Statini: PROS in CONS, stranski učinki

Glede na raziskave, statini preprečujejo razvoj bolezni srca in ožilja in zmanjšati umrljivost zaradi njih v povprečju za 21%.Najlažji način za znižanje ravni holesterola v krvi je jemanje statinov, zato mnogi znanstveniki in zdravniki zagovarjajo uporabo zdravil. Nekateri pa so "PROTI", ker ta skupina zdravil povzroča številne stranske učinke.

Kaj so statini, načelo in mehanizem delovanja

Holesterol je voskasta, maščobi podobna spojina, ki spada v razred molekul, imenovanih steroidi. Najdemo ga v številnih živilih, v krvnem obtoku in v vseh celicah telesa.

Tvorba maščobnih snovi vključuje vrsto zapletenih biokemičnih reakcij, proizvaja se predvsem v jetrih (približno 1000 mg na dan), najdemo pa jih tudi v vsaki celici.

Telo ustvari ves holesterol, ki ga človek potrebuje. Približno 85% njegove količine v krvi je endogeno, kar pomeni, da ga proizvaja telo. Preostalih 15% prihaja iz zunanjega vira - dnevne prehrane.

"Dober" ali "slab" holesterol je odvisen od vrste nosilne molekule, ki ga nosi. Te nosilne molekule so sestavljene iz beljakovin in se imenujejo apoproteini. Potrebni so, ker se holesterol in druge maščobe (lipidi) ne morejo raztopiti v vodi, kar pomeni tudi, da se ne morejo raztopiti v krvi.

Ko se apoproteini združijo s holesterolom, tvorijo spojino, imenovano lipoproteini. Gostota lipoproteinov je določena s količino beljakovin v molekuli. "Slab" holesterol je lipoprotein nizke gostote (LDL), glavni nosilec holesterola v krvi. "Dober" holesterol je lipoprotein visoke gostote (HDL).

Visoke ravni LDL v krvi pomenijo, da so celične membrane v jetrih zmanjšale število receptorjev LDL zaradi povečanja količine holesterola v celici. Ko celica porabi holesterol za svoje kemijske potrebe in ga ne potrebuje več, zmanjša število receptorjev LDL. To omogoča povečanje ravni LDL v krvi. Ko se to zgodi, se na stenah arterij začne kopičiti LDL holesterol, ki tvori debele obloge. HDL odstranjuje ta presežek holesterola in ga transportira v jetra za odstranjevanje.

Pravilna prehrana, pomanjkanje stresa in telesna vadba lahko znižajo raven holesterola v telesu. Kadar to ni dovolj, lahko umetno "sabotirate" telesni sistem za proizvodnjo holesterola in zmanjšate njegovo količino v krvnih žilah. Prav to počnejo statini - družina zdravil, ki so bila odobrena za uporabo pred 30 leti. Poškodujejo encim, ki proizvaja holesterol, kar znatno znižuje raven holesterola in pomaga pri zdravljenju in preprečevanju bolezni srca in ožilja. Vsak statin se od podobnih razlikuje po natančni zgradbi, vendar vsi blokirajo aktivnost encima, ki proizvaja holesterol.

Statini, "ZA" in "PROTI", katerih uporabo zagovarjajo zdravstveni delavci z različnih strokovnih področij, imajo stranske učinke, vendar jih je malo. Nekateri se sčasoma zmanjšajo, nekateri pa lahko trajajo dlje časa. Zato je pri jemanju zdravila pomembno, da je pod nadzorom zdravnika. Pogosto zamenjava enega statina z drugim ustavi stranski učinek, ne da bi povzročila škodo in pomagala znižati holesterol.

Statini zmanjšujejo tudi vnetje žilnih sten, kar je lahko še en mehanizem, s katerim zdravila v skupini preprečujejo aterosklerozo. Statini pomagajo telesu absorbirati holesterol, ki se nabira v arterijah.

Vrste statinov

Obstajajo različne vrste molekul statina, vse delujejo na enak način in so razvrščene glede na številne značilnosti. Glavna klasifikacija deli zdravila na močnejša in šibkejša, odvisno od njihovega vpliva na stopnjo zmanjšanja slabega holesterola. Druga razvrstitev jih razvršča v sintetične in naravne pripravke, pridobljene v procesu fermentacije.

Atorvastatin	Močan sintetični statin, ki trenutno velja za najbolj priljubljenega na svetu. Intenzivnost atorvastatina pri zniževanju slabega holesterola je opredeljena kot zmerna pri odmerkih 20-10 mg in močna pri odmerkih 80-40 mg.
Rosuvastatin	Gre za sintetični statin, ki je bil v zadnjih desetletjih eden od konkurentov Lipitorja. Zdravilo je predpisano v odmerku 40-50 mg enkrat na dan in po študijah pri dolgotrajni uporabi vodi do znižanja ravni slabega holesterola v krvi do 55%.
Simvastatin	Naravni statin, ki je trenutno razvrščen kot šibkejši statin. Intenzivnost zniževanja holesterola je opredeljena kot nizka pri odmerku 10 mg in zmerna pri odmerkih 40-20 mg.
Pravastatin	Znan kot šibek naravni statin. Po študijah pri dolgotrajni uporabi vodi do znižanja ravni slabega holesterola v krvi za do 30%.

Dve drugi skupini statinov, fluvastatin in lovastatin, se tržijo po vsem svetu, vendar so bili v nekaterih državah ukinjeni pred več kot 10 leti.

Nadaljnja delitev razvršča statine glede na hitrost izločanja iz jeter in njihov prodor v telo:

• vodotopen (hidrofilni);
• v maščobi topni (lipofilni).

Večina statinov je topnih v maščobah, ki se iz telesa sproščajo z encimskim sistemom, ki razgrajuje zdravila v jetrih in črevesni steni. Vodotopne (hidrofilne) se sproščajo skozi druge sisteme.

Korist in škoda

Statini, za in proti uporabi različnih znanstvenih združenj, so zadnja leta v medicinski skupnosti zaskrbljujoči. Odziv na zdravljenje z zdravili je mešan. Nekatere študije kažejo na precej nizko stopnjo učinkovitosti pri zdravljenju teh zdravil.

Raziskave v mnogih zahodnih državah kažejo, da obstaja jasna povezava med negativnim medijskim poročanjem o statinih in zgodnja ukinitev teh zdravil pri bolnikih in posledično povečanje obolevnosti in umrljivosti zaradi ateroskleroze bolezni. Mnogi izvajalci zdravstvenih storitev priporočajo, da organi javnega zdravstva javnosti dajo na voljo informacije o koristih statinov in objavljajte odgovore na članke, ki vsebujejo napačne podatke, zaradi katerih se lahko bolniki, ki jemljejo statine, izognejo temu, kar potrebujejo zdravljenje.

Z leti so statini pripisovali številne stranske učinke, za katere se je izkazalo, da so razmeroma redki, vendar povzročajo resne zaplete: disfunkcijo jeter in bolečine v mišicah. Drugi neželeni učinki veljajo za blage in vključujejo glavobole, omotico in bruhanje, izpuščaje in šibkost.

Jetra in ledvice

Včasih lahko uporaba statinov povzroči zvišanje ravni encimov, kar je signal za vnetje jeter. Z rahlim povečanjem se lahko nadaljuje z jemanjem zdravila, v redkih primerih pa je treba preiti na drugo zdravilo te družine.

Če se pojavijo težave z jetri, lahko zdravnik naroči test jetrnih encimov pred ali kmalu po tem, ko bolnik začne jemati zdravilo.

Živčni sistem

Statinska nevropatija je potencialni stranski učinek, ki ga lahko opazimo pri približno 10% ljudi Raziskave so pokazale, da je škoda, povezana s statinsko nevropatijo, reverzibilna.

Statini so pogosto sprožilec nevropatije, kar prispeva k argumentom CONS. Motnja se običajno začne s šibkostjo mišic. Pacient lahko občuti odrevenelost in mravljinčenje. Če nevropatija napreduje, se pojavijo težave, kot so težave pri govoru ali požiranju, nestabilna hoja in del živčnega sistema, vendar statini pomagajo preprečiti zamašitev arterij s plakom in holesterolom, zmanjšajo smrtnost, kar prispeva k argumentu "PER".

Sčasoma se funkcija perifernega živčnega sistema normalizira in simptomi izginejo.

Mišice, sklepi in kosti

Drug stranski učinek sta mišična bolečina in šibkost. Statini so lahko povezani s progresivno izgubo mišic, imenovano amiotrofična lateralna skleroza. Čeprav se mnogi znanstveniki zavedajo te povezave, v večini primerov še vedno svetujejo jemanje statinov. ker podpirajo razširjeno prepričanje, da lahko ta zdravila prihranijo več deset tisoč živi.

Argumenti za in proti zdravljenju s statini

Skozi leta so številne zdravstvene organizacije objavile smernice glede ciljnih ravni slabega holesterola (LDL) v krvi skladno z različnimi populacijami za primarno in sekundarno preprečevanje bolezni srca in ožilja, kar ima za posledico znatno povečanje zdravljenje s statini.

Trenutno na svetu obstajata dva pristopa k znižanju ravni slabega holesterola in zdravljenju s statini:

• Ameriški pristop razvršča 4 skupine ljudi, ki potrebujejo zdravljenje s statini: bolnike s srcem epileptični napadi, diabetiki, bolniki s stopnjo slabega holesterola (nad 190 mg / dl) in bolniki z dejavniki tveganja za posebna formula.
• Poleg tega se za oceno tveganja za srčno -žilne bolezni uporablja evropski pristop, ki temelji na kalkulatorju SCORE bolezni, ki vključujejo spremenljivke: starost, spol, skupni holesterol, razmerja HDL-sistolični krvni tlak, kajenje cigaret.

Statini, "ZA" in "PROTI", katerih uporaba sta zdravnika različnih specializacij, še vedno ščitijo pred boleznimi srca in možgansko kapjo ter znižujejo raven holesterola v krvi. Predlagano je bilo tudi, da imajo druge nepričakovane koristi, vključno z zmanjšanim tveganjem za Alzheimerjevo bolezen.

Nekateri pacienti pravijo, da jih zdravniki ne jemljejo resno, ko se pritožujejo nad neprijetnimi stranskimi učinki zdravil.

Spekter simptomov, ki jih bolniki pripisujejo statinom, je širok, od srbečega lasišča do mišične bolečine, zasoplosti in nespečnosti. Zato ne sme presenetiti, da zdravniki težko ločijo prave stranske učinke od simptomov, ki so povsem naključni in niso povezani z zdravilom.

Medicinska preskušanja so pokazala, da so statini varni in učinkoviti, z relativno malo resnimi stranskimi učinki. To mnenje podpira absolutna večina zdravniške skupnosti.

Po mnenju strokovnjakov je prava izbira odvisna od jasne zdravnikove razlage, pravilnega razumevanja pacienta koristi in tveganj statinov.

Zakaj jemati statine

Nobenega dvoma ni, da so zdravila za zniževanje lipidov reševalna. Bolezni srca in ožilja so največji morilec, ki na leto povzroči več kot 17 milijonov smrti. Še posebej so uporabni za tiste, ki so imeli srčni infarkt ali kap, ali imajo angino pektoris ali periferno arterijsko bolezen.

Večina preskušanj, ki vključujejo več deset tisoč bolnikov, traja 5 let ali več. Na podlagi raziskav je bilo ugotovljeno, da pomanjkljivosti statinov odtehtajo možne koristi za večino ljudi. Recepti se vsako leto povečajo za 30% in kmalu jih bodo potrebovali vsi bolniki, starejši od 50 let.

Ugotovljeno je bilo, da imajo statini posebno ugoden učinek pri moških srednjih let s srčno-žilnimi boleznimi. Bolniki v tej skupini se ne spopadajo dobro s preprečevanjem srčnega napada.

Razlogi za neuporabo zdravil

Več študij je pokazalo, da lahko uporaba statinov vpliva na:

• o razvoju težav s spominom;
• zvišana raven sladkorja v krvi;
• o razvoju sladkorne bolezni tipa 2.

Toda zdravniki zagotavljajo, da je tveganje minimalno in nanj pogosto vplivajo dodatni dejavniki. Med nosečnostjo, dojenjem ali akutno boleznijo jeter ni priporočljivo jemati zdravil. Obstajajo številna zdravila, ki jih ne smete jemati s statini. Med jemanjem zdravil za zniževanje lipidov ne smete uživati ​​grenivke ali njenega soka. Lahko vpliva na encime, ki presnavljajo statine. To povečuje tveganje resnih stranskih učinkov.

Indikacije za uporabo

Zadnja, IV generacija statinov ima najnižji učinek na holesterol pri najnižjih koncentracijah. Da bi se izognili koronarni arterijski bolezni (CHD), aterosklerozi, zdravniki močno priporočajo, da ljudje srednjih let jemljejo zdravila nove generacije.

Statine, "ZA" in "PROTI" ustreznosti uporabe katerih zdravstveni delavci delujejo, je v vsakem primeru treba jemati pod nadzorom zdravnika. Problem dolgotrajne uporabe zdravil za zniževanje lipidov je postal stranski učinek, ki se pojavi po določenem času. Zdravila nove generacije so potrebna za bolnike z visoko koncentracijo LDL, ki jih ne urejajo posebna prehrana, telesna vadba in pravilen življenjski slog.

Po novih smernicah je dnevni vnos potreben za ljudi, ki spadajo v naslednje 4 kategorije tveganja:

• ki imajo bolezni srca in ožilja, vključno z angino pektoris (bolečine v prsih zaradi napora ali stresa), predhodnim srčnim infarktom ali možgansko kapjo:
• imajo visok holesterol LDL (običajno 190 mg / dl ali več);
• ljudje s sladkorno boleznijo med 40. in 75. letom starosti;
• ki imajo več kot 7,5% možnosti za srčni infarkt, možgansko kap ali druge oblike bolezni srca in ožilja v naslednjih 10 letih.

Kontraindikacije

Intoleranca na statine je dokazana pri naslednjih skupinah bolnikov:

• z boleznimi jeter;
• s posamezno nestrpnostjo do sestavin zdravil nove generacije;
• za nosečnice in doječe ženske;
• za otroke in mladino do 18 let;
• bolniki z mišično disfunkcijo ali tveganjem dednosti;
• za ženske v rodni dobi;
• ki jemlje dodatke ciklosporina.

Če je mogoče, morate prenehati jemati zdravila zadnje generacije:

• ljudje z odpovedjo ledvic;
• s težavami s ščitnico;
• če so bili med jemanjem statinov III. kategorije prej primeri mišične odpovedi;
• ljudje, ki trpijo za pljučnimi boleznimi;
• za starejše 65+.

Kako piti statine?

Vse bolnike, starejše od 40 let, je treba pregledati, ali je treba jemati zdravila. Večina ljudi, ki jemljejo statine, to počne enkrat na dan. Nekatera zdravila je treba jemati ponoči, druga pa kadar koli. Statini se sproščajo v različnih odmerkih, odvisno od tega, koliko potrebujete za znižanje ravni holesterola. Jemanje zdravil brez stranskih učinkov se običajno nadaljuje vse življenje.

Stranski učinki

Neželeni učinki so odvisni od zaužitega odmerka in se lahko poslabšajo zaradi številnih dejavnikov, na primer drugih zdravil, bolezni ščitnice ali presnovnega sindroma.

Statini, "ZA" in "PROTI", katerih uporaba je sporna, imajo številne stranske učinke:

• glavobol;
• motnje spanja;
• otežena prebava;
• visok krvni pritisk;
• oteženo dihanje;
• anemija;
• kršitev spolne funkcije (zaradi kršitve sinteze spolnih hormonov);
• imunska pomanjkljivost.

Poškodbe mišic

Bolečine v mišicah so v medicinski literaturi opredeljene kot redke in se pojavijo pri 3–2% tistih, ki jemljejo zdravila. Še redkejši pojav, ki v medicinski skupnosti povzroča največ skrbi, je razgradnja, degeneracija in uničenje mišičnih celic v telesu, rabdomioliza (mišični timus). Če se poslabša, lahko motnja povzroči akutno odpoved ledvic in smrt.

Če so bolečine v mišicah neznosne, je treba trenutne zdravniške nasvete prenehati jemanje statinov in po izginotju simptomov zdravljenje nadaljujte z manjšim ali drugim odmerkom droga.

Diabetes mellitus in insulinska rezistenca

Študija iz leta 2015 je pokazala, da lahko jemanje statinov znatno poveča pojavnost sladkorne bolezni tipa II. 8749 moških brez sladkorne bolezni je bilo pregledanih 5,9 let. V tem času je bilo 625 preiskovancem diagnosticirano na novo razvita sladkorna bolezen tipa II.

Preiskovanci, ki so jemali statine, so imeli 46% večje tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa II. Tveganje za simvastatin in atorvastatin je bilo odvisno od odmerka. Ljudje s preddiabetesom so bili še posebej prizadeti zaradi jemanja zdravil. Toda koristi jemanja statinov za preprečevanje srčnega napada običajno odtehtajo tveganje za razvoj sladkorne bolezni.

Bolezni jeter

Pri manj kot 1% bolnikov so v času jemanja zdravil zabeležili nevarno povečanje jetrnih encimov nad 3-kratno zgornjo mejo normale. Trenutno ni priporočil za bolnike z jetrno boleznijo, naj se izogibajo uporabi statinov, in obratno za debele bolnike jeter, ki imajo povečano tveganje za bolezni srca in ožilja, je zelo pomembno, da se s temi zdravili zdravi v primeru visokega holesterola kri.

Huda okvara jetrnih encimov po jemanju zdravil, ki znižujejo holesterol, je izredno redka, povezana z jemanjem velikih odmerkov in po prekinitvi zdravljenja okreva.

Previdnostni ukrepi in posebna navodila

Zdravilo je treba jemati po navodilih. Zdravila so na voljo v obliki tablet ali kapsul. Med jemanjem kapsul ne odpirajte, jih lomite ali žvečite. Nekatere blagovne znamke je treba jemati s hrano, druge pa s hrano ali brez nje. Vsa zdravila shranjujte na hladnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Pri jemanju statinov je treba upoštevati zdravo prehrano. To vključuje: uživanje manj maščob, redno gibanje, obvladovanje stresa, opustitev kajenja.

Statini iz holesterola zadnje generacije, najučinkovitejša in najvarnejša zdravila

Po klasifikaciji statini nove generacije vključujejo rosuvastatin in pitavastatin. Zamenjali so atorvastatin, eno najbolj priljubljenih zdravil prejšnjih let. Potreba po ustvarjanju statinov IV generacije je posledica učinkovitejšega delovanja. Namesto 20 mg atorvastatina lahko bolnik vzame optimalni odmerek novega zdravila - 10 mg.

Roxera, Mertenil, Crestor so različna imena za isto zdravilo rosuvastatin. Znanstveniki v kliničnih preskušanjih so ugotovili, da velike količine (40 mg) rosuvastatina niso le izboljša ravnovesje lipidov, hkrati pa zmanjša velikost aterosklerotičnih plakov na stenah krvi plovila. Stroški te skupine zdravil so od 500 do 1 tisoč. 500 rubljev

Pitavastatin je najnovejše zdravilo, ki zmanjšuje možne stranske učinke. Na mednarodnem trgu ga predstavlja dozirna oblika - Livazo (cena od 600 do 800 rubljev). Zdravniki priporočajo uporabo tega zdravila za preprečevanje ateroskleroze pri ljudeh s tveganjem za koronarno arterijsko bolezen, srčni infarkt nad 10-20%.

Odpraviti mite o statinih

Statini za in proti uporabi številnih argumentov vzbujajo dvom o možnih stranskih učinkih, za katere mnogi zdravniki pravijo, da so pretirani.

Pregled pogostih težav s statini, kot so atorvastatin (Lipitor), pravastatin (Pravachol), rosuvastatin (Crestor) in simvastatin (Zocor):

Nevarnost	Resničnost
Statini lahko povzročijo številne stranske učinke, vključno z mišičnimi bolečinami, prebavnimi težavami in poškodbami jeter	Zdravniki bolnikom na statinih pogosto svetujejo, naj spremljajo in poročajo o mišičnih težavah, ki se pojavijo pri približno 5% bolnikov. Raziskovalci so izvedli slepo preskušanje statinov v primerjavi s placebom ali brez zdravljenja med 60 bolniki, ki so prenehali uporabljati statine, ker so imeli resne stranske učinke učinki. Pri bolnikih, ki so zaradi stranskih učinkov prekinili zdravljenje s statini, je 90% simptomov, ki jih povzročajo statini, povzročil tudi placebo. Kadar se bolniki pritožujejo zaradi težav z mišicami, je bolje, da statine jemljejo vsak drugi dan ali v manjših odmerkih. Težave z jetri so še en stranski učinek. Toda ta težava se pojavi pri bolnikih, ki že imajo maščobna jetra, presnovno motnjo, ki povzroči kopičenje maščob v jetrih.
Statini povzročajo sladkorno bolezen	Statini lahko povečajo tveganje za razvoj sladkorne bolezni za približno 30% pri ljudeh, ki so že v nevarnosti oz ki imajo preddiabetes, je pokazala študija iz leta 2017, objavljena v British Medical revija. Ljudje z normalnim krvnim sladkorjem ne razvijejo sladkorne bolezni, ker jemljejo statine. Ti ljudje bodo tako ali tako zboleli za sladkorno boleznijo. Morda so zdravila nekoliko pospešila razvoj procesa.
Statini povzročajo demenco ali kognitivno disfunkcijo	Številne študije o uporabi statinov za preprečevanje srčnih napadov so pokazale, da ne povzročajo kognitivnih težav, vključno z demenco. Pravzaprav z dolgotrajno uporabo to preprečujejo. Študija, objavljena leta 2018, je pokazala, da so imeli uporabniki statinov brez osnovnih kognitivnih težav 15–26 -odstotno tveganje za razvoj demence in blage kognitivne disfunkcije. Zelo redko so statini povezani s spremembami duševnega stanja, ker statini preprečujejo majhne kapi, ki prispevajo k demenci.

Obstaja veliko razlogov, zakaj bi oseba morda želela prenehati uporabljati statine. Nekateri ljudje doživljajo ali so zaskrbljeni zaradi stranskih učinkov. Vsakdo, ki želi prenehati jemati statine, se mora pogovoriti s svojim zdravnikom. V nekaterih primerih je lahko prenehanje jemanja teh zdravil nevarno.

Zdravnik vam lahko predlaga, da zmanjšate odmerek, združite to zdravilo z drugim zdravilom, ki znižuje holesterol, ali pa popolnoma preklopite na drugo zdravilo.

Preden prenehate jemati statine, morate razumno pretehtati prednosti in slabosti. Zdravljenje lahko ustavite le po navodilih zdravnika.

Video o statinih

Statini - prednosti in slabosti. Mnenje zdravnika: