.

Fenomenul antagonismului în farmacologie poate fi descris folosind exemplul proprietăților biochimice ale medicamentelor din următoarele categorii:

• atropina slăbește efectul toxic al cloroformului atunci când această substanță este utilizată ca un element constitutiv al anesteziei generale (în acest caz, dezvoltarea efectului de oprire inimile);
• acidul para-aminobenzoic, precum și medicamentele care îl conțin, suprimă proprietățile antimicrobiene ale medicamentelor din grupul sulfonamidă;
• antibioticele pe bază de neomicină și streptomicină, precum și polimixina și neomicina, slăbesc efectul terapeutic.

În instrucțiunile majorității medicamentelor există o secțiune sub forma „Instrucțiuni speciale” și „Interacțiunea medicamentoasă”, în care indică posibila manifestare a proprietăților antagonice ale unui anumit medicament în raport cu alte substanțe biochimice mijloace.

Care este diferența dintre antagoniști și agoniști, sinergici?

Antagoniștii din farmacologie sunt o categorie separată de medicamente care trebuie luate pentru a obține anumite efecte terapeutice. Tabelul de mai jos descrie trăsăturile distinctive ale medicamentelor sinergice, antagoniste și agoniste.

Categorii de fonduri	Principalele diferențe
Agoniști	Agoniștii sunt medicamente, ale căror componente active își prezintă proprietățile farmacologice, în funcție de condițiile în care se găsesc. După ce acest agent intră în corpul uman, se activează receptorii, funcțiile țesuturilor și segmentele individuale ale organelor interne, cu care se leagă substanța principală a medicamentului. În același timp, în cazul unei modificări semnificative a condițiilor în care este luat agonistul, medicamentele din această categorie pot acționa pe principiul antagoniștilor.
Sinergici	Preparatele Synergist se disting prin faptul că, odată cu administrarea simultană a agenților de pepene galben, proprietățile lor terapeutice sunt îmbunătățite sau o creștere semnificativă a efectului terapeutic. Atunci când interacționează sinergici, manifestarea proprietăților farmacologice ale medicamentelor poate fi inegală. Manifestarea sinergiei depinde de tipul de medicamente, regimul de dozare, componentele constitutive și starea generală a corpului pacientului. Încălcarea regulilor pentru administrarea medicamentelor sinergicilor poate provoca simptome ale unui supradozaj sau manifestarea efectelor secundare.
Antagoniști	O trăsătură distinctivă a medicamentelor antagoniste este că acestea neutralizează complet sau slăbesc semnificativ proprietățile terapeutice reciproce. Utilizarea simultană a acestor medicamente este contraindicată, deoarece persoana care urmează tratament nu va primi efectul scontat. Motivul principal al manifestării antagonismului medicamentos este incompatibilitatea formulelor biochimice ale componentelor constitutive ale medicamentelor.

Agoniștii, sinergicii și antagoniștii sunt un grup de medicamente care prezintă efecte complet opuse asupra corpului uman. Administrarea medicamentelor din aceste categorii trebuie efectuată numai sub supravegherea personalului medical.

Când trebuie să luați antagoniști?

Antagoniștii din farmacologie sunt medicamente utilizate în mod intenționat în anumite situații clinice.

Luarea medicamentelor din această categorie este necesară în următoarele cazuri:

• slăbirea deliberată a proprietăților farmacologice ale unui anumit medicament, necesare pentru stabilizarea stării generale a pacientului;
• utilizarea unui medicament ca antidot în caz de supradozaj cu alt medicament;
• eliminarea semnelor de intoxicație cu medicamente care au apărut după un singur sau prelungit aport de medicamente de un anumit tip;
• slăbirea proprietăților toxice ale otrăvurilor biologice și a diferitelor tipuri de substanțe chimice.

Selecția medicamentelor antagoniste se efectuează numai după o examinare preliminară a unei persoane care are nevoie de terapie medicamentoasă cu medicamente de acest tip. Terapia neautorizată cu tablete și soluții injectabile din această categorie poate duce la deteriorarea bunăstării.

Caracteristici și tipuri de antagoniști

Antagoniștii în farmacologie sunt medicamente clasificate în mai multe tipuri principale, fiecare dintre ele având propria sa caracteristică distinctivă a proprietăților farmacologice.

Direct și indirect

O trăsătură distinctivă a antagoniștilor direcți este că aceștia au un efect direct numai un singur organ sau țesut al unei anumite specii care este o țintă pentru constituenții săi componente. În același timp, aceste medicamente nu afectează funcțiile altor organe interne sau sisteme de susținere a vieții corpului.

Un antagonist indirect este o substanță biochimică care are un efect farmacologic care este opusul proprietățile unui agonist, dar în același timp afectează funcțiile sistemelor de receptori, provocând absolut opusul efectul.

Medicamentele antagoniste indirecte pot acționa asupra altor organe interne, țesuturi și receptori, care nu sunt afectați inițial de proprietățile lor.

Complet și parțial

În prezența antagonismului complet, apare interacțiunea maximă a principalelor componente ale medicamentelor, care sunt incompatibile și nu pot fi luate simultan. În acest caz, există o suprimare reciprocă a proprietăților farmacologice a 2 sau mai multe medicamente.

Antagonismul complet presupune obținerea răspunsului maxim de la receptorii organelor și țesuturilor interne ale corpului, ale căror funcții sunt inițial influențate de aceste medicamente. Medicamentele cu proprietăți antagoniste parțiale arată că efectul suprimării reciproce a efectului lor biochimic asupra corpului uman este mai puțin pronunțat.

După administrarea de medicamente cu farmacodinamică similară, pacientul poate prezenta persistență eficacitatea terapeutică a unuia dintre medicamente, dar acțiunea principalelor substanțe va fi mai puțin pronunțată.

Relativ

Antagoniștii sunt medicamente de terapie medicamentoasă și compuși biochimici în farmacologie care nu prezintă semne de compatibilitate pozitivă atunci când sunt utilizați simultan. Antagonismul relativ se caracterizează prin faptul că efectul terapeutic al componentelor medicamentelor utilizate în comun este mai mare decât beneficiul proprietăților farmacologice ale fiecăruia dintre ele.

În același timp, efectul acțiunii lor combinate este mai mic decât efectul terapeutic care poate fi obținut atunci când componentele lor active sunt luate separat.

Indirect

Antagonismul indirect apare după administrarea medicamentelor, ale căror componente constitutive au un efect complet opus.

În același timp, proprietățile farmacologice ale medicamentelor se aplică diferitelor sisteme de susținere a vieții corpului uman. În acest caz, un pacient care urmează terapie cu astfel de medicamente nu poate primi efectul terapeutic necesar, dar se confruntă cu o deteriorare a bunăstării generale.

Antagonismul indirect al medicamentelor se manifestă imediat după ce medicamentele luate încep să-și arate proprietățile farmacodinamice. În cazul aderării la regimul de dozare a medicamentelor antagoniștilor indirecți cu aportul lor în diferite momente ale zilei, este posibil să se evite manifestarea reacțiilor biochimice negative ale componentelor lor constitutive.

Absolut

Antagonismul absolut se caracterizează prin faptul că efectul acțiunii combinate a substanțelor constitutive ale medicamentului înseamnă mai puțin decât manifestarea eficacității lor terapeutice în cazul în care sunt luate în momente diferite timp.

De exemplu, odată cu distribuirea dozelor anumitor medicamente cu aportul lor măsurat pe parcursul zilei, o persoană primește un beneficiu terapeutic stabil și așteptat.

În condițiile utilizării simultane a tuturor medicamentelor, proprietățile lor farmacologice sunt suprimate reciproc, dar în același timp un procent nesemnificativ de eficacitate terapeutică, a cărui prezență nu este capabilă să aibă un efect semnificativ asupra funcțiilor organelor țintă și țesături.

Una și două fețe

Cu antagonism unilateral, predominanța proprietăților farmacologice doar a unuia dintre medicamente care au fost luate în același timp pentru a realiza anumite terapeutice scopuri. În acest caz, există o slăbire semnificativă a farmacodinamicii unui alt medicament.

Cu antagonism bilateral, există o slăbire reciprocă a efectului terapeutic al tuturor medicamentelor luate într-un interval de timp separat simultan. Cu antagonismul unilateral al medicamentelor, este posibilă o conservare slabă a efectului terapeutic.

Antagoniștii spectrului de acțiune pe două fețe nu au practic niciun efect terapeutic asupra organelor și țesuturilor țintă care necesită terapie complexă. În același timp, ficatul și rinichii sunt direct implicați în descompunerea metabolică a acestor medicamente, cu eliminarea suplimentară a produselor chimice rezultate.

Competitiv și necompetitiv

Antagonismele competitive și necompetitive au mai multe trăsături distinctive. În primul caz, după administrarea medicamentului, este terapeutic eficiență, precum și se menține la un nivel suficient de ridicat pentru o anumită perioadă timp.

În același timp, se observă o scădere a activității componentelor biochimice ale medicamentului. Într-o astfel de situație, riscul de a dezvolta efecte secundare nedorite este minimizat. Mai ales dacă o persoană este forțată să ia un număr mare de medicamente puternice pentru o lungă perioadă de timp, dintre care unele prezintă proprietăți antagoniste.

Antagonismul necompetitiv se caracterizează prin faptul că, după administrarea orală, farmacodinamica substanțelor active ale medicamentului scade rapid. În acest caz, există o scădere a efectului terapeutic imediat după interacțiunea medicamentelor cu manifestarea proprietăților antagonismului necompetitiv.

În același timp, activitatea biochimică a acestor medicamente rămâne aceeași și se caracterizează printr-o stabilitate ridicată a perioadei de degradare metabolică. Determinarea antagonismului competitiv și necompetitiv al medicamentelor este o etapă importantă în studiile clinice ale tuturor medicamentelor.

Dezechilibrat

Cu antagonismul neechilibrat al medicamentelor, se realizează activitatea farmacodinamică a constituenților lor componente care în același timp prezintă interacțiune ireversibilă cu receptorii organelor sau țesuturilor interne ale corpului. Manifestarea acestui tip de antagonism este tipică pentru medicamentele puternice.

Funcţional

Un antagonist funcțional este o substanță biochimică care, după intrarea în corpul uman, are un efect terapeutic opus celui al agoniștilor. În același timp, există un efect activ asupra altor tipuri de sisteme de receptori cu efect opus.

Manifestarea antagonismului funcțional al medicamentelor este periculoasă, deoarece în majoritatea cazurilor este imposibilă prezice și calculează severitatea efectului negativ al medicamentelor care prezintă un astfel de antagonism proprietăți.

Exemple de interacțiuni farmacodinamice

Tabelul de mai jos prezintă principalele exemple de interacțiuni farmacodinamice ale medicamentelor, ale căror componente principale sunt antagoniști.

Natura interacțiunii	Nivelul reacțiilor biochimice în curs	Exemple de manifestări ale antagonismului	Exemple de manifestare a sinergiei
Contactul direct al componentelor chimice ale medicamentului	Molecular	Utilizarea medicamentelor pe bază de dobutamină în caz de supradozaj cu medicamente din categoria beta-blocante. Administrarea la timp a atropinei elimină manifestarea reacțiilor toxice în caz de otrăvire cu medicamente din grupul M-colinomimetic.	Analgezicele narcotice sporesc manifestarea proprietăților farmacologice ale psihostimulanților.
Tipul indirect de interacțiune	La nivelul celulelor organelor și țesuturilor interne, care sunt ținte pentru componentele chimice	Substanțele pilocarpină și adrenalină prezintă antagonism indirect în raport cu proprietățile farmacologice reciproce.	Utilizarea medicamentului Verapamil vă permite să eliminați un atac de tahicardie. Care a fost cauzat de un efect secundar al componentei chimice salbutamol.
Interacțiunea indirectă a componentelor constitutive	Reacțiile chimice ale antagoniștilor medicamentelor apar la nivelul sistemelor funcționale	Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, atunci când sunt luate pentru o lungă perioadă de timp, determină dezvoltarea ulcerogenului efectul, care se manifestă datorită suprimării constante a procesului de producție a prostaglandinelor gastroprotectoare tip endogen. Pentru a preveni apariția acestui fenomen negativ, aceste medicamente sunt prescrise cu administrarea simultană a medicamentelor care conțin misoprostol sintetic. Datorită antagonismului moderat al acestor medicamente, este posibil să se evite dezvoltarea acestor complicații provocate de antiinflamatoarele nesteroidiene.	Există o creștere a efectului hipotensiv cu administrarea combinată a inhibitorilor ECA cu medicamente diuretice.

În industria farmaceutică, există un număr imens de exemple pozitive și negative interacțiunea medicamentoasă între medicamente, care duce la manifestarea unui efect antagonist sau sinergie.

Antagonism fizic și chimic

Prin natura interacțiunii substanțelor biochimice care fac parte din medicamente cu proprietăți farmacodinamice diferite, se poate distinge manifestarea antagonismului fizic și chimic.

Antagonism fizic

În farmacologie, acest tip de antagonism se caracterizează prin faptul că medicamentele incluse în compoziție fluxul sanguin general al unei persoane, acționează simultan asupra diferiților receptori ai țesuturilor și intern organe. În acest caz, apare formarea de efecte complet diferite și reacții fiziologice.

De exemplu, după administrarea unei doze standard de medicamente din grupul farmacologic al glucocorticosteroizilor, majoritatea pacienților prezintă o ușoară creștere a nivelului de glucoză din sânge. La persoanele care suferă de diabet zaharat, acest efect poate avea un impact semnificativ asupra bunăstării lor generale, provocând manifestarea simptomelor de hiperglicemie.

În același timp, administrarea de insulină scade concentrația de glucoză din sânge. Acesta este un exemplu viu de antagonism fizic a două medicamente diferite cu proprietăți farmacologice complet opuse. Antagonismul fizic se poate manifesta și prin suprimarea farmacodinamicii unuia dintre medicamentele luate.

De exemplu, cărbunele activ este fizic antagonist față de alcaloizi și alte substanțe chimice care sunt toxice. În acest caz, preparatul absorbant absoarbe compușii toxici, dar nu intră în interacțiune biochimică activă.

Antagonism chimic

Manifestarea antagonismului chimic constă în faptul că substanțele constitutive ale medicamentelor interacționează între ele, împiedicând reciproc punerea în aplicare a proprietăților terapeutice. Rezultatul unei astfel de reacții biochimice este degradarea metabolică prematură a componentelor active ale antagoniștilor.

Inactivarea ulterioară a acestor substanțe duce la pierderea completă a proprietăților terapeutice ale medicamentelor antagoniste.

Corpul uman nu primește efectul terapeutic așteptat, dar acest lucru creează o sarcină crescută asupra activității funcționale țesuturi hepatice și renale, care sunt forțați să utilizeze produse de degradare metabolică formate ca rezultat al substanțelor chimice antagonism.

Antagonismul este una dintre formele de interacțiune medicamentoasă între medicamente și biochimice compuși în farmacologie, care slăbesc complet sau parțial proprietățile farmacodinamice ale fiecăruia prietene. În funcție de efectul substanțelor constitutive ale medicamentelor asupra corpului uman, se izolează antagoniștii direcți, relativi, indirecți.

Pentru a obține un efect terapeutic pozitiv, este contraindicată administrarea simultană a medicamentelor cu proprietăți antagonice. Medicamentele din această categorie sunt utilizate numai în prezența indicațiilor medicale directe: pentru eliminare rapidă consecințele intoxicației chimice cu droguri, utilizarea unui antidot eficient pentru otrăvire otrăvuri biologice.

Videoclipuri antagoniste

Antagoniști adrenergici: