Bikalutamid (bikalutamidum) 50-150 mg. Cena, navodila za uporabo, ocene

Bikalutamid - je antineoplastično sredstvo, ki ga proizvaja rusko farmacevtsko podjetje Ozone LLC. To zdravilo je na voljo v terapevtskih odmerkih 50 in 150 mg, odvisno od posameznih potreb vsakega bolnika. Bikalutamid je del farmakološke skupine antiandrogenih zdravil, ki preprečujejo rakave celice malignih tumorjev. Cena zdravila proti raku domače proizvodnje je odvisna od njegovega terapevtskega odmerka.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Bikalutamid je na voljo v obliki okroglih belih tablet z masnim deležem aktivne snovi 50 in 150 mg. Pakiranje zdravila poteka v polimernih pretisnih omotih po 10 ali 30 tablet, pa tudi v plastičnih kozarcih po 10, 20, 30, 40, 50, 60 ali 100 tablet. Glavna embalaža antineoplastičnega sredstva je kartonska škatla z navodili proizvajalca.

Kemična sestava

Bikalutamid vsebuje aktivno antiandrogeno snov bikalutamid v odmerku 50 ali 150 mg na 1 tableto. Enterični film tega zdravila vsebuje kemične sestavine v obliki titanov dioksid (2,7 mg), hipromeloza (približno 4,95 mg), pa tudi makrogol - 4000 (v koncentraciji 1,35 mg). Cena zdravila proti raku je odvisna od odmerka glavne snovi.

Zdravilo Bikalutamid vsebuje tudi naslednje pomožne sestavine:

• mikrokristalna celuloza v količini 30,9 mg;
• laktoza (mlečni sladkor) v koncentraciji 88,5 mg;
• magnezijev stearat v območju 2,1 mg;
• povidon v odmerku 12 mg.

Univerzalno topilo sestavnih snovi zdravila Bikalutamid opravlja voda v količini 4,5 mg na 1 tableto. Pomožne komponente tega sredstva zagotavljajo ohranitev terapevtskih lastnosti protitumorskega bikalutamida.

Farmakološke lastnosti

Bikalutamid 150 mg (cena zdravila ne presega stroškov drugih zdravil s protitumorsko aktivnostjo) - je sistemsko zdravilo, ki ima naslednje farmakološke lastnosti:

• zavira fiziološko aktivnost moških spolnih hormonov;
• ne sodeluje z drugimi organi endokrinega sistema človeškega telesa;
• veže se na receptorje, ki so odgovorni za prepoznavanje molekularne strukture androgenov;
• nima steroidne aktivnosti, kar zmanjšuje tveganje za nastanek velikega števila stranskih učinkov in zapletov;
• pomaga zmanjšati volumen tumorskih novotvorb, katerih celice so občutljive na androgene.

Farmakološke lastnosti zdravila Bikalutamid se kažejo le v primeru njegovega dajanja za določen čas, ki ga je določil zdravnik. To zdravilo ni namenjeno simptomatski terapiji.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Bikalutamid je nesteroidno antiandrogeno sredstvo. Po vstopu v pacientovo telo se učinkovina tega zdravila hitro absorbira v črevesne stene, nasiči splošni pretok krvi in ​​nato prodre v tkiva prostate. Farmakodinamika Za bikalutamid je značilna aktivna interakcija z endokrinimi receptorji, ki so odgovorni za identifikacijo moških spolnih hormonov. V tem primeru je njihova občutljivost na androgene blokirana.

Izvajanje pozitivnega terapevtskega učinka je možno le v tistih kliničnih situacijah, ko raste celice malignih novotvorb se ohranjajo zaradi občutljivosti na moške spolne organe hormoni. Blokirani receptorji prenehajo komunicirati z androgeni v bolnikovi krvi.

V zvezi s tem se celice rakavega tumorja ne hranijo s hormonskimi snovmi. To vodi do postopnega zmanjšanja obsega maligne neoplazme do njenega popolnega izginotja. Posebnost farmakodinamike zdravila Bikalutamid je, da njegova učinkovina ne moti dela drugih žlez endokrinega sistema.

Za farmakokinetiko protitumorskega sredstva bikalutamida je značilen hiter proces absorpcije zdravilne učinkovine zdravila v prebavilih. Raven biološke aktivnosti tega zdravila v krvni plazmi ni odvisna od bolnikove prehrane. Tablete bikalutamida lahko vzamete pred, med ali po obroku z zadostno količino običajne pitne vode brez plina. Vezava zdravilne učinkovine bikalutamid na beljakovine v krvni plazmi je na ravni 96%, kar je precej visok pokazatelj.

Presnova aktivne sestavine zdravila Bikalutamid se pojavi v jetrnih tkivih. Biokemična razgradnja protitumorske snovi vključuje oksidacijski proces z nadaljnjo tvorbo kompleksnih glukuronidnih konjugatov. Izločanje presnovnih produktov bikalutamida poteka skozi ledvice in črevesje. Skupaj z urinom in blatom se odstrani enaka količina biokemičnih snovi, ki nastanejo v pacientovem telesu po oksidaciji bikalutamida v tkivih jeter.

V pogojih dolgotrajnega zdravljenja s tem zdravilom je možen razvoj učinka kopičenja njegove aktivne komponente. Ciljni organ so receptorji tumorskega tkiva, ki so lokalizirani v pacientovi prostati.

Indikacije za uporabo

Bikalutamid 150 mg (cena zdravila je dostopna za večino bolnikov, ki se zdravijo zaradi onkologije) je antiandrogeno zdravilo, ki se uporablja kot glavno ali pomožno zdravilo v celotnem protitumorskem poteku terapijo.

Bikalutamid je indiciran za uporabo pri zdravljenju raka prostate pri moških vseh starostnih skupin. Največja učinkovitost tega sredstva se kaže v primeru njegove kombinirane uporabe z analogom GnRH. Tablete bikalutamida so predpisane bolnikom z rakom prostate, pri katerih je bil opravljen postopek kirurške kastracije.

Kontraindikacije

Antiandrogen bikalutamid v odmerku 50 ali 150 mg je kontraindiciran za terapevtsko uporabo v naslednjih primerih:

• bolnik je mlajši od 18 let;
• bolniku je bila odkrita individualna občutljivost telesa na sestavine tablet (pojav lokalna ali akutna alergijska reakcija, ki se pokaže po naslednjem terapevtskem odmerku protitumorja sredstva);
• sočasno zdravljenje z zdravili terfenadin, cisaprid in astemizol.

Zdravilo Bikalutamid ni predpisano bolnicam. To zdravilo se uporablja zelo previdno za zdravljenje bolnikov s sočasno boleznijo jeter. Bolniki v tej kategoriji morajo opraviti celovito diagnozo zdravja tega organa vsaj enkrat na 30 dni. Če se odkrijejo patološke spremembe v strukturi jetrnega tkiva, se nadaljnja uporaba zdravila Bikalutamid prekine. V nasprotnem primeru je možno poslabšanje spremljajočih bolezni prebavnega sistema.

V kateri starosti se lahko zdravilo uporablja?

Zdravilo Bikalutamid je odobreno za uporabo le pri bolnikih, starejših od 18 let. To orodje ni zasnovano za protitumorsko terapijo mladih pacientov. Starejši bolniki z normalnim delovanjem jeter in ledvic ne potrebujejo posebnega režima odmerjanja.

Navodila za uporabo, odmerjanje

Bikalutamid 150 mg (cena antiandrogena se lahko razlikuje glede na splošno stanje na farmacevtskem trgu) je zdravilo za zdravljenje maligne patologije prostate, katere odmerek je izbran individualno za vsakega bolnika.

Izračun terapevtskih odmerkov in trajanje zdravljenja določi onkolog. Proizvajalec zdravila Bikalutamid ne vzpostavlja standardnega terapevtskega protokola za bolnike z rakom prostate. Pri razvoju režima zdravljenja s tem zdravilom mora zdravnik upoštevati velikost tumorja, starost bolnika, stopnjo maligne neoplazme, splošno stanje bolnika in rezultate slednjega analize.

Stranski učinki

Večina stranskih učinkov zdravila Bikalutamid je povezana z učinkom njegove učinkovine na telesne receptorje, ki so občutljivi na androgene.

Moški, ki jemljejo to zdravilo med neprekinjenim terapevtskim tečajem, se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• znatno zmanjšanje spolnega nagona;
• porumenelost določenih področij kože in belih oči, kar kaže na patološko stanje jetrnih tkiv;
• krčevite bolečine v trebušni votlini;
• boleče občutke, ki se pojavijo med palpacijo mlečnih žlez (videz tega simptoma se razvije v ozadju spremembe ravnovesja moških in ženskih spolnih hormonov);
• izguba lasišča (ta stranski učinek je popolnoma reverzibilen);
• slabost in bruhanje;
• stagnacija žolča;
• driska;
• zmanjšan apetit;
• povečanje volumna mlečnih žlez (ginekomastija);
• popolna brezbrižnost do okoliškega sveta in dogodkov, ki se v njem dogajajo;
• depresivno stanje;
• povečana suhost kože (aktivno luščenje epitelijskih tkiv ni izključeno);
• občutek toplote v prostoru, kjer se vzdržuje udobna temperatura zraka;
• hematurija;
• povečanje indeksov transaminaz, kar kaže na boleče stanje jetrnih tkiv;
• srbenje kože, ki se je poslabšalo po naslednjem terapevtskem odmerku zdravila.

  

Odvisno od stopnje individualne občutljivosti bolnikovega telesa na sestavine zdravila Bikalutamid, manifestacija lokalnih alergijskih reakcij v obliki izpuščaja, urtikarije, lokalni edem. Pojav neželenih učinkov je osnova za prekinitev zdravljenja s tem zdravilom. Še posebej, če aktivna snov proti raku negativno vpliva na delovanje jeter.

Preveliko odmerjanje

V medicinski praksi ni kliničnih primerov prevelikega odmerjanja bikalutamida. Proizvajalec tega zdravila prav tako ni opravil študij o vplivu kritično visokih odmerkov zdravila na človeško telo. Bolniki, ki so vzeli preveč zdravila proti raku, so sprejeti v bolnišnico za splošno terapijo ali toksikologijo. Bolniki s prevelikim odmerkom bikalutamida se zdravijo simptomatsko, da bi ohranili vitalne procese v telesu.

Ostanki tablet, ki se niso absorbirale v prebavnem traktu, se izpirajo iz prebavnega trakta z izpiranjem želodca. Uporaba hemodialize v tem primeru ni učinkovita, saj učinkovina bikalutamid tvori močne molekularne vezi z beljakovinami v krvni plazmi. Izločanje protitumorskega sredstva se pojavi šele po zaključku oksidativne reakcije v jetrnih tkivih. Za zmanjšanje toksičnega učinka bikalutamida je mogoče uporabiti sorbentne pripravke. Bolnikom z znaki alergijske reakcije je predpisana antihistaminična terapija.

Posebna navodila

V celotnem obdobju zdravljenja z bikalutamidom je treba upoštevati naslednja posebna navodila proizvajalca tega zdravila:

• potrebno je pravočasno izvajati periodično diagnostiko funkcionalnega stanja jetrnega tkiva preprečevanje patoloških sprememb v njihovi strukturi (poškodbe tega organa z zdravili najdemo v prvih 6 mesecev od začetka tečajne terapije);
• bolniki, ki so med zdravljenjem z bikalutamidom pokazali napredovanje onkološkega procesa s hkratnim povečanjem specifične prostate antigen, se pokaže, da se nadaljnje zdravljenje s tem zdravilom ustavi (v tem primeru bi moral onkolog razmisliti o drugih učinkovitejših metodah boja proti raku tumor);
• bolniki z rakom prostate, ki hkrati jemljejo antikoagulante iz skupine kumarinov z zdravilom Bikalutamid, redno opravljajo krvni test za določitev protrombinskega časa;
• vsaka tableta bikalutamida vsebuje najmanj 64,4 mg laktoze, kar si je treba zapomniti pri bolnikih s posameznikom nestrpnost do mlečnega sladkorja (pri bolnikih te kategorije je motnja v delovanju prebavil sistemi);
• pri moških, ki so se sočasno zdravili z agonisti GnRH, se je zmanjšala stopnja tolerance na spojine, ki vsebujejo glukozo (pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko ta učinek povzroči izgubo glikemični nadzor);
• na stopnji kliničnih študij terapevtskih lastnosti zdravila Bikalutamid so nekateri bolniki pokazali znake fotosenzibilnosti (zaradi vsem tem bolnikom svetujemo, naj se izogibajo dolgotrajni izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi ali uporabljajo posebno zaščito pred soncem kreme);
• jemanje antiandrogenega sredstva lahko povzroči spremembo morfoloških značilnosti sperme;
• bolniki, ki se zdravijo z bikalutamidom in imajo še naprej aktivno spolno življenje, morajo med zdravljenjem in tudi po 130 dni po koncu jemanja tablet (upoštevanje tega navodila je potrebno, da se prepreči oploditev jajčne celice s reproduktivnimi celicami s patološko morfologijo).

Med zdravljenjem z bikalutamidom niso izključeni znaki zaspanosti, hitre utrujenosti in zmanjšane koncentracije. V zvezi s tem se bolnikom svetuje, naj se vzdržijo upravljanja vozil, mehanizmov, kompleksne tehnološke opreme in opravljanja del s povečano nevarnostjo.

Interakcije z zdravili

Zdravilna učinkovina zdravila Bikalutamid kaže naslednje interakcije z zdravili drugih farmakoloških skupin:

• nezdružljivo z zdravili cisaprid, terfenadin in astemizol;
• hkratna uporaba bikalutamida z zaviralci kalcijevih kanalčkov in zdravil na osnovi ciklosporina lahko povzroči neželene učinke;
• Ketokonazol poveča farmakološke lastnosti bikalutamida in poveča koncentracijo njegove učinkovine v sestavi plazmo (iz istega razloga je pogostejša manifestacija stranskih reakcij telesa kot odziv na protitumor terapija);
• Varfarin in drugi antikoagulanti iz skupine kumarinov tekmujejo z bikalutamidom za izgradnjo molekularnih vezi s krvnimi beljakovinami.

V vseh fazah zdravljenja z zdravilom proti raku bikalutamidom se je treba vzdržati sočasne uporabe antiaritmičnih in nevroleptičnih zdravil. To še posebej velja za zdravila Metadon, Kinidin, Sotalol, Dofetilid.

Analogi

V spodnji tabeli so navedena zdravila domače in tuje proizvodnje, ki so analogi zdravila Bikalutamid.

Ime zdravila	Značilnosti in stroški antineoplastičnega sredstva
Kalumid	Kalumid je zdravilo, ki ga proizvaja madžarsko farmacevtsko podjetje Gedeon Richter OJSC. Oblika sproščanja zdravila je tablete z odmerkom zdravilne učinkovine bikalutamid 50 mg. Povprečni stroški uvoženega analoga so od 1709 do 1802 rubljev. za 30 tablet.
Androblock	Androblock je indijski antiandrogen, ki ga proizvaja farmacevtsko podjetje San Pharmaceuticals. Koncentracija bikalutamida v 1 tableti je 50 mg. Cena tega zdravila je 930 rubljev. za 28 tablet.
Bikalutamid-Teva	Bikalutamid-Teva je analogno antineoplastično zdravilo, ki ga proizvaja izraelsko podjetje Pharmaceutical Enterprises Ltd. Odmerek zdravila tega proizvajalca je 50 mg, stroški pa od 552 do 650 rubljev. za 28 tablet.
Bikalutamid-Canon	Bikalutamid-Canon je zdravilo na osnovi bikalutamida v odmerku 50 in 150 mg. To zdravilo je domači analog, ki ga proizvaja podjetje CJSC "Kanonfarma Production". Povprečni stroški tega zdravila so od 714 rubljev. za tablete 30 mg in od 1269 rubljev. za odmerek 150 mg.

Zgoraj navedena zdravila proti raku naj predpiše izključno onkolog ali urolog, potem ko moški opravi celovit pregled genitourinarnega sistema.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Če želite kupiti zdravilo Bikalutamid, boste morali predložiti recept svojega zdravnika. Rok uporabnosti tega zdravila je 5 let, po katerem je treba tablete proti raku zavreči. Zdravilo je treba hraniti ločeno od neposredne sončne svetlobe v hladnem prostoru, kjer temperatura zraka ne presega +30 stopinj Celzija. V nasprotnem primeru je možna izguba farmakoloških lastnosti zdravila Bikalutamid.

Cena

Povprečni stroški domačega zdravila Bikalutamid, ki se proizvaja v odmerku 150 mg, so od 1507 rubljev. na pakiranje po 30 tablet. Podobna količina zdravila, vendar s koncentracijo aktivne snovi 50 mg, bo kupca stala 403 rubljev.

Bikalutamid 50 in 150 mg je antineoplastično sredstvo, ki se uporablja za kompleksno zdravljenje raka prostate pri moških različnih starostnih skupin. Načelo delovanja tega zdravila je blokirati občutljivost receptorjev, odgovornih za identifikacijo androgenov.

Redni vnos zdravila Bikalutamid vam omogoča, da zmanjšate velikost malignega tumorja, da dosežete postopno obnovo prizadetih tkiv. Prednost terapije s tem zdravilom je v nizki ceni, dobrem terapevtskem učinku, ki vam omogoča preprečevanje metastaz degeneriranih celic v sosednje organe moškega urogenitalnega organa sistemov.

Video o zdravilu bikalutamid

Endokrinologija. Antiandrogena zdravila: